Эксипенем

Состав

действующее вещество: меропенем;

каждый флакон содержит меропенема тригидрат в количестве, соответствующем меропенема 1000 мг.

вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Фармакодинамика

Меропенем является карбапенемов антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.

Фармакокинетика

Инфузия в течение 30 мин однократной дозы меропенема у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 11 мкг / мл для дозы 250 мг, 23 мкг / мл - для дозы 500 мг и 49 мкг / мл для дозы 1 г.

Однако не существует абсолютной фармакокинетической пропорциональности между введенной дозой и показателями максимальной концентрации в плазме (C _max ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Кроме того, наблюдалось снижение клиренса с 287 до 205 мл / мм для доз в пределах 250 мг - 2 г.

Болюсная инъекция меропенема в течение 5 мин у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл - для дозы 1 г.

Внутривенные инфузии по 1 г в течение 2, 3 и 5 мин сравнивали в трехстороннем перекрестном исследовании. Эти продолжительности инфузии приводили к пиковым плазменных концентраций, составляли 110, 91 и 94 мкг / мл соответственно.

После в / в введения дозы 500 мг уровне меропенема в плазме снижаются до величин 1 мкг / мл или меньше из-за 6:00 после введения.

При многократном применении с интервалом 8:00 у пациентов с нормальной функцией почек накопления меропенема не происходит.

В субъектах с нормальной функцией почек период полувыведения меропенема составляет примерно 1:00.

Связывание меропенема с белками плазмы составляет около 2%.

Примерно 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде меропенема с мочой за 12:00, после чего наблюдается незначительное дальнейшее выведение с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг / мл, хранятся до 5:00 после введения дозы 500 мг. Накопление меропенема в плазме или моче у добровольцев с нормальной функцией почек в случае введения дозы 500 мг каждые 8:00 или 1 г каждые 6:00 не наблюдалось.

Единственный метаболит меропенема является микробиологически неактивным.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к меропенему бактериями:

• пневмонии, включая госпитальную;
• инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции;
• гинекологические инфекции, такие как эндометрит
• инфекции кожи и мягких тканей;
• менингит;
• септицемия;
• эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.

Доказана эффективность меропенема как при самостоятельном применении, так и в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.

Инструкция сообщает, что введение меропенема эффективное у пациентов с кистозным фиброзом и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей, в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами.

Повышенная чувствительность к препарату.

Возраст до 3 месяцев.

Нарушение функции печени и почек у детей.

Взрослые

Дозировка и длительность терапии определяют в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуемая суточная доза составляет:

Для лечения пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг Эксипенему каждые 8:00.

Для лечения госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг Эксипенему каждые 8:00.

При кистозный фиброз рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.

При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.

Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема в качестве монотерапии тяжелобольным пациентам с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.

Во время лечения инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.

Схема дозирования для взрослых пациентов с недостаточностью функции почек.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 51 мл / мин дозу следует снизить по указанному ниже схеме:

Меропенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо длительное лечение Эксипенемом , рекомендуется вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы восстановить терапевтически эффективные плазменные концентрации.

Не существует опыта применения меропенема у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе. Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1. Актуальная цена на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Встряхивать приготовленный раствор перед применением.

Эксипенем можно вводить болюсно в течение 5 мин или инфузионно в течение примерно 15-30 мин.

Эксипенем для применения болюсно следует растворить в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), после чего получают концентрацию 50 мг / мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.

Эксипенем для инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50-200 мл).

Эксипенем совместим с такими жидкостями для инфузий:

• 0,9% раствор натрия хлорида
• 5% или 10% раствор глюкозы
• 5% раствор глюкозы с 0,02% натрия бикарбоната;
• 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлорида;
• 5% раствор глюкозы с 0.225% раствором натрия хлорида
• 5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида
• 2,5% или 10% раствор маннитола.

Ограничен постмаркетинговый опыт показывает, что побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, которые описаны в разделе «Побочное действие». Лечение симптоматическое; гемодиализ.

Побочные реакции редко требуют прекращения лечения. О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко.

Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: часто (≥ 1%, <10%), редко (≥ 0,1%, <1%) и очень редко (≥ 0,01%, <0,1%).

Применение в период беременности и кормления грудью

Меропенем не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.

Меропенем определяется в грудном молоке животных в очень низких концентрациях.

Дети

Препарат применяют детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек.

Опыт применения у детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные отсутствуют, однако не ожидается влияния Эксипенему на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность, назначая меропенем одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами.

Пробенецид конкурирует с меропенемом по тубулярного вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию, что приводит к увеличению периода полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме. Поскольку сила и продолжительность действия меропенема, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и меропенем одновременно.

Потенциальное воздействие меропенема на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучали.

Меропенем может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтической.

Меропенем назначали одновременно с другими лекарственными средствами без всякой нежелательной фармакологической взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).

Хранить при температуре не выше 30°С в оригинальной упаковке. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.

Встряхивать приготовленный раствор перед применением.

Все флаконы предназначены только для одноразового применения.

Cрок годности - 3 года.

Восстановленный раствор следует применить не позднее чем за час с момента приготовления.