Бетофтан капли глазные суспензия 2,5 мг/мл флакон 5 мл

Фармакодинамика. бетаксолол — кардиоселективный блокатор β1-адренергических рецепторов, который не оказывает значительного мембраностабилизирующего (местного анестезирующего) и выраженного симпатомиметического действия.

Повышенное внутриглазное давление — главный фактор риска развития глаукоматозной скотомы. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потери поля зрения. После инстилляции в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается ли это глаукомой; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 мин, а максимальный эффект, как правило, достигается через 2 ч после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 ч.

Вазорелаксирующее действие бетаксолола на периферические сосуды продемонстрировано в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксирующее действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы продемонстрированы в нескольких исследованиях in vivo, в которых использовали модели глазных и неглазных сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора продемонстрировано в экспериментах как in vivo, так и in vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные во время контролируемых клинических исследований с участием пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает более длительное позитивное влияние на поле зрения, чем при применении тимолола, неселективного блокатора β-адренорецепторов. К тому же, при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение/перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное действие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не оказывает существенного влияния на функцию легких, что установлено при измерении объема форсированного выдоха за секунду (ОФВ₁), форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ) и их соотношения. Никаких признаков сердечно-сосудистой β-адренергической блокады во время проведения исследования не наблюдалось.

При пероральном введении β-адренергические блокаторы уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у лиц с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты β-адренергических рецепторов могут угнетать симпатический стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований свидетельствуют о том, что суспензия бетаксолола переносилась намного лучше, чем р-р.

Полярная природа бетаксолола может вызывать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетофтан молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовой смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетофтан.

Доклинические данные по безопасности

Исследования длительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах 6; 20 или 60 мг/кг/сут, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3; 12 или 48 мг/кг/сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время разнообразных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как in vitro, так и in vivo мутагенный эффект бетаксолола не наблюдался.

Исследования действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые проводились на крысах и кроликах с пероральным применением бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательство связи постимплантационного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 и 128 мг/кг соответственно.

У бетаксолола гидрохлорида не выявлено тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика. Бетаксолол имеет высокую липофильность, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высоким концентрациям препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкое. Во время клинических исследований фармакокинетики бетаксолола концентрации в плазме крови были ниже границы количественного определения 2 нг/мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным Т_½, который составляет приблизительно 16–22 ч. Выводится бетаксолол, как правило, с мочой, меньше — с калом. Основные метаболиты — две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся с мочой (приблизительно 16% принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать, как правило, через 30 мин, а максимальный эффект обычно достигается через 2 ч после местного применения. Разовая доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12 ч.

Для снижения внутриглазного давления у пациентов с хронической открытоугольной глаукомой или глазной гипертензией (как монотерапия, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Для офтальмологического применения.

Применение взрослым, включая лиц пожилого возраста

Рекомендованная доза составляет 1 каплю Бетофтана, которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия Бетофтан необходимо применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение больных глаукомой.

Если при применении рекомендованных доз внутриглазное давление пациента не контролируется надлежащим образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие век или носослезная окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаз, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных эффектов.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует придерживаться интервала 10–15 мин между их применением.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетофтан не исследовали у этой категории пациентов.

Способ применения

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться век, прилегающих участков или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к какому-либо из компонентов препарата; синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синдром слабости синусно-предсердного узла, av-блокада іі или ііі степени, неконтролируемая водителем ритма. выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

Реактивное заболевание дыхательных путей, включая БА тяжелой степени или БА тяжелой степени в анамнезе, ХОБЛ тяжелой степени.

Со стороны сердца: брадикардия, тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия.

Со стороны нервной системы: головная боль, синкопе, дисгевзия, головокружение.

Со стороны органа зрения: ощущение дискомфорта в глазу, затуманивание зрения, усиленное слезотечение, ощущение инородного тела в глазах, точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, снижение остроты зрения, нарушение зрения, светобоязнь, боль в глазах, сухость глаз, астенопия, блефароспазм, необычное ощущение в глазах, зуд глаз, выделения из глаз, образование чешуек по краям век, воспаление глаз, раздражение глаз, конъюнктивальные нарушения, конъюнктивальный отек, гиперемия глаз, катаракта, офтальмологические нарушения, эритема век.

Со стороны дыхательных путей, торакальные и медиастинальные нарушения: астма, диспноэ, нарушения со стороны дыхательных путей, кашель, ринорея, ринит.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, дисгевзия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: дерматит, сыпь, облысение.

