Зинацеф порошок для раствора для инъекций по 1,5г во флаконе 1 шт

Фармакодинамика. зинацеф — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. зинацеф устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков (метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoea, продуцирующие бета-лактамазы), Bordetella pertussis. Препарат проявляет умеренную чувствительность относительно Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазанегативные стафилококки.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к Зинацефу: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro Зинацеф в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика. C_max цефуроксима в плазме крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. T_½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет примерно 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая минимальную ингибирующую концентрацию для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки.

Инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты.

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии.

Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции.

Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты.

Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.

Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.

Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических хирургических вмешательствах.

В большинстве случаев монотерапия Зинацефом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Зинацефа в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита Зинацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила (Зиннат), когда это необходимо.

Чувствительность к зинацефу отличается в разных регионах и может изменяться со временем. при необходимости следует обратиться к местным данным по поводу чувствительности к антибиотику.

Инъекции Зинацефа предназначены только для в/в или в/м введения.

Поскольку цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения (Зиннат), можно с парентеральной терапии Зинацефом последовательно перейти на пероральную терапию Зиннатом в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Общие рекомендации

Взрослые. При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости частоту введения можно повысить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 ч), общая доза в сутки повышается до 3–6 г. При необходимости при некоторых инфекциях можно проводить лечение по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим пероральным приемом Зинната.

Дети (в том числе новорожденные). 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут. У новорожденных применяют 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что T_½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея

1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг 2 инъекциями в/м в обе ягодицы.

Менингит

Зинацеф применяют как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.

Дети (в том числе новорожденные): 200–240 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг/сут в/в после 3 дней применения или при клиническом улучшении. Новорожденным начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут в случае клинического улучшения.

Профилактика

Обычная доза составляет 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24–48 ч.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Препарат выпускают также в форме цефуроксима аксетила (Зиннат) для перорального применения, что позволяет назначать последовательно после парентерального введения препарата его пероральные формы, если это клинически целесообразно.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Зинацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг Зинната 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина составляет более 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, у которых проводят низкопоточную гемофильтрацию, следует придерживаться схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата. Для в/м введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг Зинацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для в/в введения растворить 750 мг Зинацефа в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

При хранении уже разбавленных р-ров могут происходить изменения насыщенности их цвета.

Дети. Применяют у детей с первых дней жизни.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата. повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Побочные эффекты единичные (1/10 000) и имеют легкий и обратимый характер. частота их возникновения, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для подробного подсчета. кроме того, частота случаев побочных эффектов варьирует в зависимости от показаний.

Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (например 1/10 000) приведена согласно маркетинговым данным и отражает частоту поступления данных о побочных эффектах больше, нежели частоту их возникновения.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и 1/10); нечасто (≥1/1000 и 1/100); редко (≥1/10 000 и 1/1000); очень редко (1/10 000).

Инфекции и инвазии: редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, обусловливая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко приводить к развитию гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие: нечасто — кожную сыпь, крапивницу и зуд; редко — медикаментозную лихорадку; очень редко — интерстициальный нефрит, анафилаксию, кожный васкулит.

Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в ЖКТ; очень редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гепатобилиарные реакции: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но нет данных о токсическом влиянии препарата на печень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — повышение уровня креатинина плазмы крови, азота мочевины крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакции в месте введения, включающие боль и тромбофлебит.

Возникновение боли в месте в/м введения более вероятно при применении препарата в более высоких дозах, однако это не должно быть причиной прекращения лечения.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. в случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим β-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначают пациентам, у которых были реакции гиперчувствительности на другие β-лактамные антибиотики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторировать у этих пациентов так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детского возраста, которые получали терапию цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха средней и тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование.

При применении Зинацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение Зинната определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением Зинната следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данных об эмбриотоксическом и тератогенном действии цефуроксима не получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами нет.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

У больных, принимающих Зинацеф, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Препарат не влияет на результаты определения глюкозурии ферментными методами.

Зинацеф в незначительной степени может влиять на результаты применения методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), однако это не приводит к ложноположительным результатам, как при применении некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат определения уровня креатинина с помощью щелочного пикрата.

Несовместимость. Нельзя смешивать Зинацеф в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. pH 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют применять для разведения Зинацефа. Однако в случае необходимости, если больной получает р-р бикарбоната натрия путем в/в инфузии, Зинацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г Зинацефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °C.

1,5 г Зинацефа совместимы с 1 г (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) азлоциллина в течение 24 ч при температуре 4 °C и 6 ч — при температуре до 25 °C.

Зинацеф (5 мг/мл) можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 25 °C в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.

Зинацеф совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Зинацеф совместим с большинством общеупотребляемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах: 0,9% р-р хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы для инъекций; 0,18% р-р хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,225% р-ром хлорида натрия для инъекций; 10% р-р глюкозы для инъекций; 10% р-р инвертированной глюкозы в воде для инъекций; р-р Рингера; р-р Рингера-лактата; М/6 р-р натрия лактата; р-р Хартмана.

Стабильность Зинацефа в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Зинацеф также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:

• с гепарином (10 или 50 ЕД/мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
• с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, следствием чего могут быть судороги. концентрация цефуроксима в плазме крови может быть снижена путем гемодиализа или перитонеального диализа.

Флакон с сухим порошком хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °c. после разведения препарат можно хранить до 48 ч в холодильнике (4 °c) или до 5 ч — при температуре до 25 °c.

Информация для профессиональной деятельности медицинских и фармацевтических работников.

Полную инструкцию по медицинскому применению препарата Вы можете получить, обратившись в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина»: 02152, Киев, просп. Павла Тычины, 1В, тел.: (044) 585-51-85, www.ua.gsk.com. Сообщить о нежелательном явлении Вы можете в ООО «ГлаксоСмитКляйн Фармасьютикалс Украина» по тел.: (044) 585-51-85 или e-mail: oax70065@gsk.com, сообщить о жалобе на качество препарата Вы можете по тел.: (044) 585-51-85, +38 (050) 381-43-49 или е-mail: ua.complaints@gsk.com

Торговые марки принадлежат или используются по лицензии группой компаний GSK.

©2018 Группа компаний ГСК или их лицензиар

UA/AIN/0017/18.12.13

Действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима (в форме цефуроксима натрия) 750 мг или 1,5 г.

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: белый или кремового цвета порошок.

Антибактериальные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТХ J01D С02.

Фармакологические.

Механизм действия

Цефуроксим угнетает синтез клеточной оболочки микроорганизмов путем прикрепления к пенициллинсвязывающих белков (ПСБ). Это останавливает биосинтез клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису и гибели бактериальных клеток.

Механизм резистентности

Бактериальная резистентность к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих механизмов:

- гидролиз бета-лактамаз, включая (но не ограничиваясь) бета-лактамазы расширенного спектра действия (БЛРС) и AmpC ферменты, которые могут быть индуцированными или стабильно активированными в определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий

- снижение родства ПСБ для цефуроксима;

- внешняя мембранная непроницаемость, которая ограничивает доступ цефуроксима в ПСБ у грамотрицательных бактерий

- бактериальные ефлюксни насосные системы.

Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционных форм цефалоспоринов, устойчивы к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, организмы с приобретенной резистентностью к пенициллину могут демонстрировать снижение чувствительности или резистентность к цефуроксиму.

Предельные концентрации цефуроксима натрия

- Предельные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) цефуроксима, установленные Европейским комитетом по определению чувствительности к антибиотикам (EUCAST) предоставлено ниже:

микробиологическая чувствительность

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и со временем для отдельных микроорганизмов. Желательно обратиться к местным данных с чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться к специалисту, если известно о приобретенной резистентность к антибиотику и пользу применения лекарственного средства по крайней мере в лечении некоторых видов инфекций сомнительна.

Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro.

$ Все устойчивые к метициллину S. аureus устойчивы к цефуроксиму.

In vitro цефуроксим в сочетании с аминогликозидными антибиотиками оказывает менее аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Абсорбция

После внутримышечного (ВМ) введение цефуроксима у здоровых добровольцев максимальная концентрация в сыворотке крови составляли от 27 до 35 мкг/мл для дозы 750 мг и от 33 до 40 мкг/мл для дозы 1000 мг, и достигались в течение 30-60 минут после введения. Через 15 минут после внутривенной (ВВ) инфузии доз 750 мг и 1500 мг, концентрации в сыворотке крови составляли примерно 50 и 100 мкг/мл соответственно.

После ВМ и ВВ применения показатели AUC и Cmax увеличиваются линейно с увеличением дозы в пределах однократной дозы в интервале от 250 мг до 1000 мг. Не было обнаружено никаких доказательств накопления цефуроксима в сыворотке крови у здоровых добровольцев после повторной инфузии доз 1500 мг каждые 8:00.

Распределение

Уровень связывания с белками составляет 33-50% в зависимости от методики определения. Средний объем распределения составляет от 9,3 до 15,8 л / 1,73 м ² после ВМ или ВВ применения в диапазоне доз от 250 мг до 1000 мг. Концентрация цефуроксима, превышающая МИК для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в тканях миндалин, носовых пазух, слизистой оболочке бронхов, костях, плевральной жидкости, суставной жидкости, синовиальной жидкости, межклеточной жидкости, желчи, мокроте и внутриглазной жидкости. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Метаболизм

Цефуроксим не метаболизируется.

Выведение

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Период полувыведения из сыворотки крови после в или инъекции составляет примерно 70 минут. В течение 24 часов с момента введения препарат практически полностью (85-90%) выделяется в неизмененном виде с мочой. Большая часть препарата выводится в течение первых 6:00. Средний почечный клиренс составляет от 114 до 170 мл/мин / 1,73 ^м2 после ВМ или ВВ инъекции в пределах дозы от 250 до 1000 мг.

Особые группы пациентов

Пол

Не было выявлено различий в фармакокинетике цефуроксима у мужчин и женщин после однократной болюсной инъекции в дозе 1000 мг цефуроксима в форме цефуроксима натрия.

Пациенты пожилого возраста

После внутримышечного или внутривенного введения абсорбция, распределение и экскреция цефуроксима у пациентов пожилого возраста аналогичны результатам этих показателей у молодых пациентов с эквивалентной функцией почек. Поскольку пациенты пожилого возраста, более вероятно, имеют пониженную функцию почек, следует с осторожностью подбирать дозу цефуроксима этой популяции, и контролировать функцию почек (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Дети

Период полувыведения цефуроксима из сыворотки крови существенно удлиняется у новорожденных в соответствии с гестационного возраста. Однако у младенцев в возрасте> 3 недель и детей период полувыведения из сыворотки крови в течение 60-90 минут похож на того, что наблюдается у взрослых.

Нарушение функции почек

Цефуроксим основном выводится почками. Как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина

Нарушение функции печени

Поскольку цефуроксим преимущественно выводится почками, наличие нарушения функции печени, как ожидается, не влияет на фармакокинетику цефуроксиму.

Фармакокинетическая / фармакодинамическая взаимодействие

Для цефалоспоринов наиболее важный фармакокинетический-фармакодинамический индекс, коррелирующие с in vivo эффективностью, это процент интервала дозирования (% Т) в течение которого концентрация свободной фракции препарата выше уровня МИК цефуроксима для отдельных целевых штаммов (т. е.% Т> МИК).

Зинацеф предназначен для лечения нижеперечисленных инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (от рождения) (см. Разделы «Особенности применения» и «Фармакологические свойства»).

- Негоспитальная пневмония.

- обострение хронического бронхита.

- осложненные инфекции мочевыводящих путей, в т. ч. пиелонефрит.

- инфекции мягких тканей целлюлит, еризепилоид, раневые инфекции.

- инфекции брюшной полости (см. Раздел «Особенности применения»)

- профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на желудочно-кишечном тракте включая пищевод, после ортопедических, гинекологических операций (в т. ч. кесарево сечение) и операций на сердечно-сосудистой системе.

При лечении и профилактике инфекций, вызванных анаэробными микроорганизмами, цефуроксим следует применять в сочетании с соответствующими дополнительными антибактериальными средствами.

Следует учитывать официальные рекомендации по правильному использованию антибактериальных средств.

Повышенная чувствительность к цефуроксима или другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновых антибиотиков.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамами и карбапенемы).

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременное применение пробеницида Не рекомендуется. Одновременное введение пробеницида замедляет выведение антибиотика и вызывает повышение его концентрации в сыворотке крови.

Потенциальные нефротоксические препараты и петлевые диуретики.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками (такими как фуросемид) или потенциальными нефротоксичными препаратами (аминогликозидные антибиотики), поскольку случаи нарушения функции почек нельзя исключить при таком сочетании лекарств.

Другие виды взаимодействий.

Относительно определения уровня глюкозы в плазме крови: см. «Особенности применения».

Одновременное применение с пероральными антикоагулянтами может привести к повышению показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Реакции гиперчувствительности

Как и при применении других бета-лактамных антибиотиков сообщалось о тяжелых и время летальные реакции гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, других цефалоспоринов или бета-лактамным лекарственных средств. Следует с осторожностью назначать пациентам, у которых в анамнезе реакции гиперчувствительности на другие бета-лактамные антибиотики.

Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, которые одновременно получают лечение сильнодействующими диуретиками фуросемид, или аминогликозиды сообщалось о случаях нарушения функции почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторить у этих больных так же, как у больных пожилого возраста, а также у пациентов с существующей почечной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Чрезмерный рост резистентных микроорганизмов

Применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту грибка рода Candida. Длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту резистентных микроорганизмов (таких как Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкого до угрожающего жизни. Поэтому важно учесть определение этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика (см. Раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и применение специфического лечения против возбудителя Clostridium difficile. Не рекомендуется применять лекарственные препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Интракамеральне применения и глазные побочные реакции.

Зинацеф не предназначен для интракамерального применения. Индивидуальные случаи и ряд серьезных глазных побочных реакций были зарегистрированы после интракамерального применения цефуроксима натрия, предназначенного для внутривенного / м применения. Эти реакции включали макулярный отек, отек сетчатки, отслойка сетчатки, токсичность сетчатки, нарушения зрения, снижение остроты зрения, размывание зрения, помутнение роговицы и отек роговицы.

Инфекции брюшной полости

Через свой спектр активности цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями (см. Раздел «Фармакологические»).

Влияние на диагностические тесты

При лечении цефуроксимом были сообщения о положительном результате теста Кумбса. Этот феномен может влиять на перекрестную пробу на совместимость крови (см. Раздел «Побочные реакции»).

Может наблюдаться незначительная интерференция с методами редукции меди (Benedict's, Fehling's, Clinitest). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может наблюдаться при применении других цефалоспоринов.

Поскольку при ферроцианидного тесте может наблюдаться ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови / плазме пациентов, которые лечатся цефуроксимом натрия, рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методики.

Важная информация о Вспомогательные вещества

Лекарственное средство Зинацеф (флакон по 750 мг) содержит 42 мг натрия на флакон, соответствует 2,1% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого.

Лекарственное средство Зинацеф (флакон по 1.5 г) содержит 83 мг натрия на флакон, соответствует 4,15% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого.

Беременность

Существуют ограниченные данные по применению цефуроксима у беременных. В исследованиях на животных не выявлено репродуктивной токсичности. Зинацеф следует назначать беременным только в случаях, когда польза от применения лекарственного средства преобладает возможные риски.

Цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в амниотической жидкости и пуповинной крови после внутримышечно или внутривенно дозы для матери.

Кормление грудью

Цефуроксим проникает в грудное молоко в незначительном количестве. При применении терапевтических доз лекарственного средства не ожидается развитие побочных реакций, но нельзя исключить риск появления диареи или грибковой инфекции слизистых оболочек у ребенка. Поэтому в связи с этими реакциями необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении / удержание от терапии цефуроксимом, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

Фертильность

Отсутствуют данные о влиянии цефуроксима натрия на фертильность у людей. В исследованиях репродуктивной функции на животных не зафиксировано влияния этого лекарственного средства на фертильность.

Не проводилось никаких исследований о влиянии цефуроксима на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Однако, с учетом известных побочных реакций, можно сделать вывод, что цефуроксим вряд ли влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Дозировка

Таблица 1. Взрослые и дети с массой тела ³ 40 кг

Таблица 2. Дети с массой тела

Нарушение функции почек

Цефуроксим основном выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшать дозу Зинацефа для компенсации более медленной экскреции препарата.

Таблица 3. Рекомендуемые дозы препарата Зинацеф при нарушении функции почек

Нарушение функции печени

Цефуроксим выводится преимущественно почками. У пациентов с дисфункцией печени не выявлено влияния на фармакокинетику цефуроксиму.

Зинацеф следует вводить путем инъекции в течение 3-5 минут непосредственно в вену или через капельную трубку или инфузии в течение 30-60 минут или путем глубокой внутримышечной инъекции.

Местом для инъекции является большую ягодичную мышцу и в одно место следует вводить не более 750 мг. Дозы свыше 1,5 г следует вводить внутривенно.

Инструкции по разведению лекарственного средства перед введением

* Восстановленный раствор для добавления к 50 или 100 мл совместной инфузионной жидкости (см. Информацию о совместимости ниже).

** Полученный объем раствора цефуроксима в восстановленном среде повышается через коэффициент перемещения лекарственного вещества, что приводит к перечисленным концентраций в мг/мл.

Совместимость

1,5 г Зинацефа, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг / 100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °C.

1,5 г Зинацефа совместимы с 1 г азлоциллина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °C и 6:00 при температуре до 25 °C.

Зинацеф (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5% или 10% растворе ксилитолу для инъекций.

Зинацеф совместим с растворами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Зинацеф совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9% раствор хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы для инъекций 0,18% раствор хлорида натрия с 4% раствором глюкозы для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,9% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,45% раствором хлорида натрия для инъекций 5% раствор глюкозы с 0,225% раствором хлорида натрия для инъекций 10% раствор глюкозы для инъекций 10% раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций раствор Рингера; раствор Рингер-лактата; М / 6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность Зинацефа в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций с 5% раствором глюкозы не меняется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Зинацеф также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий

- с гепарином (10 или 50 единиц / мл) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций

- с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв / л) в 0,9% растворе хлорида натрия для инъекций.

Любой неиспользованный препарат или отходы должны быть утилизированы в соответствии с местными требованиями.

Дети.

Применяется детям с первых дней жизни. Профиль безопасности применения цефуроксима у детей соответствует аналогичному профиля у взрослых пациентов.

При передозировке возможны неврологические осложнения, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникать, если доза лекарственного средства ни была соответствующим образом скорректирована для пациентов с нарушением функции почек (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Уровень цефуроксима в сыворотке крови можно уменьшить путем гемодиализа и перитонеального диализа.

Наиболее распространенными побочными эффектами являются нейтропения, эозинофилия, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов или билирубина, особенно у пациентов с существующим заболеванием печени, но данных о вредном влиянии на печень и реакции в месте введения нет.

Частота возникновения побочных реакций, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для такого подсчета. Кроме того, частота побочных реакций, связанных с применением цефуроксима, варьируется в зависимости от показаний.

Для классификации побочных эффектов от очень частых до единичных были использованы данные клинических исследований. Частота других побочных эффектов (например

Все побочные реакции, связанные с лечением, приведены ниже классами систем органов, частоте возникновения и степени тяжести согласно классификации MedDRA. Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 до ³ 1/1000 до ³ 1/10 000 до

2 года.

Флакон с сухим порошком хранить в оригинальной упаковке при температуре ниже 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

После разведения препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (4 °C) или в 5:00 при температуре до 25 °C.

Зинацеф не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками.

РН 2,74% раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения Зинацефа. Однако в случае необходимости, если больной получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, Зинацеф можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

Прозрачный стеклянный флакон, закупоренный бромбутиловою или флюорогумовою ламинированной пробкой с защитным алюминиевым колпачком, в картонной упаковке.

По рецепту.

Эй Си Эс Добфар С. п. А., Италия / ACS Dobfar S.р.A., Italy.

Адрес

Ул. Алессандро Флеминга, 2, Верона, 37135, Италия / Via Alessandro Fleming, 2, Verona, 37135, Italy.