ЭСЦИТАЛОПРАМ-НКС

Состав

действующее вещество: эсциталопрам;

1 мл раствора содержит оксалата эсциталопрама (25,56 мг), что соответствует содержанию эсциталопрама 20 мг.

1 капля содержит 1 мг эсциталопрама.

другие составляющие: пропилгалат, этанол 96%, лимонная кислота, гидроксид натрия, вода очищенная.

Лекарственная форма

Капли оральные, раствор.

Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС).

Код АТН N06A B10.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эсциталопрам является антидепрессантом, СИОЗС (5-HT) с высоким сродством с первичным участком связывания.

Эсциталопрам не обладает совсем или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT1A-, 5-HT2-, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы.

Подавление обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, что может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Фармакокинетика.

Всасывание почти полно и не зависит от приема пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (среднее Tmax) составляет около 4 часов. Абсолютная биодоступность эсциталопрама ожидается на уровне 80%.

Кажущийся объем распределения (Vd, β/F) после перорального применения составляет от 12–26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками плазмы крови – менее 80%.

Эсциталопрам метаболизируется в печени до деметилированного и дидеметилированного метаболитов. Оба они являются фармакологически активными. Азот может также окисляться до формы N-оксидного метаболита. Как метаболиты, так и исходное соединение частично выводятся в форме глюкуронидов. После многократного применения средняя концентрация деметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет соответственно 28–31% и CYP2C19. Возможно определенное участие и ферментов CYP3A4 и CYP2D6.

Период полувыведения (t1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Плазменный клиренс при пероральном применении составляет 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более длительный. Считается, что эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся через печень (метаболический путь) и почками. Большинство выводится в форме метаболитов с мочой.

Кинетика эсциталопрама линейна. Равновесная концентрация достигается примерно через 1 неделю. Средняя равновесная концентрация 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг (10 капель).

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет)

У пациентов пожилого возраста эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество вещества, находящегося в системном кровообращении, рассчитано с помощью фармакокинетического показателя «площадь под кривой» (AUC), у пациентов пожилого возраста на 50% выше, чем у молодых здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью (классы А и В по критериям Чайлда – Пью) период полувыведения эсциталопрама увеличивался почти вдвое, а экспозиция была на 60% выше, чем у лиц с нормальной функцией печени.

Нарушение функции почек

У пациентов с пониженной функцией почек (CLcr 10–53 мл/мин) наблюдалось увеличение периода полувыведения рацемического циталопрама и незначительный рост экспозиции. Концентрация метаболитов в плазме крови не исследовалась, но можно предположить ее рост.

При недостаточной активности изофермента CYP2C19 отмечалась двойная концентрация препарата в плазме крови по сравнению с таковой у пациентов с нормальным метаболизмом эсциталопрама.

При недостаточности изофермента CYP2D6, существенных изменений экспозиции не отмечалось.

Показания

Лечение:

больших депрессивных эпизодов; панических расстройств с/без агорафобии; социальных тревожных расстройств (социальная фобия); генерализованных тревожных расстройств; обсессивно-компульсивных расстройств.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата.

Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и другими симптомами (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Комбинированное применение эсциталопрама и обратимых ингибиторов MAO типа A (например, моклобемида) или обратимого неселективного ингибитора МАО линезолида противопоказано в связи с риском развития серотонинового синдрома (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Эсциталопрам противопоказан для применения пациентам с известным удлинением интервала QT или с врожденным синдромом удлиненного интервала QT.

Эсциталопрам противопоказано применять одновременно с лекарственными средствами, способными удлинять интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Фармакодинамические взаимодействия

Противопоказанные комбинации

Неселективные внеоборотные ингибиторы МАО

Сообщалось о случаях серьезных реакций у пациентов, принимавших СИОС в комбинации с неселективным необратимым ингибитором моноаминооксидазы (IMAO), и у пациентов, которые только что завершили лечение СИОС и начали прием IMAO (см. раздел «Противопоказания»). В некоторых случаях развился серотониновый синдром (см. раздел «Побочные реакции»). Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми IMAO противопоказана. Лечение эсциталопрамом следует начинать через 14 дней после отмены необратимого IMAO. Лечение неселективными необратимыми ингибиторами МАО следует начинать не ранее чем через 7 дней после прекращения приема эсциталопрама.

Оборотный селективный ингибитор МАО типа А (моклобемид)

Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ингибитором МАО типа А моклобемидом противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

Если доказана необходимость этой комбинации, следует назначать минимальные рекомендованные дозы с усиленным клиническим мониторингом.

Неселективный обратимый ингибитор МАО (линезолид)

Антибиотик линезолид является неселективным обратимым ингибитором МАО и не должен назначаться пациентам, получающим эсциталопрам.

Селективный внеоборотный ингибитор МАО типа Б (селегилин)

Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Селегилин в дозах до 10 мг/сут включительно безопасно применялся вместе с рацемическим циталопрамом.

Удлинение QT-интервала

Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в комбинации с другими лекарственными средствами, увеличивающими QT-интервал, не проводили. Нельзя исключать суммарный эффект эсциталопрама и лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими QT-интервал, такими как противоаритмические препараты класса IA и III, нейролептики (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные препараты (например, спарфлоксацин). , пентамидин, противомалярийные препараты, в частности, галофантрин), определенные антигистаминные препараты (астемизол, гидроксизин, мизоластин), противопоказано.

Комбинации, требующие осторожности

Серотонинергические медицинские препараты

Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, опиоидами, такими как бупренорфин и трамадол) и триптанами (включая суматриптан) может привести к серотониновому синдрому (см. раздел «Особенности применения»).

Медицинские препараты, снижающие судорожный порог

СИОЗС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона).

Литий, триптофан

Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при совместном применении СИОС и лития или триптофана, рекомендуется с осторожностью назначать эти препараты одновременно.

Зверобой

Одновременное применение СИОС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций (см. раздел «Особенности применения»).

Антикоагулянты

Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Если пациенты принимают пероральные антикоагулянты, необходимо провести тщательный мониторинг свертывающей системы крови перед и после применения эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»).

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств может увеличить склонность к кровотечению (см. раздел «Особенности применения»).

Алкоголь

Эсциталопрам не вступает в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие с алкоголем. Однако, как и в случае применения психотропных лекарственных средств, комбинация с алкоголем нежелательна.

Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных вызывать гипокалиемию/гипомагниемию, поскольку в таком случае увеличивается риск развития злокачественных аритмий (см. раздел «Особенности применения»).

Фармакокинетические взаимодействия

Воздействие других средств на фармакокинетику эсциталопрама

Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP2C19. Также в метаболизме могут быть задействованы ферменты CYP3A4 и CYP2D6, хотя и в меньшей степени. Частичным катализатором метаболизма основного метаболита S-DCT (деметилированного эсциталопрама) считается изофермент CYP2D6.

Совместное назначение эсциталопрама и омепразола 30 мг 1 раз в сутки (ингибитор CYP2C19) приводит к умеренному (приблизительно на 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.

Совместное назначение эсциталопрама и циметидина 400 мг 2 раза в сутки (умеренно сильный основной ингибитор энзимов) приводит к умеренному (приблизительно на 70%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Следует проявлять осторожность при комбинированном применении эсциталопрама с циметидином. Может потребоваться корректировка дозы.

Таким образом, необходимо с осторожностью назначать эсциталопрам одновременно с ингибиторами цитохрома CYP2C19 (например, с омепразолом, эзомепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином). побуждать к уменьшению дозы эсциталопрама (см. раздел «Особенности применения»).

Воздействие эсциталопрама на фармакокинетику других средств

Эсциталопрам является ингибитором энзима CYP2D6. Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим энзимом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или некоторыми средствами, влияющими на центральную нервную систему и метаболизируемыми. CYP2D6, например, такие антидепрессанты, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такие антипсихотики как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Возможно, требуется коррекция дозы.

Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к повышению вдвое уровней в плазме этих двух субстратов CYP2D6.

В исследованиях in vitro было продемонстрировано, что эсциталопрам также может обусловливать небольшое ингибирование CYP2C19.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP2C19.

Особенности применения

Нижеследующие особенности применения касаются терапевтического класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОС).

Парадоксальная тревога

Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут ощущать усиление тревоги. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Для уменьшения вероятности возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Судорожные приступы

Применение эсциталопрама необходимо прекратить, если у пациента развился судорожный приступ впервые или учащаются приступы (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОС пациентам с нестабильной эпилепсией, а за пациентами с контролируемой эпилепсией необходимо тщательное наблюдение.

Мания

СИОЗС следует с осторожностью применять пациентам с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении у пациента маниакального состояния СИОЗС следует отменить.

Сахарный диабет

У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОС может влиять на гликемический контроль (гипогликемия или гипергликемия). Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции.

Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение

Депрессия связана с повышенным риском суицида, суицидальных мыслей и причинения вреда (суицидальные действия). Этот риск сохраняется до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не произойти в течение первых недель или более лечения, следует тщательно наблюдать за пациентами до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может расти на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические нарушения, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с ростом риска суицидальных действий. Кроме этого, эти состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Подобной осторожности следует соблюдать и при лечении других психических расстройств.

Пациенты с анамнезом суицидального поведения еще до начала лечения имеют самый высокий риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Метаанализ плацебо контролируемых клинических исследований применения антидепрессантов взрослыми пациентами с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов у пациентов в возрасте до 25 лет по сравнению с плацебо. Медикаментозная терапия должна сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, особенно с повышенным риском, в частности, в начале лечения и после изменения дозы.

Пациентов (и их окружения) следует предупредить о необходимости наблюдения по поводу любого ухудшения состояния, суицидального поведения или мыслей и необычных изменений в поведении и обращения за неотложной медицинской консультацией при возникновении соответствующих симптомов.

Акатизия и психомоторное возбуждение

Применение СИЗЗС/СИЗОСН (селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина) связано с развитием акатизии – состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. нескольких недель Увеличение дозы может повредить пациентам, у которых развились такие симптомы.

Гипонатриемия

Во время применения СИОЗС сообщалось о единичных случаях гипонатриемии, вероятно, вызванной нарушением секреции антидиуретического гормона (SIADH), которая обычно проходила после отмены терапии. Особая осторожность необходима при лечении пациентов групп риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, обладающих гипонатриемическими свойствами).

Кровоизлияния

При приеме СИЗОС возможны кожные кровоизлияния, экхимоз и пурпура. ацетилсалициловой кислотой и НПВС, циклопидином и дипиридамолом), и пациентам со склонностью к кровотечениям.

Применение СИЗЗС/СИЗОС может повысить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»).

Электросудорожная терапия (ЭСТ)

Клинический опыт одновременного применения СИОС и проведением ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется соблюдать осторожность.

Серотониновый синдром

Необходима осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, опиоиды (например, трамадол и бупренорфин) и триптофан.

Сообщалось об единичных случаях развития серотонинового синдрома у пациентов, применявших СИОС одновременно с серотонинергическими лекарственными средствами. Признаками начала развития этого состояния могут быть такие симптомы, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. В этом случае необходимо прекратить прием эсциталопрама и серотонинергического лекарственного средства, начать симптоматическое лечение.

Зверобой

Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой (Зверобой перфорированный), может повышать частоту побочных реакций (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Симптомы отмены

При прекращении лечения (особенно внезапном) обычно возникают симптомы отмены (см. раздел «Побочные реакции»).В ходе клинических испытаний побочные действия, связанные с прекращением лечения, наблюдались приблизительно у 25% пациентов группы эсциталопрама и у 15% пациентов группы плацебо.

Риск возникновения симптомов отмены зависит от нескольких факторов, включая продолжительность терапии и дозы, постепенность уменьшения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения зафиксированы как наиболее частые реакции. В общем, эти симптомы слабой или умеренной тяжести, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми. Они обычно возникают в первые несколько суток после прекращения лечения, хотя имелись единичные сообщения о возникновении таких симптомов после непреднамеренного пропуска только одной дозы. Обычно эти симптомы ограниченной продолжительности и проходят через 2 недели, хотя у некоторых пациентов могут принимать длительное течение (2–3 месяца и более). В этом случае рекомендуется прекращать применение эсциталопрама путем постепенного уменьшения дозы в течение нескольких недель до нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Сексуальная дисфункция

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) / ингибиторы обратного захвата серотонина и норепинефрина (СИОС) могут вызвать симптомы сексуальной дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных сексуальных дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приема СИОЗС/СИОЗСН.

Коронарная болезнь сердца

Из-за ограниченности клинического опыта необходима осторожность при лечении пациентов с коронарной болезнью сердца.

Удлинение интервала QT

Установлено, что эсциталопрам влечет за собой дозозависимое удлинение интервала QT. В послерегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (торсад де пуанты), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существующим удлиненным интервалом QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Побочные реакции», «Передозирование» » и «Фармакодинамика»).

Следует с осторожностью применять препарат пациентам с выраженной брадикардией и пациентам с недавно перенесенным острым инфарктом миокарда или декомпенсированной сердечной недостаточностью.

Нарушения электролитного баланса, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, повышают риск развития злокачественных аритмий и должны быть скорректированы до начала лечения эсциталопрамом.

У пациентов с заболеваниями сердца со стабильным течением перед началом лечения эсциталопрамом следует провести тщательную оценку ЭКГ.

Если во время лечения эсциталопрамом возникают признаки сердечной аритмии, препарат следует отменить и произвести ЭКГ.

Закрытоугольная глаукома

СИЗОС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, проявляемого мидриазом. В свою очередь, расширение зрачка может обусловить сужение угла глаза и, как следствие, повышать внутриглазное давление и провоцировать закрытоугольную глаукому, особенно у подверженных пациентов. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе.

Лекарственное средство содержит небольшое количество этанола менее 100 мг в дозу. Каждая капля содержит 4,7 мг этанола.

Препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в дозу, т.е. фактически свободен от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Клинические данные применения эсциталопрама для лечения беременных ограничены.

Исследования на животных показали репродуктивную токсичность.

Эсциталопрам противопоказан беременным, за исключением случаев, когда после тщательного рассмотрения всех рисков и преимуществ была четко доказана необходимость назначения препарата. Рекомендуется тщательное обследование новорожденных, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре. Следует избегать внезапной отмены препарата во время беременности.

У новорожденных, матери которых принимали СИЗОС/СИЗОС на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности во время кормления, рвота, гипогликемия, гипертония, гипотония, гиперморгация , раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и затруднения со сном. Эти симптомы могут обусловливаться либо серотонинергическими эффектами, либо быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение СИОС беременным повышает риск устойчивой легочной гипертензии у новорожденных (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск возникновения (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения СИОЗС/СИЗОС в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).

Кормление грудью

Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в течение лечения кормление грудью не рекомендуется.

Фертильность

Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИЗОС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Хотя эсциталопрам не влияет на интеллектуальное или психомоторное функционирование, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске воздействия на управление автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Безопасность применения доз свыше 20 мг (20 капель) в сутки не была установлена.

Лекарственное средство назначают взрослым перорально 1 раз в сутки, независимо от приема пищи. Его можно смешивать с водой, апельсиновым или яблочным соком.

Переверните флакон вверх дном. Если капли не утекают, слегка постучите по флакону, чтобы началась утечка.

Большой депрессивный эпизод.

Обычно следует назначать 10 мг (10 капель) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточная доза может быть увеличена до максимальной – 20 мг (20 капель) в сутки.

Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2-4 недели. После исчезновения симптомов лечение необходимо продолжать в течение 6 месяцев для укрепления эффекта.

Панические расстройства с/без агорафобии.

В течение первой недели лечения рекомендуется начальная доза 5 мг (5 капель) в сутки, после чего дозу можно увеличить до 10 мг (10 капель) в сутки. Доза может быть в дальнейшем увеличена до максимальной - 20 мг (20 капель) в сутки в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента.

Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания.

Социальные тревожные расстройства (социальная фобия).

Обычно назначают 10 мг (10 капель) 1 раз в день. Облегчение симптомов обычно происходит через 2–4 недели лечения. Впоследствии, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, дозу можно снизить до 5 мг (5 капель) или увеличить до максимальной дозы 20 мг (20 капель) в сутки.

Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев следует назначать с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно следует оценивать эффективность лечения.

Генерализованные тревожные расстройства.

Начальная дозировка составляет 10 мг (10 капель) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозировка может быть увеличена максимум до 20 мг (20 капель) в сутки.

Рекомендуется продолжать лечение в течение 3 месяцев. Длительное лечение в течение 6 месяцев следует назначать с целью предотвращения рецидива, учитывая индивидуальные проявления заболевания; регулярно следует оценивать эффективность лечения.

Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР).

Обычно назначают дозу (10 капель) 1 раз в день. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозировка может быть увеличена до 20 мг (20 капель) в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше.

Пациенты пожилого возраста (возраст от 65 лет).

Начальная доза должна составлять половину обычной рекомендуемой дозы. Рекомендованная суточная доза для пожилых составляет 5 мг (5 капель). В зависимости от индивидуальной чувствительности доза может быть увеличена до максимальной – 10 мг (10 капель) в сутки.

Нарушение функции почек.

При почечной недостаточности легкой и умеренной степени ограничений нет. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина).

Нарушение функции печени.

Рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (5 капель) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозировка может быть увеличена до 10 мг (10 капель) в сутки.

Снижена активность изофермента CYP2C19.

Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (5 капель) в сутки.

Симптомы отмены после прекращения лечения.

Следует избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу необходимо снижать в течение по меньшей мере 1–2 нед, чтобы уменьшить риск появления симптомов отмены (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). появляются неприемлемые симптомы, может быть взвешена целесообразность возврата к ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжить снижение дозы, но более постепенно.

Дети.

Антидепрессанты не следует применять для лечения детей и подростков (до 18 лет). Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессию, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдали в ходе клинических испытаний у детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, необходимо обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Кроме того, нет данных о дальнейшей безопасности для детей и подростков по росту, половому созреванию и когнитивному и поведенческому развитию.

Передозировка

Токсичность.

Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Многие случаи вызваны одновременной передозировкой других лекарственных средств. В большинстве случаев наблюдались легкие симптомы или бессимптомность передозировки. Сообщения о летальных исходах передозировки эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включают одновременное передозировку других препаратов. Прием доз в пределах 400–800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжелых симптомов.

Симптоми.

Передозировка эсциталопрама главным образом проявляется симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), желудочно-кишечной системы (тошнота, рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия интервала QT, аритмия) и нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия)

Лечение.

Специфического антидота не существует. Необходима поддержка и обеспечение проходимости дыхательных путей, респираторной функции и адекватная оксигенация. Как можно скорее после перорального приема лекарственного средства следует провести промывание желудка и применить активированный уголь. Рекомендуется постоянный мониторинг функций сердечно-сосудистой системы и основных показателей состояния организма в сочетании с общими симптоматическими поддерживающими мерами.

В случае передозировки рекомендуется проводить мониторинг ЭКГ пациентам с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмиями, пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства, удлиняющие интервал QT, а также пациентам с нарушением метаболизма препарата, например пациентам с печеночной недостаточностью.

Побочные реакции

Побочные реакции чаще всего возникают в первую и вторую неделю лечения и затем становятся менее интенсивными, а их частота уменьшается при продолжении лечения.

Побочные реакции, известные для препаратов класса СИЗЗС и эсциталопрама, которые наблюдались в ходе плацебо-контролируемых исследований и во время медицинского применения, приведены по системам органов и частоте в таблице ниже. ≥ 1/100 к

1О случаях суицидальных мыслей и поведения сообщалось в течение лечения эсциталопрамом или вскоре после его прекращения.

2Такие случаи известны для средств всего класса СИЗОС.

3О таких случаях сообщалось для терапевтического класса СИЗОС или СИЗОС (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью», «Особенности применения»).

Удлинение интервала QT

В послерегистрационный период сообщалось о случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, в том числе полиморфной желудочковой тахикардии (торсад де пуанты), преимущественно у женщин, у пациентов с гипокалиемией и у пациентов с ранее существующим удлиненным интервалом QT или другими заболеваниями сердца (см. разделы «Противопоказания», «Особенности применения», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий», «Передозирование» » и «Фармакодинамика»).

Класс-специфические эффекты препаратов СИОЗС

Эпидемиологические исследования, проведенные преимущественно с участием пациентов в возрасте от 50 лет, продемонстрировали увеличение риска переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОС) и трициклические антидепрессанты. Механизм, который приводит к такому увеличению риска, пока неизвестен.

Симптомы отмены при внезапном прекращении применения

Прекращение лечения СИЗОС/СИЗОС (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница и яркие сновидения), возбуждение или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, главный боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушение зрения сообщались как наиболее частые реакции. Обычно эти симптомы легкие или умеренные по тяжести и проходят самостоятельно, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Таким образом, рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения (см. раздел «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении этого лекарственного средства. лекарственного средства через автоматизированную информационную систему с фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

Срок годности

2 года.

Срок годности после открытия: 8 недель при температуре не выше 25 ºC в плотно закрытом флаконе.

Условия хранения

Лекарственное средство не требует специальных условий хранения.

Упаковка

По 15 мл во флаконе из темного стекла с пробкой-капельницей и крышкой с защитой от детей; по 1 флакону в картонной коробке.

Категория отпуска

За рецептом.

Производитель

Шанель Медикал Анлимитед Компани 

Местонахождение производителя и адрес места его деятельности

Дублин Роуд, Лохрей, H62 FH90, Ирландия.

Заявитель

ТОВ «НКС-ФАРМ»

Местонахождение заявителя

01103, г. Киев, ул. Михаила Бойчука, дом. 6, офис 103.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины