Фолікулін

Склад

діюча речовина: estrone;

1 мл естрону 1 мг

Допоміжні речовини: масло персикове.

Форма випуску

Розчин масляний для ін'єкцій (по 1 мл в ампулах; № 10 у коробці № 5, № 5 × 2 у блістері в коробці).

Основні фізико-хімічні властивості

Прозорий маслянистий розчин світло-жовтого кольору.

Фармакодинаміка

Фолікулін - естрогенний засіб, що стимулює розвиток матки та вторинних статевих ознак при їх недорозвиненості.

Естрон - природний фолікулярний гормон, який регулює нормальний розвиток жіночої репродуктивної системи, утворюється в яєчниках із настанням статевої зрілості до настання клімактеричного періоду.

Дія опосередковано через естрогенчутліві рецептори статевих органів, молочних залоз, гіпоталамуса і гіпофіза. Виявляє специфічний естрогенний ефект - стимулює проліферацію ендометрія (в маткових трубах, шийці матки, піхві, зовнішніх статевих органах, що виводять протоках молочних залоз), розвиток матки та вторинних жіночих статевих ознак при їх недорозвиненості, усуває або зменшує вираженість порушень, що виникають в організмі жінки в зв'язку з недостатньою функцією статевих залоз у клімактеричному періоді або після гінекологічних операцій.

Разом з прогестероном бере участь в регуляції менструального циклу і репродуктивної функції.

У малих дозах активізує секрецію фолікулостимулюючого гормону, у великих - пригнічує її, а також затримує воду і іони натрію в організмі, пригнічує еритропоез.

Виявляє гіпохолестеринемічну дію, покращує утилізацію глюкози, підвищує чутливість периферичних тканин до інсуліну.

Фармакокінетика

Добре абсорбується. Високий рівень в плазмі крові зберігається протягом 4-5 днів. Метаболізується в печінці (частково - в легких, жирової тканини), виводиться з жовчю, у кишечнику реабсорбується і знову надходить у печінку через портальну систему. Виводиться у вигляді кон'югатів, в основному нирками. Швидкість виведення залежить від фізіологічного стану (вагітність, фази оваріально-менструального циклу), віку та інших факторів.

Стани, обумовлені недостатньою функцією яєчників, первинна та вторинна аменорея, гіпоплазія статевих органів і недостатній розвиток вторинних статевих ознак, клімактеричні та посткастраційні розлади, безпліддя, обумовлене зниженням естрогенної функції яєчників, слабкість пологової діяльності, переношена вагітність.

Підвищена чутливість до компонентів препарату рак молочної залози (діагностований, підозрюваний або в анамнезі), рак ендометрія (діагностований, підозрюваний або в анамнезі), доброякісні новоутворення статевих органів та молочної залози, мастопатія, запальні захворювання жіночих статевих органів, вагінальні та маткові кровотечі неясної етіології , схильність до маткових кровотеч, нелікована гіперплазія ендометрію, гіперестрогенна фаза клімактеричного періоду, печінкова і / або ниркова недостатність, активні захворювання або недавно перенесені захворювання печінки, якщо показники фу нкціі печінки не повернулися до нормальних, тромбофлебіт і рецидивуючі тромбоемболії в анамнезі вагітність.

Призначають внутрішньом'язово. Дозу встановлюють індивідуально.

Первинна аменорея з недорозвиненням статевих органів і вторинних статевих ознак. Призначають по 1-2 мл щодня або через день протягом 1-2 місяців і більше (до помітного збільшення матки). Потім призначають прогестерон (внутрішньом'язово, 5 мг щодня протягом 6-8 днів). При необхідності курси гормонотерапії повторюють.

Вторинна аменорея. По 1 мл щодня протягом 15-16 днів з подальшим призначенням прогестерону протягом 6-8 днів. При відсутності стійкого ефекту курс лікування повторюють.

Безпліддя, обумовлене зниженням естрогенної функції яєчників. Призначають після закінчення менструації по 0,5-1 мл щодня протягом 15-16 днів, потім, при наявності показань, призначають прогестерон протягом 6-8 днів. Курс лікування можна повторювати в ті ж терміни після закінчення менструації.

Функціональні порушення, обумовлені настанням клімактеричного періоду та оваріектомією (депресія, ангіоневротичного розлади та т.д.). Призначають по 0,5-1 мл щодня або через 1-2 дня курсами по 10-15 ін'єкцій. Курс лікування повторюють при поновленні симптомів. Дози при цьому слід підбирати строго індивідуально (необхідний підбір мінімальних ефективних доз) в залежності від фази клімактеричного періоду, вираженості симптоматики.

Слабкість родової діяльності та приношення вагітність. Призначають по 4-5 мл за 2-3 години до застосування родостімулірующіх засобів.

Симптоми: посилення головного болю, нудоти; при тривалому застосуванні - маткова кровотеча.

Лікування симптоматичне.

З боку центральної і периферичної нервових систем: головний біль, запаморочення, головний біль, депресія, зміна настрою, судоми м'язів ніг.

З боку органів чуття: зниження толерантності до контактних лінз.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, здуття і біль в животі.

З боку печінки та жовчовивідних шляхів: при тривалому застосуванні - застійна жовтяниця.

З боку ендокринної системи та метаболічні порушення: зміна маси тіла, зміна рівня ліпідів крові, порушення толерантності до глюкози, зміна лібідо, хлоазма (мелазма), збільшення і болючість молочних залоз, передменструальний синдром, підвищення ризику розвитку раку молочної залози; при тривалому застосуванні - порушення обміну натрію, кальцію і води.

З боку системи крові та кровотворення: ерітропенія.

З боку статевої системи: гіперплазія ендометрію, підвищення ризику розвитку раку ендометрія, вагінальний кандидоз при тривалому застосуванні - маткові кровотечі, склероз яєчників.

Інше: алергічні реакції, висип на шкірі, набряк повік, підвищення ризику тромбоемболічних захворювань.

Застосування в період вагітності та годування груддю

При вагітності та в ранньому післяпологовому періоді застосування препарату припиняють.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

У дитячому та підлітковому віці (до закінчення росту кісток) препарат слід застосовувати з обережністю через можливість розвитку порушень кісткової системи.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Під час лікування рекомендується дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і виконання потенційно небезпечних видів діяльності через можливість розвитку запаморочення.

Препарат підсилює дію гіпохолестеринемічних, антиаритмічних, гіпотензивних засобів, діуретиків, антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, глюкокортикоїдів, гормонів щитоподібної залози.

Дія естрону підсилюють фолієва кислота та препарати щитоподібної залози, послаблюють - антіестрогеновие лікарські засоби (кломіфен і т.д.), що застосовуються для лікування безпліддя, фенобарбітал, рифампіцин та інші індуктори монооксигеназ.

Концентрацію препарату в крові знижують ампіцилін, левоміцетин, тетрациклін, неоміцин, сульфаніламіди; підвищує - аскорбінова кислота.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Чи не заморожувати.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

У разі випадання кристалів, вміст ампули перед ін'єкцією нагріти на киплячій водяній бані від 15 до 20 хв. Якщо кристали зникнуть і розчин стане прозорим, а при охолодженні до (37 ± 1) ° С кристали не випадуть знову, препарат придатний до застосування.

Термін придатності - 5 років.