ЦЕФУРОКСИМ ДЕВА

Состав

действующее вещество: цефуроксим;

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит цефуроксима аксетила, в количестве, эквивалентном 250 мг или 500 мг цефуроксима;

другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, растительное масло гидрогенизированное, натрия кроскармелоза, кремния диоксид коллоидный безводный;

оболочка таблетки: Opaspray white М-1-7120, гидроксипропилметилцеллюлоза, пропиленгликоль, метилпарабен, пропилпарабен.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белые продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «250» или «500» с одной стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного использования. Остальные бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины II поколения.

Код АТН J01D S02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Цефуроксима аксетил – пероральная форма бактерицидного цефалоспоринового антибиотика цефуроксима, который устойчив к действию большинства бета-лактамаз и проявляет активность против широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Бактерицидное действие цефуроксима является результатом ингибирования синтеза клеточной оболочки микроорганизмов.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно, при наличии, обратиться к местным данным относительно чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Цефуроксим обычно имеет активность в отношении таких микроорганизмов. in vitro:

*Все метициллинрезистентны С. золотистый нечувствительны к цефуроксиму.

Фармакокинетика.

После перорального применения цефуроксима аксетил абсорбируется в кишечнике, гидролизуется на слизистой последнего и в виде цефуроксима попадает в кровоток.

Оптимальный уровень абсорбции наблюдается сразу после еды. Максимальный уровень цефуроксима в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 2-3 ч после приема препарата. Период полувыведения составляет примерно 1-1,5 часа. Уровень связывания с белками крови – 33-55% в зависимости от методики определения. Цефуроксим выделяется почками в неизмененном состоянии путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации.

Одновременное применение пробенецида увеличивает площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) на 50%.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в результате диализа.

Показания

Цефуроксим Дева предназначен для лечения инфекций, указанных ниже, у взрослых и детей в возрасте от 3 месяцев:

– острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;

– острый бактериальный синусит;

– острый средний отит;

– обострение хронического бронхита, вызванное возбудителями, чувствительными к цефуроксиму аксетила;

– цистит;

– пиелонефрит;

– неосложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– ранние проявления болезни Лайма.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам, цефуроксиму и любому из компонентов препарата. Тяжелые реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, анафилактические реакции) к любым бета-лактамным антибиотикам другого типа (пенициллинам, монобактамам и карбапенемам).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, могут уменьшать биодоступность цефуроксима и обладают свойством ликвидировать эффект улучшенной абсорбции после еды.

Как и другие антибиотики, цефуроксима аксетил может повлиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

Поскольку при ферроцианидном тесте может наблюдаться псевдоотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в плазме крови пациентам, лечащимся цефуроксимом, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики. Цефуроксим не влияет на щелочно-пикратный анализ определения креатинина.

Одновременное применение с пробенецидом приводит к значительному увеличению показателей максимальной концентрации, AUC и периода полураспада цефуроксима. Поэтому одновременное применение с пробенецидом не рекомендуется.

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Воздействие на диагностические тесты

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается путем диализа.

При лечении цефалоспоринами были сообщения о положительном тесте Кумбса. Этот феномен может оказывать влияние на перекрестную пробу на совместимость крови.

Особенности применения

Реакции гиперчувствительности

Особую осторожность следует соблюдать при наличии у пациентов в анамнезе аллергической реакции на пенициллины или другие бета-лактамные антибиотики, поскольку существует риск появления перекрестной чувствительности. Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, сообщалось о серьезных и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, которые прогрессировали к синдрому Куниса – острому аллергическому коронарному артериоспазму, который может привести к инфаркту миокарда (см. раздел «Побочные реакции»). В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом терапии необходимо определить, наблюдались ли у пациента в прошлом тяжелые реакции повышенной чувствительности к цефуроксиму, другим цефалоспоринам или бета-лактамным лекарственным средствам других типов. Цефуроксим следует с осторожностью назначать пациентам, имеющим в анамнезе случаи нетяжелых реакций повышенной чувствительности к другим бета-лактамным лекарственным средствам.

Тяжелые кожные побочные реакции (ТШПР)

Тяжелые кожные побочные реакции, включая синдром Стивенса — Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и DRESS-сидром, которые могут быть опасными для жизни или иметь летальное последствие, были зарегистрированы в связи с лечением цефуроксимом (см. раздел "Побочные реакции").

При назначении лекарственного средства пациентам следует проинформировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, то цефуроксим следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение. Если у пациента при применении цефуроксима развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром, лечение цефуроксимом нельзя восстанавливать у этого пациента ни в коем случае.

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов

Применение цефуроксима аксетила (как и других антибиотиков) может привести к чрезмерному росту. Кандида. Длительное лечение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, Энтерококки, Clostridium difficile), что может прежде всего требовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков может наблюдаться псевдомембранозный колит от легкой формы до угрожающего жизни состояния. Поэтому важно иметь в виду, если у пациентов возникает тяжелая диарея во время или после антибактериальной терапии. Если возникает длительная или выраженная диарея или пациент ощущает резкую схваткообразную боль в животе, лечение необходимо немедленно прекратить и провести тщательное обследование пациента.

Реакция Ярыша-Герксгеймера

Во время лечения болезни Лайма наблюдалась реакция Яриша-Герксгеймера, которая возникает непосредственно из-за бактерицидного действия цефуроксима на микроорганизм, вызывающий болезнь Лайма – спирохета.Боррелия бургдорфери. Пациентам необходимо объяснить, что это обычное следствие антибиотикотерапии болезни Лайма, проходящего без лечения.

При проведении последовательной терапии время перехода из парентеральной терапии на пероральную определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью патогенного микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч парентеральную терапию следует продолжать. Перед началом проведения последовательной терапии следует ознакомиться с соответствующей инструкцией по медицинскому применению цефуроксима натрия.

Цефуроксим Дева содержит метилпарабен и пропилпарабен, которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные).

Это лекарственное средство содержит 44,5 мг (250 мг) или 89,0 мг (500 мг) натрия. Следует быть осторожным при применении пациентам, применяющим натрий-контролируемую диету.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Есть ограниченные данные по применению цефуроксима беременным. В исследованиях на животных не выявлено негативного влияния цефуроксима аксетила на беременность, развитие эмбриона и плода, роды, постнатальное развитие ребенка. Препарат следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает над возможными рисками.

Период кормления грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями может потребоваться прекращение кормления грудью. Также следует учитывать возможность сенсибилизирующего действия лекарственного средства. Цефуроксим может быть назначен в период кормления грудью только после оценки врачом соотношения пользы и рисков при его применении.

Фертильность

Нет данных о влиянии цефуроксима аксетила на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияние этого лекарственного средства на фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Поскольку препарат может привести к головокружению, пациентов следует предупреждать, что управлять автомобилем и работать с другими механизмами следует с осторожностью.

Способ применения и дозы

Чувствительность к антибиотику может изменяться со временем и в зависимости от региона. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности к антибиотику.

Обычно продолжительность лечения составляет 7 дней (может быть от 5 до 10 дней).

Для лучшего усвоения препарат рекомендуется принимать после еды.

Дозировка препарата для взрослых и детей в зависимости от инфекции приведена в таблицах 1, 2.

*применять в соответствующей дозировке.

Таблетки Цефуроксим Дева нельзя разламывать, поэтому их не следует назначать пациентам, которые не могут их проглотить. Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.

Таблетки цефуроксима ацетила и гранулы цефуроксима ацетила для приготовления суспензии не биоэквивалентны, поэтому эти лекарственные формы не взаимозаменяемы при пересчете в миллиграммах.

Цефуроксим аксетил выпускается также в виде натриевой соли для парентерального применения. Это позволяет проводить последовательную терапию одним антибиотиком при переходе с парентерального введения на пероральное, если для этого имеются клинические показания.

Последовательная терапия

Обострение хронического бронхита: 750 мг цефуроксима натрия 2-3 раза в сутки (в/в или внутримышечно) в течение 48-72 часов с последующим применением цефуроксима аксетила по 500 мг 2 раза в сутки перорально в течение 5-10 дней.

Продолжительность как парентерального, так и перорального лечения необходимо определять с учетом тяжести инфекции и состояния пациента.

Пациенты с почечной недостаточностью

Цефуроксим выводится основным образом почками. Для пациентов с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу цефуроксима, чтобы компенсировать его более медленную экскрецию (см. таблицу ниже).

*применять в соответствующей дозировке.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Нет данных о применении этого лекарственного средства пациентам с нарушением функции печени. Поскольку цефуроксим выводится преимущественно почками, ожидается, что нарушения функции печени не будут влиять на фармакокинетику цефуроксима.

Пациенты пожилого возраста

Специальных оговорок для этой группы пациентов нет. Применять обычные дозы максимально 1 г в сутки.

Дети.

Опыта применения цефуроксима аксетила для лечения детей младше 3 месяцев нет.

Таблетки Цефуроксима Дева нельзя разламывать, поэтому их не следует назначать пациентам, которые не могут проглотить данную таблетку.

Детям рекомендуется назначать препарат в виде суспензии.

Передозировка

При передозировке цефалоспоринов возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и ком. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства не была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно снизить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Побочные реакции

Побочные действия при применении цефуроксима аксетила выражены умеренно и носят в основном обратимый характер.

Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам и частоте их возникновения. По частоте возникновения распределены на следующие категории: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и (≥ 1/10000 и очень редко)

Инфекции и инвазии: часто – чрезмерный рост Кандида; неизвестно – чрезмерный рост Clostridium difficile.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто – эозинофилия; нечасто – положительный тест Кумбса, тромбоцитопения, лейкопения (иногда глубокая);

Цефалоспорины как класс обладают свойством абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к положительной пробе Кумбса (воздействие на определение совместимости крови) и (очень редко) к гемолитической анемии.

Со стороны сердца: неизвестно – синдром Куниса.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе нечасто – кожная сыпь; редко – крапивница, зуд; очень редко – медикаментозная лихорадка, сывороточная болезнь, анафилаксия; неизвестно – реакция Яриша-Герксгеймера.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – гастроэнтерологические расстройства, включая диарею, тошноту, боль в животе; нечасто – рвота; редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны гепатобилиарной системы: часто – транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ); очень редко – желтуха (главным образом холестатическая), гепатит.

Со стороны кожи и подкожной ткани: очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (экзантематозный некролиз); неизвестно ангионевротический отек, индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS-синдром).

Дети.

Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профилю у взрослых пациентов.

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Беречь от влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере; по 1 блистеру в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Дева Холдинг А.С.

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Черкесская организация Санай Болгесе Караагак Мах. Ататюрк Кад. № 32 Капаклы / Текирдаг / Туреччина

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины