Торговое название | Урсолизин |
Количество действующего вещества: | 150 мг |
Форма выпуска: | капсулы для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 20 капсул |
Способ применения: | Внутреннее |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Производитель: | МИТИМ С.Р.Л. |
Страна производства: | Италия |
Код АТС A Препараты влияющие на пищеварительную систему и обмен веществ A05 Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящих путей A05A Средства, применяемые при билиарной патологии A05AA Препараты желчных кислот A05AA02 Кислота урсодезоксихолевая |
Инструкция и Описание препарата Урсолизин
Торговое название
Урсолизин
Международное непатентованное название
Урсодезоксихолевая кислота
Лекарственная форма
Капсулы 150 мг и 300 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество – урсодезоксихолевая кислота 150 мг или 300мг,
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магниястеарат, кремния диоксид коллоидный безводный,
состав желатиновой капсулы: титана диоксид (Е 171), желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы белого цвета. Содержимоекапсул – белый порошок (возможно образование конгломератов)
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний печени и желчевыводящихпутей. Препараты для лечения желчного пузыря. Препараты желчных кислот.Урсодезоксихолиевая кислота.
Код АТХ А05АА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После перорального приема урсодезоксихолевая кислота абсорбируетсяв желудочно-кишечном тракте как путем пассивной диффузии в тощей и ободочнойкишках, так и за счет активного транспорта в подвздошной кишке. Урсодезоксихолеваякислота метаболизируется преимущественно в печени и выводится в конъюгированнойформе c желчью путем энтерогепатической рециркуляции и частично – с фекалиями.
Фармакодинамика
Урсодезоксихолевая кислота – это желчная кислота, котораяфизиологически вырабатывается в кишечнике человека из холевой илихенодезоксихолевой кислот. Урсодезоксихолевая кислота снижает содержаниехолестерина в желчи за счет подавления его синтеза и секреции печенью, а такжеингибирует кишечную абсорбцию холестерина.
Терапевтическая эффективность препарата обусловлена егоспособностью нормализировать холепоэтическую функцию, снижать литогенностьжелчи, предотвращать образование желчных конкрементов и способствоватьрастворению уже имеющихся холестериновых желчных камней. Урсодезоксихолеваякислота устраняет диспептические симптомы, сопровождающие гепатобилиарныепатологии, и применяется при холестатических заболеваниях печени.
Показания к применению
- для растворения холестериновых рентгенонегативных камнейжелчного пузыря, не превышающих 15 мм в диаметре, при функционирующем желчном пузыре
- для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
- для лечения первичного билиарного цирроза печени приотсутствии признаков декомпенсации в составе комплексной терапии
Способ применения и дозы
Для растворения холестериновых желчных камней
Дозу препарата подбирают индивидуально. Обычно суточная дозапрепарата составляет 10 мг/кг массы тела. Капсулы рекомендуется принимать одинраз в день перед сном, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Продолжительность лечения для растворения имеющихсяконкрементов должна составлять от 6 до 12 месяцев и больше. Каждые 6 месяцевследует контролировать эффективность терапии с помощью ультразвукового илирентгенологического исследования. Если после 6 месяцев лечения уменьшенияразмеров желчных камней не наблюдается, то дальнейшее продолжение терапиинецелесообразно. Для профилактики рецидивов желчнокаменной болезнирекомендуется продолжать прием препарата на протяжении 3-4 месяцев послерастворения имеющихся конкрементов.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита
При лечении билиарного рефлюкс-гастрита обычно принимают по150 мг препарата один или два раза в день. Длительность лечения определяетсяврачом для каждого пациента индивидуально.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза
Суточная доза препарата подбирается врачом индивидуально иобычно составляет 10-15 мг/кг массы тела. На протяжении первых месяцев лечениярекомендуется делить суточную дозу на 2-3 приема. При улучшении показателейпеченочной функции дозу препарата можно принимать разово вечером. Терапию можнопроводить неограниченно долго.
Побочные действия
- диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль с локализациейв правом подреберье или в эпигастральной области, запор, преходящее повышениеактивности печеночных трансаминаз
- кальцинирование желчных конкрементов
- крапивница, кожный зуд
- декомпенсация цирроза печени при лечении первичногобилиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания, частично регрессирующаяпосле отмены препарата
Противопоказания
- гиперчувствительность к активному веществу, желчнымкислотам или вспомогательным компонентам препарата
- рентгеноположительные (кальцинированные) конкрементыжелчного пузыря
- обструкция желчевыводящих путей (обструкция общегопеченочного или пузырного протоков)
- острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчевыводящихпутей или кишечника, в т.ч. эмпиема желчного пузыря
- расстройства моторной активности желчного пузыря,нефункционирующий
желчный пузырь, желчный свищ
- цирроз печени в стадии декомпенсации
- тяжелая печеночная или почечная недостаточность
- частые билиарные колики
- острый панкреатит
Лекарственные взаимодействия
Урсолизин не следует назначать одновременно схолестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксидили оксид алюминия, поскольку эти препараты в кишечнике связываютурсодезоксихолевую кислоту и, таким образом, ингибируют ее абсорбцию и снижаютэффективность терапии. При необходимости эти препараты нужно принимать, поменьшей мере, с 2-часовым интервалом до или после приема Урсолизина.
