Габалін

діюча речовина: прегабалін;

1 капсула містить 75 мг, 150 мг або 300 мг прегабаліну;

допоміжні речовини *:

• для капсул по 75 мг: лактоза, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172)
• для капсул по 150 мг: лактоза, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид чорний (Е172)
• для капсул по 300 мг: лактоза, крохмаль кукурудзяний кукурудзяний, тальк, желатин, титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е172), заліза оксид червоний (Е172), заліза оксид чорний (Е172).

* Склад чорнила: 10А1 Black (шелак глазурі 45% (20% етерифікованих) в етанолі, заліза оксид чорний, пропіленгліколь).

капсули:

• по 75 мг №14 (7х2): по 7 капсул у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
• по 150 мг №14 (7х2), №56 (7х8): по 7 капсул у блістері, по 2 або 8 блістерів в картонній коробці.
• по 300 мг №56 (7х8): по 7 капсул у блістері, по 8 блістерів в картонній коробці

Фармакологічні.

Діюча речовина - прегабалін, що представляє собою аналог гамма-аміномасляної кислоти ((S) -3- (амінометил) -5-метілгексанова кислота).

Механізм дії

Прегабалін зв'язується з додатковою субодиницею (a ₂ -d-білок) потенціалозалежніх кальцієвих каналів у центральній нервовій системі, потужно заміщаючи в експерименті ^[3 H] -габапентін.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичні показники прегабаліну були подібні у здорових добровольців, хворих на епілепсію, які застосовують протиепілептичні препарати, і пацієнтів з хронічним болем.

Абсорбція. Прегабалін швидко всмоктується при пероральному введенні натще і досягає максимальної концентрації в плазмі протягом 1:00 після разового та багаторазового застосування. Розрахована біодоступність прегабаліну при пероральному застосуванні становить 90% і більше і не залежить від дози. Після повторного застосування рівноважний стан досягається через 24-48 годин. Ступінь абсорбції прегабаліну знижується при одночасному прийомі з їжею, в результаті чого максимальна концентрація (C _max) зменшується приблизно на 25-30%, а час досягнення максимальної концентрації (t _max) сповільнюється приблизно на 2,5 години. Однак застосування прегабаліну з їжею не мало клінічно значимого впливу на об'єм абсорбції.

Розподіл. Доклінічні дослідження показали, що прегабалін легко проникає через гематоенцефалічний бар'єр в тварин, а також через плаценту у щурів і виділяється в молоко в період лактації. У людини умовний обсяг розподілу прегабаліну після перорального прийому становить близько 0,56 л/кг. Прегабалін не зв'язується з білками плазми.

Метаболізм. У людини прегабалін піддається незначному метаболізму. Після введення дози радіоактивно міченого прегабаліну приблизно 98% радіоактивності виводиться з сечею в незміненому вигляді. N-метильований дериват прегабаліну (основний метаболіт прегабаліну, який визначається в сечі) склав 0,9% введеної дози. Доклінічні дослідження показали відсутність рацемизации S-енантіомер в R-енантіомер.

Висновок. Прегабалін виводиться з системного кровообігу головним чином за рахунок екскреції нирками в незміненому вигляді. Період напіввиведення прегабаліну становить 6,3 години. Плазмовий і нирковий кліренс прегабаліну прямо пропорційні кліренсу креатиніну. Пацієнтам з порушенням функції нирок або тим, кому проводять гемодіаліз, необхідно коригувати дозу препарату.

Лінійність / нелінійність. Фармакокінетика прегабаліну є лінійною для всього рекомендованого інтервалу доз. Межсуб'ектних фармакокінетична варіабельність для прегабаліну низька (менше 20%). Фармакокінетика багаторазових доз передбачувана на підставі даних разового дозування. Таким чином, немає необхідності в регулярному моніторингу концентрацій прегабаліну в плазмі крові.

• Нейропатическая біль у дорослих,
• епілепсія (як засіб додаткової терапії парціальних (часткових) нападів у дорослих з / без вторинної генералізації)
• генералізовані тривожні розлади (ГТР) у дорослих,
• фибромиалгия.

Гіперчутливість до діючої речовини або будь-якої з допоміжних речовин.

Препарат призначають в дозі від 150 до 600 мг на добу, розділеної на 2 або 3 прийоми. Препарат Габалін можна застосовувати незалежно від прийому їжі.

Нейропатическая біль. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу в 2 прийоми. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна підвищити через 3-7 днів до 300 мг на добу і, якщо необхідно, підвищити до максимальної 600 мг на добу через 7 днів.

фіброміалгія

Звичайно доза для більшості пацієнтів становить 300-450 мг на добу в 2 прийоми. Для деяких хворих може знадобитися доза 600 мг на добу. Прийом препарату слід починати з дози 75 мг 2 рази на добу (150 мг/добу) і можна підвищувати залежно від ефективності та переносимості до 150 мг 2 рази на добу (300 мг/добу) протягом одного тижня. Пацієнтам, для яких дози 300 мг/добу недостатньо ефективно, дозу можна підвищити до 225 мг 2 рази на добу (450 мг/добу). Якщо необхідно, дозу можна підвищити через тиждень до максимальної - 600 мг/добу.

Епілепсія. Початкова доза прегабаліну становить 150 мг на добу в 2 прийоми. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта і переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу через 1 тиждень. Через тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

Генералізовані тривожні розлади

Добова доза варіює від 150 до 600 мг в 2 або 3 прийоми. Необхідність лікування прегабаліном потрібно переглядати регулярно.

Лікування прегабаліном можна починати з дози 150 мг на добу. Залежно від індивідуальної реакції та переносимості препарату дозу можна збільшити до 300 мг на добу після першого тижня лікування. Протягом наступного тижня лікування дозу можна збільшити до 450 мг на добу. Через тиждень дозу можна збільшити до максимальної - 600 мг на добу.

Відміна препарату. Якщо прегабалін слід скасувати, рекомендується поступово припиняти прийом препарату протягом не менше 1 тижня.

Під час постмаркетингових спостережень найчастіше відзначалися такі побічні реакції при застосуванні прегабаліну в надмірній дозі афективний розлад, сонливість, сплутаність свідомості, депресія, ажитація, неспокій.

Лікування передозування прегабаліном має включати загальні підтримуючі заходи та, якщо необхідно, проведення гемодіалізу.

У таблиці 2 наведені всі побічні реакції, які виникали частіше, ніж при застосуванні плацебо, і більше, ніж у одного пацієнта; ці побічні реакції представлені за класами та частотою (дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); рідкісні (від ≥ 1/1000 до <1/100); поодинокі (від ≥ 1 / 10 000 до <1/1000); рідкісні (<1/10 000), частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними). в кожній групі за частотою виникнення побічні реакції представлені в порядку зменшення їх тяжкості.

Наведені нижче побічні реакції також можуть бути пов'язані з перебігом основного захворювання і / або супутнім застосуванням інших лікарських засобів.

Під час лікування невропатичної болю центрального походження внаслідок пошкодження спинного мозку частота виникнення побічних реакцій загалом, побічних реакцій з боку центральної нервової системи та особливо сонливості була підвищеною (див. Розділ «Особливості застосування»).

Додаткові побічні реакції, про які повідомлялося після виходу препарату на ринок, включені до переліку нижче і позначені курсивом в графі «Частота невідома».

Таблиця 2

У деяких пацієнтів спостерігалися симптоми відміни після припинення коротко- або довгострокового лікування прегабаліном. Повідомлялося про такі явища: безсоння, головний біль, нудота, тривожність, діарея, грипоподібний синдром, судоми, нервозність, депресія, біль, гіпергідроз і запаморочення. Цю інформацію слід повідомити пацієнта перед початком лікування.

Про припинення довгострокового лікування прегабаліном немає ніяких даних про частоті та тяжкості симптомів відміни, пов'язаних з тривалістю застосування прегабаліну і його дозою.

Вагітність. Дані щодо застосування прегабаліну вагітним жінкам відсутні.

Потенційний ризик для людини невідомий. Тому прегабалін не слід застосовувати в період вагітності, за винятком окремих випадків, коли користь для матері явно перевищує можливий ризик для плоду. Жінкам репродуктивного віку необхідно застосовувати ефективні засоби контрацепції.

Годування грудьми. Невідомо, прегабалін виводиться в грудне молоко. Тому грудне вигодовування в період лікування прегабаліном Не рекомендується.

Діти.

Безпека і ефективність застосування прегабаліну дітям до 12 років і підліткам (12-17 років) не вивчалася. Застосовувати препарат дітям рекомендується.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами.

Препарат Габалін може викликати запаморочення і сонливість і впливати на здатність керувати автомобілем або іншими механізмами. Тому пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від керування автомобілем або робіт зі складною технікою, поки не стане відомо, як препарат впливає на здатність до такої діяльності.

Оскільки препарат Габалін переважно виводиться в незміненому вигляді з сечею, зазнає незначного метаболізму в організмі людини (менше 2% дози виділяється з сечею у вигляді метаболітів), не пригнічує in vitro метаболізм інших препаратів і не зв'язується з білками крові, то малоймовірно, що прегабалін може викликати фармакокинетическое медикаментозну взаємодію або бути об'єктом подібної взаємодії.

Відповідно до цього, в дослідженнях in vivo не спостерігалося значимої клінічної фармакокінетичної взаємодії між прегабаліном і фенітоїном, карбамазепіном, вальпроєвої кислотою, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном або етанолом. Фармакокінетичний популяційний аналіз показав, що пероральні протидіабетичні препарати, діуретики, інсулін, фенобарбітал, тіагабін і топірамат не чинили клінічно значимого впливу на кліренс прегабаліну.

Одночасне застосування прегабаліну та пероральних контрацептивів норетистерону і / або етинілестрадіолу не впливає на фармакокінетику в рівноважному стані кожного з препаратів.

Прегабалін може посилювати ефект етанолу і лоразепама. Під час контрольованих клінічних досліджень введення багаторазових пероральних доз прегабаліну і оксикодону, лоразепама або етанолу не чинила клінічно значимого впливу на функцію дихання. В ході постмаркетингового спостерження повідомлялося про розвиток дихальної недостатності та коми у пацієнтів, які одночасно приймали прегабалін та інші депресанти центральної нервової системи. Прегабалін посилював порушення пізнавальної та основних рухових функцій, викликане оксикодоном. Отримано постмаркетингові повідомлення про явища, пов'язані з ослабленням функцій нижніх відділів травного тракту (таких як кишкова непрохідність, паралітична кишкова непрохідність, запор), в разі супутнього застосування прегабаліну з препаратами, які можуть викликати запор, такими як опіоїдні знеболювальні засоби.

Спеціальні дослідження фармакодинамічних взаємодій за участю добровольців літнього віку не проводилися.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °C. Зберігати в недоступному для дітей місці.

Термін придатності - 2 роки.