Гастроцепін

Таблетки пірензепіна гідрохлориду 25 мг №10,

Допоміжні речовини: пірензепін, кремнію двоокис, крохмаль кукурудзяний, лактоза, магнію стеарат.

Розчин д / ін'єкцій в ампулах ємністю 2 мл зі вмістом пірензепіна 10 мг №5.

Таблетки.

Круглі, білого кольору таблетки, плоскі з обох боків, зі скошеними краями; з одного боку таблетки - лінія розлому та маркування "61С" з обох боків від лінії розлому, з іншого боку таблетки - символ компанії.

Засоби для лікування виразкової хвороби та гастроезофагеальної рефлюксної хвороби. Код АТХ А02В Х03.

Пірензепін селективно блокує мускаринові рецептори, знижує вироблення шлункового соку і підвищує рН у шлунку. У терапевтичних дозах він не проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Фармакокінетика

Пірензепін неповністю всмоктується у ШКТ. C_max у плазмі крові визначається через 1-3 год після перорального прийому і через 20-30 хв після в/м ін'єкції. Після перорального введення величина середньої біодоступності становить 10-20%.

При застосуванні 50 мг пірензепіну за пів години перед їжею пікові концентрації у плазмі крові, які становлять приблизно 30-35 мг/мл, досягаються через 1-3 години.

При застосуванні пірензепіну за пів години до їди або під час їди площа під кривою "концентрація у плазмі-час" (AUC) знижується до 30 % порівняно із застосуванням препарату після нічного голодування.

Пірензепін слабко зв'язується з білками плазми крові (приблизно 12%).

Об'єм розподілу становить у середньому 14 л, що відповідає приблизному позаклітинному простору людини.

Дифузія через гематоенцефалічний бар'єр і плаценту мінімальна; встановлено, що тільки мінімальні кількості препарату проникають у грудне молоко.

Пірензепін виділяється майже повністю у незміненому вигляді з калом. Загальний кліренс становить приблизно 250 мл/хв. Нирковий кліренс становить приблизно половину цієї величини, що приблизно еквівалентна рівню клубочкової фільтрації.

Період напіввиведення пірензепіну становить від 10 до 12 годин. На фармакокінетику пірензепіну значною мірою не впливає печінкова недостатність та слабка або помірна ниркова недостатність.

Таблетки Гастроцепін (пірензепін) за хімічною структурою є похідним бензодіазепіну. Блокує периферичні м1-холінорецептори мембран ентерохромафінних клітин, а також розташованих в шлунку парасимпатических гангліїв, перешкоджаючи взаємодії з ними ацетилхоліну. Препарат не здатний проникати крізь гематоенцефалічний бар'єр. Все що викликаються їм ефекти пов'язані з блокадою периферичних М1 холинорецепторов. Як представник нової підгрупи антихолінергічних засобів, вибірково пригнічує вироблення залозами шлунка пепсиногена і соляної кислоти без істотного впливу на м-холінорецептори серця, слинних залоз, очних м'язів і інших органів. Препарат на 25% блокує секрецію соляної кислоти, стимульовану гістаміном, на 53% - прийомом їжі, на 58% - інсуліном.

Пірензепін також сприяє зниженню вивільнення гастрину після прийому їжі. Є дані про наявність у пірензепіна властивостей гастропротектори. Незначно знижує моторну функцію шлунка. У травному тракті всмоктується незначна частина препарату. В організмі метаболізується в незначній мірі. Виділяється з жовчю або з сечею.

• Виразки шлунка (гострі та хронічні);
• виразки дванадцятипалої кишки (гострі та хронічні);
• пилороспазм;
• дуоденіт;
• езофагіт;
• синдром Золлінгера-Еллісона.

Купити Гастроцепін можна за допомогою сайту МІС Аптека 9-1-1 за привабливою вартістю.

Якщо не призначено інакше, застосовувати від 50 до 150 мг на добу окремими дозами. Зазвичай рекомендується застосовувати по 50 мг 2 рази на добу вранці та ввечері (2 таблетки вранці та 2 таблетки ввечері). Іноді протягом перших 2-3 днів лікування може виникнути необхідність у застосуванні додаткової дози серед дня.
Таблетки слід приймати приблизно за 30 хвилин до їди з невеликою кількістю рідини. У разі швидкого суб'єктивного покращення стану пацієнта не слід зменшувати або переривати курс лікування, призначений лікарем.

Тривалість застосування препарату має становити від 4 до 6 тижнів.

Діти
На даний час не отримано підтверджень безпеки та ефективності застосування Пірензепін дигідрохлориду дітям.

За частотою прояву побічні реакції класифіковані таким чином:

• дуже часто (≥1/10);
• часто (≥1/100 до <1/10);
• нечасто (≥ 1/1000 до <1/100);
• рідко (≥1/10000 до <1/1000);
• дуже рідко (≤1/10 000);
• невідомо (не можна встановити за наявними даними).

З боку імунної системи: анафілактичні реакції - невідомо, гіперчутливість - невідомо 

З боку нервової системи: головний біль - часто, сплутаність свідомості - дуже рідко 

З боку органів зору: порушення акомодації - часто

Кардіальні порушення: тахікардія - невідомо 

З боку травної системи: сухість у роті - дуже часто, запор - часто, діарея - часто 

З боку шкіри та підшкірної клітковини: висипання - часто 

З боку сечовидільної системи: затримка сечі - нечасто

Підвищена чутливість до компонентів препарату, паралітична непрохідність кишківника, дитячий вік. для препарату у формі ін'єкцій – період вагітності та годування груддю.

У пацієнтів з рідкісною непереносністю галактози, дефіцитом лактози Лаппа або порушенням всмоктування глюкози та галактози не слід застосовувати препарат у формі таблеток.

Пірензепін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із:

• закрито-кутовою глаукомою
• гіпертрофією передміхурової залози та затримкою сечі
• тахікардією.

Застосування гастроцепін може маскувати симптоми раку шлунка і тим самим відтермінувати правильне встановлення діагнозу. Тому перед початком лікування виразки шлунка необхідно провести відповідні обстеження для виявлення злоякісних захворювань.

Пацієнтам із виразкою дванадцятипалої кишки або шлунка слід пройти перевірку на наявність інфекції Helicobacter pylori (НР). У разі підтвердження наявності інфекції НР слід провести ерадикаційну терапію, оскільки успішне проведення цієї терапії зазвичай також призводить до загоєння виразки.

Гастроцепін, таблетки, містить 833,64 мг лактози у максимально рекомендованій добовій дозі, тому пацієнтам із рідкісними спадковими формами непереносності галактози, недостатністю лактази або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції не слід застосовувати препарат (див. розділ "Протипоказання").

У пацієнтів із тяжкими порушеннями функції нирок (кліренс креатину < 30 мл/хв) слід звернути увагу на розвиток побічних реакцій та зменшити дозу за необхідності.

У разі розвитку антихолінергічних побічних реакцій, таких як порушення зору або затримка сечі, лікування гастроцепін слід припинити.

Застосування у період вагітності або годування груддю

Інформація щодо застосування пірензепіну вагітним жінкам обмежена.

Встановлено, що пірензепін проникає у грудне молоко у дуже незначній кількості. У результаті цього у дитини, яка перебуває на грудному вигодовуванні, можуть спостерігатися антихолінергічні ефекти.

Слід уникати застосування препарату у період вагітності та годування груддю.

Дослідження щодо впливу на фертильність не проводилися.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Дослідження щодо здатності впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами не проводилися.

Під час лікування гастроцепіном можуть виникати побічні ефекти, такі як порушення акомодації, тому цей препарат рекомендується застосовувати з обережністю під час керування автотранспортом або іншими механізмами.

Якщо у пацієнтів виникають порушення акомодації, вони повинні уникати керування автотранспортом або роботи з механізмами.

Одночасне застосування блокаторів гістамінових рецепторів супроводжується взаємним посиленням антисекреторної дії. Гастроцепін не впливає на ефект НПЗЗ.

Симптоми. При застосуванні великих доз пірензепіну можуть розвинутися антихолінергічні ефекти: підвищення температури тіла, сухість і почервоніння шкіри, сухість у роті, розширення зіниць, делірій, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.
Терапія.

Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз і повторні дози активованого вугілля не ефективні для видалення антихолінергічних агентів.

У разі вираженої інтоксикації (наприклад гіпертермія, тяжкі випадки делірію або тахікардії) можна застосовувати фізостигмін внутрішньовенно у невеликих дозах.

У разі гострої глаукоми необхідно негайно звернутися по допомогу до спеціаліста та розпочати лікування міотичними краплями.

Кімнатна температура, захист від вологи.