Фолликулин

Состав

действующее вещество: estrone;

1 мл эстрона 1 мг

Вспомогательные вещества: масло персиковое.

Форма выпуска

Раствор масляный для инъекций (по 1 мл в ампулах; № 10 в коробке № 5, № 5 × 2 в блистере в коробке).

Основные физико-химические свойства

Прозрачный маслянистый раствор светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Фолликулин - эстрогенный средство, стимулирующее развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитости.

Эстрон - естественный фолликулярный гормон, регулирующий нормальное развитие женской репродуктивной системы, образуется в яичниках с наступлением половой зрелости до наступления климактерического периода.

Действие опосредовано через естрогенчутливи рецепторы половых органов, молочных желез, гипоталамуса и гипофиза. Проявляет специфический эстрогенный эффект - стимулирует пролиферацию эндометрия (в маточных трубах, шейке матки, влагалище, наружных половых органах, выводящих протоках молочных желез), развитие матки и вторичных женских половых признаков при их недоразвитии, устраняет или уменьшает выраженность нарушений, возникающих в организме женщины в связи с недостаточной функцией половых желез в климактерическом периоде или после гинекологических операций.

Вместе с прогестероном участвует в регуляции менструального цикла и репродуктивной функции.

В малых дозах активизирует секрецию фолликулостимулирующего гормона, в больших - угнетает ее, а также задерживает воду и ионы натрия в организме, подавляет эритропоэз.

Обнаруживает гипохолестеринемическое действие, улучшает утилизацию глюкозы, повышает чувствительность периферических тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Хорошо абсорбируется. Высокий уровень в плазме крови сохраняется в течение 4-5 дней. Метаболизируется в печени (частично - в легких, жировой ткани), выводится с желчью, в кишечнике реабсорбируется и снова поступает в печень через портальную систему. Выводится в виде конъюгатов, в основном почками. Скорость выведения зависит от физиологического состояния (беременность, фазы овариально-менструального цикла), возраста и других факторов.

Состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников, первичная и вторичная аменорея, гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношенная беременность.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата рак молочной железы (диагностирован, подозреваемый или в анамнезе), рак эндометрия (диагностирован, подозреваемый или в анамнезе), доброкачественные новообразования половых органов и молочной железы, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, склонность к маточным кровотечениям , нелеченная гиперплазия эндометрия, гиперэстрогенная фаза климактерического периода, печеночная и / или почечная недостаточность, активные заболевания или недавно перенесенные заболевания печени, если показатели фу нкции печени не вернулись к нормальным, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе беременность.

Назначают внутримышечно. Дозу устанавливают индивидуально.

Первичная аменорея с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков. Назначают по 1-2 мл ежедневно или через день в течение 1-2 месяцев и более (до заметного увеличения матки). Затем назначают прогестерон (внутримышечно, 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней). При необходимости курсы гормонотерапии повторяют.

Вторичная аменорея. По 1 мл ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6-8 дней. При отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют.

Бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников. Назначают после окончания менструации по 0,5-1 мл ежедневно в течение 15-16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6-8 дней. Курс лечения можно повторять в те же сроки после окончания менструации.

Функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия, ангионевротического расстройства и т.д.). Назначают по 0,5-1 мл ежедневно или через 1-2 дня курсами по 10-15 инъекций. Курс лечения повторяют при возобновлении симптомов. Дозы при этом следует подбирать строго индивидуально (необходим подбор минимальных эффективных доз) в зависимости от фазы климактерического периода, выраженности симптоматики.

Слабость родовой деятельности и переношенная беременность. Назначают по 4-5 мл за 2-3 часа до применения родостимулирующих средств.

Симптомы: усиление головной боли, тошноты; при длительном применении - маточное кровотечение.

Лечение симптоматическое.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: головная боль, головокружение, мигрень, депрессия, изменение настроения, судороги мышц ног.

Со стороны органов чувств: снижение толерантности к контактным линзам.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, вздутие и боль в животе.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: при длительном применении - застойная желтуха.

Со стороны эндокринной системы и метаболические нарушения: изменение массы тела, изменение уровня липидов крови, нарушение толерантности к глюкозе, изменение либидо, хлоазма (мелазма), увеличение и болезненность молочных желез, предменструальный синдром, повышение риска развития рака молочной железы; при длительном применении - нарушение обмена натрия, кальция и воды.

Со стороны системы крови и кроветворения: эритропения.

Со стороны половой системы: гиперплазия эндометрия, повышение риска развития рака эндометрия, вагинальный кандидоз при длительном применении - маточные кровотечения, склероз яичников.

Прочее: аллергические реакции, сыпь на коже, отек век, повышение риска тромбоэмболических заболеваний.

Применение в период беременности и кормления грудью

При беременности и в раннем послеродовом периоде применение препарата прекращают.

При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.

Дети

В детском и подростковом возрасте (до окончания роста костей) препарат следует применять с осторожностью из-за возможности развития нарушений костной системы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении потенциально опасных видов деятельности из-за возможности развития головокружения.

Препарат усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, глюкокортикоидов, гормонов щитовидной железы.

Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют - антиэстрогеновые лекарственные средства (кломифен и т.д.), применяемые для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы монооксигеназ.

Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды; повышает - аскорбиновая кислота.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией нагреть на кипящей водяной бане от 15 до 20 мин. Если кристаллы исчезнут и раствор станет прозрачным, а при охлаждении до (37 ± 1)°С кристаллы не выпадут вновь, препарат пригоден к применению.

Срок годности - 5 лет.