АЦЦ® ЛОНГ ЛИМОН

Состав

Действующее вещество : ацетилцистеин;

1 таблетка шипучая содержит 600 мг ацетилцистеина;

Другие составляющие : кислота лимонная безводная (E 330), натрия гидрокарбонат, натрия карбонат безводный, маннит (E 421), лактоза безводная, кислота аскорбиновая (E 300), натрия цикламат (Е 952), натрия сахарин дигидрат (E 331), цинка сульфата моногидрат, лимонный ароматизатор «ВВ».

Лекарственная форма

Таблетки шипучие.

Основные физико-химические свойства: белые круглые таблетки с линией разделения, поверхностью без дефектов, запах лимона, специфический запах.

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства.

Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

N-ацетил-L-цистеин (ацетилцистеин) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты за счет деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, придающих вязкости стекловидным и гнойным компонентам мокроты и другим. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, что способствует улучшению мукоцилиарного клиренса.

N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), способной непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Необходимо учитывать, что ацетилцистеин предотвращает инактивацию a-1-антитрипсина – фермента, который ингибирует эластазу, гипохлоритной кислотой (HOCl) – сильным окислителем, производимым миелопероксидазой активных фагоцитов.

Кроме того, молекулярная структура ацетилцистеина позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки ацетилцистеин деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Дополнительно к этому ацетилцистеин, являющийся прекурсором глутатиона, оказывает косвенный антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространённым в разных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью важнейшего внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол.

Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. Ацетилцистеин играет первостепенную роль в сохранении адекватного уровня глутатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. В результате ацетилцистеин представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом.

У больных хроническим обструктивным заболеванием легких (ХОБЛ) прием 1200 мг ацетилцистеина в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушного захвата.

У больных с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) окиси углерода.

В форме ингаляционной терапии в течение одного года ацетилцистеин способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ.

При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом ацетилцистеин не оказывал значительного токсического действия.

Антиоксидантная эффективность ацетилцистеина связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является значительным показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Фармакокинетика

Абсорбция

У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Из-за метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10%). Для разных лекарственных форм отличий не обнаружено. У больных с разными дыхательными и сердечными заболеваниями максимальная концентрация ацетилцистеина в плазме крови достигается через 1-3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов.

Распределение

Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20%), так и в виде метаболитов (активных) (80%), при этом он проявляется преимущественно в печени, почках, лёгких и бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина составляет от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 50% через 4 часа после приема лекарственного средства и уменьшается до 20% через 12 часов.

Метаболизм

После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образующийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путём.

Вывод

Приблизительно 30% дозы выводится почками. После приема внутрь период полувыведения (Т1/2) ацетилцистеина составляет 6,25 (4,59 – 10,6) часа.

Показания

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Передозировка парацетамолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или другим составляющим препарата.

Гепатит, почечная недостаточность (во избежание повышения азотсодержащих веществ в организме).

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Дети до 12 лет. Не является противопоказанием к применению при лечении передозировки парацетамолом.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействий

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

При одновременном применении с противокашлевыми средствами в связи со снижением кашлевого рефлекса возможен опасный застой слизи, поэтому для назначения комбинированной терапии такими средствами необходимо тщательно установить диагноз.

Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина.

Сведения об инактивации антибиотиков ацетилцистеином до сих пор получены только в опытах in vitro при непосредственном смешивании веществ. При необходимости одновременного применения ацетилцистеина и пероральных препаратов (включая антибиотики) их следует принимать с интервалом не менее 2 часов. Это не касается лоракарбефа.

При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина обнаружена значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может носить тяжелый характер, также пациентов необходимо предупредить о возможности возникновения головных болей.

Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может привести к субтерапевтическому уровню карбамазепина.

При контакте с металлами или резиной образуются сульфиды с характерным запахом, поэтому для растворения препарата следует использовать стеклянную посуду.

Воздействие на лабораторные исследования

Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и определение кетоновых тел в моче.

Особенности применения

Применение ацетилцистеина главным образом в начале лечения может способствовать разжижению мокроты и увеличению объема бронхиального секрета. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация.

Во время лечения ацетилцистеином рекомендуется употреблять достаточное количество жидкости.

Особая осторожность необходима при лечении пациентов с непереносимостью гистаминов. Таким пациентам не рекомендуется длительный прием лекарственного средства ^АЦЦ Лонг Лимон из-за влияния на гистаминовый обмен, что может вызвать симптомы непереносимости (например, головная боль, вазомоторный ринит, зуд).

Легкий серный запах не является признаком изменения препарата, а специфичен для действующего вещества.

1 шипучая таблетка содержит 6,03 ммоль (138,8 мг) натрия. Это следует учитывать пациентам, придерживающимся диеты с ограниченным потреблением соли (низконатриевая или низкосолевая диета).

Также лекарственное средство ^АЦЦ Лонг Лимон противопоказан пациентам с некоторыми редкими наследственными нарушениями, в частности с непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или с нарушением всасывания лактозы-галактозы.

Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. При возникновении бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить.

Рекомендуется с осторожностью принимать препарат пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Беременность

Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не оказали прямого или косвенного негативного воздействия на репродуктивную токсичность.

В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства АЦЦ^® Лонг Лимон таблетки шипучие во время беременности.

Перед использованием во время беременности потенциальные риски должны быть сопоставлены с ожидаемой пользой.

Кормление грудью

Информация о проникновении ацетилцистеина и его метаболитов в грудное молоко отсутствует. Риск для новорожденного не может быть исключен.

Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении/отказе от применения АЦЦ^® Лонг Лимон с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Фертильность

Данные о влиянии ацетилцистеина на фертильность человека отсутствуют. Исследования на животных не оказали вредного воздействия на фертильность для человека при использовании препарата в рекомендуемых дозах.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Нет подтверждения, что ацетилцистеин оказывает влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет

1 таблетка шипучая 1 раз в сутки (эквивалентно суточной дозе 600 мг ацетилцистеина).

Детям до 12 лет и в случаях, когда суточную дозу следует распределить на несколько приемов, применяют ацетилцистеин в другой лекарственной форме или соответствующей дозировке.

Шипучую таблетку растворяют в 1/3 стакане воды. Нельзя вводить в этот раствор другие препараты. После приготовления раствора его нужно выпить как можно скорее. В отдельных случаях в связи с наличием в составе препарата стабилизатора – аскорбиновой кислоты приготовленный раствор можно оставить примерно на 2 часа до момента его применения.

Продолжительность применения препарата определяет врач в зависимости от характера заболевания (острое или хроническое). Курс лечения препаратом не должен превышать 4-5 дней. Передозировка парацетамолом

В первые 10 часов после приема токсического вещества как можно быстрее принимают лекарственное средство ^АЦЦ Лонг Лимон из расчета 140 мг/кг, далее – из расчета 70 мг/кг каждые 4 часа в течение 1-3 дней.

О взаимодействии препарата с пищей не сообщалось; рекомендации по применению препарата в зависимости от еды отсутствуют.

Дети.

Применяют детям от 12 лет.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки лекарственных форм ацетилцистеина, предназначенных для приема внутрь. Добровольцы принимали 11,2 г ацетилцистеина в сутки в течение трех месяцев без каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/день не вызывает передозировки.

Передозировка может вызывать такие желудочно-кишечные симптомы, как тошнота, рвота и диарея. Для детей есть риск гиперсекреции.

Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с пероральным приемом ацетилцистеина, являются желудочно-кишечные реакции. Реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок, анафилактическую/анафилактоидную реакцию, бронхоспазм, ангионевротический отек, сыпь и зуд, отмечались реже.

Оценка побочных реакций базируется на такой классификации по частоте возникновения:

Очень частые (≥ 1/10);

Частые (≥ 1/100,

Нечастые (≥ 1/1000,

Одиночные (≥1/10000,

Редкие (

Частота неизвестна (полученные данные не позволяют оценить частоту).

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Нечасто: головные боли, лихорадка, гипертермия, аллергические реакции (зуд, крапивница, экзантема, сыпь, бронхоспазм, ангионабряк, отек Квинке, тахикардия и гипотония).

Редкие: анафилактические реакции и шок.

Частота неизвестна: отек лица, экзема.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: анемия.

Со стороны сердечной системы, органов грудной клетки и средостения.

Нечасто: тахикардия, артериальная гипотензия.

Одиночные: одышка, бронхоспазм – в основном у пациентов с гиперреактивностью бронхов при бронхиальной астме, диспноэ, геморрагии.

Редкие: кровоизлияние.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматиты, абдоминальная боль, рвота, тошнота и диарея.

Единичные: диспепсия.

Частота неизвестна: неприятный запах изо рта.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны дыхательной системы.

Редкие: ринорея.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Исследование.

Нечасто: снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как, например, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла. В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома. Поэтому при появлении любых новых изменений на коже или слизистых нужно обратиться к врачу и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Несколько исследований было выявлено ослабление агрегации тромбоцитов при наличии ацетилцистеина. Клиническая важность этого наблюдения неизвестна.

Сообщения о подозреваемых побочных реакциях.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения между пользой и рисками, связанными с применением этого лекарственного средства. Врачам следует отчитываться о любых подозреваемых побочных реакциях в соответствии с требованиями законодательства.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

В специальных условиях хранения не требуется. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

In vitro несовместимость наблюдалась с некоторыми полусинтетическими пенициллинами, тетрациклинами, цефалоспоринами, а также аминогликозидами. Нет данных о несовместимости с такими антибиотиками, как амоксициллин, эритромицин, цефуроксим.

При растворении ацетилцистеина следует пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими препаратами.

Упаковка

По 1 таблетке шипучей в саше; по 6, 10 или 20 саше в картонной коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Салютас Фарма ГмбХ, Германия / Salutas Pharma GmbH, Germany.

Адрес

Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия / Otto-von-Guericke-Allee 1, 39179 Барлебен, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины