Европенем

Состав:

• Действующее вещество: meropenem;
• 1 флакон содержит меропенема тригидрат эквивалентно меропенема безводного 500 мг 1,0 г;
• вспомогательные вещества: натрия карбонат моногидрат эквивалент безводной натрия карбоната.

Форма выпуска:

Порошок для раствора для инъекций по 500 мг в стеклянном флаконе 20мл, по 1 флакону в картонной коробке.

Порошок для раствора для инъекций по 1,0 г в стеклянном флаконе 30мл, по 1 флакону в картонной коробке

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к меропенема бактериями:

• пневмонии, включая госпитальную;
• инфекции мочевыводящих путей;
• интраабдоминальные инфекции;
• гинекологические инфекции, такие как эндометрит;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• менингит;
• септицемия;
• эмпирическая терапия при подозрении на бактериальную инфекцию у взрослых больных с фебрильной нейтропенией, в качестве монотерапии или в комбинации с антивирусными или противогрибковыми препаратами.

Европенем применяют в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций (например, кистозный фиброз, хронические инфекции нижних дыхательных путей). Лекарственный препарат можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1.

Повышенная чувствительность к препарату.

Детский возраст до 3 месяцев.

Дети с нарушениями функции печени и почек.

Взрослые

Дозировка и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.

Рекомендуемая суточная доза составляет:

При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекции кожи и мягких тканей - 500 мг Европенему каждые 8 часов.

При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг Европенему каждые 8 часов.

При кистозном фиброзе рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8 часов.

Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема в качестве монотерапии у тяжелобольных пациентов с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.

При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.

Схема дозирования для взрослых пациентов с недостаточностью функции почек.

У пациентов с клиренсом креатинина ниже 51 мл / мин дозу следует снизить по указаному ниже схеме:

Европенем выводится с помощью гемодиализа; если необходимо длительное лечение Европенемом рекомендуется вводить единицу дозы (в зависимости от типа и тяжести инфекции) в конце процедуры гемодиализа, чтобы восстановить терапевтически эффективные концентрации в плазме крови.

Нет опыта применения Европенему у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе.

Дозирование у пациентов с печеночной недостаточностью

Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Для пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек или показателями клиренса креатинина 50 мл / мин коррекции дозы не требуется.

Дети

Для детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10 - 20 мг / кг каждые 8 часов в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и состояния пациента. У детей с массой тела более 50 кг следует применять дозу для взрослых.

Для детей от 4 лет до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25 - 40 мг / кг каждые 8 часов. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг каждые 8 часов.

Встряхивать приготовленный раствор перед применением.

Европенем можно вводить болюсно в течение 5 мин или инфузионно в течение примерно 15 - 30 мин.

Европенем для применения болюсно растворяют в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), в результате чего получают концентрацию 50 мг / мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.

Европенем для инфузии можно приготовить совместимых жидкостей для инфузий (50 - 200 мл).

Европенем совместим с такими жидкостями для инфузий:

• 0,9% раствор натрия хлорида;
• 5% или 10% раствор глюкозы;
• 5% раствор глюкозы с 0,02% натрия бикарбонатом;
• 5% раствор глюкозы с 0,9% натрия хлоридом;
• 5% раствор глюкозы с 0.225% раствором натрия хлорида;
• 5% раствор глюкозы с 0,15% раствором калия хлорида;
• 2,5% или 10% раствор маннитола.

Европенем, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения.О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: часто (³ 1%, <10%), иногда (³ 0,1%, <1%) и очень редко (³ 0,01%, <0,1%) .

Побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, которые описаны в разделе «Побочное действие». Лечение симптоматическое; гемодиализ.

ПРИМЕНЕНИЕ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ ИЛИ КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ

Европенем не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.

На период лечения следует воздержаться от кормления грудью.

Дети.

Инструкция предупреждает, что препарат не назначают детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек.

Опыт применения у детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.

Существует перекрестная чувствительность между другими карбапенемами и бета-лактамные антибиотики, пенициллины и цефалоспоринами. Перед началом терапии меропенемом следует провести тщательный опрос относительно предыдущих реакций гиперчувствительности на бета-лактамные антибиотики и применять препарат с осторожностью у пациентов с такими случаями в анамнезе. При возникновении аллергической реакции на меропенем применение препарата следует прекратить и провести симптоматическую терапию.

При применении Европенему у пациентов с заболеванием печени следует тщательно следить за уровнями трансаминаз и билирубина.

Как и в случае с другими противомикробными препаратами, возможен избыточный рост нечувствительных к антибиотику микроорганизмов, поэтому каждый пациент должен находиться под наблюдением врача длительное время.

Применение для лечения инфекций, вызванных стафилококками, резистентными к метициллину, не рекомендуется.

При лечении Европенемом редко сообщалось о псевдомембранозный колит, степень тяжести которого может варьировать от легкого до такого, что представляет угрозу жизни. Поэтому антибиотики следует назначать с осторожностью лицам с желудочно-кишечными жалобами в анамнезе, особенно колитом.

Важно учитывать возможность диагноза псевдомембранозного колита у пациентов, у которых возникла диарея при применении Европенему. Хотя исследования показывают, что токсин, продуцируемыйCostridium difficile , является одной из основных причин колитов, что связан с применением антибиотиков, другие причины следует также принимать во внимание.

Следует соблюдать осторожность при применении Европенему вместе с потенциально нефротоксичностью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Нет данных, однако не ожидается воздействия Европенему на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Европенему одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами. Пробенецид конкурирует с меропенемом по тубулярного вывода и, таким образом, подавляет почечную секрецию, что приводит к удлинению периода полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме. Поскольку сила и продолжительность действия Европенему, введенного без пробенецида, идентичны, не рекомендуется вводить пробенецид и Европенем одновременно.

Потенциальное влияние Европенему на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучали.

Европенем может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтической.

Европенем предназначался одновременно с другими лекарственными средствами без всякой нежелательной фармакологической взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).

Фармакодинамика. Европенем является карбапенемов антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным влиянию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.

Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВС) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.

Меропенем стабилен в тестах на чувствительность. Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo, меропенем обладает постантибиотическим эффект.

Опираясь на фармакокинетику и соотношение клинических и микробиологических результатов по диаметра зоны и МПК (МИС) для микроорганизмов, рекомендуется единый комплекс критериев чувствительности к меропенема.

Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.

Грамположительные аэробы:

Bacillus spp., Corynebacterium diphteriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus liquifaciens, Enterococcus avium, Listeria monocytogenes, Lactobacillus spp., Nocardia asteroids, Staphylococcus aureus(положительные и отрицательные к пенициллиназе ), Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus capitis, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus xylosus , Staphylococcus warneri, Staphylococcus hominis, Staphylococcus simulans , Staphylococcus intermedius, Staphylococcus sciuri, Staphylococcus lugdunensis, Streptococcus pneumoniae (чувствительные и резистентные к пенициллину),Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equi, Streptococcus bovis, Streptococcus mitis, Streptococcus mitior, Streptococcus milleri, Streptococcus sanguis, Streptococcus viridans, Streptococcus salivarius, Streptococcus morbillorum, Streptococcus Group G, Streptococcus Group F, Rhodococcus equi .

Грамотрицательные аэробы:

Achromobacter xylosoxidans, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii, Acinetobacter baumannii, Aeromonas hydrophila, Aeromonas sorbria, Aeromonas caviae, Alcaligenes faecalis, Bordetella bronchiseptica, Brucella melitensis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Citrobacter koseri, Citrobacter amalonaticus, Enterobacter aerogenes , Enterobacter (Pantoea) aglomeran, Enterobcter cloacae, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Escherichia hermannii, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (включая положительные к бета-лактамазы и резистентные к ампициллину штаммы),Heamophilus parainfluenzae, Heamophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Neisseria meningitides, Neisseria gonorrhoeae (включая положительные к бета-лактамаз, резистентные к пенициллину и резистентные к спектиномицину штаммы), Hafnia alvei, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella aerogenes, Klebsiella ozaenae, Klebsiella oxytoca, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus penneri, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia alcalifaciens, Pasteurella multocida, Plesiomonas shigelloides, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas alcaligenes, Burkholderia (Pseudomonas) cepacia, Pseudomonas flourescens, Pseudomonas stutzeri, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas acidovorans, Salmonella spp., включая Salmonella enteritidis / typhi, Serratia marcescens, Serratia liquefaciens, Serratia rubidaea, Shigella sonnei, Shigella flexneri, Shigella boydii, Shigella dysenteriae, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticus, Vibrio vulnificus, Yersinia enterocolitica .

Анаэробные бактерии:

Actinomyces odontolyticus, Actinomyces meyeri, Bacteroides-Prevotella-Porphynomonas spp., Bacteroides fragilis, Bacteroides vulgatus, Bacteroides variabilis, Bacteroides pneumosintes, Bacteroides coagulans, Bacteroides uniformis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides eggerthii, Bcteroides capsillosis, Prevotella buccalis, Prevotella corporis, Bacteroides gracilis, Prevotella melaninogenica, Prevotella intermedia, Prevotella bivia, Prevotella splanchnicus, Prevotella oralis, Prevotella disiens, Prevotella rumenicola, Bacteroides ureolyticus, Prevotella oris, Prevotella buccae, Prevotella denticola, Bacteroides levii, Porphyromonas asaccharolytica, Bifidobacterium spp., Bilophila wadsworthia, Clostridium perfringens, Clostridium bifermentalis, Clostridium ramosum, Clostridium sporogenes, Clostridium cadaveris, Clostridium sordellii, Clostridium butyricum, Clostridium clostridiiformis, Clostridium, innocuum, Clostridium subterminale, Clostridium tertium, Eubacterium lentum, Eubacterium aerofaciens, Fusobacterium mortiferum, Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum , Fusobacterium varium, Mobiluncus curtisii, Mobiluncus mulieris, Peptostreptococcus anaerobius, Peptostreptococcus micros, Peptostreptococcus saccharolyticus, Peptococcus saccharolyticus, Peptostreptococcus asaccharolyticus, Peptostreptococcus magnus, Peptostreptococcus prevotii, Propionibacterium acnes, Propionibacterium aidum, Propionibacterium granulosum .

Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faecium и стафилококки, резистентные к метициллину, как было обнаружено, резистентных к меропенема.

Фармакокинетика. После внутривенного введения, в зависимости от дозы (0,5 или 1 г) и способа аппликации (болюсно или капельно), максимальное значение концентрации препарата в сыворотке крови (C Max ) составляет 23 мкг / мл, 45 мкг / мл, 49 мкг / мл и 112 мкг / мл соответственно. Связывается с белками плазмы на 2%. Легко проникает в различные ткани и жидкости организма (включая спинномозговую), бактерицидные концентрации создаются через 0,5-1,5 часа после введения.Подвергается незначительной биотрансформации в печени с образованием единого метаболита (фармакологически неактивного). Период полувыведения (Т 1/2 ) составляет 1 час. Экскретируется, в основном, почками (более 70% выводится в неизмененном виде). При почечной недостаточности клиренс меропенема прямо пропорционален степени снижения клиренса креатинина. Фармакокинетика меропенема у детей такая же, как у взрослых. Период полувыведения препарата у детей в возрасте до 2 лет примерно 1,5 - 2,3 часа, при этом отмечают линейную зависимость «концентрация-доза» в диапазоне доз 10 - 40 мг / кг. У пациентов пожилого возраста клиренс меропенема снижается, он коррелирует со снижением клиренса креатинина, связанного с возрастом.

Клиренс меропенема у пациентов с почечной недостаточностью связан с клиренсом креатинина.Поэтому больным с повышенным клиренсом креатинина необходима коррекция дозы препарата.Фармакокинетика меропенема у пациентов с заболеваниями печени не меняется.

Европенем не следует смешивать или добавлять к другим лекарственным средствам.

В качестве растворителя применяют только те лекарственные средства, которые указаны в разделе «Способ применения и дозы».

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ° С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Рекомендуется применять свежеприготовленные растворы Европенему для в / в инъекций и инфузий.

Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.

Перед применением приготовленный раствор встряхнуть.

Все флаконы предназначены только для одноразового применения.