Дорсум

Склад

діюча речовина: methocarbamol;

1 мл розчину для ін'єкцій містить метокарбамола 100 мг

Допоміжні речовини: поліетиленгліколь 300, натрію гідросульфіт (Е 223), кислота соляна концентрована, вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Розчин для ін'єкцій.

За 5 мл в ампулі; по 10 ампул (по 5 ампул в 2-х контурних чарункових упаковках) в картонній пачці.

Фармакодинаміка

Метокарбамол є міорелаксантом центральної дії з седативними властивостями. Він прямо не розслабляє напружені скелетні м'язи у людини. Механізм дії не встановлено, але можливо він пов'язаний із загальним пригніченням центральної нервової системи (ЦНС). Його дія проявляється полегшенням болю, зменшенням спазму м'язів і підвищенням рухливості ураженої м'язи. Полегшення больових відчуттів обумовлено змінами в сприйнятті болю. На відміну від нервово-м'язових блокаторів, метокарбамол не впливає на нейронну провідність, нервово-м'язову передачу і збудливість м'язів.

Метокарбамол надає тривалий блокуючу дію на полісинаптичні рефлекторні шляху при дозах, істотно не змінюють передачу через моносинаптічеськие рефлекторні дуги, і перериває патологічні імпульси з ділянок ураження м'язів. Він не має прямого впливу на механізм скорочення поперечних м'язів, моторного синапсу або нервового волокна.

Фармакокінетика

У здорових добровольців плазмовий кліренс метокарбамола коливається в діапазоні від 0,20 до 0,80 л / год / кг, період напіввиведення становить від 1 до 2:00, а зв'язування з білками плазми крові знаходиться в діапазоні від 46 до 50%.

Метокарбамол метаболізується шляхом деалкілування і гідроксилювання, також можлива кон'югація. Всі метаболіти метокарбамола виводяться із сечею. Невелика кількість незміненого метокарбамола також виділяється з сечею.

Пацієнти з порушеннями функції печінки

У 8 пацієнтів з вторинним цирозом, викликаним зловживанням алкоголем, середній загальний кліренс метокарбамолу був зменшений приблизно на 70% порівняно з тим, який був отриманий у 8 здорових добровольців такого ж віку та з такою самою масою тіла.

Середній термін напіввиведення (± SD) у хворих на цироз та здорових добровольців становив 3,38 (± 1,62) год та 1,11 (± 0,27) год відповідно. Відсоток метокарбамолу, пов'язаного з білками плазми, зменшився приблизно до 40-45% порівняно з 46-50% у здорових добровольців.

Для полегшення дискомфорту, пов'язаного з гострим болем при захворюваннях опорно-рухового апарату як доповнення до режиму обмеженою фізичної активності (м'язового відпочинку), фізіотерапії та інших заходів.

Придбати Дорсум можна у мережі аптек-партнерів МІС Аптека 9-1-1.

Не слід призначати пацієнтам із захворюваннями нирок або з підозрою на їх існування, через наявність в лікарському засобі поліетиленгліколю 300, який збільшує наявний ацидоз і затримку сечовипускання у пацієнтів з порушеннями функції нирок.

Гіперчутливість до метокарбамолу або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.

Призначений тільки для внутрішньовенного і внутрішньом'язового застосування. Загальна доза не повинна перевищувати 30 мл на добу протягом не більше 3 днів поспіль, за винятком лікування правця. У разі, якщо стан пацієнта вимагає продовження лікування метокарбамолом, подібний курс можна повторити після 48-годинної перерви. Дозування і частота ін'єкцій повинні ґрунтуватися на тяжкості стану і реакції на лікування.

Для полегшення симптомів середнього ступеня тяжкості достатньою може бути одна доза 1 грам. Для важких випадків або в післяопераційному стані додаткові дози в 1 грам можна повторювати кожні 8 годин, максимум до 3 г на добу протягом не більше 3 днів поспіль.

Інструкції по внутрішньовенного застосування.

Розчин метокарбамола можна вводити розведеним безпосередньо в вену з максимальною швидкістю 3 мл/хв. Одна ампула застосовується одноразово. Також його можна додавати до внутрішньовенної крапельниці 0,9% розчину натрію хлориду або в 5% розчину глюкози. Препарат не слід розводити більше ніж в 250 мл.

Після змішування готовий розчин для інфузії не ставити в холодильник. Необхідно бути обережним для запобігання судинної екстравазації цього гіпертонічного розчину, оскільки можливе виникнення тромбофлебіту. Найкраще, щоб пацієнт знаходився в горизонтальному положенні під час і протягом не менше 10-15 хвилин після ін'єкції.

Інструкції по внутрішньом'язового застосування.

У разі, якщо це передбачено внутрішньом'язове введення, в кожну ділянку сідниць слід вводити не більше 5 мл. При необхідності, ін'єкцію можна повторити з інтервалом 8 годин.

Уколи Дорсум не рекомендується для підшкірного введення.

Спеціальні інструкції по застосуванню при правці.

Існують клінічні дані, що свідчать про те, що метокарбамол може сприятливо впливати на контроль нервово-м'язових проявів правця. Однак це не замінює звичайну процедуру обробки рани, застосування правцевого антитоксину, пеніциліну, трахеотомії, контролю балансу рідини та симптоматичне лікування. Ін'єкційний метокарбамол слід якомога швидше додати до курсу лікування.

Для дорослих. Вводити 10 мл або 20 мл безпосередньо в трубку попередньо вставленої голки. Додаткові 10 мл або 20 мл можуть бути додані до розчину для інфузії таким чином, щоб загальна початкова доза становила 30 мл. Цю процедуру слід повторювати кожні 6 годин при необхідності.

Для дітей. Рекомендована мінімальна початкова доза становить 15 мг/кг або 500 мг / м 2. При необхідності дозу можна повторювати кожні 6 годин. Загальна доза не повинна перевищувати 1,8 г / 2 протягом 3 днів поспіль. Підтримуючі дози можуть бути введені шляхом ін'єкції в трубку або шляхом інфузії з відповідною кількістю рідини.

Вартість на Дорсум вказана в каталозі сайту МІС Аптека 9-1-1, де можна купити лікарський засіб за найвигіднішими цінами в Україні.

Інформація про гострої токсичності метокарбамола обмежена. Передозування метокарбамола часто поєднується з алкоголем або іншими засобами, що пригнічують ЦНС, і включає наступні симптоми: нудота, сонливість, нечіткість зору, артеріальна гіпотензія, судоми та кома. У постмаркетинговий період повідомляли про летальні випадки від передозування метокарбамолом або при його застосуванні з іншими засобами, що пригнічують ЦНС, алкоголем або психотропними засобами.

лікування

Допомога при передозуванні включає симптоматичне і підтримуюче лікування. Підтримуючі заходи включають забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг виходу сечі та життєво важливих показників організму, а також, при необхідності, введення рідин. Ефективність гемодіалізу при передозуванні невідома.

Повідомлялося про такі побічні реакції при застосуванні метокарбамола (деякі з них можуть бути пов'язані з надмірно швидким введенням ін'єкції):

З боку тіла в цілому: анафілактичні реакції, ангіоневротичний набряк, лихоманка, головний біль.

З боку серцево-судинної системи: брадикардія, почервоніння (припливи), артеріальна гіпотензія, втрата свідомості, тромбофлебіт.

У більшості випадків повернення в свідомість відбувалося самостійно. В інших випадках для прискорення застосовували адреналін, ін'єкційні стероїди та / або ін'єкційні антигістамінні засоби.

З боку травної системи: диспепсія, жовтяниця (в тому числі холестатичнажовтуха), нудота і блювота.

З боку системи крові та лімфатичної системи: лейкопенія.

З боку імунної системи: реакції гіперчутливості.

З боку нервової системи: амнезія, сплутаність свідомості, диплопія, непритомність або переднепритомний стан, сонливість, безсоння, легка м'язова дискоординація, ністагм, млявість, судоми (у тому числі епілептичні припадки), запаморочення.

Повідомлялося про початок судомних нападів при внутрішньовенному введенні метокарбамола у пацієнтів, які страждають на епілепсію, однією з причин якої може бути психічна травма від проведення процедури. Незважаючи на повідомлення про успішність припинення епілептиформних судом при застосуванні метокарбамола, застосовувати його пацієнтам з епілепсією не рекомендується.

З боку шкіри: свербіж, висип, кропив'янка.

З боку органів чуття: нечіткість зору, кон'юнктивіт, закладеність носа, металевий присмак.

Інші: біль і лущення в області ін'єкції.

Застосування в період вагітності та годування груддю

вагітність

Дослідження впливу метокарбамола на тварин не проводилися. Даних про можливі несприятливі наслідки для розвитку плода недостатньо. Дуже рідко повідомляли про внутрішньоутробних і вроджені аномалії в результаті внутрішньоутробного впливу метокарбамола. Таким чином, ін'єкційний метокарбамол не слід застосовувати вагітним жінкам, особливо на ранніх термінах вагітності, і жінкам які планують вагітність, за винятком того, коли, за оцінкою лікаря, потенційна користь перевищує можливий ризик.

Період годування грудьми

Метокарбамол і / або його метаболіти виділяються в молоко тварин. Однак немає даних про виділення його метаболітів у грудне молоко. Слід дотримуватися обережності при призначенні метокарбамола при годівлі грудьми.

Діти

Безпека і ефективність ін'єкційного метокарбамола у педіатричних пацієнтів не встановлена.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Пацієнта необхідно попередити про те, що метокарбамол може викликати сонливість або запаморочення, що може погіршити здатність керувати автотранспортом або обслуговувати інші механізми.

Можливо погіршення розумових і / або можливостей, які необхідні для виконання небезпечних завдань, таких як експлуатація машин і устаткування, або керування автомобілем. Пацієнтів слід попередити про ризики при експлуатації машин і устаткування, в тому числі при управлінні автомобілем, поки вони не будуть впевнені в тому, що терапія метокарбамолом не має негативного впливу на їх здатність займатися такою діяльністю.

Метокарбамол може пригнічувати дію пиридостигмина бромід, тому його слід застосовувати з обережністю пацієнтам з міастенією (Miasthenia gravis), які отримують антихолінестеразні засоби.

Оскільки метокарбамол може вплинути загального гноблення ЦНС, пацієнти, які отримують ін'єкційний метокарбамол, повинні бути попереджені про комбінації ефектів з алкоголем і іншими препаратами, які пригнічують центральну нервову систему.

Вплив на результати лабораторних досліджень

Метокарбамол може викликати кольорову інтерференцію при деяких скринінгових тестах на 5-гідроксиіндолоцтову кислоту (5-ГІОК) з використанням реагенту нітрозонафтолу і в скринінгових тестах на сечу ванилилминдальной кислотою (BMК), використовуючи метод Гітлоу.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 3 роки.