НЕВРАЛОН

Состав

Действующие вещества: тиамин hydrochloride, pyridoxine hydrochloride, cyanocobalamin;

1 мл раствора содержит гидрохлорида тиамина 50 мг, гидрохлорида пиридоксина 50 мг, цианокобаламина 500 мкг;

Другие составляющие: лидокаина гидрохлорид, спирт бензиловый, калия гексацианоферат (III), натрия гексаметафосфат, раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: - прозрачный раствор темно-красного цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты витамина В1 в сочетании с витамином В6 и/или витамином В12. Код АТХ А11D В.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное воздействие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. В больших дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют улучшению кровообращения и нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения. Также препараты витаминов группы В используются для устранения дефицитных состояний.

Тиамин (витамин В1) является очень важным активным веществом. В организме фосфорилируется с образованием биологически активных тиаминдифосфатов (кокарбоксилаза) и тиаминтрифосфатов (ТТР). Тиаминдифосфат как коэнзим участвует в важных функциях углеводного обмена, которые имеют решающее значение в обменных процессах нервной ткани, влияют на проведение нервного импульса в синапсах. При недостаточности витамина В1 в тканях происходит накопление метаболитов, в первую очередь молочной и пировиноградной кислоты, что приводит к разным патологическим состояниям и расстройствам деятельности нервной системы.

Пиридоксин (витамин В6) в своей фосфорилированной форме (пиридоксаль-5'-фосфат, PALP) является коэнзимом ряда ферментов, взаимодействующих в общем неокислительном метаболизме аминокислот. Из-за декарбоксилирования они привлекаются к образованию физиологически активных аминов (адреналина, гистамина, серотонина, допамина, тирамина), через трансаминирование – к анаболическим и катаболическим процессам обмена (например, глутамат-оксалоацетаттрансаминаза, глутаматпирунатназа, также для различных процессов расщепления и синтеза аминокислот. Витамин В6 действует на четырех разных участках метаболизма триптофана. В рамках синтеза гемоглобина катализирует образование α-амино-b-кетоадининовой кислоты.

Цианокобаламин (витамин В12) необходим для процессов клеточного метаболизма. Он влияет на функцию кроветворения (внешний противоанемический фактор), участвует в образовании холина, метионина, креатинина, нуклеиновых кислот, оказывает обезболивающее действие.

Фармакокинетика

После парентерального введения витамин В1 распределяется в организме. Приблизительно 1 мг тиамина распадается ежедневно. Метаболиты выводятся с мочой. Дефосфорилирование происходит в почках. Биологический период полураспада тиамина составляет 0,35 часа. Накопление В1 в организме не происходит благодаря ограниченному растворению в липидах.

После парентерального введения витамин В6 фосфорилируется и окисляется до пиридоксаль-5-фосфата. В плазме крови пиридоксаль-5-фосфат и пиридоксаль связываются с альбумином. Транспортируемой формой является пиридоксаль. Для прохождения через клеточную мембрану пиридоксаль-5-фосфат, связанный с альбумином, гидролизуется щелочной фосфатазой в пиридоксаль.

Витамин В12 после парентерального введения образует транспортные белковые комплексы, быстро абсорбируемые печенью, костным мозгом и другими пролиферативными органами. Поступает в желчь и участвует в кишечно-печеночной циркуляции; проходит через плаценту.

Показания

Неврологические заболевания разного происхождения: невриты, невралгии, полинейропатии (диабетическая, алкогольная), корешковый синдром, ретробульбарный неврит, поражение лицевого нерва.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующим веществам или другим компонентам препарата; острое нарушение сердечной проводимости; острая форма декомпенсированной сердечной недостаточности; беременность; период кормления грудью; из- за наличия в составе препарата витамина В1 – аллергические реакции; из- за наличия в составе препарата витамина В6: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, поскольку возможно повышение кислотности желудочного сока; из- за наличия в составе препарата витамина В12: эритремия, эритроцитоз, тромбоэмболия; из- за наличия в составе препарата лидокаина: повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам, наличие в анамнезе эпилептиформных судорог на лидокаин, тяжелая брадикардия, тяжелая артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, тяжелые формы слабости синусового узла, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, синдром Адамса-Стокса, атриовентрикулярная блокада (AV) II и III степени, гиповолемия, тяжелые нарушения функции печени/почек, порфирия, миастения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Тиамин

5-фторурацил – при одновременном применении инактивируется эффект тиамина (в результате конкурентного ингибирования фосфорилирования тиамина в тиамин-пирофосфат).

Петлевые диуретики, тормозящие канальцевую реабсорбцию (например фуросемид) – при одновременном длительном применении возможно увеличение экскреции тиамина и, таким образом, уменьшение его уровня.

Напитки, содержащие сульфиты (например, вино) – употребление таких напитков повышает деградацию тиамина.

Пиридоксин

Антагонисты пиридоксина (например, изониазид, гидралазин, пеницилламин или циклосерин), пероральные контрацептивы – при одновременном применении повышается потребность в витамине В6.

