Торгівельна назва | Урсолізин |
Кількість діючої речовини: | 150 мг |
Форма випуску: | капсулы для внутреннего применения |
Кількість в упаковці: | 20 капсул |
Спосіб застосування: | Внутрішній |
Взаємодія з їжею: | Не має значення |
Температура зберігання: | от 5°C до 25°C |
Чутливість до світла: | Не чутливий |
Виробник: | МИТИМ С.Р.Л. |
Країна виробництва: | Італія |
Код АТС A Препарати, що впливають на травну систему і обмін речовин A05 Засоби для лікування захворювань печінки та жовчовивідних шляхів A05A Засоби, що застосовуються при біліарній патології A05AA Препарати жовчних кислот A05AA02 Кислота урсодезоксихолева |
Інструкція та застосуванням препарату Урсолізін
Торгівельна назва
Урсолізін
Міжнародна непатентована назва
урсодезоксихолева кислота
Лікарська форма
Капсули 150 мг і 300 мг
склад
Одна капсула містить
активна речовина - урсодезоксихолевая кислота 150 мг або 300мг,
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магніястеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний,
склад желатинової капсули: титану діоксид (Е 171), желатин.
опис
Тверді желатинові капсули білого кольору. Содержімоекапсул - білий порошок (можливе утворення конгломератів)
Фармакотерапевтична група
Препарати для лікування захворювань печінки та желчевиводящіхпутей. Препарати для лікування жовчного міхура. Препарати жовчних кіслот.Урсодезоксіхоліевая кислота.
Код АТС А05АА02
Фармакологічні властивості
Фармакокінетика
Після перорального прийому урсодезоксихолевая кислота абсорбіруетсяв шлунково-кишковому тракті як шляхом пасивної дифузії в худої і ободочнойкішках, так і за рахунок активного транспорту в клубової кишці. Урсодезоксіхолеваякіслота метаболізується переважно в печінці та виводиться в кон'югірованнойформе c жовчю шляхом ентерогепатичної рециркуляції і частково - з фекаліями.
Фармакодинаміка
Урсодезоксихолева кислота - це жовчна кислота, котораяфізіологіческі виробляється в кишечнику людини з холевой іліхенодезоксіхолевой кислот. Урсодезоксихолева кислота знижує содержаніехолестеріна в жовчі за рахунок пригнічення його синтезу і секреції печінкою, а такжеінгібірует кишкову абсорбцію холестерину.
Терапевтична ефективність препарату обумовлена егоспособностью нормалізувати холепоетіческую функцію, знижувати літогенностьжелчі, запобігати утворенню жовчних конкрементів і способствоватьрастворенію вже наявних холестеринових жовчних каменів. Урсодезоксіхолеваякіслота усуває диспепсичні симптоми, які супроводжують гепатобіліарниепатологіі, і застосовується при холестатичних захворюваннях печінки.
Показання до застосування
- для розчинення холестеринових рентгенонегатівних камнейжелчного міхура, що не перевищують 15 мм в діаметрі, при функціонуючому жовчному міхурі
- для лікування біліарного рефлюкс-гастриту
- для лікування первинного біліарного цирозу печінки при відсутності ознак декомпенсації в складі комплексної терапії
Спосіб застосування та дози
Для розчинення холестеринових жовчних каменів
Дозу препарату підбирають індивідуально. Зазвичай добова дозапрепарата становить 10 мг/кг маси тіла. Капсули рекомендується приймати одінраз в день перед сном, не розжовуючи та запиваючи невеликою кількістю води.