Урсодезоксихолевая кислота может повышать кишечную абсорбциюциклоспорина. Поэтому при проведении такой комбинированной терапии следуетконтролировать сывороточный уровень циклоспорина и при необходимостирегулировать его дозу.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может снижатьабсорбцию ципрофлоксацина.
Урсодезоксихолевая кислота снижает значения максимальныхконцентраций в плазме крови (Cmax) и значений площади под кривой (AUC)кальциевого антагониста нитрендипина, а также снижает терапевтическуюэффективность дапсона. Эти данные указывают на возможную индукциюурсодезоксихолевой кислотой цитохром Р450-зависимых ферментов 3А, хотя это небыло подтверждено в контролируемых клинических исследованиях.
Эстрогены и некоторые гиполипидемические препараты, такиекак клофибрат, могут способствовать образованию желчныхконкрементов и, таким образом, снижать эффективность урсодезоксихолевой кислотыпри растворении желчных камней.
Особые указания
На протяжении первых 3 месяцев лечения через каждые 4недели следует контролироватьфункциональные параметры печени и определять активность аспартатаминотрансферазы(АСТ), аланинаминотрансферазы (АЛТ) и гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); далеетакие тесты рекомендуется проводить через каждые 3 месяца. Такой мониторингпозволяет установить больных с первичным билиарным циррозом, отвечающих напроведение терапии, а также провести раннее выявление возможного ухудшенияпеченочной функции, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом впродвинутой стадии заболевания.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременноговыявления возможного кальцинирования конкрементов через 6 месяцев после началалечения, в зависимости от размера камней, следует проводить исследование общеговида желчного пузыря (оральная холецистография) и диагностику возможнойокклюзии желчных протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковоеобследование).
Урсолизин не следует назначать при невозможности полученияхолецистограммы желчного пузыря, при наличии кальцинированных конкрементов, прирасстройствах моторной активности желчного пузыря или частых билиарных коликах.
При применении урсодезоксихолевой кислоты для леченияпервичного билиарного цирроза в продвинутой стадии заболевания очень редконаблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировалапосле отмены препарата.
В случае развития диареи следует снизить дозу препарата, а вслучае стойкой диареи лечение следует прекратить.
Беременность и лактация
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислотыво время беременности, особенно в первом триместре, не получено.
До начала лечения препаратом следует исключить беременность.Женщинам детородного возраста препарат можно назначать только при условииприменения надежных средств контрацепции – рекомендуется применениенегормональных или содержащих низкие дозы эстрогенов контрацептивов. Однако,при растворении желчных камней пациенткам следует использовать эффективныенегормональные методы контрацепции, поскольку оральные гормональныеконтрацептивы могут способствовать образованию конкрементов.
Урсолизин не следует применять во время кормления грудью.
Дети
Специальных исследований применения препарата для лечениядетей не проводилось. Применение препарата в детском возрасте не рекомендуется.
Особенности влияния на способность управлять транспортнымсредством или потенциально опасными механизмами
Не влияет
Передозировка
Симптомы: в случае передозировки препарата возможно развитиедиареи. В целом, развитие других симптомов передозировки маловероятно, т.к. приувеличении принятой дозы абсорбция урсодезоксихолевой кислоты снижается и повышаетсяее выведение с фекалиями.
Лечение: при передозировке проведение специфической терапиине требуется; последствия диареи следует лечить симптоматически с помощьюрегидратации и замещения электролитов.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ ифольги алюминиевой.
По 2 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе синструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языкахпомещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 0C.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять после окончания срока годности, указанного наупаковке.
Описание препарата Урсолизин капс. 150мг упак. №20 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: кислота урсодезоксихолевая;
1 капсула содержит кислоты урсодезоксихолевой 150 мг или 300 мг;
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, желатин, титана диоксид (Е 171).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы белого цвета, содержащие белый порошок (при хранении возможно образование конгломератов).
Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии.
Код АТХ А05А А02.
Действующее вещество препарата урсодезоксихолевая кислота - это желчная кислота, которая физиологически присутствует в желчи человека в виде холевой или хенодезоксихолевой кислот. После приема урсодезоксихолевая кислота снижает насыщенность желчи холестерином, предотвращая ее абсорбцию в кишечнике и снижая секрецию холестерина в желчи. Считается, что растворение желчных камней происходит благодаря дисперсии холестерина и образованию жидких кристаллов.
Считается, что эффект урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестазе обусловлен относительной заменой липофильных, подобных к детергентам токсичных желчных кислот гидрофильной цитопротекторной нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и процессами иммунорегуляции.
После приема урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощий и верхней подвздошной кишке путем пассивной транспортировки, а в терминальной подвздошной кишке - путем активного транспорта. После всасывания урсодезоксихолевая кислота в печени подлежит почти полной конъюгации с глицином и таурином и после этого выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет почти 60%.
Под влиянием кишечных бактерий происходит частичная деградация урсодезоксихолевой кислоты до 7-кетолитохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота является гепатотоксической и вызывает повреждения паренхимы печени у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительное ее количество, которое в печени сульфатируется и таким образом детоксифицируется, после чего выводится с желчью и калом.
Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дня.
Растворение рентгеннегативных холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (ей).
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Повышенная чувствительность к желчным кислотам или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства.
Острое воспаление желчного пузыря или желчных протоков.
Непроходимость желчных протоков (закупорка общего желчного протока или протока пузыря).
Частые эпизоды желчных колик.
Рентгеноконтрастные кальцифицированные камни желчного пузыря.
Нарушения сократимости желчного пузыря.
Препарат нельзя применять одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидными препаратами, содержащими гидроксид алюминия и/или оксид алюминия (смектит), поскольку в кишечнике эти препараты связывают урсодезоксихолевую кислоту и таким образом замедляют ее всасывание и снижают эффективность. Если применение препаратов, содержащих одно из вышеупомянутых веществ, является обязательным, то их нужно принимать минимум за 2 часа до или после приема урсодезоксихолевой кислоты.
Препараты урсодезоксихолевой кислоты могут усиливать всасывание циклоспорина из кишечника. Поэтому у пациентов, применяющих циклоспорин, необходимо контролировать концентрацию этого вещества в крови и корректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях урсодезоксихолевая кислота может уменьшать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к некоторому повышению уровней розувастатина в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия и подобных взаимодействий других статинов неизвестно.
Было показано, что урсодезоксихолевая кислота уменьшает максимальные концентрации в плазме крови (Cmax) и значения площади под кривой (AUC) для кальциевого антагониста нитрендипина. Рекомендуется тщательно контролировать последствия одновременного применения нитрендипина и урсодезоксихолевой кислоты.
Кроме того, сообщалось о взаимодействии с дапсоном, которое приводило к снижению терапевтического эффекта последнего.
Эти данные вместе с результатами исследований in vitro указывают на возможную индукцию урсодезоксихолевой кислотой изоферментов цитохрома Р450 3А. Однако в контролируемых клинических исследованиях было показано, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает значительного индукционного влияния на изоферменты цитохрома Р450 3А.
Эстрогены и препараты, снижающие уровень холестерина в сыворотке крови, такие как клофибрат, могут способствовать образованию желчных камней и таким образом снижать эффективность урсодезоксихолевой кислоты при ее применении для растворения желчных камней.
Препарат следует применять под наблюдением врача.
В течение первых 3 месяцев лечения необходимо проверять параметры функции печени АСТ, АЛТ и гамма-ГТ каждые 4 недели и каждые 3 месяца - при дальнейшем лечении. Это позволит не только выявить пациентов с первичным билиарным циррозом (ПБЦ), отвечающих на лечение препаратом, но и провести раннюю диагностику возможных поражений печени, особенно у пациентов с первичным билиарным циррозом на поздних стадиях заболевания.
Растворения холестериновых желчных камней.
Для оценки терапевтического эффекта и своевременного выявления кальцификации желчных камней в зависимости от размера камня следует проводить визуализацию общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной окклюзии протоков в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое обследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Препарат нельзя применять в случае невозможности визуализации желчного пузыря или в случаях кальцификации камней, при нарушении сократимости желчного пузыря или частых желчных коликах.
Женщины, которые принимают «Урсолизин» для растворения конкрементов, должны принимать эффективные негормональные меры по контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней.
Лечение первичного билиарного цирроза на поздних стадиях заболевания.
Очень редко наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после отмены лечения.
В редких случаях у пациентов с ПБЦ в начале лечения могут ухудшиться симптомы заболевания, например зуд. В таком случае следует уменьшить дозу урсодезоксихолевой кислоты и затем постепенно ее увеличивать, как описано в разделе «Способ применения и дозы».
В случае развития диареи следует уменьшить дозу препарата, а в случае устойчивой диареи лечение следует прекратить.
В исследованиях на животных не было показано никакого влияния урсодезоксихолевой кислоты на фертильность. Данные о влиянии урсодезоксихолевой кислоты на фертильность человека отсутствуют.
Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты в период беременности нет. Препараты урсодезоксихолевой кислоты не следует применять в период беременности, если это не является необходимым.
Женщинам репродуктивного возраста препарат можно назначать только при условии применения надежных средств контрацепции: рекомендуется применение негормональных контрацептивов или гормональных контрацептивов с низким содержанием эстрогенов. Однако пациенткам, которые применяют урсодезоксихолевую кислоту для растворения желчных камней, следует применять только эффективные негормональные методы контрацепции, поскольку гормональные контрацептивы могут способствовать образованию желчных камней. Перед началом лечения необходимо исключить возможность беременности.
Согласно нескольких задокументированных случаев у женщин, которые кормят грудью, уровни урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке очень низкие и поэтому, вероятно, у младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не следует ожидать развития побочных реакций.
Влияния на способность пациента управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдалось.
Препарат следует применять под наблюдением врача. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или у которых возникают трудности при глотании капсул, рекомендуется применять препарат в другой лекарственной форме, например суспензии.
Для растворения холестериновых желчных камней.
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела. Капсулы нужно глотать целиком, запивая водой, 1 раз в сутки вечером перед сном. Капсулы нужно принимать регулярно.
Необходимое для растворения желчных камней время обычно составляет 6-24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев приема следует прекратить терапию.
Успех лечения нужно проверять каждые 6 месяцев с помощью ультразвукового или рентгенологического исследования. Дополнительными исследованиями нужно проверять, не состоялась ли со временем кальцификация камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для лечения билиарного рефлюкс-гастрита.
Дозировку препарата и продолжительность лечения определяет врач для каждого пациента индивидуально. Обычно назначают прием 1 капсулы в сутки вечером перед сном в течение 10-14 дней.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ).
Суточная доза зависит от массы тела и составляет 14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты/кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения капсулы нужно принимать, распределив суточную дозу на 3 приема в течение дня. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день вечером.
Масса тела (кг) |
Суточная доза (мг/кг массы тела) |
47-62 |
12-16 |
63-78 |
13-16 |
79-93 |
13-16 |
94 и больше |
14-16 |
Капсулы нужно глотать целиком, запивая жидкостью. Необходимо соблюдать регулярности приема.
Применение препарата при первичном билиарном циррозе может быть неограниченным во времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом иногда в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например может усиливаться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу препарата в сутки. После исчезновения симптомов ухудшения нужно постепенно повышать дозу (увеличивая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного дозирования.
Дети.
Принципиальных ограничений для применения препаратов урсодезоксихолевой кислоты детям нет, но капсулы не следует применять детям с массой тела менее 47 кг. Если ребенок весит менее 47 кг и/или испытывает трудности с глотанием, рекомендуется применять препараты урсодезоксихолевой кислоты в другой лекарственной форме (например суспензия).
При передозировке препарата возможна диарея. Вообще другие симптомы передозировки маловероятны, так как при увеличении дозы уровень всасывания урсодезоксихолевой кислоты уменьшается и большая часть введенной дозы будет выводиться с калом.
В случае развития диареи дозу препарата необходимо уменьшить, а в случае устойчивой диареи терапию следует прекратить.
Проведение специфических мер не требуется; последствия диареи необходимо лечить симптоматично с восстановлением баланса жидкости и электролитов.
Дополнительная информация по отдельным группам пациентов.
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг/кг/сут) пациентов с первичным склерозирующим холангитом (применение по незарегистрированным показаниям) была связана с более высокой частотой серьезных побочных реакций.
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
При лечении урсодезоксихолевой кислотой сообщалось о случаях пастообразного стула или диареи.
При лечении первичного билиарного цирроза наблюдались случаи сильной абдоминальной боли с локализацией в правом подреберье.
Со стороны печени и желчного пузыря.
При лечении урсодезоксихолевой кислотой могут наблюдаться случаи кальцификации желчных камней.
В течение терапии поздних стадий первичного билиарного цирроза наблюдались случаи декомпенсации цирроза печени, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
Со стороны иммунной системы.
Реакции гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу.
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 10 капсул в блистере, по 2 или 10 блистеров в картонной коробке.
По рецепту.
Митим С. р. л./Mitim S.r.l.
Адрес
Виа Качамали, 34-38 - 25125 Брешиа, Италия/Via Cacciamali, 34-38 - 25125 Brescia, Italy.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}