Антимигрен

Состав:

В 1 таблетке Антимигрена содержится 100 мг суматриптана сукцината.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, повидон низкомолекулярный медицинский, крахмал картофельный, метилцеллюлоза, кальция стеарат, титана диоксид.

Форма выпуска:

• Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 50 мг и 100 мг.
• В упаковке 1, 3, 6, 10 таблеток.

Таблетки белого цвета с кремовым оттенком, покрыты оболочкой.

Фармакодинамика

Суматриптан - это селективный агонист 5НТ1-рецепторов, не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся, главным образом, в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающее действие на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканей, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые оказывается антимигреная активность суматриптана. Клинический эффект наблюдается через 30 мин после приема 100 мг препарата.

Фармакокинетика

После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 мин. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг/мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы низкое (14-21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, а средний почечный клиренс - примерно 260 мл/мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированной соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ1- и 5НТ2-активности. Другие метаболиты идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.

Антимигрен назначается для купирования мигренозных приступов (в том числе и приступов с аурой).

Таблетки Антимигрен для облегчения мигрени можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Антимигрен назначается взрослым по 50-100 мг и применяют только при четко установленном диагнозе мигрени. Повторный прием препарата должен иметь интервал не менее 2 часов. Максимальная суточная доза для взрослых – 300 мг.

Антимигрен не применяется для профилактики приступов мигрени.

• Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии; судороги (хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут их вызвать, в анамнезе, есть случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним), тремор, дистония, нистагм, скотома.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приток крови, брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.
• Со стороны дыхательной системы: одышка.
• Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснен; ишемический колит, диарея.
• Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: ощущение тяжести, миалгия (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ригидность мышц шеи, артралгия.
• Общие нарушения: боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности (эти симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло), ощущение слабости, утомляемость (эти симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими).
• Лабораторные данные: наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
• Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.
• Со стороны органа зрения: мерцание, диплопия, снижение остроты зрения, потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.
• Психические нарушения: возбуждение.
• Со стороны кожи и подкожной ткани: гипергидроз.

Антимигрен не используют для купирования базилярной, офтальмоплегической и гемиплегической формы мигрени.

Антимигрен противопоказан пациентам с артериальной гипертензией, ишемической болезнью сердца (инфарктом миокарда в анамнезе, стенокардией, в том числе стенокардией Принцметала, постинфарктным кардиосклерозом), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, выраженными нарушениями функций почек и печени, инсульт или транзиторными нарушениями мозгового кровообращения в анамнезе, индивидуальной гиперчувствительностью к препарату, одновременное применение любого агониста триптанами/5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT1), одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид). Препарат не назначают женщинам в период беременности и во время кормления грудью (период лактации), детям до 14 лет, лицам пожилого возраста (старше 65 лет), при одновременном приеме ингибиторов МАО или лекарственных средств, содержащих эрготамин, а также в период менее 2 недель после отмены указанных препаратов.

Антимигрен следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или выведения лекарства, например при почечной и печеночной недостаточности (индекс Чайлд - Пью А или В).

Антимигрен следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.

Препарат содержит лактозу, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, нужно проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum). Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль.

Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца встречаются тяжелые кардиологические осложнения.

Беременность и период лактации:

Антимигрен противопоказан в период беременности и в лактационный период, поскольку после подкожного введения суматриптан выводится в грудное молоко. Опыт применения суматриптана во II и III триместрах ограничен.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечение средством Антимигрен, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем. Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптанами/5-HT1-рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано. Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанами/5НТ1-рецепторов, неизвестен. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, применяемых. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо соблюдать 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптанами/5НТ1-рецепторов, и приемом суматриптана. Согласно препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптанами/5НТ1-рецепторов, нельзя применять в течение 6 часов после приема суматриптана.

Взаимодействие может возникнуть между суматриптаном и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано. Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененное психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН).

При передозировке Антимигрена возможно возникновение выраженных побочных эффектов. При передозировке проводят симптоматическую терапию. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа не установлена.

Антимигрен хранится в сухом месте, защищенном от света.