Тривалість лікування для розчинення імеющіхсяконкрементов повинна становити від 6 до 12 місяців і більше. Кожні 6 месяцевследует контролювати ефективність терапії за допомогою ультразвукового ілірентгенологіческого дослідження. Якщо після 6 місяців лікування уменьшеніяразмеров жовчних каменів не спостерігається, то подальше продовження терапіінецелесообразно. Для профілактики рецидивів жовчнокам'яної болезнірекомендуется продовжувати прийом препарату протягом 3-4 місяців послерастворенія наявних конкрементів.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту
При лікуванні біліарного рефлюкс-гастриту зазвичай приймають по150 мг препарату один або два рази на день. Тривалість лікування определяетсяврачом для кожного пацієнта індивідуально.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу
Добова доза препарату підбирається лікарем індивідуально іобично становить 10-15 мг/кг маси тіла. Протягом перших місяців леченіярекомендуется ділити добову дозу на 2-3 прийоми. При поліпшенні показателейпеченочной функції дозу препарату можна приймати разово ввечері. Терапію можнопроводіть необмежено довго.
Побічні дії
- діарея, нудота, блювання, абдомінальний біль з локалізаціейв правому підребер'ї або в епігастральній ділянці, запор, минуще повишеніеактівності печінковихтрансаміназ
- кальцинування жовчних конкрементів
- кропив'янка, свербіж шкіри
- декомпенсація цирозу печінки при лікуванні первічногобіліарного цирозу в просунутій стадії захворювання, частково регрессірующаяпосле відміни препарату
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини, желчнимкіслотам або допоміжних компонентів препарату
- рентгено (кальциновані) конкрементижелчного міхура
- обструкція жовчовивідних шляхів (обструкція общегопеченочного або міхура проток)
- гострі запальні захворювання жовчного міхура, желчевиводящіхпутей або кишечника, в т.ч. емпієма жовчного міхура
- розлади моторної активності жовчного міхура, нефункціонірующіх
жовчний міхур, жовчний свищ
- цироз печінки в стадії декомпенсації
- тяжка печінкова або ниркова недостатність
- часті біліарние коліки
- гострий панкреатит
лікарські взаємодії
Урсолізін не слід призначати одночасно схолестіраміном, колестиполом або антацидними препаратами, що містять гідроксид оксид алюмінію, оскільки ці препарати в кишечнику связиваютурсодезоксіхолевую кислоту і, таким чином, пригнічують її абсорбцію і сніжаютеффектівность терапії. При необхідності ці препарати потрібно приймати, поменьшей мере, з 2-годинним інтервалом до або після прийому Урсолізіна.
Урсодезоксихолева кислота може підвищувати кишкову абсорбціюціклоспоріна. Тому при проведенні такої комбінованої терапії следуетконтроліровать сироватковий рівень циклоспорину і при необходімостірегуліровать його дозу.
В окремих випадках урсодезоксихолевая кислота може сніжатьабсорбцію ципрофлоксацину.
Урсодезоксихолева кислота знижує значення максімальнихконцентрацій в плазмі крові (Cmax) і значень площі під кривою (AUC) кальцієвого антагоніста нітрендипіну, а також знижує терапевтіческуюеффектівность дапсона. Ці дані вказують на можливу індукціюурсодезоксіхолевой кислотою цитохром Р450-залежних ферментів 3А, хоча це не було підтверджено в контрольованих клінічних дослідженнях.
Естрогени та деякі гіполіпідемічні препарати, такіекак клофибрат, можуть сприяти утворенню желчнихконкрементов і, таким чином, знижувати ефективність урсодезоксихолевой кіслотипрі розчиненні жовчних каменів.
особливі вказівки
Протягом перших 3 місяців лікування через кожні 4неделі слід контроліроватьфункціональние параметри печінки та визначати активність аспартатамінотрансферази (АСТ), аланінамінотрансферази (АЛТ) і гама-глутамілтрансферази (ГГТ); далеетакіе тести рекомендується проводити через кожні 3 місяці. Такий моніторінгпозволяет встановити хворих з первинним біліарним цирозом, що відповідають напроведеніе терапії, а також провести раннє виявлення можливого ухудшеніяпеченочной функції, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом впродвінутой стадії захворювання.
Для оцінки терапевтичного ефекту і своевременноговиявленія можливого кальцинування конкрементів через 6 місяців після началалеченія, в залежності від розміру каменів, слід проводити дослідження общеговіда жовчного міхура (оральна холецистографія) і діагностику возможнойокклюзіі жовчних проток в положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвуковоеобследованіе).
Урсолізін не слід призначати при неможливості полученіяхолецістограмми жовчного міхура, при наявності кальцинованих конкрементів, прірасстройствах моторної активності жовчного міхура або частих біліарних кольках.
При застосуванні урсодезоксихолевої кислоти для леченіяпервічного біліарного цирозу в просунутій стадії захворювання дуже редконаблюдалісь випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регрессіровалапосле відміни препарату.
У разі розвитку діареї слід знизити дозу препарату, а вразі стійкою діареї лікування слід припинити.
Вагітність і лактація
Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кіслотиво час вагітності, особливо в першому триместрі, ніхто не почув.
До початку лікування препаратом слід виключити беременность.Женщінам дітородного віку препарат можна призначати тільки при условііпрімененія надійних засобів контрацепції - рекомендується прімененіенегормональних або містять низькі дози естрогенів контрацептивів. Однак, при розчиненні жовчних каменів пацієнткам слід використовувати еффектівниенегормональние методи контрацепції, оскільки оральні гормональниеконтрацептіви можуть сприяти утворенню конкрементів.
Урсолізін не слід застосовувати під час годування груддю.
діти
Спеціальних досліджень застосування препарату для леченіядетей не проводилося. Застосування препарату в дитячому віці не рекомендується.
Особливості впливу на здатність керувати транспортнимсредством або потенційно небезпечними механізмами
Не впливає
Передозування
Симптоми: у випадку передозування препарату можливо развітіедіареі. В цілому, розвиток інших симптомів передозування малоймовірний, тому що призбільшення прийнятої дози абсорбція урсодезоксихолевої кислоти знижується і повишаетсяее виведення з фекаліями.
Лікування: при передозуванні проведення специфічної терапііне потрібно; наслідки діареї слід лікувати симптоматично із помощьюрегідратаціі та заміщення електролітів.
Форма випуску і упаковка
По 10 капсул у блістері з плівки ПВХ іфольгі алюмінієвої.
За 2 або 10 блістерів разом сінструкціей для медичного застосування державною та російською язикахпомещают в картонну коробку.
Умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 0C.
Зберігати в недоступному для дітей місці!
Термін зберігання
3 роки
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного наупаковке.
Опис препарату Урсолизин капс. 150мг упак. №20 на цій сторінці — спрощена авторська версія сайту apteka911, створена на підставі інструкції/ій по застосуванню. Перед придбанням або використанням препарату ви повинні проконсультуватися з лікарем і ознайомитися з оригінальною інструкцією виробника (додається до кожної упаковки препарату).
Інформація про препарат надана виключно з ознайомлювальною метою і не має бути використана як керівництво до самолікування. Тільки лікар може прийняти рішення про призначення препарату, а також визначити дози та способи його застосування.
діюча речовина: кислота урсодезоксихолева;
1 капсула містить кислоти урсодезоксихолевої 150 мг або 300 мг;
допоміжні речовини: крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, желатин, титану діоксид (Е 171).
Капсули.
Основні фізико-хімічні властивості: тверді желатинові капсули білого кольору, що містять білий порошок (при зберіганні можливе утворення конгломератів).
Засоби, що застосовуються при захворюваннях печінки та жовчовивідних шляхів. Засоби, що застосовуються при біліарній патології.
Код АТХ А05А А02.
Діюча речовина препарату урсодезоксихолева кислота – це жовчна кислота, яка фізіологічно присутня у жовчі людини у вигляді холевої або хенодезоксихолевої кислот. Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота знижує насиченість жовчі холестерином, запобігаючи його абсорбції у кишечнику та знижуючи секрецію холестерину до жовчі. Вважається, що розчинення жовчних каменів відбувається завдяки дисперсії холестерину та утворенню рідких кристалів.
Вважається, що ефект урсодезоксихолевої кислоти при захворюваннях печінки та холестазі зумовлений відносною заміною ліпофільних, подібних до детергентів токсичних жовчних кислот гідрофільною цитопротекторною нетоксичною урсодезоксихолевою кислотою, а також покращенням секреторної здатності гепатоцитів та процесами імунорегуляції.
