Габалин

действующее вещество: прегабалин;

1 капсула содержит 75 мг, 150 мг или 300 мг прегабалина;

вспомогательные вещества *:

• для капсул по 75 мг: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172)
• для капсул по 150 мг: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е172)
• для капсул по 300 мг: лактоза, крахмал кукурузный кукурузный, тальк, желатин, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

* Состав чернил: 10А1 Black (шеллак глазури 45% (20% этерифицированных) в этаноле, железа оксид черный, пропиленгликоль).

Капсулы:

• по 75 мг №14 (7х2): по 7 капсул в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.
• по 150 мг №14 (7х2), №56 (7х8): по 7 капсул в блистере, по 2 или 8 блистеров в картонной коробке.
• по 300 мг №56 (7х8): по 7 капсул в блистере, по 8 блистеров в картонной коробке

Фармакологические.

Действующее вещество - прегабалин, что представляет собой аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S) -3- (аминометил) -5-метилгексанова кислота).

Механизм действия

Прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (a ₂ -d-белок) потенциалозалежних кальциевых каналов в центральной нервной системе, мощно замещая в эксперименте [³ H] -габапентин.

Фармакокинетика.

Фармакокинетические показатели прегабалина были подобны у здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, которые применяют противоэпилептические препараты, и пациентов с хронической болью.

Абсорбция . Прегабалин быстро всасывается при пероральном введении натощак и достигает максимальной концентрации в плазме в течение 1:00 после разового и многократного применения. Рассчитана биодоступность прегабалина при пероральном применении составляет 90% и более и не зависит от дозы. После повторного применения равновесное состояние достигается через 24-48 часов. Степень абсорбции прегабалина снижается при одновременном приеме с пищей, в результате чего максимальная концентрация (C _max ) уменьшается примерно на 25-30%, а время достижения максимальной концентрации (t _max ) замедляется примерно на 2,5 часа. Однако применение прегабалина с пищей не имело клинически значимого влияния на объем абсорбции.

Распределение. Доклинические исследования показали, что прегабалин легко проникает через гематоэнцефалический барьер в животных, а также через плаценту у крыс и выделяется в молоко в период лактации. У человека условный объем распределения прегабалина после приема внутрь составляет около 0,56 л / кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы.

Метаболизм. У человека прегабалин подвергается незначительному метаболизму. После введения дозы радиоактивно меченого прегабалина примерно 98% радиоактивности выводится с мочой в неизмененном виде. N-метилированный дериват прегабалина (основной метаболит прегабалина, который определяется в моче) составил 0,9% введенной дозы. Доклинические исследования показали отсутствие рацемизации S-энантиомера в R-энантиомер.

Вывод. Прегабалин выводится из системного кровообращения главным образом за счет экскреции почками в неизмененном виде. Период полувыведения прегабалина составляет 6,3 часа. Плазменный и почечный клиренс прегабалина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Пациентам с нарушением функции почек или тем, кому проводят гемодиализ, необходимо корректировать дозу препарата.

Линейность / нелинейность. Фармакокинетика прегабалина является линейной для всего рекомендованного интервала доз. Межсубъектных фармакокинетическая вариабельность для прегабалина низкая (менее 20%). Фармакокинетика многократных доз предсказуема на основании данных разового дозирования. Таким образом, нет необходимости в регулярном мониторинга концентраций прегабалина в плазме крови.

• Нейропатическая боль у взрослых,
• эпилепсия (как средство дополнительной терапии парциальных (частичных) припадков у взрослых с / без вторичной генерализации)
• генерализованные тревожные расстройства (ГТР) у взрослых,
• фибромиалгия.

Гиперчувствительность к действующему веществу или любой из вспомогательных веществ.

Препарат назначают в дозе от 150 до 600 мг в сутки, разделенной на 2 или 3 приема. Препарат Габалин можно применять независимо от приема пищи.

Нейропатическая боль . Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки в 2 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно повысить через 3-7 дней до 300 мг в сутки и, если необходимо, повысить до максимальной 600 мг в сутки через 7 дней.

Фибромиалгия

Конечно доза для большинства пациентов составляет 300-450 мг в сутки в 2 приема. Для некоторых больных может потребоваться доза 600 мг в сутки. Прием препарата следует начинать с дозы 75 мг 2 раза в сутки (150 мг / сут) и можно повышать в зависимости от эффективности и переносимости до 150 мг 2 раза в сутки (300 мг / сут) в течение одной недели. Пациентам, для которых дозы 300 мг / сут недостаточно эффективно, дозу можно повысить до 225 мг 2 раза в сутки (450 мг / сут). Если необходимо, дозу можно повысить через неделю до максимальной - 600 мг / сут.

Эпилепсия . Начальная доза прегабалина составляет 150 мг в сутки в 2 приема. В зависимости от индивидуальной реакции пациента и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки через 1 неделю. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Генерализованные тревожные расстройства

Суточная доза варьирует от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема. Необходимость лечения прегабалином нужно просматривать регулярно.

Лечение прегабалином можно начинать с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции и переносимости препарата дозу можно увеличить до 300 мг в сутки после первой недели лечения. В течение следующей недели лечения дозу можно увеличить до 450 мг в сутки. Через неделю дозу можно увеличить до максимальной - 600 мг в сутки.

Отмена препарата. Если прегабалин следует отменить, рекомендуется постепенно прекращать прием препарата в течение не менее 1 недели.

Во время постмаркетинговых наблюдений чаще всего отмечались такие побочные реакции при применении прегабалина в чрезмерной дозе аффективное расстройство, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация, беспокойность.

Лечение передозировки прегабалином должно включать общие поддерживающие меры и, если необходимо, проведение гемодиализа.

В таблице 2 приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и больше, чем у одного пациента; эти побочные реакции представлены по классам и частотой (очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); редкие (от ≥ 1/1000 до <1/100); единичные (от ≥ 1/10 000 до <1/1000); редкие (<1/10 000), частота неизвестна (невозможно оценить по имеющимся данным). в каждой группе по частоте возникновения побочные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести.

Нижеприведенные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и / или сопутствующим применением других лекарственных средств.

Во время лечения невропатической боли центрального происхождения вследствие повреждения спинного мозга частота возникновения побочных реакций общем, побочных реакций со стороны ЦНС и особенно сонливости была повышенной (см. Раздел «Особенности применения»).

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включены в перечень ниже и обозначены курсивом в графе «Частота неизвестна».

Таблица 2

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях: бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, нервозность, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения.

О прекращении долгосрочного лечения прегабалином нет никаких данных о частоте и тяжести симптомов отмены, связанных с продолжительностью применения прегабалина и его дозой.

Беременность . Данные по применению прегабалина беременным женщинам отсутствуют.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Поэтому прегабалин не следует применять в период беременности, за исключением отдельных случаев, когда польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста необходимо применять эффективные средства контрацепции.

Кормления грудью. Неизвестно, прегабалин выводится в грудное молоко. Поэтому грудное вскармливание в период лечения прегабалином Не рекомендуется.

Дети.

Безопасность и эффективность применения прегабалина детям до 12 лет и подросткам (12-17 лет) не изучалась. Применять препарат детям рекомендуется.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат Габалин может вызывать головокружение и сонливость и влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами. Поэтому пациентам следует рекомендовать воздерживаться от управления автомобилем или работ со сложной техникой, пока не станет известно, как препарат влияет на способность к такой деятельности.

Поскольку препарат Габалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, испытывает незначительного метаболизма в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других препаратов и не связывается с белками крови, то маловероятно, что прегабалин может вызвать фармакокинетическое медикаментозную взаимодействие или быть объектом подобного взаимодействия.

В соответствии с этим, в исследованиях in vivo не наблюдалось значимой клинической фармакокинетического взаимодействия между прегабалином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном или этанолом. Фармакокинетический популяционный анализ показал, что пероральные противодиабетические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывали клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Одновременное применение прегабалина и пероральных контрацептивов норэтистерона и / или этинилэстрадиола не влияет на фармакокинетику в равновесном состоянии каждого из препаратов.

Прегабалин может усиливать эффект этанола и лоразепама. Во время контролируемых клинических исследований введение многократных пероральных доз прегабалина и оксикодона, лоразепама или этанола не оказывала клинически значимого влияния на функцию дыхания. В ходе постмаркетингового спостерження сообщалось о развитии дыхательной недостаточности и комы у пациентов, которые одновременно принимали прегабалин и другие депрессанты центральной нервной системы. Прегабалин усиливал нарушение познавательной и основных двигательных функций, вызванное оксикодоном. Получено постмаркетинговые сообщения о явления, связанные с ослаблением функций нижних отделов пищеварительного тракта (таких как кишечная непроходимость, паралитическая кишечная непроходимость, запор), в случае сопутствующего применения прегабалина с препаратами, которые могут вызывать запор, такими как опиоидные обезболивающие средства.

Специальные исследования фармакодинамических взаимодействий с участием добровольцев пожилого возраста не проводились.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.