Амлосартан

Состав

действующие вещества: валсартан и амлодипина бесилат;

1 таблетка содержит:

• амлодипина бесилат (в пересчете на 100% безводное вещество) - 6,94 мг, что эквивалентно амлодипина - 5 мг валсартана (в пересчете на 100% безводное вещество) - 80 мг
• амлодипина бесилат (в пересчете на 100% безводное вещество) - 6,94 мг, что эквивалентно амлодипина - 5 мг валсартана (в пересчете на 100% безводное вещество) - 160 мг,
• амлодипина бесилат (в пересчете на 100% безводное вещество) - 13,88 мг, что эквивалентно амлодипина - 10 мг валсартана (в пересчете на 100% безводное вещество) - 160 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

• оболочка для таблеток 5 мг / 80 мг Opadry II 85F 220 088 Yellow (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172))
• оболочка для таблеток 5 мг / 160 мг Opadry ИИ 85F 220 088 Yellow (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172))
• оболочка для таблеток 10 мг / 160 мг Opadry ИИ 85F 220 087 Yellow (поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой (по 10 таблеток в блистере. По 3 или 5, или 6 блистеров в пачке).

Основные физико-химические свойства

• таблетки 5 мг / 80 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желто-коричневого цвета
• таблетки 5 мг / 160 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, желто-коричневого цвета
• таблетки 10 мг / 160 мг таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с одной стороны, покрытые оболочкой, светло-желтого цвета с коричневым оттенком.

Фармакодинамика

Амлосартан содержит два антигипертензивные компоненты с дополнительными механизмами контроля артериального давления у пациентов с эссенциальной гипертензией: амлодипин относится к классу антагонистов кальция, а валсартан - к классу антагонистов ангиотензина II. Комбинация этих ингредиентов имеет аддитивный антигипертензивный эффект, снижая артериальное давление в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Комбинация амлодипина и валсартана обеспечивает дозозависимое аддитивное снижение артериального давления во всем интервале терапевтических доз. Гипотензивное действие после приема разовой дозы комбинации сохраняется в течение 24 часов.

Комбинацию валсартан / амлодипин изучали в исследованиях с участием пациентов с неосложненной эссенциальной гипертензией легкой или умеренной степени, кроме пациентов с высоким риском сердечно-сосудистых нарушений. Была установлена ​​нормализация артериального давления у пациентов, артериальное давление которых не контролировали должным образом с помощью монотерапии валсартаном в дозе 160 мг. Артериальное давление нормализовалось у 75% пациентов, получавших 10 мг / 160 мг амлодипина / валсартана, у 62% пациентов, получавших 5 мг / 160 мг амлодипина / валсартана по сравнению с 53% пациентов, получавших 160 мг валсартана. Добавление 10 мг и 5 мг амлодипина приводило дополнительное снижение систолического / диастолического давления по сравнению с пациентами, которые применяли только 160 мг валсартана.

При добавлении валсартана установлена ​​нормализация артериального давления у пациентов, артериальное давление которых не контролировали должным образом с помощью монотерапии амлодипином в дозе 10 мг. Артериальное давление нормализовалось у 78% пациентов, получавших 10 мг / 160 мг амлодипина / валсартана по сравнению с 67% пациентов, которые продолжали применять только 10 мг амлодипина. Добавление 160 мг валсартана приводило дополнительное снижение систолического / диастолического давления по сравнению с пациентами, которые применяли только 10 мг амлодипина.

Комбинация амлодипина / валсартана от 5 мг / 160 мг до 10 мг / 160 мг у больных эссенциальной гипертензией более выражено снижает устойчивое артериальное давление по сравнению со схемой дозирования лизиноприла / гидрохлоротиазида от 10 мг / 12,5 мг до 20 мг / 12,5 мг .

Было доказано, что эффект комбинации валсартана / амлодипина сохранялся более 1 года. Внезапная отмена препарата не приводила к быстрому повышению артериального давления.

У пациентов, у которых артериальное давление адекватно контролируется амлодипином, при неприемлемых отеках комбинированная терапия может обеспечить аналогичный контроль АД при уменьшении отеков.

Есть данные, что возраст, пол, расовая принадлежность и индекс массы тела (≥ 30 кг / м ² , <30 кг / м ² ) не влияют на клиническую ответ при применении комбинации варсартану / амлодипина.

Исследование комбинации валсартана / амлодипина с участием пациентов других популяций, кроме больных артериальной гипертензией, не проводили. Существуют исследования валсартана с участием пациентов с сердечной недостаточностью и в постинфарктном периоде. Проведенные исследования амлодипина с участием пациентов с хронической стабильной стенокардией, вазоспастической стенокардией и ангиографически подтвержденной ишемической болезнью сердца.

Фармакокинетика

Валсартан и амлодипин проявляют линейность фармакокинетики.

