Дорсум

Состав

действующее вещество: methocarbamol;

1 мл раствора для инъекций содержит метокарбамола 100 мг

Вспомогательные вещества: полиэтиленгликоль 300, натрия гидросульфит (Е 223), кислота соляная концентрированная, вода для инъекций.

Форма выпуска

Раствор для инъекций.

По 5 мл в ампуле; по 10 ампул (по 5 ампул в 2-х контурных ячейковых упаковках) в картонной пачке.

Фармакодинамика

Метокарбамол является миорелаксантом центрального действия с седативными свойствами. Он напрямую не расслабляет напряженные скелетные мышцы у человека. Механизм действия не установлен, но возможно он связан с общим угнетением центральной нервной системы (ЦНС). Его действие проявляется облегчением боли, уменьшением спазма мышц и повышением подвижности пораженной мышцы. Облегчение болевых ощущений обусловлено изменениями в восприятии боли. В отличие от нервно-мышечных блокаторов, метокарбамол не влияет на нейронную проводимость, нервно-мышечную передачу и возбудимость мышц.

Метокарбамол оказывает длительное блокирующее действие на полисинаптические рефлекторные пути при дозах, существенно не изменяют передачу через моносинаптические рефлекторные дуги, и прерывает патологические импульсы из участков поражения мышц. Он не оказывает прямого воздействия на механизм сокращения поперечных мышц, моторного синапса или нервного волокна.

Фармакокинетика

У здоровых добровольцев плазменный клиренс метокарбамола колеблется в диапазоне от 0,20 до 0,80 л / ч / кг, период полувыведения составляет от 1 до 2:00, а связывание с белками плазмы крови находится в диапазоне от 46 до 50%.

Метокарбамол метаболизируется путем деалкилирования и гидроксилирования, также возможна конъюгация. Все метаболиты метокарбамола выводятся с мочой. Небольшое количество неизмененного метокарбамола также выделяется с мочой.

Пациенты с нарушениями функции печени

У 8 пациентов с вторичным циррозом, вызванным злоупотреблением алкоголем, средний общий клиренс метокарбамола был уменьшен примерно на 70% по сравнению с тем, который был получен у 8 здоровых добровольцев такого же возраста и с такой же массой тела.

Средний срок полувыведения (± SD) у больных циррозом и здоровых добровольцев составлял 3,38 (± 1,62) ч и 1,11 (± 0,27) ч соответственно. Процент метокарбамола, связанного с белками плазмы крови, уменьшился примерно до 40–45% по сравнению с 46–50% у здоровых добровольцев.

Для облегчения дискомфорта, связанного с острой болью при заболеваниях опорно-двигательного аппарата как дополнение к режиму ограниченной физической активности (мышечного отдыха), физиотерапии и других мероприятий.

Купить Дорсум можно в сети аптек-партнеров МИС Аптека 9-1-1.

Не следует назначать пациентам с заболеваниями почек или с подозрением на их существование, из-за наличия в лекарственном средстве полиэтиленгликоля 300, который увеличивает имеющийся ацидоз и задержку мочеиспускания у пациентов с нарушениями функции почек.

Гиперчувствительность к метокарбамолу или к любой из вспомогательных веществ препарата.

Предназначен только для внутривенного и внутримышечного применения. Общая доза не должна превышать 30 мл в сутки в течение не более 3 дней подряд, за исключением лечения столбняка. В случае, если состояние пациента требует продолжения лечения метокарбамолом, подобный курс можно повторить после 48-часового перерыва. Дозировка и частота инъекций должны основываться на тяжести состояния и реакции на лечение.

Для облегчения симптомов средней степени тяжести достаточной может быть одна доза 1 грамм. Для тяжелых случаев или в послеоперационном состоянии дополнительные дозы в 1 грамм можно повторять каждые 8 часов, максимум до 3 г в сутки в течение не более 3 дней подряд.

Инструкции по внутривенному применению.

Раствор метокарбамола можно вводить разведенным непосредственно в вену с максимальной скоростью 3 мл/мин. Одна ампула применяется однократно. Также его можно добавлять к внутривенной капельницы 0,9% раствора натрия хлорида или в 5% раствора глюкозы. Препарат не следует разводить больше чем в 250 мл.

После смешивания готовый раствор для внутривенной инфузии не ставить в холодильник. Необходимо быть осторожным для предотвращения сосудистой экстравазации этого гипертонического раствора, поскольку возможно возникновение тромбофлебита. Лучше всего, чтобы пациент находился в горизонтальном положении во время и в течение не менее 10-15 минут после инъекции.

Инструкции по внутримышечного применения.

В случае, если это предусмотрено внутримышечное введение, в каждую ягодичную область следует вводить не более 5 мл. При необходимости, инъекцию можно повторить с интервалом 8 часов.

Уколы Дорсум не рекомендуется для подкожного введения.

Специальные инструкции по применению при правке.

Существуют клинические данные, свидетельствующие о том, что метокарбамол может благоприятно влиять на контроль нервно-мышечных проявлений столбняка. Однако это не заменяет обычную процедуру обработки раны, применение столбнячного антитоксина, пенициллина, трахеотомии, контроля баланса жидкости и симптоматическое лечение. Инъекционный метокарбамол следует как можно быстрее добавить к курсу лечения.

Для взрослых. Вводить 10 мл или 20 мл непосредственно в трубку предварительно вставленной иглы. Дополнительные 10 мл или 20 мл могут быть добавлены к раствору для инфузии таким образом, чтобы общая начальная доза составляла 30 мл. Эту процедуру следует повторять каждые 6 часов при необходимости.

Для детей. Рекомендуемая минимальная начальная доза составляет 15 мг / кг или 500 мг / м 2 . При необходимости дозу можно повторять каждые 6 часов. Общая доза не должна превышать 1,8 г / 2 в течение 3 дней подряд. Поддерживающие дозы могут быть введены путем инъекции в трубку или путем инфузии с соответствующим количеством жидкости.

Стоимость на Дорсум указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1, где можно купить лекарственное средство по самым выгодным ценам в Украине.

Информация об острой токсичности метокарбамола ограничено. Передозировка метокарбамола часто сочетается с алкоголем или другим средствами, угнетающими ЦНС, и включает следующие симптомы: тошнота, сонливость, нечеткость зрения, артериальная гипотензия, судороги и кома. В постмаркетинговый период сообщали о летальных случаях от передозировки метокарбамолом или при его применении с другими средствами, угнетающими ЦНС, алкоголем или психотропными средствами.

лечение

Помощь при передозировке включает симптоматическое и поддерживающее лечение. Поддерживающие мероприятия включают обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг выхода мочи и жизненно важных показателей организма, а также, при необходимости, введение жидкостей. Эффективность гемодиализа при передозировке неизвестна.

Сообщалось о таких побочных реакциях при применении метокарбамола (некоторые из них могут быть связаны с чрезмерно быстрым введением инъекции):

Со стороны тела в целом: анафилактические реакции, ангионевротический отек, лихорадка, головная боль.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, покраснение (приливы), артериальная гипотензия, потеря сознания, тромбофлебит.

В большинстве случаев возвращения в сознание происходило самостоятельно. В других случаях для ускорения применяли адреналин, инъекционные стероиды и / или инъекционные антигистаминные средства.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, желтуха (в том числе холестатическая желтуха), тошнота и рвота.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности.

Со стороны нервной системы: амнезия, спутанность сознания, диплопия, обморок или предобморочное состояние, сонливость, бессонница, легкая мышечная дискоординация, нистагм, вялость, судороги (в том числе эпилептические припадки), головокружение.

Сообщалось о начале судорожных припадков при внутривенном введении метокарбамола у пациентов, страдающих эпилепсией, одной из причин которой может быть психическая травма от проведения процедуры. Несмотря на сообщения об успешности прекращения эпилептиформных судорог при применении метокарбамола, применять его пациентам с эпилепсией не рекомендуется.

Со стороны кожи: зуд, сыпь, крапивница.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрения, конъюнктивит, заложенность носа, металлический привкус.

Другие: боль и шелушение в области инъекции.

Применение в период беременности и кормления грудью

Беременность

Исследование влияния метокарбамола на животных не проводились. Данных о возможных неблагоприятных последствиях для развития плода недостаточно. Очень редко сообщали о внутриутробных и врожденных аномалиях в результате внутриутробного воздействия метокарбамола. Таким образом, инъекционный метокарбамол не следует применять беременным женщинам, особенно на ранних сроках беременности, и женщинам планирующим беременность, за исключением того, когда, по оценке врача, потенциальная польза превышает возможный риск.

Период кормления грудью

Метокарбамол и / или его метаболиты выделяются в молоко животных. Однако нет данных о выделении его метаболитов в грудное молоко. Следует соблюдать осторожность при назначении метокарбамола при кормления грудью.

Дети

Безопасность и эффективность инъекционного метокарбамола у педиатрических пациентов не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Пациента необходимо предупредить о том, что метокарбамол может вызвать сонливость или головокружение, что может ухудшить способность управлять автотранспортом или обслуживать другие механизмы.

Возможно ухудшение умственных и/или возможностей, которые необходимы для выполнения опасных задач, таких как эксплуатация машин и оборудования, или управления автомобилем. Пациентов следует предупредить о рисках при эксплуатации машин и оборудования, в том числе при управлении автомобилем, пока они не будут уверены в том, что терапия метокарбамолом не имеет негативного влияния на их способность заниматься такой деятельностью.

Метокарбамол может ингибировать действие пиридостигмина бромид, поэтому его следует применять с осторожностью пациентам с миастенией ( Miasthenia gravis ), которые получают антихолинэстеразные средства.

Поскольку метокарбамол может оказать действие общего угнетения ЦНС, пациенты, которые получают инъекционный метокарбамол, должны быть предупреждены о комбинации эффектов с алкоголем и другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Влияние на результаты лабораторных исследований

Метокарбамол может вызвать цветную интерференцию при некоторых скрининговых тестах на 5-гидроксииндолуксусную кислоту (5-ГИОК) с использованием реагента нитрозонафтолу и в скрининговых тестах на мочу ванилилминдальной кислотой (BMК), используя метод Гитлоу.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.