Після перорального прийому урсодезоксихолева кислота швидко абсорбується у тощій та верхній клубовій кишках шляхом пасивного транспортування, а в термінальній клубовій кишці – шляхом активного транспортування. Після всмоктування урсодезоксихолева кислота у печінці підлягає майже повній кон'югації з гліцином та таурином і після цього виводиться з жовчю. Кліренс першого проходження через печінку становить майже 60 %.
Під впливом кишкових бактерій відбувається часткова деградація урсодезоксихолевої кислоти до 7-кетолітохолевої та літохолевої кислот. Літохолева кислота є гепатотоксичною і спричиняє ушкодження паренхіми печінки у деяких видів тварин. У людини поглинається лише незначна її кількість, яка у печінці сульфатується і таким чином детоксикується, після чого виводиться з жовчю і фекаліями.
Біологічний період напіввиведення урсодезоксихолевої кислоти становить 3,5-5,8 дня.
Розчинення рентгеннегативних холестеринових жовчних каменів розміром не більше 15 мм у діаметрі у хворих з функціонуючим жовчним міхуром, незважаючи на наявність у ньому жовчного (их) каменя (ів).
Лікування біліарного рефлюкс-гастриту.
Симптоматичне лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ) за умови відсутності декомпенсованого цирозу печінки.
Підвищена чутливість до жовчних кислот або до будь-якої речовини, що входить до складу лікарського засобу.
Гостре запалення жовчного міхура або жовчних проток.
Непрохідність жовчних проток (закупорка загальної жовчної протоки або протоки міхура).
Часті епізоди жовчних колік.
Рентгеноконтрастні кальцифіковані камені жовчного міхура.
Порушення скоротності жовчного міхура.
Препарат не можна застосовувати одночасно з холестираміном, колестиполом або антацидними препаратами, які містять гідроксид алюмінію та/або оксид алюмінію (смектит), оскільки у кишечнику ці препарати зв'язують урсодезоксихолеву кислоту і таким чином уповільнюють її всмоктування та зменшують ефективність. Якщо застосування препаратів, що містять одну з вищезазначених речовин, є обов'язковим, то їх потрібно приймати щонайменше за 2 години до або після прийому урсодезоксихолевої кислоти.
Препарати урсодезоксихолевої кислоти можуть посилювати всмоктування циклоспорину з кишечнику. Тому у пацієнтів, які застосовують циклоспорин, необхідно контролювати концентрацію цієї речовини у крові і коригувати дозу циклоспорину у разі необхідності.
В окремих випадках урсодезоксихолева кислота може зменшувати всмоктування ципрофлоксацину.
У клінічному дослідженні з участю здорових добровольців одночасний прийом урсодезоксихолевої кислоти (500 мг/добу) і розувастатину (20 мг/добу) призводив до деякого підвищення рівнів розувастатину у плазмі крові. Клінічне значення цієї взаємодії та подібних взаємодій інших статинів невідомо.
Було показано, що урсодезоксихолева кислота зменшує максимальні концентрації у плазмі крові (Cmax) і значення площі під кривою (AUC) для кальцієвого антагоніста нітрендипіну. Рекомендується ретельно контролювати наслідки одночасного застосування нітрендипіну та урсодезоксихолевої кислоти.
Крім того, повідомлялося про взаємодію з дапсоном, яка призводила до зниження терапевтичного ефекту останнього.
Ці дані разом з результатами досліджень in vitro вказують на можливу індукцію урсодезоксихолевою кислотою ізоферментів цитохрому Р450 3А. Однак у контрольованих клінічних дослідженнях було показано, що урсодезоксихолева кислота не має значного індукційного впливу на ізоферменти цитохрому Р450 3А.
Естрогени і препарати, що знижують рівень холестерину в сироватці крові, такі як клофібрат, можуть сприяти утворенню жовчних каменів і таким чином знижувати ефективність урсодезоксихолевої кислоти при її застосуванні для розчинення жовчних каменів.
Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря.
Протягом перших 3 місяців лікування необхідно перевіряти параметри функцій печінки АСТ, АЛТ та гамма-ГТ кожні 4 тижні і кожні 3 місяці – при подальшому лікуванні. Це дозволить не лише виявити пацієнтів з первинним біліарним цирозом (ПБЦ), що відповідають на лікування препаратом, але й провести ранню діагностику можливих уражень печінки, особливо у пацієнтів з первинним біліарним цирозом на пізніх стадіях захворювання.
Розчинення холестеринових жовчних каменів.
Для оцінки терапевтичного ефекту та своєчасного виявлення кальцифікації жовчних каменів залежно від розміру каменя слід проводити візуалізацію загального вигляду жовчного міхура (оральна холецистографія) і можливої оклюзії протоків у положенні стоячи та лежачи на спині (ультразвукове обстеження) через 6-10 місяців після початку лікування.
Препарат не можна застосовувати у разі неможливості візуалізації жовчного міхура або у випадках кальцифікації каменів, при порушенні скоротності жовчного міхура або частих жовчних коліках.
Жінки, які приймають «Урсолізин» для розчинення конкрементів, повинні вживати ефективні негормональні заходи з контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів.
Лікування первинного біліарного цирозу на пізніх стадіях захворювання.
Дуже рідко спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після відміни лікування.
У поодиноких випадках у пацієнтів з ПБЦ на початку лікування можуть погіршитися симптоми захворювання, наприклад свербіж. У такому випадку слід зменшити дозу урсодезоксихолевої кислоти і потім поступово її збільшувати, як описано у розділі «Спосіб застосування та дози».
У разі розвитку діареї слід зменшити дозу препарату, а у разі стійкої діареї лікування слід припинити.
У дослідженнях на тваринах не було показано жодного впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність. Дані щодо впливу урсодезоксихолевої кислоти на фертильність людини відсутні.
Достатніх даних про застосування урсодезоксихолевої кислоти у період вагітності немає. Препарати урсодезоксихолевої кислоти не слід застосовувати у період вагітності, якщо це не є беззаперечно необхідним.
Жінкам репродуктивного віку препарат можна призначати лише за умови застосування надійних засобів контрацепції: рекомендується застосування негормональних контрацептивів або гормональних контрацептивів з низьким вмістом естрогенів. Однак пацієнткам, які застосовують урсодезоксихолеву кислоту для розчинення жовчних каменів, слід застосовувати лише ефективні негормональні методи контрацепції, оскільки гормональні контрацептиви можуть сприяти утворенню жовчних каменів. Перед початком лікування необхідно виключити можливість вагітності.
Згідно кількох задокументованих випадків у жінок, які годують груддю, рівні урсодезоксихолевої кислоти у грудному молоці дуже низькі і тому, імовірно, у немовлят, які знаходяться на грудному вигодовуванні, не слід очікувати розвитку побічних реакцій.
Впливу препарату на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами не спостерігалося.
Препарат слід застосовувати під наглядом лікаря. Для пацієнтів з масою тіла менше 47 кг або у яких виникають труднощі при ковтанні капсул, рекомендовано застосовувати препарат в іншій лікарській формі, наприклад суспензії.
Для розчинення холестеринових жовчних каменів.
Рекомендована доза препарату становить 10 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла. Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи водою, 1 раз на добу увечері перед сном. Капсули потрібно приймати регулярно.
Необхідний для розчинення жовчних каменів час зазвичай становить 6-24 місяців. Якщо зменшення розмірів жовчних каменів не спостерігається після 12 місяців прийому, слід припинити терапію.
Успіх лікування потрібно перевіряти кожні 6 місяців за допомогою ультразвукового або рентгенологічного дослідження. Додатковими дослідженнями потрібно перевіряти, чи з часом не відбулась кальцифікація каменів. Якщо це трапилось, лікування слід припинити.
Для лікування біліарного рефлюкс-гастриту.
Дозування препарату та тривалість лікування визначає лікар для кожного пацієнта індивідуально. Зазвичай слід призначати прийом 1 капсули на добу увечері перед сном протягом 10-14 днів.
Для симптоматичного лікування первинного біліарного цирозу (ПБЦ).
Добова доза препарату залежить від маси тіла та становить 14 ± 2 мг урсодезоксихолевої кислоти/кг маси тіла.
У перші 3 місяці лікування капсули потрібно приймати, розподіливши добову дозу на 3 прийоми протягом дня. При покращенні показників функції печінки добову дозу можна приймати 1 раз на день увечері.
Маса тіла (кг) |
Добова доза (мг/кг маси тіла) |
47-62 |
12-16 |
63-78 |
13-16 |
79-93 |
13-16 |
94 та більше |
14-16 |
Капсули потрібно ковтати цілими, запиваючи рідиною. Необхідно додержуватись регулярності прийому.
Застосування препарату при первинному біліарному цирозі може бути необмеженим у часі.
У пацієнтів з первинним біліарним цирозом іноді на початку лікування можуть погіршуватися клінічні симптоми, наприклад може посилюватися свербіж. Якщо це трапилось, терапію слід продовжувати, приймаючи 1 капсулу препарату на добу. Після зникнення симптомів погіршення потрібно поступово підвищувати дозу (збільшуючи щотижня добову дозу на 1 капсулу) до досягнення призначеного дозування.
Діти.
Принципових обмежень для застосування препаратів урсодезоксихолевої кислоти дітям немає, але капсули не слід застосовувати дітям з масою тіла менше 47 кг. Якщо дитина важить менше 47 кг та/або має труднощі з ковтанням, рекомендується застосовувати препарати урсодезоксихолевої кислоти в іншій лікарській формі (наприклад суспензія).
При передозуванні препарату можлива діарея. Взагалі інші симптоми передозування малоймовірні, оскільки при збільшенні дози рівень всмоктування урсодезоксихолевої кислоти зменшується і більша частина введеної дози буде виводитися з фекаліями.
У разі розвитку діареї дозу препарату необхідно зменшити, а у випадку стійкої діареї терапію потрібно припинити.
Проведення специфічних заходів не потребується; наслідки діареї необхідно лікувати симптоматично з відновленням балансу рідини та електролітів.
Додаткова інформація щодо окремих груп пацієнтів.
Тривала терапія високими дозами урсодезоксихолевої кислоти (28-30 мг/кг/добу) пацієнтів з первинним склерозуючим холангітом (застосування за незареєстрованим показанням) була пов'язана з більш високою частотою серйозних побічних реакцій.
З боку шлунково-кишкового тракту.
При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою повідомлялося про випадки пастоподібного випорожнення або діареї.
При лікуванні первинного біліарного цирозу спостерігалися випадки сильного абдомінального болю з локалізацією у правому підребер'ї.
З боку печінки та жовчного міхура.
При лікуванні урсодезоксихолевою кислотою можуть спостерігатися випадки кальцифікації жовчних каменів.
Упродовж терапії пізніх стадій первинного біліарного цирозу спостерігалися випадки декомпенсації цирозу печінки, яка частково регресувала після припинення лікування.
З боку імунної системи.
Реакції гіперчутливості, включаючи висипання, кропив'янку.
3 роки.
Не застосовувати після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігати при температурі не вище 25 °C.
Зберігати у недоступному для дітей місці.
По 10 капсул у блістері; по 2 або 10 блістерів у картонній коробці.
За рецептом.
Мітім С. р. л./Mitim S.r.l.
Віа Качамалі, 34-38 – 25125 Брешиа, Італія/Via Cacciamali, 34-38 – 25125 Brescia, Italy.
Джерелом інформаціі для опису є Державний Реєстр Лікарських Засобів України
УВАГА! Ціни актуальні лише в разі оформлення замовлення в електронній медичній інформаційній системі Аптека 9-1-1. Ціни на товари в разі купівлі безпосередньо в аптечних закладах-партнерах можуть відрізнятися від тих, що зазначені на сайті!
Додавання відгуку
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}