Цефуроксим-БХФЗ порошок для раствора для инъекций по 1,5 г в флаконе 1 шт

Цефуроксим (натрий (6r,7r)-3-[(карбамоилокси)метил]-7-[[(z)-(фуран-2-ил)(метоксиимино)ацетил]-амино]-8-оксо-5-тиа-1-азабицикло [4.2.0.]окт-2-ен-2-карбоксилат) — цефалоспорин ii поколения для парентерального применения, который обладает бактерицидным действием. механизм противомикробного действия связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, что приводит к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. препарат обладает широким спектром действия, стабилен в присутствии большинства β-лактамаз; действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. активен по отношению к следующим микроорганизмам:

грамотрицательные аэробы: Escherichia cоli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (в том числе ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp. (в том числе Salmonella typhi, Salmonella typhimurium);

грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в том числе штаммы, продуцирующие пенициллиназу, за исключением метициллинрезистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

анаэробы: Peptococcus и Peptostreptococcus spр., грамположительные бактерии (в том числе Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в том числе Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

к препарату частично устойчивы: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp.

Цефуроксим-БХФЗ вводят только парентерально, так как он быстро разрушается под воздействием желудочного сока. При в/м введении препарата в дозе 0,75 г максимальная концентрация достигается через 45–60 мин и составляет около 27–30 мкг/мл. При в/в введении в дозе 0,75 и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 мин и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 50%. Препарат создает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, миокарде, коже и других мягких тканях. При воспалении мозговых оболочек хорошо проникает через ГЭБ. Проникает через плацентарный барьер и может выделяться с грудным молоком. Период полувыведения при в/м и в/в введении составляет около 1,5 ч (у новорожденных и грудных детей он увеличен и составляет 4–6,5 ч). Больше 80% введенного препарата элиминируется почками в неизмененном виде: около 50% посредством клубочковой фильтрации и около 50% — канальциевой секреции на протяжении 8 ч, создавая эффективную концентрацию в моче и мочевых путях. После 24 ч препарат не определяется в организме.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

дыхательных путей — острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной полости;

уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит, средний отит;

мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия;

мягких тканей: рожистое воспаление, раневые инфекции;

костей и суставов: остеомиелит, септический артрит;

кожи: фурункулез, пиодермия, импетиго;

передающиеся половым путем: гонорея (острый, неосложненный гонококковый уретрит и цервицит), особенно в тех случаях, когда противопоказан бензилпенициллин;

акушерско-гинекологические: воспалительные заболевания органов малого таза;

другие: септицемия, менингит, перитонит;

профилактика послеоперационных инфекций: при большом риске возникновения инфекционных осложнений после оперативных вмешательств на органах грудной клетки, брюшной полости и таза, сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев эффективна монотерапия Цефуроксимом-БХФЗ. При необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или в виде инъекций), особенно для профилактики послеоперационных осложнений при абдоминальных и гинекологических вмешательствах.

Вводят только в/м или в/в. для приготовления р-ра для в/м введения к 0,25 г препарата добавляют 1–2 мл воды для инъекций или 1–2,5 мл изотонического р-ра натрия хлорида; к 0,75 г препарата — 3–6 мл воды для инъекций или 3–7,5 мл изотонического р-ра натрия хлорида, встряхивают до образования суспензии или р-ра. в зависимости от объема растворителя препарат может приобретать вид непрозрачной молочной суспензии или желтоватого р-ра. для приготовления р-ра для в/в струйного введения 0,25 г препарата растворяют не менее чем в 3 мл, 0,75 г — не менее чем в 9 мл, 1,5 г — не менее чем в 15 мл воды для инъекций. приготовленный р-р может приобретать цвет от бледно-желтого до светло-янтарного. различная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата. вводят медленно — на протяжении 3–5 мин.

Для в/в кратковременных вливаний (до 30 мин) 1,5 г препарата растворяют в 50 мл растворителя (изотонический р-р натрия хлорида, вода для инъекций или 5% р-р глюкозы). Взрослым назначают по 0,75 г (при инфекциях, вызванных грамположительными микроорганизмами) и по 1,5 г (при инфекциях, вызванных грамотрицательными микроорганизмами) 3 раза в сутки в/м или в/в. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 ч. Суточная доза Цефуроксима-БХФЗ составляет в среднем 3–6 г.

При гонорее препарат вводят в дозе 1,5 г однократно или разделенной на 2 дозы в обе ягодичные мышцы.

Детям в возрасте до 14 лет и грудным детям старше 2 мес препарат назначают в/м или в/в в дозе 30–100 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3–4 введения. При большинстве инфекционных заболеваний эффективная доза составляет 60 мг/кг.

Новорожденным и детям младше 2 мес назначают в дозе 30–100 мг/кг в сутки, разделенных на 2–3 инъекции, но при этом необходимо иметь ввиду, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

Препарат используют в качестве монотерапии при менингите, если он вызван чувствительными штаммами: взрослым назначают 3 г в/в каждые 8 ч; детям старше 2 мес и до 14 лет назначают 200–240 мг/кг в сутки в/в, разделенных на 3–4 введения. При достижении терапевтического эффекта после 3 дней дозу можно снизить до 100 мг/кг в сутки. Для новорожденных и детей до 2 мес суточная доза не должна превышать 100 мг/кг в сутки в/в, которую необходимо разделить на 3 или 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до 50 мг/кг в сутки в/в.

Для профилактики послеоперационных осложнений доза составляет 1,5 г в/в на стадии вводного наркоза при проведении абдоминальных, тазовых или ортопедических операций. Возможно введение дополнительной дозы 0,75 г в/м через 8 и 16 ч.

При оперативных вмешательствах на сердце, легких, пищеводе и сосудах разовая доза препарата составляет 1,5 г в/в на стадии вводного наркоза; затем вводят по 0,75 г Цефуроксима-БХФЗ в/м 3 раза в сутки на протяжении последующих 24–48 ч.

Больным с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина 10–20 мл/мин) рекомендуют вводить Цефуроксим-БХФЗ по 0,75 г 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 0,75 г 1 раз в сутки.

Продолжительность лечения Цефуроксимом-БХФЗ зависит от характера и степени выраженности патологического процесса и определяется, кроме этого, данными бактериологического исследования. Обычно продолжительность лечения составляет 5–10 дней (в среднем 7 дней). При большинстве инфекций лечение продолжают еще как минимум в течение 24 ч после исчезновения симптомов заболевания и подтверждения эффективности лечения результатами бактериологического исследования.

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов, желудочно-кишечные кровотечения, заболевания пищеварительного тракта в анамнезе (особенно неспецифический язвенный колит или энтерит), i триместр беременности и период кормления грудью.

Возникают относительно редко, умеренно выражены и носят обратимый характер.

Со стороны пищеварительного тракта: диарея, тошнота, рвота, кандидоз слизистой оболочки полости рта, изредка — псевдомембранозный колит, стоматит, глоссит, анорексия, повышение активности трансаминаз и уровня билирубина в сыворотке крови, холестаз, дисбиоз кишечника.

Со стороны крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолиз эритроцитов, гипопротромбинемия.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко — анафилактический шок.

Местные реакции: боль или инфильтрат в месте введения, после в/в введения в некоторых случаях — флебит.

Прочие: головная боль, сонливость, дизурия, интерстициальный нефрит. Иногда наблюдается транзиторное повышение уровня печеночных ферментов, особенно у пациентов с патологией печени, но данных о прямом неблагоприятном влиянии препарата на функциональное состояние печени нет.

В/м вводят глубоко в наружный верхний квадрант большой ягодичной мышцы. перед введением р-ра препарата необходимо удостовериться в том, что игла находится вне сосудов. для предупреждения развития флебита р-р цефуроксима-бхфз необходимо вводить в/в медленно на протяжении 2–4 мин. при почечной и печеночной недостаточности дозу препарата снижают. при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза антибиотика не должна превышать 0,75 г. в случаях лечения больных с почечной и печеночной недостаточностью, при проведении гемодиализа необходимо проводить коррекцию дозы цефуроксима-бхфз и мониторинг его концентрации в плазме крови. при длительном использовании препарата необходимо проводить бактериологические исследования для определения развития дисбактериоза. с осторожностью назначают детям и взрослым, предрасположенным к аллергическим реакциям. пациентам пожилого возраста и истощенным больным рекомендовано одновременное назначение препаратов витамина к. следует учитывать, что у новорожденных выведение препарата в 3–5 раз ниже, чем у взрослых. как и при использовании других антибиотиков, длительное, неконтролированное использование цефуроксима-бхфз может способствовать развитию устойчивых к препарату штаммов микроорганизмов. экспериментальных данных о наличии у препарата эмбриотоксического или тератогенного действия нет, однако его не следует назначать в i триместр беременности. цефуроксим-бхфз экскретируется с грудным молоком, поэтому при использовании препарата необходимо прекратить кормление ребенка грудью. целесообразно контролировать (при длительном применении) клеточный состав периферической крови, функцию печени и почек. возможно появление положительной реакции на глюкозу в моче. с осторожностью назначают водителям автотранспортных средств.

1,5 г цефуроксима-бхфз, растворенного в 15 мл воды для инъекций, может использоваться вместе с метронидазолом (500 мг/100 мл), причем оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре до 25 °с.

Препарат совместим со стерильным 1% р-ром лидокаина гидрохлорида и с большинством других общепринятых растворителей, используемых для приготовления р-ров для парентерального введения. Препарат сохраняет фармакологические свойства на протяжении 24 ч при комнатной температуре в таких растворителях: 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций; 5% р-р глюкозы (декстрозы) для инъекций; 10% р-р инвертной глюкозы в воде для инъекций. Цефуроксим-БХФЗ не должен смешиваться в одном шприце с аминогликозидными антибиотиками. Р-р натрия гидрокарбоната для инъекций в концентрации 2,74% существенно влияет на окрашивание препарата после растворения, поэтому его не рекомендуют использовать для разведения препарата. При одновременном применении с нефротоксическими антибиотиками (аминогликозиды) и сильнодействующими диуретиками (фуросемид) повышается риск поражения почек; при одновременном применении с эритромицином возможно снижение активности обоих антибиотиков; при сочетании с фенилбутазоном и пробенецидом снижается клиренс Цефуроксима-БХФЗ и повышается его концентрация в сыворотке крови. При применении Цефуроксима-БХФЗ возможно угнетение кишечной микрофлоры, что приводит к уменьшению синтеза витамина К и других филохинонов. При одновременном использовании препаратов, которые понижают агрегацию тромбоцитов (НПВП), увеличивается риск развития кровотечения. При одновременном использовании с антикоагулянтами отмечено усиление антикоагулянтного действия. При одновременном назначении с потенциально нефротоксическими препаратами (аминогликозиды, полимиксин В) и активными диуретиками (этакриновая кислота, фуросемид) увеличивается риск развития почечной недостаточности. Одновременное использование препарата с пробенецидом и фенилбутазоном снижает скорость выведения Цефуроксима-БХФЗ из организма больного и увеличивает его концентрацию в плазме крови. Комбинированное применение препарата с эритромицином снижает эффективность обоих антибиотиков. Р-р препарата не следует смешивать или вводить в одном шприце или капельнице с аминогликозидами в связи с фармацевтической несовместимостью.

Возбуждение цнс, что выражается в виде судорог. специфического антидота нет. уровень цефуроксима-бхфз в плазме крови может быть снижен путем гемодиализа или перитонеального диализа.

В сухом, защищенном от света месте при температуре 2–25°С.

Готовый р-р сохраняет активность на протяжении 48 ч при условии хранения в холодильнике при температуре 2–8°С или на протяжении 24 ч при температуре до 25°С. Однако рекомендуется использование только свежеприготовленных р-ров препарата.

Действующее вещество: цефуроксим;

1 флакон содержит цефуроксима (в виде цефуроксима натриевой соли) – 250 мг или 75 мг, или 1,5 г.

Порошок для раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок от белого до кремового цвета.

Антибактериальные средства для системного применения. Прочие β-лактамные антибиотики. Цефалоспорины ІІ поколения. Цефуроксим.

Код АТХ J01D С02.

Фармакодинамика

Цефуроксим-БХФЗ – цефалоспорин II поколения для парентерального применения, оказывающий бактерицидное действие. Противомикробный механизм действия связан с угнетением активности микробного фермента транспептидазы, приводящий к нарушению синтеза пептидогликана клеточной стенки микроорганизмов. Препарат имеет широкий спектр действия, стабилен в присутствии большинства β-лактамаз, действует на штаммы, устойчивые к ампициллину и амоксициллину. Активен по отношению к следующим микроорганизмам:

ГрамотрицатЕльныЕ аэробы: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus rettgeri, Proteus mirabilis, Providencia spp., Haemophilus influenzae (в т. ч. ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (в т. ч. штаммы, синтезирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;

Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (в т. ч. штаммы, которые синтезируют пенициллиназу, исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus spp. группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis;

Анаэробы: Peptococcus и Peptostreptococcus species, грамположительные бактерии (в т. ч. Clostridium spp.) и грамотрицательные бактерии (в т. ч. Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;

К препарату частично устойчивы: Proteus morganii, Proteus vulgaris;

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Legionella spp., Listeria monocytogenes, некоторые штаммы Serratia spp., Legionella spp.

Фармакокинетика

При внутримышечном введении препарата в дозе 75 мг максимальная концентрация достигается через 45-60 минут и составляет приблизительно 27-30 мкг/мл. При внутривенном введении в дозе 75 мг и 1,5 г терапевтическая концентрация в плазме крови наблюдается уже через 15 минут и составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно. Степень связывания с белками плазмы крови составляет около 50 %. Препарат образует терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной и мягких тканях, миокарде, коже. При воспалении мозговых оболочек цефуроксим хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Препарат проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Период полувыведения (Т1/2) препарата при внутримышечном и внутривенном введении составляет около 1,5 часа (у новорожденных и младенцев Т1/2 увеличен и составляет от 4 до 6,5 часа). Больше 80 % введенного препарата элиминируется почками в неизмененном виде: примерно 50 % клубочковой фильтрацией и около 50 % канальцевой секрецией на протяжении 8 часов, образуя эффективную концентрацию в моче и мочевыводящих путях. После 24 часов препарат в организме не определяется.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, или лечение инфекций до определения возбудителя инфекционного заболевания:

· инфекции дыхательных путей (острый и хронический бронхиты, бактериальная пневмония, инфицированные бронхоэктазы, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки);

· инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, фарингит);

· инфекции мочевыводящих путей (острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптоматическая бактериурия);

· инфекции мягких тканей (целлюлит, рожистое воспаление, раневые инфекции);

· инфекции костей и суставов (остеомиелит, септический артрит);

· инфекции в акушерстве и гинекологии (инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза);

· гонорея, особенно в случаях, когда противопоказан пенициллин;

· другие инфекции (включая септицемию, менингит, перитонит).

Профилактика инфекций: при повышенном риске возникновения инфекционных осложнений после операций на органах грудной клетки и брюшной полости, операций на тазовых органах, при сердечно-сосудистых и ортопедических операциях.

В большинстве случаев монотерапия цефуроксимом является эффективной, но при необходимости препарат можно применять в комбинации с аминогликозидными антибиотиками или с метронидазолом (перорально, в суппозиториях или инъекционно).

В случае имеющейся или ожидаемой смешанной аэробной и анаэробной инфекции (например, органов таза и мозга, перитонита, аспирационной пневмонии, абсцесса легких) и высокой вероятности такой инфекции (например, при операциях на толстом кишечнике, в гинекологической хирургии) приемлемым является применение цефуроксима в комбинации с метронидазолом.

При лечении пневмонии и обострения хронического бронхита препарат можно назначать перед пероральным применением цефуроксима аксетила, когда это необходимо.

· Повышенная чувствительность к цефуроксиму или к другим компонентам препарата.

· Повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам.

· Наличие в анамнезе тяжелой гиперчувствительности (например, анафилактические реакции) к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллины, монобактамы и карбапенемы).

Нефротоксические препараты: совместное лечение высокими дозами цефалоспоринов и нефротоксических лекарственных средств, таких как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид), может негативно повлиять на функцию почек. При необходимости комбинированного лечения следует контролировать функцию почек в течение всего курса терапии.

Как и другие антибиотики, цефуроксим может повлиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и эффективности комбинированных оральных контрацептивов. Поэтому рекомендуется применять альтернативные негормональные методы контрацепции.

Вакцина против тифа – применения антибактериальных препаратов следует избегать за 3 дня до и после пероральной вакцины против брюшного тифа.

Эритромицин – возможно снижение активности обоих антибиотиков.

Фенилбутазон и пробенецид – снижается клиренс цефуроксима и повышается его концентрация в крови. Цефуроксим выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом.

Препараты, снижающие агрегацию тромбоцитов (нестероидные противовоспалительные средства, салицилаты) – повышается риск развития кровотечений.

Пероральные антикоагулянты (в т. ч. кумарины) – отмечалось усиление антикоагулянтного действия, повышение международного нормализованного отношения (INR).

Другие взаимодействия.

Цефуроксим в незначительной степени может влиять на тесты с использованием методик, базирующихся на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдопозитивным результатам, как и в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами.

Поскольку при проведении ферицианидного теста на фоне применения цефуроксима возможны ложнонегативные результаты, уровень глюкозы в крови/плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики.

Цефуроксим не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии и на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом.

Реакции гиперчувствительности.

Как и при применении других цефалоспоринов и β-лактамных антибиотиков, сообщалось о случаях тяжелых острых реакций гиперчувствительности, иногда с летальным исходом, даже если в подробном анамнезе не было соответствующих указаний. При развитии таких реакций применение препарата следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры.

Перед началом лечения пациента следует расспросить о наличии в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефуроксиму, к другим цефалоспоринам или к любому другому типу β-лактамных антибиотиков. С осторожностью следует применять цефуроксим пациентам с наличием в анамнезе нетяжелой гиперчувствительности к другим β-лактамам.

Применение с мощными диуретиками или аминогликозидами.

Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, которые получают одновременно сильнодействующие диуретики, такие как фуросемид, или аминогликозиды. Поступали сообщения о нарушении функции почек при применении таких комбинаций. Необходимо контролировать функцию почек у этих пациентов так же, как у и пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов.

Как и при применении других антибиотиков, длительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например, Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать остановки лечения и применения соответствующих мер (см. раздел «Побочные реакции»).

О случаях антибиотикассоциированного псевдомембранозного колита сообщалось при применении почти всех антибактериальных средств, включая цефуроксим. Тяжесть проявлений может колебаться от легких до угрожающих жизни, поэтому следует рассматривать данный диагноз у всех пациентов, у которых во время или после применения цефуроксима возникла диарея (см. раздел «Побочные реакции»). Следует рассмотреть необходимость прекращения терапии цефуроксимом и необходимость применения специфической терапии против Clostridium difficile. Лекарственные средства, подавляющие перистальтику, применять не следует.

В случае длительной и значительной диареи или при возникновении у пациента абдоминальных спазмов лечение следует немедленно прекратить и провести дальнейшее обследование пациента.

Интраабдоминальные инфекции.

Учитывая спектр антибактериальной активности, цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями.

Влияние на результаты диагностических тестов.

При применении цефуроксима возможен положительный результат теста Кумбса, что может влиять на перекрестную пробу на совместимость при переливании крови.

Определение уровня глюкозы в крови/плазме крови и влияние на другие лабораторные тесты – см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Другая важная информация.

Препарат содержит натрий. Это следует иметь в виду пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия.

Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, лечившихся цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха.

Как и при лечении другими антибиотиками, через 18-36 часов после инъекции цефуроксима в спинномозговой жидкости высеивалась культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно.

При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральный прием антибиотиков определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения в течение 72 часов следует продолжить парентеральное введение препарата.

Данных о эмбриотоксическом и тератогенном действии цефуроксима не было получено, однако, как и при применении других лекарственных средств, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности.

Цефуроксим проникает в грудное молоко, поэтому следует прекратить кормление грудью во время применения препарата.

Нет данных относительно влияния препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Чувствительность к препарату Цефуроксим-БХФЗ отличается в разных регионах и может изменяться со временем. При необходимости следует обратиться к местным данным по чувствительности к антибиотику.

Цефуроксим-БХФЗ следует вводить только внутримышечно или внутривенно.

Взрослые.

При многих инфекциях достаточно назначать по 750 мг 3 раза в сутки внутримышечно или внутривенно. При более тяжелых инфекциях дозу увеличить до 1,5 г 3 раза в сутки внутривенно. При необходимости интервал между введениями можно сократить до 6 часов (частота введения – 4 раза в сутки), суточную дозу препарата Цефуроксим-БХФЗ увеличить до 3-6 г.

При необходимости некоторые инфекции можно лечить по такой схеме: 750 мг или 1,5 г 2 раза в сутки (внутривенно или внутримышечно).

Дети (в т. ч. младенцы).

Препарат назначать в дозе 30-100 мг/кг массы тела в сутки, разделенной на 3-4 введения. Для большинства инфекционных заболеваний эффективная доза составляет 60 мг/кг/сутки.

Новорожденные.

Цефуроксим-БХФЗ назначать в дозе 30-100 мг/кг/сутки, разделенной на 2-3 введения, но при этом необходимо учитывать то, что период полувыведения цефуроксима в первые недели жизни ребенка может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых.

Гонорея.

Препарат вводить однократно в дозе 1,5 г путем внутривенной инъекции или разделить дозу на две инъекции по 750 мг и ввести внутримышечно в обе ягодичные мышцы.

Менингит.

Цефуроксим-БХФЗ применять в качестве монотерапии бактериального менингита, если он вызван чувствительными штаммами.

ВзрослымНазначать по 3 г внутривенно каждые 8 часов.

Детям (в т. ч. младенцам) – 200-240 мг/кг/сутки внутривенно, разделенные на 3-4 введения. Такая дозировка может быть снижена до 100 мг/кг/сутки внутривенно после 3 дней применения или при клиническом улучшении.

НоворожденнымНачальная суточная доза не должна превышать 100 мг/кг/сутки внутривенно, разделенных на 3-4 введения. Возможно снижение дозы до 50 мг/кг/сутки в случае клинического улучшения.

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Обычная доза составляет 1,5 г внутривенно на стадии индукции в наркоз при проведении абдоминальных, тазовых или ортопедических операций. Возможно введение дополнительной инъекции в дозе 750 мг внутримышечно через 8 и 16 часов. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах разовая доза препарата составляет 1,5 г внутривенно, которая вводится на стадии индукции в наркоз; затем следует вводить 750 мг препарата Цефуроксим-БХФЗ внутримышечно 3 раза в сутки в течение следующих 24-48 часов. При полной замене сустава 1,5 г порошка цефуроксима смешивать с 1 пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением жидкого мономера.

Последовательная терапия

Пневмония: препарат в дозе 1,5 г/сутки распределяют на 2-3 введения (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 7-10 дней.

Обострение хронического бронхита: 750 мг препарата 2-3 раза в сутки (внутримышечно или внутривенно) в течение 48-72 часов с последующим переходом на пероральные формы антибиотиков в течение 5-10 дней.

ПродолжительностьКак парентеральной, так и пероральной терапии определяется врачом в зависимости от степени тяжести инфекции, клинического состояния пациента.

Нарушения функции почек.

Цефуроксим выводится почками. Поэтому, как и при применении других подобных антибиотиков, пациентам с нарушениями функции почек рекомендуется уменьшать дозу цефуроксима для компенсации более медленной экскреции препарата.

При клиренсе креатинина больше 20 мл/мин нет необходимости уменьшать стандартную дозу (750 мг-1,5 г 3 раза в сутки).

Пациентам с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина 10-20 мл/мин) рекомендуется вводить Цефуроксим-БХФЗ по 750 мг 2 раза в сутки; в более тяжелых случаях (при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин) – 750 мг 1 раз в сутки.

При гемодиализе нужно вводить 750 мг препарата внутривенно или внутримышечно в конце каждого сеанса диализа. Дополнительно к парентеральному введению цефуроксим можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 250 мг на каждые 2 литра диализной жидкости).

Пациентам, находящимся на постоянном артериовенозном гемодиализе или проходящим высокопоточную гемофильтрацию в отделениях интенсивной терапии, Цефуроксим-БХФЗ следует вводить в дозе 750 мг 2 раза в сутки. Для пациентов, находящихся на низкопоточной гемофильтрации, следует назначать дозы, рекомендуемые при нарушениях функции почек.

Правила приготовления раствора.

Для внутримышечного введения: к 250 мг препарата добавить 1 мл воды для инъекций или к 750 мг препарата – 3 мл воды для инъекций. Осторожно встряхнуть до образования непрозрачной суспензии. Перед введением необходимо убедиться в том, что иголка находится вне сосудов. Суспензию следует вводить глубоко, в пределах основной массы сравнительно большой мышцы, не более 750 мг препарата Цефуроксима-БХФЗ в один участок.

Для внутривенного струйного введения: 250 мг препарата растворить не менее чем в 3 мл воды для инъекций, 750 мг препарата – не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г препарата – в 15 мл совместимого инфузионного раствора. Вводить непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии в течение 3-5 минут.

Для восстановления препарата можно так же применять раствор натрия хлорида 0,9 % или раствор глюкозы 5 %.

Для внутривенных кратковременных инфузий (до 30 минут): 750 мг восстановленного препарата добавить к не менее чем 25 мл совместимого инфузионного раствора, 1,5 г восстановленного препарата добавить к 50-100 мл совместимого инфузионного раствора.

Для доз, превышающих 1,5 г, следует применять внутривенный путь введения.

Раствор следует использовать непосредственно после приготовления.

Приготовленный раствор может окрашиваться в цвет от бледно-желтого до светло-янтарного. Различная интенсивность окраски не влияет на терапевтическую эффективность и безопасность препарата.

Дети.

Препарат применяют детям с первых дней жизни.

Симптомы. Передозировка цефалоспориновых антибиотиков может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, включая энцефалопатию, судороги и кому, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, у которых вероятность кумуляции препарата высокая.

Лечение. Сывороточные уровени цефуроксима могут быть уменьшены путем гемодиализа или перитонеального диализа. Симптоматическое лечение.

При применении препарата побочные реакции возникают очень редко, умеренно выражены и имеют обратимый характер.

Инфекции и инвазии: чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например, Candida, Clostridium difficile при длительном применении.

Кровь и лимфатическая система: нейтропения, эозинофилия, лейкопения, снижение уровня гемоглобина, тромбоцитопения.

Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны эритроцитов и взаимодействовать там с антителами, что может привести к позитивной пробе Кумбса и в некоторых случаях – к гемолитической анемии.

Имунная система: реакции гиперчувствительности, включая кожные высыпания, крапивницу, зуд, медикаментозную лихорадку, анафилаксию, ангионевротический отек, кожный васкулит, интерстициальный нефрит.

Пищеварительный тракт: дискомфорт в пищеварительном тракте (тошнота, рвота и диарея), псевдомембранозный колит.

Гепатобилиарная система: транзиторное повышение уровня печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ЛДГ), повышение уровня билирубина в плазме крови.

Повышение уровня печеночных ферментов и билирубина в плазме крови главным образом свойственны пациентам с уже существующими заболеваниями печени, но свидетельств о негативном воздействии цефуроксима на печень нет.

Кожа и подкожная клетчатка: полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Мочевыделительная система: транзиторное повышение уровня креатинина, азота мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина.

Органы слуха: зафиксировано несколько случаев потери слуха слабой и средней степени тяжести у детей, которых лечили по причине менингита.

Нервная система: возможны незначительные неврологические расстройства.

Общие нарушения и местные реакции: реакции в месте введения, включая боль, инфильтрат, тромбофлебит. Риск возникновения боли в месте внутримышечного введения возрастает при применении высоких доз, однако это вряд ли будет причиной прекращения лечения.

Порошок для раствора для инъекций по 250 мг: 2 года.

Порошок для раствора для инъекций по 750 мг: 3 года.

Порошок для раствора для инъекций по 1,5 г: 3 года.

Не применять препарат после окончания срока годности.

Готовый раствор препарата Цефуроксима-БХФЗ сохраняется в течение 48 часов при условии хранения его в холодильнике (при температуре не выше 4 °C) и в течение 5 часов при температуре не выше 25 °C.

С микробиологической точки зрения готовый к применению препарат необходимо использовать немедленно.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Цефуроксим-БХФЗ не следует смешивать в одном шприце с другими препаратами, в т. ч. с аминогликозидными антибиотиками.

Раствор бикарбоната натрия для инъекций в концентрации 2,74 % существенно влияет на цвет раствора цефуроксима, поэтому не рекомендуется применять этот раствор для разведения препарата Цефуроксим-БХФЗ. Однако в случае необходимости, если пациент получает раствор бикарбоната натрия внутривенно путем инфузии, препарата можно ввести непосредственно в трубку капельницы.

1,5 г цефуроксима натрия, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно добавить в раствор метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность в течение 24 часов при температуре ниже 25 °C.

1,5 г цефуроксима натрия совместимы с азлоциллином в дозе 1 г (в 15 мл растворителя) или 5 г (в 50 мл растворителя) в течение 24 часов при температуре 4 °C и 6 часов при температуре до 25 °C.

Цефуроксим натрия (5 мг/мл) может храниться в течение 24 часов при температуре 25 °C в 5 % или 10 % растворе ксилитола для инъекций.

Цефуроксим натрия совместим с водными растворами, содержащими до 1 % лидокаина гидрохлорида и с большинством других общепринятых растворов для внутривенного введения. Он сохраняет свои свойства в течение 24 часов при комнатной температуре в таких растворах:

· 0,9 % раствор натрия хлорида для инъекций;

· 5 % раствор глюкозы для инъекций;

· 5 % раствор глюкозы с 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций;

· 10 % раствор глюкозы для инъекций;

· 0,18 % раствор натрия хлорида с 4 % раствором глюкозы для инъекций;

· 5 % раствор глюкозы с 0,45 % раствором натрия хлорида для инъекций;

· 5 % раствор глюкозы с 0,225 % раствором натрия хлорида для инъекций;

· раствор Рингера;

· раствор Рингера лактата;

· М/6 раствор натрия лактата;

· раствор Гартмана.

Стабильность цефуроксима в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций с 5 % раствором глюкозы для инъекций не меняется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата.

Цефуроксим совместим и стабилен в течение 24 часов при комнатной температуре при разведении в растворе для инфузий:

· с гепарином (10 ЕД/мл или 50 ЕД/мл) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций;

· с раствором хлорида калия (10 мэкв/л или 40 мэкв/л) в 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций.

Порошок для раствора для инъекций по 250 мг или по 750 мг, или по 1,5 г во флаконе. По 1 флакону в пачке; по 5 флаконов в кассете, 1 кассета в пенале.

По рецепту.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Адрес

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.