САЛОФАЛЬК

Состав

Месалазин ;

1 клизма (60 г суспензии) содержит 4,0 г месалазина (5-аминосалициловой кислоты);

Другие составляющие: натрия бензоат (Е 211), калия метабисульфит (Е 224), динатрия эдетат, карбомер 934 Р, калия ацетат, ксантановая камедь, вода очищенная.

Лекарственная форма

Ректальная суспензия.

Основные физико-химические свойства: гомогенная суспензия, имеющая цвет от очень светлого коричневого до коричневого, лишена посторонних частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitro свидетельствуют, что определенную роль может ингибировать липооксигеназу.

Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой кишечника. Месалазин (5-аминосалициловая кислота/5-АСК) может также действовать как поглотитель радикалов реактивных соединений кислорода.

Месалазин при ректальном введении действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишок и на подслизистую ткань из просвета кишок.

Доклинические данные, основанные на традиционных исследованиях безопасности, фармакологии, генотоксичности, канцерогенности (на крысах) или токсичности в отношении репродуктивной системы, не указывают на особую опасность для человека.

Были отмечены почечная токсичность (почечный папиллярный некроз и повреждение эпителия в проксимальных канальцах (Pars convoluta) или целого нефрона) в исследованиях токсичности при применении повторных высоких пероральных доз месалазина. Клиническая значимость этих данных неизвестна.

Фармакокинетика

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина самое высокое в проксимальной части кишечника и самое низкое – в дистальной его части.

Биотрансформация

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой кишечника, так и в печени в фармакологически неактивную N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту (N-Aц-5-АСК). Очевидно, что ацетилирование не зависит от фенотипа ацетилирования больного. Некоторое ацетилирование также происходит благодаря действию бактерий в толстом кишечнике. Связывание месалазина и N-Aц-5-АСК с белками составляет соответственно 43 и 78%.

Вывод/экскреция

Месалазин и его метаболит N-Aц-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождения месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-Aц-5-АСК. Около 1% общей введенной перорально дозы месалазина экскретируется в грудное молоко, главным образом в виде N-Aц-5-АСК.

Особенности клизм Салофалька, 4 г/60 мл

Распределение

Сцинтиграфическое исследование с участием пациентов с незначительным или умеренным острым язвенным колитом показало, что жидкость клизмы в начале лечения и через 12 нед применения распределяется главным образом в прямой и сигмовидной кишках и в меньшей степени в ободочной кишке.

Поглощение и выведение

В исследовании с участием пациентов с язвенным колитом в стадии ремиссии пик концентрации в плазме составлял для 5-АСК 0,92 мкг/мл и для N-Ац-5-АСК 1,62 мкг/мл через примерно 11-12 часов при установившихся условиях. Скорость элиминации составляла примерно 13% (через 45 часов), причем большее количество (около 85%) выводилось в форме метаболита – N-Ац-5-АСК.

Концентрация в плазме 5-АСК и N-Ац-5-АСК у детей с хроническим воспалением толстого кишечника при лечении Салофальком, 4 г/60 мл, составляла 0,5-2,8 мкг/мл и 0,9-4,1 мкг/мл соответственно.

Показания

Лечение обострений язвенного колита (хронического воспалительного заболевания толстого кишечника).

Противопоказания

Гиперчувствительность к месалазину, к любому из компонентов препарата или к салицилатам, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический диатез.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

Специальных исследований врачебного взаимодействия не проводилось.

Во время комплексного лечения препаратом Салофальк и азатиоприном, 6-меркаптопурином или тиогуанином в некоторых исследованиях была обнаружена большая частота миелосупрессивных эффектов, что якобы свидетельствует о наличии взаимодействия, однако механизм взаимодействия установлен неполностью. Рекомендуется регулярно контролировать уровень лейкоцитов, а режим дозировки тиопурина следует откорректировать.

Имеются данные о том, что месалазин может снизить антикоагуляционное действие варфарина.

Возможно усиление гипогликемического действия производных сульфонилмочевины, токсического действия метотрексата. Активность фуросемида, спиронолактона, сульфаниламидов, рифампицина, урикозурических препаратов (пробенецида и сульфинпиразона) может ослабевать. Месалазин может потенцировать нежелательное действие глюкокортикоидов на слизистую желудка, уменьшать всасывание дигоксина.

Особенности применения

На усмотрение врача следует во время и после лечения проводить анализы крови (развернутый анализ крови; показатели функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Ориентировочно анализы рекомендуется делать через 14 дней после начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалами 4 недели.

Если результаты исследований нормальные, рутинные проверки могут проводиться каждые 3 месяца, но при появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять больным с нарушением функции печени.

Необходимо с осторожностью применять клизмы Салофалька при нарушении функции почек легкой и умеренной степени тяжести. Необходимо регулярно контролировать функцию почек, а именно, измерять уровень азота мочевины крови, креатинина у пациентов с протеинурией. При ухудшении функции почек во время лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность почек.

При применении месалазина сообщалось о случаях нефролитиаза, в том числе образования камней со 100% содержанием месалазина. Рекомендуется обеспечить достаточный прием жидкости при лечении.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, следует находиться под наблюдением врача в течение курса лечения клизмами Салофалька.

Больным, имеющим в анамнезе побочные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, следует находиться под тщательным контролем с самого начала курса лечения клизмами Салофалька. Если суспензия Салофальк вызывает острые реакции непереносимости, такие как спазмы в животе, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Благодаря тому, что клизмы Салофалька, 4 г/60 мл, содержат метабисульфит калия, они могут спровоцировать аллергические реакции с анафилактическими симптомами и сокращением бронхов (бронхоспазмом) у чувствительных пациентов, в частности у больных бронхиальной астмой или у больных с аллергией в анамне.

Поскольку препарат содержит бензоат натрия, он может спровоцировать развитие реакции повышенной чувствительности у пациентов в виде раздражения кожи, глаз или слизистых.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении клизм Салофалька беременным женщинам нет. Однако данные о применении ограниченного количества беременных указывают на отсутствие нежелательного влияния месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодняшний день какие-либо другие эпидемиологические данные относительно препарата недоступны. Только в одном случае после длительного применения месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) в течение беременности сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного. Были сообщения о нарушениях со стороны системы крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия) у новорожденных, матери которых применяли месалазин.

Исследование на животных при пероральном приеме месалазина не подтвердило прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие.

Клизмы Салофалька в течение беременности необходимо применять только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и в меньшей степени месалазин экскретируются в грудное молоко. На сегодняшний день есть лишь ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности у грудного ребенка, таких как диарея. Следовательно, клизмы Салофалька можно применять во время грудного вскармливания только тогда, когда ожидаемая польза от применения будет преобладать над возможным риском. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Никакого влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не наблюдалось. Если при лечении препаратом наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и пациенты пожилого возраста

Пациентам с симптомами острого воспаления рекомендуется применять содержимое одной клизмы (60 г суспензии) ректально 1 раз в сутки вечером перед сном.

Наилучший результат достигается, если перед применением клизмы Салофалька производится очищение кишечника.

Желаемого лечебного результата можно достичь только при регулярном и постоянном применении клизм Салофалька.

Продолжительность применения определяет врач.

Инструкция по введению суспензии

Подготовка:

Взболтать клизму в течение 30 секунд. Снять защитный колпачок с аппликатора. Держать клизму на боковых поверхностях.

Правильное положение при введении клизмы:

Пациент должен лечь на левую сторону и вытянуть левую ногу, согнув правую. Это облегчает введение клизмы и повышает ее эффективность.

Введение клизмы:

Ввести кончик аппликатора как можно дальше в прямую кишку. Немного приподнять клизму вверх дном и медленно сжать. Как только клизма опустеет, медленно вывести кончик аппликатора из прямой кишки. Пациенту следует продолжать лежать не менее 30 минут, чтобы содержимое клизмы распространилось по прямой кишке. Если это возможно, пусть жидкость клизмы оказывает свой эффект всю ночь.

Дети. Нет достаточного опыта применения этого лекарственного средства для детей.

Передозировка

На сегодняшний день о случаях интоксикации и специфических антидотах не сообщалось. Имеются данные о случаях передозировки (например, преднамеренное самоубийство путем приема высокой пероральной дозы месалазина), которые не указывают на почечную или печеночную токсичность. Специфического антидота не существует, лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим.

При необходимости применяют внутривенную инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции

*См. раздел «Особенности применения».

Фоточувствительность

Сообщалось о более тяжелых реакциях у пациентов с ранее существующими кожными заболеваниями, такими как атопический дерматит и атопическая экзема.

Также возможны усталость, парестезия, метгемоглобинемия, длительная диарея, усиление симптомов колита.

Механизм развития миокардита, перикардита, панкреатита, нефрита и гепатита в связи с применением месалазина неизвестен; он может иметь аллергическую этиологию.

Следует отметить, что некоторые из этих расстройств можно объяснить самим воспалением кишечника.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после получения разрешения на реализацию лекарственного средства очень важно. Это позволяет постоянно контролировать баланс пользы/риска применения лекарственного средства. Медицинские работники просят сообщать о любых подозрениях на побочные реакции из-за

Bundesinstitut für Arzneimittel und Medizinprodukte

(Федеральный институт лекарственных средств и медицинских изделий)

Отдел Фармаконадзора

Курт-Георг-Кизингер-Алли 3

53175 Бонн

www.bfarm.de

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 60 г суспензии в клизме; по 7 клизм в блистерах в коробке из картона.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Др. Фольк Фарма ГмбХ/Dr. Falk Pharma GmbH.

Адрес

Лейненвеберштрассе 5, 79108 Фрайбург, Германия/Leinenweberstrasse 5, 79108 Фрайбург, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины