Гастроцепин

Таблетки пирензепина гидрохлорида 25 мг №10,

Вспомогательные вещества: пирензепин, кремния двуокись, крахмал кукурузный, лактоза, магния стеарат.

Раствор д/инъекций в ампулах емкостью 2 мл с содержанием пирензепина 10 мг №5.

Таблетки.

Круглые, белого цвета таблетки, плоские с обеих сторон, со скошенными краями с одной стороны таблетки - линия разлома и маркировку «61С» с обеих сторон от линии разлома, с другой стороны таблетки - символ компании.

Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Код АТХ А02В Х03.

Пирензепин селективно блокирует мускариновые рецепторы, снижает выработку желудочного сока и повышает рН в желудке. В терапевтических дозах он не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Фармакокинетика

Пирензепин не полностью всасывается в ЖКТ. C_max в плазме крови определяется через 1–3 ч после перорального приема и через 20–30 мин после в/м инъекции. После перорального введения величина средней биодоступности составляет 10–20%.

При применении 50 мг Пирензепин за полчаса перед едой пиковые концентрации в плазме крови, которые составляют примерно 30-35 мг / мл, достигается через 1-3 часа.

При применении Пирензепин за полчаса до еды или во время еды площадь под кривой «концентрация в плазме-время» (AUC) снижается до 30% по сравнению с применением препарата после ночного голодания.

Пирензепин слабо связывается с белками плазмы крови (примерно 12%).

Объем распределения составляет в среднем 14 л, соответствующих приблизительном внеклеточной пространства человека.

Диффузия через гематоэнцефалический барьер и плаценту минимальная установлено, что только минимальные количества препарата проникают в грудное молоко.

Пирензепин выделяется почти полностью в неизмененном виде с калом. Общий клиренс составляет примерно 250 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно половину этой величины, примерно эквивалентна уровню клубочковой фильтрации.

Период полувыведения Пирензепин составляет от 10 до 12 часов. На фармакокинетику Пирензепин значительной мере не влияет печеночная недостаточность и слабая или умеренная почечная недостаточность.

Таблетки Гастроцепин (пирензепин) по химической структуре является производным бензодиазепина. Блокирует периферические м1-холинорецепторы мембран энтерохромафинных клеток, а также расположенных в желудке парасимпатических ганглиев, препятствуя взаимодействию с ними ацетилхолина. Препарат не способен проникать сквозь гематоэнцефалический барьер. Все вызываемые им эффекты связаны с блокадой периферических м1- холинорецепторов. Как представитель новой подгруппы антихолинергических средств, избирательно угнетает выработку железами желудка пепсиногена и соляной кислоты без существенного воздействия на м-холинорецепторы сердца, слюнных желез, глазных мышц и других органов. Препарат на 25% блокирует секрецию соляной кислоты, стимулированную гистамином, на 53% - приемом пищи, на 58% - инсулином.

Пирензепин также способствует снижению высвобождения гастрина после приема пищи. Имеются данные о наличии у пирензепина свойств гастропротектора. Незначительно снижает моторную функцию желудка. В пищеварительном тракте всасывается незначительная часть препарата. В организме подвергается метаболизму в незначительной степени. Выделяется с желчью или с мочой.

• Язвы желудка (острые и хронические);
• язвы двенадцатиперстной кишки (острые и хронические);
• пилороспазм;
• дуоденит;
• эзофагит;
• синдром Золлингера-Эллисона.

Купить Гастроцепин можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.

Если не назначено иначе, применять от 50 до 150 мг в сутки отдельными дозами. Обычно рекомендуется применять по 50 мг 2 раза в сутки утром и вечером (2 таблетки утром и 2 таблетки вечером). Иногда в течение первых 2-3 дней лечения может возникнуть необходимость в применении дополнительной дозы среди дня.
Таблетки следует принимать примерно за 30 минут до еды с небольшим количеством жидкости. В случае быстрого субъективного улучшения состояния пациента не следует уменьшать или прерывать курс лечения, назначенный врачом.

Длительность применения препарата должен составлять от 4 до 6 недель.

Дети

В настоящее время не получено подтверждений безопасности и эффективности применения Пирензепин дигидрохлорида детям.

По частоте проявления побочные реакции классифицированы следующим образом:

• очень часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 до <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
• редко (≥1/10000 до <1/1000);
• очень редко (≤1/10 000);
• неизвестно (нельзя установить по имеющимся данным).

Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции - неизвестно, гиперчувствительность - неизвестно 

Со стороны нервной системы: головная боль - часто, спутанность сознания - очень редко 

Со стороны органов зрения: нарушение аккомодации - часто

Кардиальные нарушения: тахикардия - неизвестно 

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту - очень часто, запор - часто, диарея - часто 

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:  сыпь - часто 

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи - нечасто

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, паралитическая непроходимость кишечника, детский возраст. Для препарата в форме инъекций — период беременности и кормления грудью.

У пациентов с редкой непереносимостью галактозы, дефицитом лактозы Лаппа или нарушением всасываемости глюкозы и галактозы не следует применять препарат в форме таблеток.

Пирензепин следует применять с осторожностью пациентам с:

• закрыто-угловой глаукомой
• гипертрофией предстательной железы и задержкой мочи
• тахикардией.

Применение гастроцепин может маскировать симптомы рака желудка и тем самым отсрочить правильную установку диагноза. Поэтому перед началом лечения язвы желудка необходимо провести соответствующие обследования для выявления злокачественных заболеваний.

Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка следует пройти проверку на наличие инфекции Helicobacter pylori (НР). В случае подтверждения наличия инфекции НР следует провести эрадикационной терапии, поскольку успешное проведение этой терапии обычно также приводит к заживлению язвы.

Гастроцепин, таблетки содержит 833,64 мг лактозы в максимально рекомендованной суточной дозе, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат (см. Раздел «Противопоказания»).

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатина < 30 мл / мин) следует обратить внимание на развитие побочных реакций и уменьшить дозу при необходимости.

В случае развития антихолинергических побочных реакций, таких как нарушения зрения или задержка мочи, лечение гастроцепин следует прекратить.

Применение в период беременности или кормления грудью

Информация по применению Пирензепин беременным женщинам ограничено.

Установлено, что пирензепин проникает в грудное молоко в очень незначительном количестве. В результате этого у ребенка, находящегося на грудном вскармливании, могут наблюдаться антихолинергические эффекты.

Следует избегать применения препарата в период беременности и кормления грудью.

Исследования по влиянию на фертильность не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Исследования по способности влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводились.

Во время лечения гастроцепин могут возникать побочные эффекты, такие как нарушение аккомодации, поэтому этот препарат рекомендуется применять с осторожностью во время управления автотранспортом или другими механизмами.

Если у пациентов возникают нарушения аккомодации, они должны избегать управления автотранспортом или работы с механизмами.

Одновременное применение блокаторов гистаминовых рецепторов сопровождается взаимным усилением антисекреторного действия. Гастроцепин не оказывает влияния на эффект НПВС.

Симптомы. При применении больших доз Пирензепин могут развиться антихолинергические эффекты: повышение температуры тела, сухость и покраснение кожи, сухость во рту, расширение зрачков, делирий, тахикардия, кишечная непроходимость, задержка мочи, рефлекторные миоклонические движения, хореоатетоза.
Терапия.

Гемодиализ, гемоперфузия, перитонеальный диализ и повторные дозы активированного угля не эффективны для удаления антихолинергических агентов.

В случае выраженной интоксикации (например гипертермия, тяжелые случаи делирия или тахикардии) можно применять физостигмин внутривенно в небольших дозах.

В случае острой глаукомы необходимо немедленно обратиться за помощью к специалисту и начать лечение миотическими каплями.

Комнатная температура, защита от влаги.