Леводопа – при одновременном применении ослабляется эффект последней. Одновременное применение этих средств противопоказано.

Лидокаин

Средства для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно), снотворные и седативные средства – при одновременном применении усиливается угнетающий эффект таких средств на функцию дыхания и центральную нервную систему (характерно для снотворных и седативных средств), а также ослабляется кардиотоническое воздействие диги.

Адреноблокаторы (в т. ч. пропранолол, надолол) – при одновременном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в т. ч. токсичны) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии.

Курареподобные средства – при одновременном применении возможно углубление миорелаксации (вплоть до паралича дыхательных мышц).

Норепинефрин, мексилетин – при одновременном применении усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина).

Изадрин, глюкагон – при одновременном применении повышается клиренс лидокаина.

Циметидин, мидазолам – при одновременном применении увеличивается концентрация лидокаина в плазме крови. Циметидин вытесняет из-за белков и замедляет инактивацию лидокаина в печени, что приводит к повышению риска побочного действия лидокаина. Мидазолам равномерно увеличивает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Противосудорожные средства (фенитоин), барбитураты (в т. ч. с фенобарбиталом) – при одновременном применении возможно усиление метаболизма и снижение концентрации лидокаина в плазме крови, а также усиление кардиодепрессивного эффекта.

Антиаритмические средства (амиодарон, верапамил, хинидин, аймалин, дизопирамид), противосудорожные средства (производные гидантоина) – при одновременном применении усиливается кардиодепрессивный эффект и возможное развитие судорог.

Новокаин, новокаинамид – при одновременном применении возможно возбуждение центральной нервной системы, галлюцинации.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин – при одновременном применении повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие лидокаина.

Наркотические анальгетики (например, морфин) – при одновременном применении усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания.

Прениламин – при одновременном применении увеличивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Пропафенон – при одновременном применении возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов центральной нервной системы.

Рифампицин – при одновременном применении возможно снижение концентрации лидокаина в плазме крови.

Полимиксин В – при одновременном применении следует контролировать функцию дыхания.

Прокаинамид – при одновременном применении возможно развитие галлюцинаций.

Сердечные гликозиды – при одновременном применении ослабляется кардиотонический эффект сердечных гликозидов.

Гликозиды наперстянки – на фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV-блокады.

Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) – при одновременном применении возможно замедление абсорбции и пролонгация эффекта лидокаина.

Гуанадрель, гуанетидин, мекамиламин, триметафан – при одновременном применении для спинальной и эпидуральной анестезии увеличивается риск выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

Бета-адреноблокаторы – при одновременном применении замедляется метаболизм лидокаина в печени, усиливаются его эффекты (в т. ч. токсичные) и повышается риск развития брадикардии и гипотензии. При одновременном применении следует уменьшить дозу лидокаина.

Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики – при одновременном применении возможно ослабление эффекта лидокаина (вследствие гипокалиемии).

Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) – при одновременном применении увеличивается риск развития кровотечений.

Средства, предопределяющие блокаду нервно-мышечной передачи – при одновременном применении возможно усиление эффекта таких средств (в результате уменьшения проводимости нервных импульсов).

Этанол – при одновременном применении усиливается угнетающий эффект лидокаина на функцию дыхания.

Особенности применения

Препарат не предназначен для в/в ведения.

Из-за наличия в составе препарата витамина В12 при внутримышечном введении препарата возможны анафилактоидные реакции у пациентов с повышенной чувствительностью.

Из-за наличия в составе препарата витамина В12 возможно временное влияние на диагностику фуникулярного миелоза или пернициозной анемии.

Препарат не следует применять пациентам с новообразованиями, кроме случаев, сопровождающихся мегалобластной анемией и дефицитом витамина В12.

Из-за наличия в составе препарата витамина В6 его следует с осторожностью применять пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе с выраженными нарушениями функции почек и печени.

При длительном применении витамина В6 (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг ежедневно или в дозах более 1000 мг/сут (более 2 месяцев) может привести к обратимой периферической сенсорной нейропатии. В случае симптомов периферической сенсорной нейропатии (парестезии) следует откорректировать дозу препарата или, если необходимо, прекратить его применение.

В состав препарата входит лидокаин, который следует учесть при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, поскольку повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Поскольку лидокаин оказывает выраженное антиаритмическое действие и может сам выступать как аритмогенный фактор, препарат следует применять с осторожностью пациентам с жалобами на аритмию в прошлом, сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АV-блокадой, нарушением внутрикишечности. почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста.

Препарат не следует применять при тяжелой форме декомпенсации сердечной деятельности и стенокардии.

При наличии в составе препарата лидокаина во время его применения следует обязательно осуществлять контроль ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала Р-Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует снизить дозу/прекратить применение препарата. Пациентам с заболеваниями сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) следует нормализовать уровень калия в плазме крови перед началом лечения.

При внутримышечном введении возможно повышение концентрации креатинина, что может привести к ошибке при постановке диагноза острого инфаркта миокарда.

Препарат содержит менее 1 ммоль/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия.

Препарат может содержать остатки калия.

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности или кормления грудью рекомендованное ежедневное потребление витамина В1 составляет 1,4-1,6 мг, для витамина В6 2,4-2,6 мг. В период беременности эти дозировки могут быть превышены, если у пациента дефицит В1 и В6.

Витамин В1 и В6 проникают в грудное молоко. Высокие дозы витамина В6 могут уменьшать количество молока.

Препарат содержит 100 мг витамина В6 в ампуле, поэтому его не следует применять в период беременности или кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами.

Если во время применения препарата наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат предназначен для внутримышечного введения.

Внутримышечную инъекцию следует выполнять в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.

В тяжелых случаях препарат применять в дозе 2 мл 1 раз в сутки для снятия острых симптомов. В дальнейшем препарат применять в дозе 2 мл 2-3 раза в неделю. Курс лечения длится не менее 1 месяца.

Для поддержания или продолжения терапевтического курса инъекций или профилактики рецидива следует переходить на пероральную терапию.

Дети.

Препарат не использовать детям.

Передозировка

Витамин В1 обладает широким терапевтическим диапазоном. Очень высокие дозы (более 10 г) проявляют курареподобный эффект, подавляя проводимость нервных импульсов.

Витамин В6 обладает очень низкой токсичностью. Чрезмерное применение витамина В6 в дозах более 1 г/сут в течение нескольких месяцев может привести к нейротоксическим эффектам. Невропатии с атаксией и расстройства чувствительности, церебральные конвульсии с изменениями ЭКГ, а также в отдельных случаях гипохромная анемия и себорейный дерматит были описаны после введения более 2 г в сутки.

Витамин В12: после парентерального введения (в редких случаях после перорального применения) доз витамина выше, чем рекомендованные, наблюдались аллергические реакции, экзематозные кожные нарушения и доброкачественная форма акне. При продолжительном применении в высоких дозах возможно нарушение активности ферментов печени, боли в области сердца, гиперкоагуляция.

Лечение: симптоматическая терапия.

Лидокаин: симптомы передозировки включают психомоторное возбуждение, головокружение, общую слабость, снижение АД, тремор, нарушение зрения, тонико-клонические судороги, ком, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада, угнетение центральной нервной системы, остановка дыхания. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг.

Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0,5 – 1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: желудочно-кишечные расстройства, в том числе тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение кислотности желудочного сока.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (кожная сыпь, нарушение дыхания, анафилактический шок, отек Квинке), повышенная потливость.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, крапивница, угревая сыпь; крайне редко – генерализованный эксфолиативный дерматит, ангионевротический отек.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс; очень редко – тахикардия, повышение/снижение АД, боль в сердце.

Со стороны нервной системы: возбуждение центральной нервной системы (при применении в высоких дозах), беспокойство, головные боли, головокружение, нарушение сна, спутанность сознания, сонливость, потеря сознания, кома; у пациентов с повышенной чувствительностью – эйфория, тремор, тризм, двигательное беспокойство, парестезии, судороги.

Со стороны органов зрения: нистагм, обратимая слепота, диплопия, мигание «мушек» перед глазами, светобоязнь, конъюнктивит.

Со стороны органов слуха: слуховые нарушения, шум в ушах, гиперакузия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, ринит, угнетение или остановка дыхания.

Общие нарушения и реакции в месте введения: реакции в месте введения, ощущение жара, холода или онемения конечностей, отеки, слабость, злокачественная гипертермия, нарушение чувствительности, моторный блок.

В условиях очень быстрого парентерального введения возможно развитие системных реакций посредством судорог.

Длительное применение (более 6-12 месяцев) в дозах более 50 мг витамина В6 ежедневно может привести к периферической сенсорной нейропатии, нервному возбуждению, недомоганию, головокружению, головным болям.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, чрезвычайно важны. Это позволяет постоянно наблюдать за балансом польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре 2–8 ºC в оригинальной упаковке и недоступном для детей месте.

Несовместимость

Витамин В6 несовместим с препаратами, содержащими леводопу, поскольку при одновременном применении усиливается периферическое декарбоксилирование леводопы и, таким образом, снижается ее антипаркинсоническое действие.

Витамин В12 несовместим с солями тяжелых металлов (из-за его инактивации).

Витамин В1 несовместим с окислительными и редуцирующими соединениями: хлоридом ртути, йодидом, карбонатом, ацетатом, таниновой кислотой, железо-аммоний-цитратом, а также с фенобарбиталом натрия, рибофлавином, бензилпеницилрезом, инъюк. Медь ускоряет распад тиамина; кроме того, тиамин теряет свое действие при увеличении значений рН (свыше 3).

Упаковка

По 2 мл в ампулах; по 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; по 1 контурной ячеистой упаковке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Заявитель

ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина/

WORLD MEDICINE, LLC, Украина.

Производитель

К. А. Ромфарм Компани С. Р. Л./

SC Rompharm Company SRL

Адрес

Г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния/

Otopeni сети, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ильфов, Румыния.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины