ФРЕНОРМА

Состав

Действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразол 10 мг или 15 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, магния стеарат, железа оксид красный (Е 172) – для таблеток по 10 мг, железа оксид желтый (Е 172) – для таблеток по 15.

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

Таблетки по 10 мг: прямоугольные таблетки розового цвета с гравировкой «CL 74» с одной стороны и гладкие с другой стороны;

Таблетки по 15 мг: круглые таблетки желтого цвета с гравировкой "CL 75" с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антипсихотические средства. Остальные нейролептики. Арипипразол.

Код ATX N05A X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Механизм действия

Предполагается, что эффективность арипипразола в случае шизофрении и биполярного расстройства I типа опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовым рецепторам D2 и серотониновым рецепторам 5НТ1 и антагонисту к серотониновым рецепторам 5НТ. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивностью. Арипипразол проявляет высокую связующую аффинность in vitro для дофаминовых D2- и D3-рецепторов, серотониновых 5HT1a- и 5НТ2-рецепторов и умеренное сродство для дофаминовых D4-, серотониновых 5HT2c- и 5НТ7-, адренергических рецепторов. Также арипипразол проявляет умеренную связующую аффинность для обратного захвата серотонина и не проявляет никакой заметной аффинности для рецепторов мускарина. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов, может объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола.

Применение арипипразола здоровым добровольцам в дозе от 0,5 до 30 мг 1 раз в сутки в течение 2 недель привело к зависимому от дозы снижению связывания ¹¹ C-раклоприда, лиганду рецептора D2/D3, для выявления хвостатого ядра и шелухи с помощью позитрона. эмиссионной томографии

Клиническая эффективность и безопасность

Шизофрения

Арипипразол эффективен в поддержании клинического улучшения при продолжении терапии у взрослых пациентов, которые показали первоначальный ответ на лечение.

Увеличение массы тела

Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.

Показатели липидов

Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Пролактин

Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, лечившихся арипипразолом (0,3%), были похожи на плацебо (0,2%).

Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа

Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо при уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.

Раздражительность, вызванная аутическим расстройством, у пациентов детского возраста (см. «Способ применения и дозы»)

По результатам исследований установлено, что арипипразол показал статистически большую эффективность по сравнению с плацебо.

Судороги, вызванные расстройством Туретта, у пациентов детского возраста (см. «Способ применения и дозы»)

Клиническая значимость результатов эффективности лечения арипипразолом у детей с синдромом Туретта не была установлена ввиду масштабов эффекта лечения по сравнению со значительным эффектом плацебо и неясными эффектами психосоциального функционирования. Нет полученных долгосрочных данных по эффективности и безопасности применения арипипразола в этом расстройстве, ход которого колеблется.

Фармакокинетика

Абсорбция

Арипипразол хорошо всасывается, максимальная концентрация в плазме крови проявляется через 3-5 часов после введения дозы. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность таблетированной формы препарата составляет 87%. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

Распределение

Арипипразол широко распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л/кг, указывая на экстенсивное экстраваскулярное распределение. При терапевтических концентрациях более 99% арипипразола и дегидроарипипразол связываются с белками сыворотки, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация

Арипипразол активно метаболизируется печенью, в первую очередь тремя способами биотрансформации: дегидрогенизации, гидроксилирования, N-деалкилирования. На основе исследований in vitro установлено, что ферменты CYP3A4 и CYP2D6, отвечающие за дегидрогенизацию и гидроксилирование арипипразола и N-деалкилирование, катализируются ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующим веществом лекарственного средства в большом круге кровообращения. В стойком состоянии дегидроарипипразол, активный метаболит, составляет примерно 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

Вывод

Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг и в основном происходит в печени.

После применения одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и около 60% с калом. Менее 1% арипипразола выводится в неизмененном виде с мочой, примерно 18% в неизмененном виде с калом.

Дети

Фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразола у пациентов в возрасте от 10 до 17 лет были похожи на те, что наблюдаются у взрослых после коррекции с разницей в массе тела.

Пациенты пожилого возраста

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми добровольцами пожилого возраста и детьми, нет никакого заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов с шизофренией.

Пол

Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет никакого заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов с шизофренией.

Курение

Оценка групп пациентов не выявила доказательств клинически значимых последствий влияния курения на фармакокинетические свойства арипипразола.

Роса

Оценка групп пациентов не выявила доказательств клинически значимых последствий влияния расы на фармакокинетические свойства арипипразола.

Почечная недостаточность

Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразола оказались подобными у больных с острой болезнью почек по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.

Печеночная недостаточность

Однодозовое клиническое исследование у пациентов с разной степенью цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлда-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразола, однако исследование проводилось только на 3 пациентах с цирозом. , что недостаточно для получения выводов об их метаболических способностях

Показания

Лечение шизофрении у взрослых.

Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа, а также для предотвращения новых маниакальных эпизодов у взрослых, ранее перенесших маниакальные эпизоды и отвечавших на лечение арипипразолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

В результате антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипипразола на ЦНС, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или нарушающими электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола

Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-гистаминовых рецепторов фамотидина, снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым.

Арипипразол метаболизируется несколькими способами с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6

Дозу арипипразола нужно снизить примерно наполовину при его одновременном приеме с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, предположительно оказывают аналогичное влияние, поэтому снижение дозы в случае их применения должно быть таким же.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4

У пациентов с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с пациентами с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. При одновременном применении арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола следует снизить примерно наполовину. Другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует повысить до уровня, применяемого до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентрации арипипразола при одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например, дилтиазема или эсциталопрама) или CYP2D6.

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4

Дозу арипипразола следует удвоить при его одновременном приеме с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обыкновенный) теоретически оказывают аналогичное влияние, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий

В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром

У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома, особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина/селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина, или с препаратами, которые подвергаются препарату.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств

Маловероятно, что арипипразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстро).

В случае одновременного приема арипипразола с вальпроатами, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Особенности применения

При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Склонность к суициду . Появление суицидального поведения характерно для пациентов с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалось вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одного нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразолом. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, относящимися к группе повышенного риска.

Известно, что нет повышенного риска суицидальной предрасположенности при применении арипипразола по сравнению с применением других нейролептиков.

Сердечно-сосудистые расстройства. Арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, обусловливающие склонность пациентов к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия ) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом должны быть выявлены все возможные факторы риска ВТЭ и приняты все профилактические меры.

Удлинение интервала QT . Как и другие нейролептики, арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в семейном анамнезе которых случаи удлинения интервала QT.

Поздняя дискинезия. При появлении симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Указанные симптомы могут временно обостриться или даже возникнуть после прекращения лечения.

Остальные экстрапирамидные симптомы. При применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанных с применением лекарственных средств нейролептиков, что потенциально может иметь летальное последствие.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (очень высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. Однако наблюдались и частные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Эпилептические приступы . Наблюдались редкие случаи эпилептических приступов при лечении арипипразолом, поэтому препарат следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная смертность. При применении арипипразола у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имело сердечно-сосудистую (например, сердечную недостаточность, внезапную смерть) или инфекционную (например, пневмонию) природу.

Нежелательны реакции цереброваскулярного характера. У пациентов пожилого возраста с психозом на фоне заболевания Альцгеймера наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярного типа (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.

Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярного типа у пациентов, принимавших арипипразол.

Арипипразол не показан для лечения психоза на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет. Гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связанная с кетоацидозом или гиперосмолярной запятой, в т. ч. с летальным исходом, была зафиксирована у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают в себя ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, применявших арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать состояние пациентов, принимающих любые нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Гиперчувствительность. Как и при применении других лекарственных средств, при применении арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Увеличение массы тела. У пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, вызывают увеличение массы тела, а также отсутствие здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразолом случаи увеличения массы тела обычно наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.

Арипипразол не приводит к клинически значимому увеличению массы тела у взрослых.

Дисфагия. Нейролептики, включая арипипразол, могут вызвать нарушение моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Арипипразол и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм и другие нарушения импульсного контроля.

Пациенты могут испытывать усиление случаев патологической предрасположенности, особенно к азартным играм, и неспособность контролировать эти приступы при приеме арипипразола. Также сообщали о гиперсексуальности, непреодолимом влечении к покупкам, переедании или неконтролируемом влечении к употреблению пищи и других расстройствах импульсивного и компульсивного поведения. Важно, чтобы врачи сообщали пациентам о развитии новых или вышеупомянутых расстройств при лечении арипипразолом. Следует отметить, что симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством, однако иногда сообщали о прекращении побуждений при уменьшении дозы или при прекращении лечения. Расстройства импульсного контроля могут нанести вред пациенту и другим людям, если они не определены. Если у пациента разовьются такие склонности при приеме арипипразола, необходимо решить вопрос об уменьшении дозы или прекращении лечения.

Лактоза. Препарат Френорма содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует применять.

Пациенты с сопутствующим заболеванием СДВГ (синдром дефицита внимания и гиперактивности) . Несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, имеются очень ограниченные данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих средств необходима чрезвычайная осторожность.

Падение.

Арипипразол может привести к сонливости, ортостатической гипотензии, моторной и сенсорной нестабильности, которые могут привести к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с более высоким риском, а также следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата (например, пациенты пожилого возраста или ослабленные пациенты; см. раздел «Способ применения и дозы»).

Применение в период беременности и кормлении грудью

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования применения арипипразола у беременных женщин. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинную связь с арипипразолом нельзя было установить. Исследования на животных не исключили потенциальное неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациенткам следует рекомендовать предупреждать своего врача, если они забеременели или намерены забеременеть, во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией о безопасности у людей и проблемами, выявленными при репродуктивных исследованиях на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко оправдывает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, существует риск побочных реакций, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и длительности. Сообщалось об ажитации, гипертензии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Арипипразол попадает в грудное молоко. При приеме арипипразола пациентам следует отказаться от кормления грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Арипипразол оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами в связи с потенциальным воздействием на нервную систему и органы зрения и проявлением побочных реакций, таких как седация, сонливость, обморок, размытость зрения, диплопия (см. Побочные реакции »).

Способ применения и дозы

Взрослые

Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза препарата Френорма составляет 10 или 15 мг/сут с поддерживающей дозой 15 мг/сут 1 раз в сутки, принимают независимо от еды.

Препарат Френорма эффективен в диапазоне дозировки от 10 до 30 мг/сут. Улучшенная эффективность в дозах, превышающих суточную дозу 15 мг, не была продемонстрирована, хотя для отдельных пациентов более высокие дозы могут быть полезны. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа. Рекомендуемая начальная доза препарата Френорма составляет 15 мг 1 раз в сутки, принимают независимо от еды, применяют в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии (см. «Фармакологические свойства»). Для отдельных пациентов могут быть полезны более высокие дозы. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Предотвращение новых маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа. Для предотвращения рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, получающих арипипразол в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии, лечение продолжают в той же дозе. Корректировку суточной дозы, в том числе снижение дозы, следует рассматривать на основе клинического состояния.

Печеночная недостаточность

Пациентам с легкой или умеренной печеночной недостаточностью коррекция дозировки не требуется. Для пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеющихся данных недостаточно для установления рекомендаций. У таких пациентов дозировка должна производиться с осторожностью. Однако максимальную суточную дозу 30 мг пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует применять с осторожностью (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Почечная недостаточность

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозировки не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность препарата Френорма при лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов в возрасте от 65 лет не установлена. Благодаря большей чувствительности этой группы пациентов при наличии клинических факторов следует рассмотреть уменьшение начальной дозы (см. раздел «Особенности применения»).

Пол

Пациенты женского пола не требуют коррекции дозировки по сравнению с пациентами мужского пола (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Курение

Согласно метаболическому пути арипипразола, коррекция дозы для курильщиков не требуется (см. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий).

Корректировка дозы в результате взаимодействия

При одновременном назначении с арипипразолом сильнодействующих ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 дозу арипипразола следует уменьшить. После отмены в составе комбинированной терапии ингибитора CYP3A4 или CYP2D6 дозу арипипразола необходимо увеличить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

При одновременном применении с арипипразолом сильнодействующих индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить. После отмены в составе комбинированной терапии индуктора CYP3A4 дозу арипипразола необходимо снизить до рекомендуемой дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Дети.

Безопасность и эффективность арипипразола детям не изучались.

Передозировка

У взрослых пациентов описаны случаи преднамеренной или случайной острой передозировки арипипразолом в дозе до 1260 мг без последующего летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдавшимися симптомами были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме того, были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразолом (в дозе до 195 мг) у детей, не имеющих летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдаемыми симптомами были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки должно включать поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует учитывать возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденной или вероятной передозировки арипипразолом необходим тщательный медицинский надзор и контроль состояния пациента до его восстановления.

Активированный уголь (50 г), применявшийся через 1 час после приема арипипразола, снижал Cmax арипипразола примерно на 41%, а AUC – примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа на лечение передозировки арипипразолом отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезен в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями были акатизия и тошнота. Каждый из указанных симптомов возникал более чем у 3% пациентов, принимавших арипипразол перорально.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 –

Частота побочных реакций, зарегистрированных в постмаркетинговый период, не может быть оценена, поскольку они получены из спонтанных отчетов, поэтому частота этих побочных реакций классифицируется как неизвестная.

Описание отдельных побочных реакций

Дистония

Классовый эффект: симптомы дистонии, длительного патологического сокращения групп мышц, могут появиться у предрасположенных к этому пациентов в течение первых нескольких дней лечения. Дистонические симптомы включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий к сжатию горла, осложненное глотание, затрудненное дыхание и/или выпячивание языка. Хотя эти симптомы могут возникать при низких дозах, они встречаются чаще и с большей тяжестью при применении более высоких антипсихотических доз препаратов первого поколения. Повышенный риск острой дистонии наблюдается у мужчин и пациентов младших возрастов.

Пролактин

В клинических испытаниях по одобренным показаниям и постмаркетинговых наблюдениях были случаи как увеличения, так и уменьшения пролактина в сыворотке крови по сравнению с начальным уровнем.

Лабораторные показатели

Повышение уровня креатинфосфокиназы обычно преходящие и бессимптомные, наблюдались у 3,5% пациентов, получавших арипипразол.

Патологическая страсть к азартным играм и другие нарушения контроля импульсного поведения

Патологическая страсть к азартным играм, гиперсексуальность, непреодолимое влечение к покупкам, переедание или неконтролируемое влечение к еде могут возникать у пациентов, принимающих арипипразол.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях

Важно сообщать о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск для лекарственных средств. Работники сферы здравоохранения должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

Срок годности . 2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 или 10 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.

Адрес

Виледж Тхеда, ПО Лодхимайра, Техсил Бадди, Дистрикт Солан, Химачал Прадеш, 174101, Индия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины