Уропрес спрей назальный 0,1 мг/мл флакон 5 мл

Фармакодинамика. десмопрессин — структурный аналог природного гормона l-аргинин-вазопрессина. препарат повышает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и ее реабсорбцию. уменьшает объем выделяющейся мочи и одновременно увеличивает ее осмолярность, снижает осмолярность плазмы крови. это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению никтурии. антидиуретическое действие после интраназального введения 10–20 мкг десмопрессина длится 8–12 ч.

Фармакокинетика. Биодоступность препарата после интраназального введения составляет 3–5%. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 15–30 мин после применения, C_max достигается через 1 ч и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2–0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через ГЭБ. Т_½ после интраназального введения в среднем составляет 2–3 ч. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

Как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторного недостатка или отсутствия антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепно-мозговой травмы.

Как диагностическое средство: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Препарат применяют интраназально. перед применением следует очистить нос.

Уропрес, капли. В 1 капле содержится 5 мкг лекарственного вещества.

Уропрес, спрей. 1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза. Доза подбирается индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10–20 мкг (2–4 капли для препарата в форме капель или 2–4 нажатия для препарата в форме спрея) 1–2 раза в сутки. Для детей в возрасте от 1 года доза составляет 10 мкг (2 капли для препарата в форме капель или 2 нажатия для препарата в форме спрея) 1–2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и/или гипонатриемии лечение необходимо прекратить и дозу откорректировать.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и для дифференциальной диагностики несахарного диабета. Для оценки концентрационной способности почек используют следующие дозы: для взрослых — 40 мкг (8 капель для препарата в форме капель или 8 нажатий для препарата в форме спрея), для детей в возрасте до 1 года — 10 мкг (2 капли для препарата в форме капель или 2 нажатия для препарата в форме спрея), для детей в возрасте старше 1 года — 20 мкг (4 капли для препарата в форме капель или 4 нажатия для препарата в форме спрея).

Экспресс-тест используется для дифференциальной диагностики между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения сниженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Тест также используется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 ч после применения препарата потребление жидкости должно быть ограничено. Детям в возрасте до 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или АГ объем потребляемой жидкости следует уменьшить вдвое.

До начала теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина берут 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 ч). Мочу, полученную в течение первого часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмоляльность. Для определения концентрационной способности почек наивысшее достигнутое значение осмоляльности сравнивают со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800–1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляльности мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. В случае, если осмоляльность мочи возрастает значительно, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

• Повышенная чувствительность к десмопрессину или любому из компонентов препарата; первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом; тяжелые формы болезни виллебранда (тип iiб), снижение активности фактора viii до 5% и наличие антител к фактору viii; сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков; умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина 50 мл/мин); гипонатриемия; синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Чрезмерное потребление жидкости может привести к гипергидратации, которая проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела, гипонатриемия, в тяжелых случаях — возникновение судорог, иногда с нарушением сознания, вплоть до длительной потери сознания. это чаще всего отмечается у детей в возрасте до 1 года и у пациентов пожилого возраста, в зависимости от их общего состояния.

Могут появиться следующие симптомы:

со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно повышение АД, а в некоторых случаях — устойчивая АГ; приливы; у пациентов с ИБС возможно появление приступов стенокардии;

со стороны нервной системы: головная боль, отек головного мозга, нарушения сознания, судороги, связанные с гипонатриемией;

со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле;

• со стороны пищеварительного тракта: тошнота/рвота, боль в животе;

другие: повышение потоотделения.

Также возможны аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (например зуд, высыпания на коже, лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия).

В очень редких случаях возможны эмоциональные расстройства у детей.

При снижении дозы все эти побочные эффекты, за исключением аллергических реакций, исчезают.

Лечение следует начинать с самых низких доз, дозу повышать постепенно, с осторожностью.

Уропрес, капли назальные, назначают только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Бензалкония хлорид, который содержится в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять Уропрес, капли назальные, при измененной слизистой оболочке: рубцы, отек или другие нарушения.

При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л, особенно за 1 ч до приема и в течение 8 ч после применения препарата.

Препарат необходимо применять с осторожностью у пациентов молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; у пациентов с риском повышения внутричерепного давления, а также с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с особой осторожностью у больных муковисцидозом.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения потребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами, как увеличение массы тела, головная боль, тошнота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека головного мозга, судорог и комы.

Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать потребление жидкости. Следует предупредить пациентов о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе во время занятий плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.

Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при условии поддержания рекомендованной стартовой дозы и исключения сопутствующего применения препаратов, которые увеличивают секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить путем мониторинга массы тела пациента, концентрации натрия в плазме крови или осмоляльности.

Повышение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще — с гипергидратацией.

Лечение десмопрессином необходимо прервать в случае развития острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры тела.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Не влияет.

Применение в период беременности или кормления грудью. Клинические исследования применения назальной формы десмопрессина в период беременности или кормления грудью не выявили признаков неблагоприятных последствий для матери или ребенка. Уропрес можно применять в период беременности для заместительной терапии дефицита антидиуретического гормона.

Только небольшое количество препарата проникает в грудное молоко. Результаты анализа молока матерей, которые кормили грудью детей и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться ребенку, значительно меньше того, которое необходимо для влияния на диурез.

Дети. Применять у детей под присмотром взрослых с целью контроля дозы препарата.

Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года проводят исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

При одновременном применении с окситоцином следует принять во внимание повышение антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.

Клофибрат, индометацин и карбамазепин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, в то время как глибенкламид и соли лития могут снизить его.

Хлорпромазин, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и НПВП могут усиливать антидиуретический эффект и повысить риск задержки жидкости.

Если все вышеуказанные препараты применяют одновременно, следует контролировать АД, уровень натрия в плазме крови и диурез.

Симптомы: увеличение массы тела (задержка воды), головная боль, тошнота, легкая аг, тахикардия, приливы, а в тяжелых случаях — гипергидратация и судороги. передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста в связи с недостаточно тщательным подбором дозы.

Лечение. В случае передозировки следует снизить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами либо отменить применение препарата. Наличие отека головного мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также требуют интенсивной терапии.

Специфического антидота нет. Если имеются показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

В защищенном от света месте при температуре 2–8 °c. срок хранения после вскрытия флакона — 50 сут.

Действующее вещество: desmopressin;

1 мл раствора содержит десмопрессин ацетат в перечислении на десмопрессин 100% вещество 0,1 мг;

Другие составляющие: бензалкония хлорид, натрия хлорид, глицин, бетаина гидрохлорид, вода для инъекций.

Спрей назальный.

Основные физико-химические свойства: бесцветная прозрачная жидкость. При взбалтывании образуется пласт пены, который исчезает через 30 минут.

Препараты гормонов для системного применения, кроме половых гормонов и инсулинов. Гормоны задней доли гипофиза. Вазопрессин и его аналоги. Код АТХ Н01В А02.

Фармакодинамика

Десмопрессин – структурный аналог природного гормона L-аргинин-вазопрессина. Препарат повышает проницательность эпителия дистальных отделов извилистых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Уменьшает объем выделяемой мочи и одновременно увеличивает ее осмолярность и снижает осмолярность плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспускания и уменьшению никтурии. Антидиуретическое действие после интраназального введения 10-20 мкг десмопрессина длится 8-12 часов.

Фармакокинетика

Биодоступность после интраназального введения составляет от 3% до 5%. Заметная концентрация активного вещества в плазме крови наступает через 15-30 минут после применения, максимум концентрации достигается через 1 ч и зависит от введенной дозы. Объем распределения составляет 0,2-0,3 л/кг. Десмопрессин не проникает через гематоэнцефалический барьер. Период полувыведения после интраназального введения составляет в среднем 2-3 часа. Незначительное количество десмопрессина метаболизируется в печени.

Как антидиуретическое средство: лечение несахарного диабета центрального генеза; при посттравматической полиурии и полидипсии при наличии транзиторной недостаточности или отсутствии антидиуретического гормона после гипофизэктомии, операции в области гипофиза или черепномозговой травмы.

В качестве диагностического средства: для экспресс-теста для определения концентрационной способности почек; для дифференциальной диагностики несахарного диабета

– повышенная чувствительность к десмопрессину или другим компонентам препарата;

– первичная или психогенная полидипсия, полидипсия у больных алкоголизмом;

– тяжелые формы болезни Виллебранда (тип IIб); снижение активности фактора VIII до 5% и наличие антител к фактору VIII;

– сердечная недостаточность или другие состояния, требующие назначения диуретиков;

– умеренная или выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 50 мл/мин);

– гипонатриемия;

– синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Препараты, способные вызвать синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, некоторые антидиабетические препараты класса сульфонилмочевины (в частности, хлорпропами и препараты).

НПВП могут вызвать задержку жидкости или гипонатриемию.

При одновременном применении с окситоцином следует учитывать увеличение антидиуретического эффекта и снижение перфузии матки.

Клофибрат и индометацин могут усиливать антидиуретический эффект десмопрессина, глибенкламида и соли лития могут уменьшить его.

Если все вышеуказанные препараты применять одновременно, следует мониторировать АД, уровень натрия в плазме и диурез.

Взаимодействие десмопрессина с препаратами, влияющими на метаболизм в печени, маловероятно, поскольку исследования микросомального метаболизма в клетках печени человека in vitro не выявили значительного метаболизма десмопрессина. Однако официальные исследования взаимодействия in vivo не проводились.

Лечение следует начинать с самых низких доз, повышать дозу постепенно, с осторожностью. Уропресс^® спрей назальный можно назначать только тем пациентам, которым противопоказан пероральный прием десмопрессина в таблетированной форме.

Терапия десмопрессином без сопутствующего ограничения употребления жидкости может привести к задержке воды и гипонатриемии, которые сопровождаются такими симптомами как увеличение массы тела, головная боль, тошнота, рвота и отеки. В тяжелых случаях возможно развитие отека мозга, судорог и комы. Для предупреждения гипергидратации нужно поддерживать аква баланс.

При лечении несахарного диабета центрального генеза тяжелая гипонатриемия может быть связана с применением препарата.

Препарат следует применять с осторожностью: пациентам молодого и пожилого возраста; при состояниях, характеризующихся водным и/или электролитным дисбалансом; пациентам с риском повышения внутричерепного давления; пациентам с риском развития тромбозов.

Препарат следует применять с осторожностью больным муковисцидозом.

Перед началом лечения следует убедиться в отсутствии дисфункции мочевого пузыря и обструкции выходного мочевого отверстия.

Перед лечением следует убедиться в наличии согласия пациента ограничивать употребление жидкости. Следует предупредить пациентов, родителей (если пациенты дети) и медицинский персонал о необходимости избегать перегрузки жидкостью (в том числе при занятии плаванием) и прекратить прием десмопрессина на фоне рвоты и диареи, пока баланс жидкости не восстановится.

Риск гипонатриемических судорог может быть сведен к минимуму при поддержании рекомендованной стартовой дозы и исключении сопутствующего применения препаратов, повышающих секрецию вазопрессина.

Наличие задержки жидкости можно определить мониторингом массы тела пациента, концентрацией натрия в плазме крови или осмоляльностью.

Увеличение массы тела может быть связано с передозировкой препарата или чаще – из-за гипергидратации.

Лечение десмопрессином необходимо прервать при развитии острых интеркуррентных заболеваний, которые могут привести к нарушению баланса электролитов и жидкости, таких как: системные инфекции, гастроэнтерит, повышение температуры.

Меры предотвращения гипонатриемии, включая пристальное внимание к ограничению употребления жидкости и более частый мониторинг натрия сыворотки, должны быть приняты в случае сопутствующей терапии с препаратами, которые, как известно, вызывают синдром нарушения секреции антидиуретического гормона, например, трициклические антидепрессанты. захват серотонина, хлорпромазин, карбамазепин, препараты сульфонилмочевины, НПВС.

При проведении теста на концентрационную способность почек объем жидкости должен быть ограничен до 0,5 л особенно за 1 час до приема и в течение 8 часов после применения препарата.

После проведения диагностического теста на несахарный диабет или теста на концентрационную способность почек следует соблюдать осторожность, чтобы не допустить перегрузку жидкостью. Введение жидкости не должно быть принуждено, перорально или парентерально, и пациенты должны принимать только столько жидкости, сколько необходимо, чтобы удовлетворить жажду.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать отек слизистой носа, особенно при длительном применении. Если подозрение на такую реакцию (при хронической заложенности носа), пациента следует перевести на назальную форму препарата без консерванта.

Бензалкония хлорид, содержащийся в препарате как вспомогательное вещество, может вызвать бронхоспазм. Не следует применять ^{Уропресс} , спрей назальный при изменениях слизистой носа: рубцы, отек или другие нарушения, что может привести к изменению всасывания препарата.

Использование в период беременности: десмопрессин следует назначать с осторожностью беременным женщинам. Исследования репродуктивности, проведенные на крысах и кроликах с дозами более чем в 100 раз выше дозировки для человека, не выявили никаких признаков вредного действия десмопрессина на плод. Также были редкие сообщения о пороках развития у детей, рожденных от матерей, получавших лечение по поводу несахарного диабета в период беременности. Однако обзор имеющихся данных не предполагает увеличения частоты пороков развития у детей, подвергшихся влиянию десмопрессина на протяжении всей беременности.

Использование в период лактации: результаты анализа молока матерей, которые кормили грудным детям и принимали высокие дозы десмопрессина (300 мкг интраназально), свидетельствуют, что количество десмопрессина, которое может передаваться младенцу, значительно меньше необходимого для воздействия на диурез.

Препарат не имеет или оказывает очень незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат применять интраназально. Перед применением следует очистить нос.

1 спрей-доза содержит 5 мкг лекарственного вещества и соответствует одному нажатию.

Несахарный диабет, посттравматическая полиурия и полидипсия центрального генеза.

Дозу подбирают индивидуально, однако оптимальной дозой для взрослых является 10-20 мкг (2-4 нажатия) 1-2 раза в сутки. Для детей от 1 года доза составляет 10 мкг (2 нажатия) 1-2 раза в сутки. В случае появления симптомов задержки жидкости и гипонатриемии лечение необходимо прекратить и дозу откорректировать.

Экспресс-тест для определения концентрационной способности почек и дифференциальной диагностики несахарного диабета.

Для оценки концентрационной способности почек использовать следующие дозировки: для взрослых – 40 мкг (8 нажатий), для детей до 1 года – 10 мкг (2 нажатия), для детей от 1 года – 20 мкг (4 нажатия).

Экспресс-тест использовать для дифференциального диагноза между несахарным диабетом и полиурическим синдромом другого генеза, а также для определения пониженной концентрационной способности почек, связанной с инфекцией мочевыводящих путей (цистит, пиелонефрит). Также данный тест применяется для ранней диагностики тубулоинтерстициального поражения, например, вызванного препаратами лития, анальгетиками, химиотерапевтическими препаратами и иммуносупрессорами.

Экспресс-тест лучше всего проводить в первой половине дня. В течение первых 12 ч после применения препарата употребление жидкости следует ограничить. Детям младше 5 лет и пациентам с заболеваниями сердца или артериальной гипертензией объем употребляемой жидкости следует уменьшить в 2 раза.

До начала проведения теста следует определить осмоляльность мочи. После введения десмопрессина взять 2 пробы мочи (желательно через 2 и 4 часа). Мочу, полученную в течение часа, следует собрать отдельно и вылить. В обеих пробах мочи определяется осмоляемость. Для определения концентрационной способности почек наиболее достигнутое значение осмоляльности сравнить со значением перед исследованием или с референтным значением, соответствующим возрасту пациента (для взрослых 800-1000 мОсм/кг). Низкие значения, отсутствие увеличения или небольшое увеличение осмоляемости мочи указывают на нарушение концентрационной способности почек. Если осмоляльность мочи значительно повышается, а объем мочи значительно уменьшается, это означает, что полиурия связана с несахарным диабетом центрального генеза.

Дети.

Применять детям под наблюдением взрослых для контроля дозы препарата.

Тест для определения концентрационной способности почек у детей до 1 года выполнять исключительно в условиях стационара и с последующим наблюдением.

Передозировка десмопрессина может привести к гипонатриемии и судорогам. Симптомы передозировки могут возникать при применении слишком высокой дозы, чрезмерном употреблении жидкости в течение или сразу после применения десмопрессина, неадекватных условиях резорбции препарата при его интраназальном введении. Передозировка проявляется следующими симптомами: увеличение массы тела (задержка воды), головные боли, тошнота, незначительная артериальная гипертензия, тахикардия, «приливы», в тяжелых случаях – гипергидратация и судороги.

Передозировка может наблюдаться у детей раннего возраста из-за недостаточно тщательного подбора дозы.

Лечение : в случае передозировки следует снизить дозу препарата, увеличить интервал между отдельными приемами или отменить применение препарата. Наличие отека мозга требует немедленной госпитализации пациента в отделение реанимации. Судороги у детей также нуждаются в немедленном интенсивном лечении. В случае возникновения гипонатриемии лечение десмопрессином немедленно должно быть прекращено и потребление жидкости ограничивается, пока натрий сыворотки нормализуется. Специфического антидота не существует. Если показания для диуретической терапии, возможно применение салуретиков, таких как фуросемид.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в т. ч. лихорадка, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны обмена веществ и питания: гипонатриемия, обезвоживание.

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, сонливость, отек головного мозга, гипонатриемические судороги, судороги, спутанность сознания, снижение сознания, кома.

Со стороны психики : бессонница, аффективная лабильность, кошмарные сновидения, нервозность, агрессивность, эмоциональные расстройства у детей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, приливы; у пациентов с ишемической болезнью сердца возможно появление приступов стенокардии.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, ринит, носовое кровотечение, сухость в горле, инфекция верхних дыхательных путей, одышка.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, боль в животе, диарея, гастроэнтерит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: повышение потоотделения, аллергические реакции, в т. ч. сыпь на коже, зуд, крапивница.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: мышечные спазмы.

Общие нарушения : повышенная утомляемость, общее недомогание, периферический отек, боль в грудной клетке, озноб.

Лабораторные и инструментальные данные : повышение температуры тела, повышение массы тела.

Педиатрическая популяция: гипонатриемия является обратимым состоянием, у детей часто наблюдается в связи с изменениями в распорядке дня, влияющими на употребление воды и/или потоотделения.

Другие особые группы пациентов: у детей младшего возраста, пациентов пожилого возраста, у которых концентрация натрия в сыворотке крови находится на нижней границе нормы, может наблюдаться повышенный риск гипонатриемии.

2 года. Срок годности после раскрытия флакона – 50 дней.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 2 до 8 ºС.

Не обнаружено.

По 2,5 мл или 5 мл во флаконе, вложенном в пачку.

По рецепту.

АО «Формак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.