Кимацеф порошок для раствора для инъекций по 1,5 г во флаконе 1 шт

Фармакодинамика

Цефуроксим — это бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, обладающий высокой активностью в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы. цефуроксим устойчив к действию β-лактамаз и поэтому, соответственно, проявляет активность в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. основной механизм бактерицидного действия — нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен против Staphylococcus aureus, включая штаммы, резистентные к пенициллину (но не к единичным штаммам, резистентным к метициллину), Staphylococcus epidermidis, Haemophilus influenza, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mitabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhea, продуцирующие β-лактамазы), Bordetella pertussis. Препарат выявляет умеренную чувствительность против Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacterides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis.

Штаммы, которые также оказались нечувствительными к цефуроксиму: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в комбинации с аминогликозидными антибиотиками оказывает по меньшей мере аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

C_max цефуроксима в плазме крови отмечают через 30–45 мин после в/м введения. T_½ цефуроксима при в/в и в/м введении составляет около 70 мин. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и вызывает повышение его концентрации в плазме крови.

Связывание с белками плазмы крови колеблется от 33 до 50%.

В течение 24 ч с момента введения препарат практически полностью (85–90%) выводится в неизмененном виде с мочой, большая часть препарата — в первые 6 ч. Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.

Уровень цефуроксима в плазме крови снижается при проведении диализа.

Концентрация цефуроксима, превышающая минимальную ингибирующую концентрацию для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки.

Инфекционные заболевания горла, носа: синусит, тонзиллит, фарингит.

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефрит, цистит, бессимптомные бактериурии.

Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлит, эризипелоид, раневые инфекции.

Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелит, септические артриты.

Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза.

Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин.

Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических хирургических вмешательствах.

В большинстве случаев монотерапия Кимацефом эффективна, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение Кимацефа в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострении хронического бронхита Кимацеф можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Перед началом терапии с применением цефуроксима необходимо исключить наличие у пациента непереносимости препарата, сделав кожную пробу. чувствительность к кимацефу отличается в разных регионах и может изменяться со временем. при необходимости следует обратиться к местным данным по поводу чувствительности к антибиотику.

Инъекции Кимацефа предназначены только для в/в или в/м введения.

Поскольку цефуроксим выпускается также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии Кимацефом последовательно перейти на пероральную в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Общие рекомендации

Взрослые. При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки в/м или в/в. При более тяжелых инфекциях дозу повышают до 1,5 г 3 раза в сутки в/в. В случае необходимости частоту введения можно повысить до 4 раз в сутки (интервал введения — 6 ч), общая доза в сутки повышается до 3–6 г. В случае необходимости при некоторых инфекциях можно проводить лечение по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (в/в или в/м) с последующим пероральным приемом цефуроксима.

Дети. 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг/сут.

У новорожденных применяют 30–100 мг/кг/сут, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что T_½ цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея. 1,5 г путем 1 инъекции или по 750 мг в виде 2 инъекций в/м в обе ягодицы.

Менингит. Кимацеф применяют как средство монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые: 3 г в/в каждые 8 ч.

Дети: 200–240 мг/кг/сут в/в, разделенные на 3 или 4 дозы. Такая доза может быть снижена до 100 мг/кг/сут в/в после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Для новорожденных начальная доза должна составлять 100 мг/кг/сут в/в. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сут в случае клинического улучшения.

Профилактика. Обычная доза составляет 1,5 г в/в в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить в/м введением 750 мг препарата через 8 и 16 ч.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии и затем дополняют в/м введением 750 мг 3 раза в сутки в течение следующих 24–48 ч.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: 1,5 г Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг цефуроксима 2 раза в сутки на протяжении 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг Кимацефа 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) в течение 48–72 ч, затем следует перейти на пероральный прием 500 мг цефуроксима 2 раза в сутки на протяжении 7 дней.

Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек. Цефуроксим выделяется почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется снижать дозу Кимацефа для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости снижать стандартную дозу (750 мг–1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина составляет 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина 10 мл/мин) — 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе необходимо вводить 750 мг в/в или в/м в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 л диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг 2 раза в сутки. Пациентам, у которых проводят низкопоточную гемофильтрацию, следует придерживаться схемы дозирования, как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата. Для в/м введения следует добавить 3 мл воды для инъекций к 750 мг Кимацефа. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для в/в введения растворить 750 мг Кимацефа в не менее 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 мин, 1,5 г цефуроксима можно растворять в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Дети. Применяют у детей с первых дней жизни.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или другим компонентам препарата. повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Побочные эффекты единичные (1/10 000) и имеют легкий и обратимый характер. частота их возникновения, приведенная ниже, приблизительна, поскольку для большинства реакций нет достаточных данных для подробного подсчета. кроме того, частота случаев побочных эффектов варьирует в зависимости от показаний.

Критерии оценки частоты возникновения побочных эффектов: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и 1/10); нечасто (≥1/1000 и 1/100); редко (≥1/10 000 и 1/1000); очень редко (1/10 000).

Инфекции и инвазии: редко — чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: часто — нейтропения, эозинофилия; нечасто — лейкопения, снижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса; редко — тромбоцитопения; очень редко — гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать с антителами, обусловливая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови и очень редко приводить к развитию гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включающие: нечасто — кожную сыпь, крапивницу и зуд; редко — медикаментозную лихорадку; очень редко — интерстициальный нефрит, анафилаксию, кожный васкулит.

Со стороны ЖКТ: нечасто — дискомфорт в ЖКТ; очень редко — псевдомембранозный колит (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).

Гепатобилиарные реакции: часто — транзиторное повышение уровня печеночных ферментов; нечасто — транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но нет данных о токсическом влиянии препарата на печень.

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — повышение уровня креатинина в плазме крови, азота мочевины в крови и снижение уровня клиренса креатинина.

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — реакции в месте введения, включающие боль и тромбофлебит.

Возникновение боли в месте в/м введения более вероятно при применении препарата в более высоких дозах, однако это не должно быть причиной прекращения лечения.

Как и при применении других β-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. в случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или другим β-лактамным антибиотикам. С осторожностью назначают пациентам, у которых отмечали реакции гиперчувствительности к другим β-лактамным антибиотикам.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать больным, получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании лекарств. Функцию почек необходимо мониторировать у этих пациентов, как у больных пожилого возраста, а также у лиц с почечной недостаточностью (см. ПРИМЕНЕНИЕ).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детского возраста, которые получали терапию цефуроксимом, зарегистрированы случаи потери слуха средней и тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

При применении антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита различной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно учесть установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае длительной и значительной диареи или если у пациента возникают абдоминальные спазмы, лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование.

При применении Кимацефа в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед применением перорального препарата следует ознакомиться с инструкцией по применению этого препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данных об эмбриотоксическом и тератогенном действии цефуроксима не получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами нет.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на микрофлору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

У больных, принимающих Кимацеф, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется использовать глюкозооксидазную или гексокиназную методику. Цефуроксим не влияет на результаты определения глюкозурии ферментными методами.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на результаты применения методик, основанных на восстановлении меди (Бенедикта, Феллинга, Клинитест), однако это не приводит к ложноположительным результатам, как при применении некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат определения уровня креатинина с помощью щелочного пикрата.

Несовместимость. Нельзя смешивать цефуроксим в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. pH 2,74% р-ра бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет р-ра, поэтому его не рекомендуют применять для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если больной получает р-р бикарбоната натрия путем в/в инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 ч при температуре ниже 25 °C.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) азлоциллина в течение 24 ч при температуре 4 °C и 6 ч — при температуре 25 °C.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 25 °C в 5% или 10% р-ре ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с р-рами, содержащими до 1% лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общеприменяемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 ч при комнатной температуре в таких р-рах: 0,9% р-р хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы для инъекций; 0,18% р-р хлорида натрия с 4% р-ром глюкозы для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,9% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,45% р-ром хлорида натрия для инъекций; 5% р-р глюкозы с 0,225% р-ром хлорида натрия для инъекций; 10% р-р глюкозы для инъекций; 10% р-р инвертированной глюкозы в воде для инъекций; р-р Рингера; р-р Рингера-лактата; М/6 р-р натрия лактата; р-р Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций с 5% р-ром глюкозы не изменяется при наличии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместим в течение 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий:

• с гепарином (10 или 50 ЕД/мл) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций;
• с р-ром хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, следствием чего могут быть судороги. концентрация цефуроксима в плазме крови может быть снижена путем гемодиализа или перитонеального диализа.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. после разведения для в/в или в/м инъекции препарат можно хранить до 48 ч в холодильнике (4°С) или до 5 ч — при температуре до 25°С.

Действующее вещество: cefuroxime;

1 флакон содержит цефуроксима натриевой соли в пересчете на цефуроксим 0,75 или 1,5 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Противомикробные средства для системного применения. Цефалоспорины второго поколения. Код АТX J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим – бактерицидный цефалоспориновый антибиотик, который обладает высокой активностью относительно широкого спектра грамположительных и грамотрицательных бактерий, включая штаммы, которые продуцируют β-лактамазы. Цефуроксим стойкий к действию β-лактамаз и поэтому соответственно активен в отношении многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Основной механизм бактерицидного действия – нарушение синтеза стенки бактериальной клетки.

Приобретенная резистентность к антибиотику отличается в разных регионах и может изменяться со временем, а для отдельных штаммов может отличаться существенно. Желательно при наличии обратится к местным данным о чувствительности к антибиотику, особенно при лечении тяжелых инфекций.

Препарат высокоактивен в отношении Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы) и коагулазонегативных стафилококков (метициллинчувствительные штаммы), Haemophilus influenzaе, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Streptococcus pyogenes, Escherichia coli, Streptococcus mitis (viridians group), Clostridium spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Salmonella typhi, Salmonella typhimurium и других штаммов Salmonella, Shigella spp., Neisseria spp. (включая штаммы N. gonorrhoeae, которые продуцируют бета-лактамазу), Bordetella pertussis. Препарат обладает умеренной чувствительностью в отношении Proteus vulgaris, Morganella morganii (Proteus morganii) и Bacteroides fragilis.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus и коагулазонегативных стафилококков.

Некоторые штаммы таких видов также оказались нечувствительными к препарату Кимацеф^®: Streptococcus faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp. и Bacteroides fragilis.

In vitro цефуроксим в комбинации с аминогликозидными антибиотиками имеет как минимум аддитивное действие, иногда с признаками синергизма.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация цефуроксима в сыворотке крови наблюдается через 30–45 минут после внутримышечного введения. Период полувыведения цефуроксима при внутривенном и внутримышечном введении составляет приблизительно 70 минут. Одновременное введение пробенецида замедляет выведение цефуроксима и приводит к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Связывание с белками сыворотки крови колеблется от 33 % до 50 %.

В течение 24 часов от момента введения препарат практически полностью (85–90 %) выделяется в неизмененном состоянии с мочой, большая часть препарата выводится в первые 6 часов.

Цефуроксим не метаболизируется и выводится путем гломерулярной фильтрации и тубулярной секреции.

Уровень цефуроксима в сыворотке крови уменьшается в случае проведения диализа.

Концентрация цефуроксима, которая превышает МИК (минимальную ингибирующую концентрацию) для большинства распространенных патогенных микроорганизмов, достигается в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.

Лечение инфекций, вызванных чувствительными к цефуроксиму микроорганизмами, или терапия в период до определения возбудителя инфекционного заболевания.

Инфекционные заболевания дыхательных путей: острые и хронические бронхиты, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки;

Инфекционные заболевания горла, носа: синуситы, тонзиллиты, фарингиты;

Инфекционные заболевания мочевыводящих путей: острый и хронический пиелонефриты, циститы, асимптоматические бактериурии;

Инфекционные заболевания мягких тканей: целлюлиты, эризипелоид, раневые инфекции;

Инфекционные заболевания костей и суставов: остеомиелиты, септические артриты;

Инфекции в акушерстве и гинекологии: инфекционно-воспалительные заболевания органов таза;

Гонорея, особенно в тех случаях, когда противопоказан пенициллин;

Другие инфекционные заболевания, включая септицемии и менингиты.

Профилактика возникновения инфекционных осложнений после операций на грудной клетке и брюшной полости, операций на органах таза, при васкулярных, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия препаратом Кимацеф^® является эффективной, но при необходимости препарат можно применить в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае существующей или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких, органов таза и мозга) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике и в гинекологической хирургии) приемлемым является применение препарата Кимацеф^® в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита препарат Кимацеф^® можно назначить перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим бета-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Как и другие антибиотики, цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приведет к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивных средств.

При лечении препаратом Кимацеф^® уровень глюкозы в крови и плазме рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефуроксим в незначительной мере может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к ложно-положительным результатам, как в случае применения некоторых других цефалоспоринов.

Цефуроксим не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Как и при использовании других бета-лактамных антибиотиков, сообщалось о тяжелых и иногда летальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения следует определить у пациента наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, цефалоспориновым антибиотикам или к другим бета-лактамным антибиотикам. С осторожностью препарат назначать пациентам, у которых наблюдались реакции гиперчувствительности к другим бета-лактамным антибиотикам.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку сообщалось о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании препаратов. Функцию почек необходимо контролировать у данной группы пациентов, а также у пациентов пожилого возраста или пациентов с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи потери слуха от средней до тяжелой степени.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости была обнаружена культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение данного явления неизвестно.

Как и при использовании других антибиотиков, длительное использование цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (таких как Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать остановки лечения.

При использовании антибиотиков сообщалось о случаях псевдомембранозного колита разной степени тяжести: от легкой до угрожающей жизни. Поэтому важно принять во внимание установление этого диагноза у пациентов, у которых возникла диарея во время или после применения антибиотика. В случае продолжительной и существенной диареи или возникновения абдоминальных спазмов лечение следует немедленно прекратить и провести последующее обследование пациента.

При применении препарата Кимацеф^® в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. Переход на пероральный прием разрешается при улучшении общего состояния пациента. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата. Перед использованием перорального препарата следует ознакомиться с инструкцией по его медицинскому применению.

Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения.

Данные касательно эмбриотоксического и тератогенного действия цефуроксима отсутствуют, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому необходимо прекратить кормление грудью на период приема препарата.

Сообщений о влиянии препарата Кимацеф^® на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами нет.

Чувствительность к препарату Кимацеф^® отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным о чувствительности антибиотика.

Инъекции препарата Кимацеф^® предназначены только для внутривенного или внутримышечного введения.

Так как цефуроксим существует также в форме цефуроксима аксетила для перорального применения, можно с парентеральной терапии препаратом Кимацеф^® последовательно перейти на пероральную терапию в тех случаях, когда это клинически целесообразно.

Внутримышечно одной инъекцией в одно место следует вводить не более 750 мг препарата Кимацеф^®.

Общие рекомендации.

Взрослые

При многих инфекциях достаточно 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличивать до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. В случае необходимости частоту введения можно увеличить до 4 раз в сутки (интервал введения – 6 часов), общая доза в сутки увеличится до 3–6 г. При необходимости некоторые инфекции можно лечить по следующей схеме: 750 мг или 1,5 г дважды в сутки (внутривенно или внутримышечно) с дальнейшим пероральным приемом цефуроксима.

Дети (в том числе младенцы)

30–100 мг/кг в сутки, разделенные на 3–4 инъекции. Для большинства инфекций оптимальной дозой является 60 мг/кг в сутки.

Новорожденные

30–100 мг/кг в сутки, разделенные на 2–3 инъекции. Необходимо учитывать, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Гонорея

1,5 г путем одной инъекции или по 750 мг двумя инъекциями внутримышечно в обе ягодицы.

Менингит

Препарат Кимацеф^® применять в качестве монотерапии при бактериальном менингите, если он вызван чувствительными штаммами.

Взрослые

3 г внутривенно каждые 8 часов.

Дети (в том числе младенцы)

200–240 мг/кг в сутки внутривенно, распределенные на 3 или 4 дозы. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг в сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

Новорожденные

Начальная доза должна составлять 100 мг/кг в сутки внутривенно. Возможно уменьшение дозы до 50 мг/кг в сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика

Обычная доза – 1,5 г внутривенно в стадии индукции анестезии при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях. Эту дозу можно дополнить дополнительным внутримышечным введением 750 мг через 8 и 16 часов.

При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г внутривенно, которую вводить на стадии индукции анестезии и потом дополнять внутримышечным введением 750 мг 3 раза в сутки в течение последующих 24–48 часов.

При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия.

Пневмония

1,5 г препарата Кимацеф^® 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7–10 дней.

Обострение хронического бронхита

750 мг препарата Кимацеф^® 2–3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48–72 часов с последующим назначением цефуроксима в виде таблеток в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Длительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента.

Нарушение функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушенной функцией почек рекомендуется уменьшать дозу препарата Кимацеф^® для компенсации более медленной экскреции препарата. Нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг – 1,5 г 3 раза в сутки), если уровень клиренса креатинина больше 20 мл/мин. Взрослым с выраженным нарушением функции почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуется доза 750 мг 2 раза в сутки, в более тяжелых случаях (клиренс креатинина меньше 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости). Для пациентов, находящихся на программном гемодиализе или высокопоточной гемофильтрации в отделениях интенсивной терапии, рекомендуемая доза составляет 750 мг два раза в сутки. Пациентам, которые находятся на низкопоточной гемофильтрации, необходимо придерживаться схемы дозирования как для лечения при нарушении функции почек.

Особенности введения препарата

Для внутримышечного введения следует добавить 3 мл воды для инъекций до 750 мг препарата Кимацеф^®. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии.

Для внутривенного введения растворить 750 мг препарата Кимацеф^® в не менее чем 6 мл воды для инъекций, 1,5 г – в 15 мл. Для инфузий, которые длятся не более 30 минут, 1,5 г цефуроксима можно растворить в 50–100 мл воды для инъекций. Полученные растворы можно вводить непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии.

Дети.

Применяется детям с первых дней жизни.

Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Уровень цефуроксима можно уменьшить путем проведения гемодиализа или перитонеального диализа.

Побочные реакции преимущественно единичные (меньше 1/10000) и в общем легкие и обратимые по своему характеру. Частота возникновения, указанная ниже, является приблизительной, так как для большинства реакций отсутствует достаточно данных для такого подсчета. Кроме того, частота случаев побочных реакций варьирует в зависимости от показаний.

Критерии оценки частоты побочных эффектов: очень часто ≥ 1/10; часто ≥1/100 и 1/10; нечасто ≥1/1000 и 1/100; редко ≥1/10000 и 1/1000; очень редко 1/10000.

Инфекции и инвазии.

Редко – чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida.

Со стороны системы крови и лимфатической системы.

Часто – нейтропения, эозинофилия.

Нечасто – лейкопения, понижение уровня гемоглобина, положительный тест Кумбса.

Редко – тромбоцитопения.

Очень редко – гемолитическая анемия.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, приводя к положительному тесту Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко – к гемолитической анемии.

Со стороны иммунной системы.

Реакции гиперчувствительности:

Нечасто – кожная сыпь, крапивница и зуд;

Редко – медикаментозная лихорадка;

Очень редко – интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит.

Желудочно-кишечные расстройства.

Нечасто – дискомфорт в пищевом тракте.

Очень редко – псевдомембранозный колит (см. раздел «Особенности применения»).

Гепатобилиарные реакции.

Часто – транзиторное повышение уровня ферментов печени.

Нечасто – транзиторное повышение уровня билирубина.

Транзиторное повышение уровня печеночных энзимов или билирубина возникало главным образом у пациентов с существующей патологией печени, но данных о вредном влиянии на печень нет.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко – полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны мочевыделительной системы

Очень редко – увеличение уровня креатинина сыворотки крови, азота мочевины крови и уменьшение уровня клиренса креатинина.

Общие расстройства и реакции в месте введения.

Часто – реакции в месте введения, которые могут включать боль и тромбофлебит. Вероятность возникновения боли в месте внутримышечного введения больше при использовании больших доз, однако это вряд ли будет причиной остановки лечения.

2 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

После разведения для внутривенной или внутримышечной инъекции препарат можно хранить до 48 часов в холодильнике (+ 4 °C) и 5 часов при температуре до + 25 °C.

Цефуроксим не следует смешивать в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. рН 2,74 % раствора бикарбоната натрия для инъекций существенно влияет на цвет раствора, поэтому этот раствор не рекомендуется для разведения цефуроксима. Однако в случае необходимости, если пациент получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, цефуроксим можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно применять вместе с инъекцией метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °C.

1,5 г цефуроксима совместимы с 1 г азлоцирина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °C и 6 часов при температуре 25 °C.

Цефуроксим (5 мг/мл) можно хранить в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим совместим с растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида.

Цефуроксим совместим с большинством общеупотребительных растворов для внутривенных инъекций. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах: 0,9 % раствор хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы для инъекций; 0,18 % раствор хлорида натрия с 4 % раствором глюкозы для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором хлорида натрия для инъекций; 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором хлорида натрия для инъекций; 10 % раствор глюкозы для инъекций; 10 % раствор инвертированной глюкозы в воде для инъекций; раствор Рингера; раствор Рингера лактатный; М/6 раствор натрия лактата; раствор Хартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций с 5 % раствором глюкозы не изменяется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим также совместим в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

– с гепарином (10 или 50 единиц/мл) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций;

– с раствором хлорида калия (10 или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе хлорида натрия для инъекций.

По 0,75 г или 1,5 г во флаконах, 1 флакон в пачке.

По рецепту.

ПАО «Киевмедпрепарат».

Адрес

Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.