После перорального применения Амлосартану С _max валсартана и амлодипина в плазме крови достигается через 3 и 6-8 ч соответственно. Скорость и степень всасывания Амлосартану эквивалентны биодоступности валсартана и амлодипина при назначении в отдельных таблетках.

Эссенциальная гипертензия у взрослых пациентов, артериальное давление которых не регулируется с помощью монотерапии амлодипином или вальзартаном.

• Повышенная чувствительность к активной субстанции, производных дигидропиридина или к любой из вспомогательных веществ препарата.
• Тяжелые нарушения функции печени, билиарный цирроз печени или холестаз.
• Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина (АРА), включая валсартан, или ингибиторов АПФ (АПФ) с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или с нарушениями функции почек (СКФ <60 мг / мин / 1,73 м ² ).
• Беременным и женщинам, планирующим беременность (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
• Тяжелая гипотензия.
• Шок (включая кардиогенный шок).
• Обструкция выводного тракта левого желудочка (например гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и стеноз аорты тяжелой степени).
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.

Сопутствующее применение Амлосартана с алискиреном противопоказано пациентам с нарушениями функции почек (СКФ < 60 мг/мин/1,73 м2). Сопутствующее применение Амлосартана с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом. Препарат Амлосартан противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациенты, у которых артериальное давление неадекватно регулируется монопрепарата амлодипина или валсартана, могут быть переведены на комбинированную терапию препаратом Амлосартан. Рекомендуемая доза - 1 таблетка в сутки. Таблетки Амлосартан можно принимать независимо от приема пищи. Рекомендуется принимать Амлосартан, запивая его небольшим количеством воды. Таблетки не подлежат делению.

Пациентов, принимающих валсартан и амлодипин отдельно, можно перевести на Амлосартан, который содержит те же дозы компонентов.

Перед переходом на комбинацию фиксированных доз рекомендуется индивидуальный подбор дозы с компонентами (т.е. амплодипина и валсартана). В случае клинической необходимости можно рассмотреть возможность непосредственной замены монотерапии на комбинацию фиксированными дозами.

Максимальная суточная доза - 1 таблетка Амлосартану 5 мг / 80 мг или 1 таблетка Амлосартану 5 мг / 160 мг, или 1 таблетка Амлосартану 10 мг / 160 мг (максимально допустимые дозы компонентов препарата - 10 мг по содержанию амлодипина, 320 мг по содержанию валсартана) .

Симптомы

До сих пор отсутствует опыт передозировки комбинации валсартана / амлодипина. Основным симптомом передозировки валсартана, вероятно, является выраженная артериальная гипотензия с головокружением. Передозировка амлодипина может привести к нарастающей периферической вазодилатации и, вероятно, к рефлекторной тахикардии. Сообщалось о значительной и потенциально пролонгированное системную гипотензию, вплоть до шока и летального исхода.

Лечение

Если препарат принят недавно, следует вызвать рвоту или промыть желудок. Всасывание амлодипина значительно снижается при применении активированного угля сразу же или в течение 2:00 после приема амлодипина.

Клинически значимая артериальная гипотензия, вызванная передозировкой Амлосартану, требует активной поддержки состояния сердечно-сосудистой системы, включая частый контроль сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, внимания к объему циркулирующей жидкости и мочеиспускания. Для восстановления сосудистого тонуса и артериального давления можно применить сосудосуживающий препарат при отсутствии противопоказаний для его применения. При стойком снижении артериального давления, которое является следствием блокады кальциевых каналов, может быть целесообразным введение кальция глюконата.

Вывод валсартана и амлодипина с помощью гемодиализа маловероятно.

Безопасность комбинации валсартана / амлодипина была оценена в ходе клинических исследований. Побочные реакции, которые наблюдались чаще всего либо были значительными, или тяжелыми: назофарингиты, грипп, гиперчувствительность, головная боль, обморок, ортостатическая гипотензия, отеки, отеки мягких тканей, отеки лица, периферические отеки, повышенная утомляемость, покраснение лица, астения и приливы .

При оценке частоты возникновения побочных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).

Валсартан. Нижеприведенные дополнительные побочные явления отмечали в ходе клинических испытаний при монотерапии валсартаном независимо от причинно-следственной связи с изучаемым препаратом.
Частота неизвестна: снижение уровня гемоглобина, снижение уровня гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, повышение уровня калия в сыворотке крови, повышение значения печеночных проб, в том числе концентрации билирубина в сыворотке крови, почечная недостаточность и нарушение функции почек, повышение уровня креатинина в сыворотке крови, ангионевротический отек, миалгия, васкулит, реакции гиперчувствительности, в том числе сывороточная болезнь. 

Дополнительная информация по комбинации.

Периферический отек, известный побочный эффект амлодипина у пациентов, получавших комбинацию амплодипина / валсартан, в целом отмечался с меньшей частотой, чем на фоне применения амлодипина отдельно. Средняя частота периферического отека, равномерно распределена во всем интервале доз, составляла 5,1% для комбинации амлодипина / валсартана.

Дополнительная информация по компонентам препарата.

Нежелательные реакции, ранее отмечались при применении одного из компонентов препарата (амлодипина или валсартана), могут возникать и при применении препарата Амлосартан, даже если они не были отмечены в ходе проведения клинических исследований или в постмаркетинговый период.

Лекарственные средства, при сопутствующем применении которых следует быть внимательными
НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота (>3 г/сут) и неселективные НПВП. При сочетанном применении АРА и НПВП возможно ослабление гипотензивного действия. Также одновременное применение АРА и НПВП может повышать риск ухудшения почечных функций и повышения уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контролировать состояние функции почек, а также обеспечивать надлежащий уровень жидкости в организме пациента.
Ингибиторы переносчика накопления (рифампицин, циклоспорин) или эффлюксного переносчика (ритонавир). Результаты исследований in vitro с тканью печени человека показали, что валсартан является субстратом печеночного переносчика накопления OATP1B1 и печеночного эффлюксного переносчика MRP2.

Согласно данным исследований не следует сочетанно применять ингибиторы АПФ и АРА пациентам с диабетической нефропатией, поскольку установлен повышенный риск возникновения гиперкалиемии, острого поражения почек и/или гипотензии. При изучении целесообразности дополнительной терапии алискиреном к терапии ингибиторами АПФ/АРА у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа и хронической болезнью почек, сердечно-сосудистыми заболеваниями или сочетаниями обоих установлен повышенный риск возникновения осложнения терапии, развития нежелательных явлений и серьезных побочных реакций особенного значения (гиперкалиемия, гипотензия и нарушения функции почек) при применении алискирена.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Лекарственное средство противопоказано применять беременным или женщинам, планирующим беременность. Если во время лечения этим средством подтверждается беременность, его применение необходимо немедленно прекратить и заменить другим лекарственным средством, разрешенным для применения беременным.

Период кормления грудью

Поскольку информация о применении комбинации валсартана / амлодипина в период кормления грудью отсутствует, препарат не рекомендуется применять в период кормления грудью желательно применять альтернативные препараты с изученным профилем безопасности, особенно в случае кормления грудью новорожденных или недоношенных детей.

Фертильность

Клинические исследования влияния на фертильность не проводили.

Дети

Исследование лечения этим препаратом детей (в возрасте до 18 лет) не проводили. Поэтому до получения более полной информации Амлосартан не рекомендуется применять для лечения детей.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

У пациентов, принимающих Амлосартан, может возникать головокружение или ощущение слабости после приема препарата, поэтому они должны учитывать это при управлении автотранспортом и работе с потенциально опасными механизмами.

Амлодипин может слабо или умеренно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если пациенты при применении амлодипина испытывают головокружение, головная боль, усталость или тошноту, их реакция может нарушаться.

Взаимодействия, общие для комбинации

Исследование взаимодействия препарата Амлосартан с другими лекарственными средствами не проводились.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Другие гипотензивные препараты

Часто применяемые гипотензивные препараты (например альфа-блокаторы, диуретики) и другие лекарственные средства, которые могут привести к появлению гипотензивных нежелательных явлений (например трициклические антидепрессанты, альфа-блокаторы, применяемые для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы), могут усиливать гипотензивное действие комбинации.

Взаимодействия, связанные с амлодипином

Одновременное применение не рекомендуется

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Не рекомендуется применение амлодипина с грейпфрутовым соком или с грейпфрутом, поскольку у некоторых пациентов биодоступность может быть увеличена, что приведет к усилению гипотензивного эффекта препарата.

Лекарственные средства, при одновременном применении которых следует быть внимательными

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с более или менее мощными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторами протеазы, азоловыми противогрибковыми, макролидами, такими как эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к усилению системного влияния амлодипина. Клинические проявления таких фармакокинетических изменений могут быть усиленными у пациентов пожилого возраста. Могут потребоваться клинический мониторинг и коррекция доз.

Индукторы CYP3A4 (противосудорожные препараты (например карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, фосфенитоин, примидон), рифампицин, зверобой продырявленный (Hypericum perforatum)

Нет исследований по эффектов индукторов CYP3A4 на амлодипин. Одновременное применение индукторов CYP3A4 (например рифампицина, Hypericum perforatum ) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью применять амлодипин с индукторами CYP3A4.

Симвастатин

Многократное применение доз 10 мг амлодипина с 80 мг симвастатина приводит к увеличению экспозиции симвастатина на 77% по сравнению с применением одного симвастатина. Рекомендуется снижать дозу симвастатина до 20 мг для пациентов, принимающих амлодипин.

Дантролен (инфузии)

У животных наблюдались летальные случаи вентрикулярных фибрилляций и кардиоваскулярных коллапсов в связи с гиперкалиемией после применения верапамила и дантролена в. Из-за риска гиперкалиемии рекомендуется избегать совместного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, пациентам, склонным к развитию злокачественной гипертермии и при лечении злокачественных гипертермий.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Купить Амлосартан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.