Общие нарушения: астения.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны психики: беспокойство, снижение либидо, бессонница, депрессия.

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может вызывать такие же нежелательные эффекты, как и при применении системных блокаторов β-адренорецепторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции наблюдались в пределах класса офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов.

Дополнительные побочные реакции, которые отмечали при применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетофтан:

со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангиоотек, крапивницу, локализованную и генерализованную сыпь, зуд, анафилактическую реакцию, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия.

Со стороны психики: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: синкопе, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление симптомов миастении gravis, парестезия.

Офтальмологические нарушения: симптомы раздражения глаз (например жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, хориоидная отслойка после операции фильтрации (см. ПРИМЕНЕНИЕ), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

Со стороны сердца: боль в груди, ускоренное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV-блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

Со стороны сосудов: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодение конечностей, усиление перемежающейся хромоты.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с имеющимся бронхоспастическим заболеванием).

Со стороны пищеварительного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобная сыпь или обострение псориаза.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: сексуальная дисфункция, импотенция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: астения/утомляемость.

Дополнительно выявлено повышение уровня антинуклеарных антител. Клиническая релевантность не установлена.

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. Об уменьшении системной абсорбции см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Заболевания роговицы

При местном применении (в офтальмологии) блокаторов β-адренорецепторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять блокаторы β-адренорецепторов пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие блокаторы β-адренорецепторов

При применении бетаксолола у пациентов, уже получающих системный блокатор β-адренорецепторов, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной β-блокады. При применении блокаторов β-адренорецепторов пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два β-адренергических средства местного действия одновременно (см. ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ).

Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

Хориоидная отслойка

Сообщалось о хориоидной отслойке при применении терапии супрессантами на водной основе (например тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Хирургическая анестезия

β-Блокирующие анестезирующие препараты могут блокировать действие системных β-агонистов, например адреналина. Если пациент применяет бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиологу.

Осуществляя носослезную окклюзию или удерживая веки закрытыми в течение 2 мин, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное влияние лекарств.

Общие

Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия β-адренергического компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов β-адренергических рецепторов.

Нарушения со стороны сердечной системы

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например с поражение коронарных артерий сердца, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией следует критично оценивать необходимость терапии с применением блокаторов β-адренорецепторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ. Необходимо наблюдать за состоянием здоровья пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Из-за неблагоприятного влияния блокаторов β-адренорецепторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только лицам с блокадой сердца І степени.

Нарушения со стороны сосудистой системы

Следует с осторожностью осуществлять лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелыми формами болезни Рейно или синдрома Рейно).

Нарушения со стороны дыхательных путей

Сообщалось о реакциях со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях вследствие бронхоспазма, у пациентов с БА после применения некоторых блокаторов β-адренорецепторов. Следует с осторожностью назначать данный препарат пациентам с БА легкой/умеренной степени, в том числе в анамнезе, или ХОБЛ легкой/умеренной степени.

Гипогликемия/диабет

Блокаторы β-адренорецепторов следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и лицам с лабильным диабетом, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

Блокаторы β-адренорецепторов также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

Блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать слабость мышц, что связано с определенными симптомами миастении (например диплопия, птоз и общая слабость).

Анафилактические реакции

Во время применения блокаторов β-адренорецепторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на разные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении препарата с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на адреналин в обычных дозах, применяемых для лечения анафилактических реакций.

Контактные линзы

Бетофтан содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаза и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан и подождать 15 мин, прежде чем надеть контактные линзы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Репродуктивная функция. Данные о влиянии лекарственного средства на репродуктивную функцию человека отсутствуют.

Беременность, Нет достаточных данных о применении бетаксолола у беременных. Об уменьшении системной абсорбции см. ПРИМЕНЕНИЕ.

В эпидемиологических исследованиях не выявлено негативного влияния на формирование плода, но при пероральном применении блокаторов β-адренорецепторов установлен риск задержки внутриутробного развития. Кроме того, при применении блокаторов β-адренорецепторов до родов у новорожденных наблюдались симптомы блокады β-адренорецепторов (например брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять в период беременности, кроме случаев острой необходимости. Однако, если Бетофтан применяли до родов, в первые дни после рождения следует осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного.

Период кормления грудью. Блокаторы β-адренорецепторов проникают в грудное молоко, что может вызвать возникновение серьезных побочных эффектов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Однако при применении бетаксолола в форме глазных капель в терапевтических дозах вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы β-блокады новорожденного. Об уменьшении системной абсорбции — см. ПРИМЕНЕНИЕ.

Дети. Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан при применении у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Бетофтан не влияет либо оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Временное затуманивание зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Если затуманивание зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение прояснится, прежде чем управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.

Специальных исследований о взаимодействии бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, которые приводят к артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии при применении офтальмологического р-ра, содержащего блокаторы β-адренорецепторов, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, другими блокаторами β-адренорецепторов, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметиками, гуанетидином.

Блокаторы β-адренорецепторов могут уменьшать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

В редких случаях сообщалось о мидриазе, который возникал при сопутствующем применении офтальмологических блокаторов β-адренорецепторов и адреналина.

Если одновременно применяется несколько офтальмологических лекарственных средств для местного применения, необходимо подождать минимум 5 мин между их применением. Глазные мази следует применять последними.

Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, сочетанно применяющим адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

При случайном проглатывании препарата симптомы передозировки могут включать брадикардию, артериальную гипотензию, сердечную недостаточность и бронхоспазм.

В случае передозировки препарата Бетофтан лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: 1 мл капель содержит бетаксолола гидрохлорида (в пересчете на 100% сухое вещество) 2,8 мг, что эквивалентно 2,5 мг бетаксолола;

Вспомогательные вещества: натрия полистиролсульфонат, карбомер (974Р), N-лауроилсаркозин, кислота борная, манит (Е 421), трилон Б, бензалкония хлорид, раствор натрия гидроксида и / или соляная кислота разведенная, вода для инъекций.

Капли глазные.

Основные физико-химические свойства: суспензия от белого до почти белого цвета.

Средства, применяемые в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Код АТХ S01E D02.

Фармакологические.

Бетаксолол - кардиоселективный блокатор бета-1-адренорецепторов, не оказывает значительного мембраностабилизирующими (местной анестезирующего) и выраженной симпатомиметической действия.

Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска развития глаукоматозного скотом. Чем выше уровень внутриглазного давления, тем больше вероятность повреждения глазного нерва и потере поля зрения. После введения в глаз бетаксолол способен снижать как повышенное, так и нормальное внутриглазное давление, независимо от того, сопровождается это глаукомой; механизм его гипотензивного действия связан с уменьшением продукции внутриглазной жидкости, как показывает тонография и флюорофотометрия. Бетаксолол начинает действовать через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2:00 после местного применения. Доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Вазорелаксацийна действие бетаксолола на периферические сосуды была продемонстрирована в исследовании in vivo на собаках. Также вазорелаксацийна действие бетаксолола и его способность блокировать кальциевые каналы были продемонстрированы в нескольких исследованиях ш vivo, в которых использовались модели глазных и неочних сосудов крыс, морских свинок, кроликов, собак, свиней и коров. Действие бетаксолола как нейропротектора была продемонстрирована в экспериментах как ш vivo, так и ш vitro на сетчатке кроликов, кортикальных культурах крыс и культурах сетчатки цыплят.

Данные, полученные в ходе контролируемых клинических исследований с участием пациентов с хронической открытоугольной глаукомой и глазной гипертензией, указывают на то, что лечение с применением бетаксолола обеспечивает длительный положительное влияние на поле зрения, чем при применении тимолола, неселективного бета-блокатора. Также при применении бетаксолола не наблюдалось негативного влияния на кровоснабжение глазного нерва. Бетаксолол поддерживает или улучшает глазное кровообращение / перфузию.

При местном применении бетаксолола в форме глазных капель он оказывает незначительное воздействие или совсем не влияет на сужение зрачка и имеет минимальное влияние на легочную и сердечно-сосудистую функцию. Бетаксолол для офтальмологического применения не имел существенного влияния на функцию легких, было установлено при измерении объема максимального выдоха в секунду, максимального жизненного объема легких и их соотношение. Никаких признаков сердечно-сосудистой бета-адренергической блокады во время исследования не наблюдалось.

При пероральном применении бета-адренорецепторов уменьшают сердечный выброс у здоровых добровольцев и у пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции миокарда антагонисты бета-адренорецепторов могут подавлять симпатичный стимулирующий эффект, необходимый для поддержания адекватной сердечной функции.

Результаты клинических исследований указывают на то, что суспензия бетаксолола переносилась гораздо лучше, чем раствор.

Полярная природа бетаксолола может вызвать ощущение дискомфорта в глазах. В препарате Бетофтан^® молекулы бетаксолола связаны ионной связью с амберлитовою смолой. После инстилляции молекулы бетаксолола переносятся ионами натрия в слезную пленку. Этот процесс перемещения происходит в течение нескольких минут и усиливает офтальмологический комфорт при применении препарата Бетофтан ^®.

Доклинические данные по безопасности

Исследование продолжительности жизни при применении бетаксолола, введенного перорально в дозах 6 мг/кг / сут, 20 мг/кг / сут или 60 мг/кг / сут, проведенные на мышах и на крысах в дозах 3 мг/кг / сут, 12 мг/кг / сутки или 48 мг/кг / сут, продемонстрировали отсутствие канцерогенного эффекта.

Во время различных опытов на клетках бактерий и млекопитающих как ш vitro, так и in vivo мутагенный эффект бетаксолола не наблюдалось.

Исследование действия бетаксолола на репродуктивную функцию, а также тератологические, перинатальные и постнатальные исследования, которые проводились на крысах и кроликах с пероральным применением бетаксолола гидрохлорида, продемонстрировали доказательства связи постимплантацийного выкидыша у крыс и кроликов с применением препарата в дозе, превышающей 12 мг/кг и 128 мг/кг соответственно.

Бетаксолола гидрохлорид не выявил тератогенного эффекта, а также не наблюдалось какого-либо другого негативного влияния на репродуктивную функцию при субтоксических дозах.

Фармакокинетика

Бетаксолол обладает высокой липофильностью, что приводит к высокой степени проницаемости в роговицу и высокие концентрации препарата в тканях глаза. Содержание бетаксолола в плазме крови после местного применения низкий. Во время клинических фармакокинетических исследований концентрации в плазме крови были ниже предела количественного определения 2 нг / мл. Бетаксолол характеризуется хорошей абсорбцией при пероральном применении, низкими потерями при первом прохождении и относительно длительным периодом полувыведения, который составляет примерно 16-22 часа. Выводится бетаксолол обычно почками, меньше - с калом. Основными метаболитами являются две формы карбоксильной кислоты и бетаксолол в неизмененном виде, которые выводятся из мочой (примерно 16% от принятой дозы).

Бетаксолол начинает действовать обычно через 30 минут, а максимальный эффект обычно достигается через 2:00 после местного применения. Доза обеспечивает снижение внутриглазного давления в течение 12:00.

Для снижения внутриглазного давления у больных хронической открытоугольной глаукомой или очную гипертензией (в качестве монотерапии, так и в комбинации с другими лекарственными средствами).

Повышенная чувствительность к активной субстанции или к любому из компонентов препарата.

· Синусовая брадикардия, синдром дисфункции синусового узла, дисфункция синусно-предсердного узла, блокада II или III степени, неконтролируемая водителем ритма. Выраженная сердечная недостаточность или кардиогенный шок.

· Реактивное заболевания дыхательных путей, включая бронхиальную астму тяжелой степени или бронхиальной астмой тяжелой степени в анамнезе, хронические обструктивные заболевания легких тяжелой степени.

Специальных исследований по взаимодействию бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось.

· Существует вероятность возникновения дополнительных эффектов, приводящих к артериальной гипотензии и / или выраженной брадикардии, при применении офтальмологического раствора, содержащего бета-блокаторы, одновременно с пероральными блокаторами кальциевых каналов, бета-адренорецепторами блокирующими средствами, антиаритмическими средствами (включая амиодарон) или гликозидами наперстянки, парасимпатомиметики, гуанетидином.

· Бета-блокаторы могут снижать чувствительность к адреналину, который применяется для лечения анафилактических реакций. Следует назначать с осторожностью пациентам с атопией или анафилаксией в анамнезе.

· В редких случаях сообщалось о мидриаз, возникающий при одновременном применении офтальмологических бета-блокаторов и адреналина (эпинефрина).

· В случае одновременного применения нескольких лекарственных средств для местного применения в глаза необходимо подождать не менее 5 минут между их применением. Глазные мази следует применять последними.

· Поскольку бетаксолол является блокатором адренорецепторов, его следует с осторожностью назначать пациентам, которые параллельно применяют адренергические психотропные средства, из-за риска усиления их действия.

Только для офтальмологического применения.

Частота возникновения побочных реакций при местном применении в глаз ниже, чем при системном применении. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Заболевания роговицы

При местном применении в глаз бета-блокаторов может возникать сухость глаз. Следует с осторожностью применять бета-блокаторы пациентам с заболеваниями роговицы.

Другие бета-блокаторы

При применении бетаксолола пациентам, которые уже получают системный бета-блокирующее средство, влияние на внутриглазное давление может усиливаться. Известны эффекты системной бета-блокады. При применении бета-блокировочных средств пациентам этой категории следует внимательно наблюдать за реакцией. Не рекомендуется применять два бета-адренергических средства местного действия одновременно (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Для снижения внутриглазного давления у пациентов с закрытоугольной глаукомой Бетофтан^® необходимо применять только в комбинации с миотическими средствами.

Хориоидного отслойка

Сообщалось о хориоидного отслоение при применении терапии супрессантов на водной основе (например, тимолол, ацетазоламид) после процедур фильтрации.

Хирургическая анестезия

Бета-блокировочные анестезирующего препараты могут блокировать действие системных бета-агонистов, например адреналина. Если пациент принимает бетаксолол, следует сообщить об этом анестезиолога.

Осуществляя Носослезный окклюзии или удерживая веки закрытыми в течение 2 минут, можно уменьшить системную абсорбцию препарата. Это может снизить системное действие и увеличить местное действие лекарственных средств.

Общие

· Как и другие офтальмологические препараты для местного применения, бетаксолол абсорбируется системно. Из-за наличия бета-адренергической компонента при применении бетаксолола могут возникнуть такие же побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой, дыхательной систем и другие виды побочных реакций, как и при применении системных блокаторов бета-адренорецепторов.

Со стороны сердца

· У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, коронарное заболевание сердца, стенокардия Принцметала и сердечная недостаточность) и артериальной гипотензии следует критически оценивать необходимость терапии с применением бета-блокаторов и рассмотреть возможность применения других действующих веществ. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями. Через неблагоприятное влияние бета-блокаторов на время проводимости их с осторожностью можно назначать только пациентам с блокадой сердца I степени.

Со стороны сосудистой системы

· Следует с осторожностью проводить лечение пациентов с нарушением периферического кровообращения тяжелой степени (то есть тяжелые формы заболевания Рейно или синдрома Рейно).

Со стороны дыхательных путей

· Поступали сообщения о реакции со стороны дыхательной системы, в том числе о летальных случаях в результате бронхоспазма у пациентов с астмой после применения некоторых бета-блокаторов. Следует с осторожностью назначать этот препарат больным с бронхиальной астмой легкого / средней степени, в том числе в анамнезе, или хроническими обструктивными заболеваниями легких (ХОБЛ) легкой / средней степени.

Гипогликемия / диабет

· Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять пациентам, склонным к спонтанной гипогликемии, и пациентам с лабильным диабетом, поскольку бета-блокаторы могут маскировать симптомы острой гипогликемии.

Гипертиреоз

· Бета-адреноблокаторы также могут маскировать признаки гипертиреоза.

Мышечная слабость

· Бета-адреноблокаторы могут усиливать слабость мышц, связано с определенными симптомами миастении (например, диплопия, птоз и общая слабость).

Анафилактические реакции

· При применении бета-блокаторов пациенты с атопией в анамнезе или анафилактическими реакциями тяжелой степени на различные аллергены в анамнезе могут иметь более сильную реакцию при повторном применении с этими же аллергенами, а также могут не реагировать на обычные дозы адреналина, которые применяются для лечения анафилактических реакций.

Контактные линзы

· Бетофтан^® содержит бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Пациентов следует предупредить о том, что необходимо снять контактные линзы перед применением глазных капель Бетофтан^® и подождать 15 минут, прежде чем вставлять контактные линзы.

Репродуктивная функция

Данные о влиянии лекарственного средства на организм человека отсутствуют.

Беременность

Нет достаточных данных относительно применения бетаксолола беременным женщинам. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

В эпидемиологических исследованиях не было выявлено отрицательного влияния на формирование плода, но при пероральном применении бета-блокаторов было обнаружено риск задержки внутриутробного развития. Кроме этого, при применении бета-блокаторов к родам в

Новорожденных наблюдались симптомы бета-блокады (например, брадикардия, артериальная гипотензия, респираторный дистресс и гипогликемия).

Бетаксолол не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости. Однако, если Бетофтан^® применялся к родам, в первые дни после рождения необходимо осуществлять тщательный мониторинг состояния новорожденного.

Период кормления грудью

Бета-блокаторы проникают в грудное молоко может вызвать серьезных побочных эффектов у новорожденных, находящихся на грудном вскармливании. Однако при применении терапевтических доз бетаксолола в виде глазных капель вряд ли в грудное молоко попадет количество препарата, которое может вызвать клинические симптомы бета-блокады новорожденного. По уменьшению системной абсорбции см. раздел «Способ применения и дозы».

Бетофтан^®Не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Временное помутнение зрения или другие нарушения зрения могут негативно влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами. Если нечеткость зрения возникает во время закапывания, пациенту необходимо подождать, пока зрение, прежде чем управлять автотранспортом или другими механизмами.

Для офтальмологического применения.

Применение взрослым, включая пациентов пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 1 каплю Бетофтану ^®, которую закапывают в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) 2 раза в сутки. Некоторым пациентам для стабилизации гипотензивного действия лекарственное средство Бетофтан^® нужно применять несколько недель. Рекомендуется тщательное наблюдение за больными глаукомой.

Если при применении в рекомендованных дозах внутриглазное давление пациента не контролируется должным образом, можно применять сопутствующую терапию с другими противоглаукомными препаратами.

После инстилляции рекомендуется плотное закрытие веки или Носослезный окклюзия. Это снижает системную абсорбцию лекарственных средств, введенных в глаза, и уменьшает вероятность возникновения системных побочных реакций.

В случае сопутствующей терапии другими местными офтальмологическими препаратами следует соблюдать интервал 10-15 минут между их применением.

Применение детям

Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан^® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлена.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Бетофтан^®Не исследовали в этой категории пациентов.

Перед применением препарата флакон следует хорошо встряхнуть.

Чтобы предупредить загрязнение кончика капельницы и суспензии, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей кончиком флакона-капельницы.

Дети.

Эффективность и безопасность глазных капель Бетофтан^® при применении пациентам в возрасте до 18 лет не установлены.

В случае случайного проглатывания препарата симптомы передозировки могут включать брадикардии, артериальной гипотензии, сердечной недостаточности и бронхоспазм.

В случае передозировки препаратом Бетофтан^® лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

Обзор данных по безопасности

Частым побочным эффектом, который наблюдался в течение клинических исследований препарата Бетофтан ^®, было ощущение дискомфорта в глазу, встречалось в 12% пациентов.

Нижеприведенные побочные эффекты наблюдались во время клинических исследований препарата и классифицированы следующим образом: очень часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,

По результатам постмаркетинговых исследований были обнаружены нижеприведенные побочные реакции. По имеющимся данным невозможно рассчитать частоту их возникновения.

Описание приведенных побочных реакций

Как и при применении других офтальмологических лекарственных средств местного действия, бетаксолол абсорбируется в системный кровоток. Это может привести к подобные побочные эффекты, как и при применении системных бета-блокаторов. Частота возникновения системных побочных реакций при местном применении в глаз меньше, чем при системном применении. Приведенные побочные реакции включают в себя реакции, которые наблюдались в пределах класса бета-блокаторов для офтальмологического применения.

Дополнительные побочные реакции наблюдались при применении офтальмологических бета-блокаторов и могут возникнуть при применении глазных капель Бетофтан ^®:

· Со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включающие ангионевротического отека, крапивница, локализованные и генерализованные высыпания, зуд, анафилактические реакции, токсический эпидермальный некролиз.

· Со стороны метаболизма и усвоения питательных веществ: гипогликемия.

· Психические расстройства: депрессия, ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психоз, спутанность сознания.

· Со стороны нервной системы: обмороки, нарушения мозгового кровообращения, ишемия головного мозга, усиление признаков и симптомов миастении gravis, парестезии.

· Офтальмологические нарушения: признаки и симптомы раздражения глаз (например, жжение, покалывание, зуд, слезотечение, покраснение), блефарит, отслоение хориоидальной оболочки после фильтрационной хирургии (см. Раздел «Особенности применения»), уменьшение чувствительности роговицы, эрозия роговицы, птоз, диплопия.

· Кардиологические нарушения: боль в груди, учащенное сердцебиение, отек, застойная сердечная недостаточность, AV блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность.

· Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, феномен Рейно, похолодание конечностей, усиление перемежающейся хромоты.

· Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предварительно существующим бронхоспастическим заболеванием).

· Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, боль в животе, рвота, сухость во рту, глоссит.

· Со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоподобные высыпания или обострение псориаза.

· Со стороны костно-мышечной системы и соединительных тканей: миалгия.

· Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: половая дисфункция, импотенция.

· Нарушение общего и состояния, связанные с местом введения: астения / усталость.

Дополнительно было выявлено повышение уровня антинуклеарных антител клиническая релевантность не установлена.

2 года.

Срок годности после вскрытия флакона 28 суток.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше ²⁵ ° С

Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе № 1 в пачке из картона.

По рецепту.

АО «Фармак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.