ОКСИБУТИНИН НЕКСТФАРМ

Состав

ОксибутининаГидрохлорид;

1 таблетка содержит гидрохлорида оксибутинина 5 мг;

Другие составляющие: целлюлоза порошкообразная; целактоза 80 (лактоза, моногидрат; целлюлоза порошкообразная); тальк; стеарат магния.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: белые или почти белые округлые двояковыпуклые таблетки без покрытия, без запаха, размером 7,9 мм, с надписями «B» и «R» по разные стороны от линии разлома с одной стороны и плоские с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути. Код ATX G04В D04.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Оксибутинин – это синтетический третичный амин, оказывающий прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства приводят к расслаблению детрузора у пациентов с нестабильным мочевым пузырем. Оксибутинин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

Фармакокинетика

Абсорбция

Оксибутинин после перорального приема быстро всасывается из пищеварительного тракта, всасывание не зависит от одновременного еды. Эффект первого прохождения высок, поэтому менее 10% принимаемой дозы попадает в кровь без изменений. Максимальная концентрация в плазме крови достигается за 1-1,5 часа и показывает широкую межличностную вариабельность.

Распределение

Оксибутинин активно распределяется в тканях организма после системной абсорбции. Объем распределения составляет 100–200 л.

Биотрансформация

Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, прежде всего, с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащейся в основном в печени и слизистой желудка. Его метаболитами являются фенилциклогексилгликолевая кислота, которая является фармакологически неактивной, и N-дезетилоксибутинин, который является фармакологически активным.

Элиминация

Оксибутинин быстро выводится из организма; период полувыведения составляет 2-3 часа.

Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, при этом менее 0,1% принимаемой дозы выделяется в неизмененном виде с мочой. Кроме того, менее 0,1% принимаемой дозы выделяется в виде метаболита N-дезетилоксибутинина.

Пациенты пожилого возраста

Биодоступность выше у пациентов пожилого возраста; площадь под кривой (AUC) в 2-4 раза выше после повторного применения, а Τ½ – в 3-5 раз длиннее (см. также раздел «Способ применения и дозы»).

Показания

Взрослые

Недержание мочи, императивные позывы или ускоренное мочеиспускание при гиперактивности мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора) или вследствие идиопатической гиперактивности детрузора.

Дети

Оксибутинина гидрохлорид показан для применения детям в возрасте от 5 лет при:

Недержании мочи, императивных позывах или ускоренном мочеиспускании при гиперактивности мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора); ночной энурез, связанный с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту лекарственного средства;

Миастения гравис;

Узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;

Функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, включая паралитическую непроходимость кишечника, пилоростеноз, атонию кишечника;

Пациенты с токсическим мегаколоном;

Пациенты с тяжелым язвенным колитом;

Пациенты с илеостомией, колостомией;

Пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться или с гипертрофией предстательной железы;

Частое мочеиспускание в ночное время, вызванное заболеваниями сердца или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Препарат Уробутин следует с осторожностью применять вместе с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергических эффектов. Сопутствующее лечение может привести к спутанности сознания у пациентов пожилого возраста.

Антихолинергическое действие оксибутинина усиливается при одновременном применении лекарственного средства с другими антихолинергическими средствами или препаратами с холиноблокирующей активностью, такими как амантидин и другие антихолинергические противопаркинсонические средства (например, бипериден, леводопа), антигистаминные, например, препараты наперстянки, трициклические антидепрессанты, атропин и родственные соединения, такие как атропиновые спазмолитики и дипиридамол.

Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может усугубить абсорбцию других лекарственных средств.

Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP 3A4 цитохрома Р450. Одновременный прием с ингибиторами CYP 3A4 (например, кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином) может подавлять метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию.

Оксибутинин как антихолинергическое средство может действовать антагонистически по поводу эффекта прокинетиков (например, метоклопрамида и домперидона).

Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.

Пациентам необходимо информировать о том, что употребление алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин (см. «Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами»).

Способность растворять сублингвальные таблетки под языком может ухудшиться в связи с сухостью во рту, поэтому пациентам, применяющим сублингвальные нитраты, рекомендуется перед приемом сублингвальной таблетки увлажнить полость рта языком или небольшим количеством воды.

Продемонстрировано взаимодействие между оксибутинином и итраконазолом, что приводит к удвоению уровня оксибутинина в плазме крови, но лишь к 10% повышению уровня активного метаболита. Это, как считается, имеет незначительное клиническое значение.

Особенности применения

Препарат следует с осторожностью применять ослабленным пациентам пожилого возраста и детям, поскольку они имеют более высокий риск побочных эффектов на оксибутинин, а также пациентам с вегетативной нейропатией (например, с болезнью Паркинсона), пациентам с грыжей пищеводного отверстия и другими тяжелыми нарушениями моторики желудочно- тракта (ЖКТ), нарушениями функции печени или почек (см. также раздел «Противопоказания»).

Антихолинергические средства следует с осторожностью применять пожилым пациентам, поскольку существует риск когнитивных нарушений.

Антихолинергические препараты могут снижать моторику ЖКТ, их следует применять с осторожностью пациентам с обструктивными заболеваниями ЖКТ, атонией кишечника и язвенным колитом.

Оксибутинин может усугублять клинические проявления тахикардии (поэтому следует осторожничать при гипертиреозе, застойной сердечной недостаточности, аритмии, ишемической болезни сердца, артериальной гипертензии), когнитивных нарушений и симптомы гипертрофии предстательной железы.

Сообщалось об антихолинергическом влиянии на центральную нервную систему (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или в случае повышения дозы. В случае развития антихолинергического воздействия на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы.

Поскольку оксибутинин может привести к закрытоугольной глаукоме, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.

При появлении инфекции мочевыводящих путей при лечении оксибутинином необходимо назначить соответствующую антибактериальную терапию.

Оксибутинин может привести к снижению саливации, что со своей стороны может привести к кариесу зубов, пародонтозу или кандидозному стоматиту. В этой связи рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.

Антихолинергические лекарственные средства следует с осторожностью применять пациентам, имеющим хиатальную грыжу/гастроэзофагеальный рефлюкс и/или пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.

При применении оксибутинина при высокой температуре окружающей среды может возникать тепловая прострация из-за снижения потоотделения.

Педиатрическая популяция

Применение оксибутинина детям до 5 лет не рекомендовано; не установлено, может ли оксибутинин безопасно применяться в этой возрастной группе.

Существует только ограниченный опыт, подтверждающий применение оксибутинина у детей с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора).

Детям старше 5 лет оксибутинин следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительны к действию препарата, особенно к побочным эффектам со стороны ЦНС и психики.

Вспомогательные вещества

Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать лекарственное средство Уробутин.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Адекватных данных о применении оксибутинина беременным нет. Данные исследований на животных недостаточны относительно влияния на беременность, эмбриональное/фетальное развитие, роды или послеродовое развитие. Потенциальный риск для человека неизвестен. Оксибутинин не следует применять в период беременности, если в этом нет крайней необходимости.

Период кормления грудью

При применении оксибутинина в период кормления грудью небольшие количества оксибутинина проникают в грудное молоко, поэтому применение оксибутинина в период кормления грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данных о влиянии оксибутинина на фертильность человека нет. Данные исследований на животных показали снижение фертильности у самок.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Оксибутинин может вызвать сонливость или нечеткость зрения. Пациентов следует предупредить о деятельности, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем, работа с механизмами или выполнение опасных работ во время приема препарата Уробутин.

Способ применения и дозы

Таблетки можно принимать натощак.

Таблетку следует проглатывать, запивая достаточным количеством воды.

Взрослые

Дозировка определяется индивидуально, при этом начальная доза составляет 2,5 мг 3 раза в сутки. После этого следует выбрать низкую эффективную дозу. Суточная доза может варьироваться от 10 до 15 мг/сут (максимальная доза составляет 20 мг/сут), распределенная на 2-3 (максимум 4) дозы.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста Τ½ препарата увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности для ослабленных пациентов. Для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных эффектов эту дозу можно титровать до 5 мг 2 раза в сутки.

Дети от 5 лет

Дозировку следует определять индивидуально, при этом исходная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. После этого следует выбрать низкую эффективную дозу.

Максимальная доза с учетом массы тела (0,3-0,4 мг/кг/сут) указана в таблице:

Дети.

Детям до 5 лет применение препарата противопоказано.

Передозировка

Симптомы передозировки оксибутинина развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны ЦНС (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения), изменений со стороны кровообращения (приливы, падения АД, недостаточность кровообращения), дыхательной недостаточности, паралича и комы.

При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:

– немедленная промывка желудка;

– физостигмин в виде медленной внутривенной инъекции (взрослым – 0,5-2 мг, повторить через 5 минут, при необходимости до максимальной общей дозы 5 мг; детям – 30 мкг/кг массы тела, повторить через 5 минут, при необходимости до максимальной общей дозе 2 мг);

– симптоматическое лечение горячки.

При выраженном беспокойстве или возбуждении вводить диазепам в дозе 10 мг в виде внутривенной инъекции, при тахикардии внутривенно вводить пропранолол, при задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.

В случае развития курареподобных эффектов паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции

В процессе клинических исследований оксибутинина побочные эффекты были вызваны главным образом его антихолинергическим действием. Частым побочным эффектом была сухость во рту.

Приведенные ниже побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, (≥ 1/10000, 1/1000), частота неизвестна (частоту нельзя установить из имеющихся данных).

Инфекции и инвазии: частота неизвестна – инфекции мочевыводящих путей.

Со стороны ЖКТ: очень часто – запор, тошнота, сухость во рту; часто – диспепсия, диарея, рвота; нечасто – чувство дискомфорта в животе/боль в животе, анорексия, снижение аппетита, дисфагия; частота неизвестна – гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пациенты пожилого возраста или пациенты с запором, применяющие другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).

Со стороны психики: часто – спутанность сознания; редко – беспокойство, дезориентация, нарушение концентрации, раздраженность; частота неизвестна – ажитация, тревожность, галлюцинации, ужасающие сновидения, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных средств и других веществ).

Со стороны нервной системы: очень часто – головокружение, головные боли, сонливость/утомляемость; нечасто – гиперсомния; частота неизвестна – нарушение когнитивной функции, судороги.

Со стороны сердца: частота неизвестна – тахикардия, аритмия.

Со стороны сосудов: часто – приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).

Травмы, отравление и усложнение процедур: частота неизвестна – тепловой удар.

Со стороны органов зрения: часто – пониженная секреция слезной жидкости/сухость глаз; нечасто – повышенная чувствительность к свету; частота неизвестна – закрытоугольная глаукома, мидриаз, глазная гипертензия, нечеткость зрения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и грудных желез: редко – эректильная дисфункция.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень часто – сухость кожи/снижение потоотделения; редко – фототоксичность; частота неизвестна – ангионевротический отек; аллергические реакции, такие как сыпь; крапивница; гипогидроз.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – повышенная чувствительность.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства регуляторными органами являются важной процедурой. Она позволяет продолжать мониторировать соотношение польза/риск для этого лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех подозреваемых побочных реакциях через национальные системы сообщений информации о побочных реакциях.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре выше 30 °C. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в пачке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Аккорд Хелскеа Лимитед/Accord Healthcare Limited.

Адрес

ПЕРВЫЙ ЭТАЖ, СЕЙДЖ ХАУС, 319 ПИННЕР РОУД, ХЕРРОУ, HA1 4HF, Великобритания/GROUND FLOOR, SAGE HOUSE, 319 PINNER ROAD, HARROW, HA1 4HF, United Kingdom.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины