таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг по 3 или 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона
по рецепту
1 таблетка содержит дигидрата азитромицина, в перечислении на азитромицин - 500 мг
Действующее вещество: azithromycin;
1 таблетка содержит азитромицина дигидрата в пересчете на азитромицин - 500 мг;
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный; гипромеллоза (гидроксипропил-метилцеллюлоза) крахмал кукурузный; натрия крахмала (тип А); целлюлоза микрокристаллическая; натрия лаурилсульфат; магния стеарат; смесь для покрытия «Opadry II BLUE» 33G30700 (полиэтиленгликоль (макрогол); лактоза моногидрат; титана диоксид (Е 171); гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) триацетин; индиго (Е 132)).
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-голубого цвета, овальной формы, с фаской, с насечкой с одной стороны таблетки. На поперечном срезе заметно ядро белого цвета.
Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды, линкозамиды и стрептограмины. Азитромицин. Код АТХ J01F A10.
Азитромицин является макролидним антибиотиком, который относится к группе азалидов. Молекула образуется в результате введения атома азота в лактоновое кольцо эритромицина А. Механизм действия азитромицина состоит в ингибировании синтеза бактериального белка за счет связывания с 50 S-субъединицей рибосом и ингибирования транслокации пептидов.
Механизм резистентности.
Полная перекрестная резистентность существует среди Streptococcus pneumoniae, бета-гемолитического стрептококка группы А, Enterococcus faecalis и Staphylococcus aureus, включая метициллинрезистентный золотистый стафилококк (MRSA), к эритромицину, азитромицину, другим макролидам и линкозамидам.
Распространенность приобретенной резистентности может быть разной в зависимости от местности и времени для выделенных видов, поэтому локальная информация о резистентности необходима, особенно при лечении тяжелых инфекций. В случае необходимости можно обратиться за квалифицированным советом, если местная распространенность резистентности такова, когда эффективность препарата при лечении по крайней мере некоторых типов инфекций, является сомнительной.
Спектр антимикробного действия азитромицина
Обычно чувствительные виды:
Виды, для которых приобретенная резистентность может быть проблемной:
Вродженорезистентни организмы:
*Метициллинрезистентный золотистый стафилококк имеет очень высокую распространенность приобретенной устойчивости к макролидам и был указан здесь из-за редкой чувствительности к азитромицину.
Биодоступность после перорального приема составляет приблизительно 37 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 2-3 часа после приема препарата.
При приеме внутрь азитромицин распределяется по всему организму. В фармакокинетических исследованиях было показано, что концентрация азитромицина в тканях значительно выше (в 50 раз), чем в плазме крови, что свидетельствует о сильном связывании препарата с тканями.
Связывание с белками сыворотки крови варьирует в зависимости от плазменных концентраций и составляет от 12 % при 0,5 мкг/мл до 52 % при 0,05 мкг/мл в сыворотке крови. Воображаемый объем распределения в состоянии равновесия (VVss) составляет 31,1 л/кг.
Конечный период плазменного полувыведения полностью отражает период полувыведения с тканей на протяжении 2-4 дней.
Примерно 12 % внутривенной дозы азитромицина выделяются неизменными с мочой на протяжении следующих 3 дней. Особенно высокие концентрации неизменного азитромицина были выявлены в желчи человека. Также в желчи были выявлены 10 метаболитов, которые образовывались с помощью N- и O-деметилирования, гидроксилирования колец дезозамина и агликона, и расщепления кладинозы конъюгата. Сравнение результатов жидкостной хроматографии и микробиологических анализов показало, что метаболиты азитромицина не являются микробиологически активными.
Инфекции, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
Следует осторожно назначать азитромицин пациентам вместе с другими лекарствами, которые могут удлинять интервал QT.
Антациды. При изучении влияния одновременного применения антацидов на фармакокинетику азитромицина вообще не наблюдалось изменений в биодоступности, хотя плазменные пиковые концентрации азитромицина уменьшались приблизительно на 25 %. Азитромицин необходимо принимать, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидов.
Цетиризин. У здоровых добровольцев при одновременном применении азитромицина на протяжении 5 дней с цетиризином 20 мг с состоянии равновесия не наблюдались явления фармакокинетического взаимодействия или существенного изменения интервала QT.
Диданозин. При одновременном применении суточных доз в 1200 мг азитромицина с диданозином не было выявлено влияния на фармакокинетику диданозина, в сравнении с плацебо.
Дигоксин. Сообщалось, что сопутствующее применение макролидных антибиотиков, включая азитромицин, и субстратов Р-гликопротеина, таких как дигоксин, приводит к повышению уровня субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Следовательно, при сопутствующем применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин. Одноразовые дозы 1000 мг и 1200 мг или 600 мг многоразовые дозы азитромицина не влияли на плазменную фармакокинетику или выделение с мочой зидовудина или его глюкуронидных метаболитов. Однако прием азитромицина повышал концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах в периферичном кровообращении.
Спорынья. Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное введение азитромицина с производными спорыньи не рекомендуется.
Азитромицин не имеет существенного взаимодействия с печеночной системой цитохрома Р450. Считается, что препарат не имеет фармакокинетического лекарственного взаимодействия, что наблюдается с эритромицином и другими макролидами. Азитромицин не вызывает индукцию и инактивацию печеночного цитохрома Р450 через цитохром-метаболитный комплекс.
Были проведены фармакокинетические исследования применения азитромицина и следующих препаратов, метаболизм которых в значительной мере происходит при участии цитохрома Р450.
Аторвастатин. Одновременное применение аторвастатина (10 мг в сутки) и азитромицина (500 мг в сутки) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМГ КоА-редуктазы).
Карбамазепин. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых волонтеров азитромицин не проявил значительного влияния на плазменные уровни карбамазепина или на его активные метаболиты.
Циметидин. В фармакокинетическом исследовании влияния однократной дозы циметидина, принятой за 2 часа до приема азитромицина, на фармакокинетику азитромицина, никаких изменений в фармакокинетике азитромицина не наблюдалось.
Пероральные антикоагулянты типа кумарина. В исследовании фармакокинетического взаимодействия азитромицин не изменял антикоагулянтный эффект одноразовой дозы 15 мг варфарина, назначеного здоровым добровольцам. В постмаркетинговый период были получены сообщения про потенцирование антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и пероральных антикоагулянтов типа кумарина. Хотя причинная связь установлена не была, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при назначении азитромицина пациентам, которые получают пероральные антикоагулянты типа кумарина.
Циклоспорин. Некоторые из родственных макролидных антибиотиков влияют на метаболизм циклоспорина. Поскольку не было проведено фармакокинетических и клинических исследований возможного взаимодействия при одновременном приеме азитромицина и циклоспорина, следует тщательно взвесить терапевтическую ситуацию до назначения одновременного приема этих лекарств. Если комбинированное лечение считается оправданным, необходимо проводить тщательный мониторинг уровней циклоспорина и, соответственно, регулировать дозировку.
Эфавиренц. Одновременное применение одноразовой дозы азитромицина 600 мг и 400 мг эфавиренца ежедневно на протяжении 7 дней не вызывало какого-либо клинически существенного фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол. Одновременное применение одноразовой дозы азитромицина 1200 мг не приводит к изменению фармакокинетики одноразовой дозы флуконазола 800 мг. Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако наблюдалось клинически незначительное снижение Сmax (18%) азитромицина.
Индинавир. Одновременное применение одноразовой дозы азитромицина 1200 мг не вызывает статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира, который принимают в дозе 800 мг 3 разы в сутки на протяжении 5 дней.
Метилпреднизолон. В исследовании фармакокинетического взаимодействия у здоровых добровольцев азитромицин существенно не влиял на фармакокинетику метилпреднизолона.
Мидазолам. У здоровых добровольцев одновременное применение азитромицина 500 мг в сутки на протяжении 3 дней не вызывало клинически значимых изменений фармакокинетики и фармакодинамики мидазолама.
Нелфинавир. Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира в равновесных концентрациях (750 мг 3 раза в сутки) вызывает повышение концентрации азитромицина. Клинически значимых побочных явлений не наблюдалось, соответственно, нет нужды в регулировке дозы.
Рифабутин. Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияло на концентрации этих препаратов в сыворотке крови. Нейтропения наблюдалась у субъектов, принимавших одновременно азитромицин и рифабутин. Хотя нейтропения была связана с употреблением рифабутина, причинная связь с одновременным приемом азитромицина не была установлена.
Силденафил. У обычных здоровых добровольцев мужского пола не было получено доказательств влияния азитромицина (500 мг в сутки на протяжении 3 дней) на значения AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин. В фармакокинетических исследованиях не сообщалось о взаимодействии между азитромицином и терфенадином. В некоторых случаях нельзя исключить возможность такого взаимодействия полностью; однако нет специальных данных о наличии такого взаимодействия.
Теофиллин. Отсутствуют данные о клинически существенном фармакокинетическом взаимодействии при одновременном применении азитромицина и теофиллина.
Триазолам. Одновременное применение азитромицина 500 мг в первый день и 250 мг на второй день с 0,125 мг триазолама существенно не влияло на все фармакокинетические показатели триазолама, по сравнению с триазоламом и плацебо.
Триметоприм/сульфаметоксазол. Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола двойной концентрации (160 мг/ 800 мг) на протяжении 7 дней с азитромицином 1200 мг на 7-е сутки не определяло существенного влияния на максимальные концентрации, общую экспозицию или экскрецию с мочой триметоприма или сульфаметоксазола. Значение концентраций азитромицина в сыворотке крови соответствовали таким, наблюдающимся в других исследованиях.
Аллергические реакции.
Как и в случае с эритромицином и другими макролидными антибиотиками, сообщалось о редких серьезных аллергических реакциях, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в единичных случаях – с летальным исходом). Некоторые из этих реакций, вызванных азитромицином, вызывали рецидивные симптомы и требовали более длительного наблюдения и лечения.
Нарушение функции печени.
Поскольку печень является основным путем выведения азитромицина, следует с осторожностью назначать азитромицин пациентам с серьезными заболеваниями печени. Сообщалось о случаях фульминантного гепатита, что вызывает опасное для жизни нарушение функции печени, при приеме азитромицина. Возможно, некоторые пациенты в анамнезе имели заболевания печени или применяли другие гепатотоксичные лекарственные средства.
Необходимо проводить анализы/пробы функции печени в случае развития признаков и симптомов дисфункции печени, например, астении, которая быстро развивается и сопровождается желтухой, темной мочой, склонностью к кровотечениям или печеночной энцефалопатией.
В случае определения нарушений функции печени применение азитромицина следует прекратить.
Препарат содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с недостаточностью лактазы, галактоземии или синдромом нарушения всасывания глюкозы/галактозы.
Спорынья. У пациентов, принимавших производные спорыньи, одновременный прием с макролидными антибиотиками способствовал быстрому развитию эрготизма. Данные, подтверждающие взаимодействие между производными спорыньи и азитромицином, отсутствуют. Однако вследствие теоретической возможности развития эрготизма, азитромицином следует назначать одновременно с производными спорыньи.
Суперинфекции.
Как и в случае с другими антибиотиками, рекомендуется проводить наблюдение признаков суперинфекции, вызванной нечувствительными микроорганизмами, в том числе грибами.
При приеме почти всех антибактериальных препаратов, включая азитромицин, сообщалось о Clostridium difficile-ассоциированной диарее (CDAD), серьезность которой варьировала от слабо выраженной диареи к проявлениям колита с летальным исходом. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору в толстом кишечнике, что приводит к чрезмерному росту C. difficile.
C. difficile продуцирует токсины А и В, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, гиперпродуцирующие токсины, являются причиной повышенного уровня заболеваемости и летальности, поскольку эти инфекции могут быть резистентными к антимикробной терапии и требовать проведения колэктомии. Необходимо учитывать возможность развития CDAD у всех пациентов с диареей, вызванной применением антибиотиков. Необходимо тщательное ведение истории болезни, поскольку, как сообщалось, CDAD может иметь место на протяжении 2 месяцев после приема антибактериальных препаратов.
Нарушение функции почек.
У пациентов с серьезной дисфункцией почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) наблюдалось увеличение системной экспозиции с азитромицином на 33 %.
Удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, которые повышают риск развития сердечной аритмии и трепетания-мерцания желудочков (torsadedepointes), наблюдались при лечении другими макролидными антибиотиками. Подобный эффект азитромицина нельзя полностью исключить у пациентов с повышенным риском удлиненной сердечной реполяризации, поэтому следует с осторожностью назначать лечение пациентам:
Миастения гравис.
Сообщалось об обострении симптомов миастении гравис или о новом развитии миастенического синдрома у пациентов, которые получали терапию азитромицином.
Стрептококковые инфекции.
Азитромицин в общем эффективен в лечении стрептококковой инфекции в ротоглотке, относительно профилактики ревматической атаки, нет никаких данных, демонстрирующих эффективность азитромицина. Антимикробный препарат с анаэробной активностью необходимо принимать в комбинации с азитромицином, если предполагается, что анаэробные микроорганизмы обусловливают развитие инфекции.
Другое.
Безопасность и эффективность для профилактики или лечения MycobacteriumAviumComplexу детей не установлены.
Беременность. Исследования влияния на репродуктивную функцию животных были проведены при введении доз, отвечающих умеренно токсичным дозам для материнского организма. В этих исследованиях не было получено доказательств токсического влияния азитромицина на плод. Однако отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных женщин. Поскольку исследования влияния на репродуктивную функцию животных не всегда соответствуют эффекту у человека, азитромицин следует назначать в период беременности только по жизненным показаниям.
Кормление грудью. Сообщалось, что азитромицин проникает в молоко человека, но соответственных и должным образом контролируемых клинических исследований, которые давали бы возможность охарактеризовать фармакокинетику экскреции азитромицина в грудное молоко человека, не проводилось. Применение азитромицина в период кормления грудью возможно только в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.
Фертильность. Исследования фертильности проводили на крысах; показатель беременности снижался после введения азитромицина. Релевантность этих данных относительно человека неизвестна.
При управлении автотранспортом или работе с другими механизмами необходимо учитывать возможность возникновения побочных реакций со стороны нервной системы и органов чувств, таких как головокружение, сонливость, нарушение зрения.
Азимед® таблетки 500 мг следует применять в виде однократной дозы независимо от приема пищи. Таблетки глотать не разжевывая. В случае пропуска приема 1 дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с интервалом 24 часа.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 45 кг
При инфекциях ЛОР-органов, дыхательных путей, кожи и мягких тканей (кроме хронической мигрирующей эритемы): общая доза азитромицина составляет 1500 мг (500 мг 1 раз в сутки). Продолжительность лечения составляет 3 дня.
При акне вульгарис: рекомендуемая общая доза азиртромицину составляет 6 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 таблетка по 500 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней, после чего - 1 таблетку по 500 мг 1 раз в неделю в течение 9 недель. Дозу второй недели следует принимать через 7 дней после первого приема таблетки, а 8 последующих доз следует принимать с интервалами в 7 дней.
При мигрирующей эритеме общая курсовая доза азитромицина составляет 3 г, которую следует принимать по следующей схеме: 1 г (2 таблетки по 500 мг однократно) в первый день, после чего - по 500 мг 1 раз в сутки со 2-го по 5-й день.
При инфекциях, передающихся половым путем, рекомендуемая доза азитромицина составляет 1000 мг (2 таблетки по 500 мг).
Пациенты с нарушением функции почек
Для пациентов с незначительными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) можно использовать то же самое дозировки, и для пациентов с нормальной функцией почек. Азитромицин необходимо с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин).
Пациенты с нарушением функции печени
Поскольку азитромицин метаболизируется в печени и выводится желчью, препарат не следует применять пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Исследований, связанных с лечением таких пациентов с применением азитромицина, не проводилось.
Дети.
Препарат применять детям с массой тела более 45 кг. Детям с массой тела до 45 кг рекомендуется назначать азитромицин в других лекарственных формах.
Опыт клинического применения азитромицина свидетельствует о том, что побочные эффекты, которые развиваются при приеме высоких, чем рекомендовано, доз препарата, подобны, что наблюдаются при применении обычных терапевтических доз, а именно: они могут включать диарею, тошноту, рвоту, оборотную потерю слуха. В случае передозировки, при необходимости, рекомендуется прием активированного угля и проведение общих симптоматических и поддерживающих лечебных мероприятий.
Следующие побочные реакции, возможно или вероятно, связанные с приемом азитромицина. Побочные реакции указанные по классам систем и органов, которые наблюдались при применении всех лекарственных форм азитромицина.
Инфекции и инвазии: кандидоз, оральный кандидоз, влагалищные инфекции, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, нарушение функции дыхания, ринит, псевдомембранозный колит.
3 стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
3 стороны иммунной системы: ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности, анафилактические реакции.
3 стороны обмена веществ: анорексия.
3 стороны психики: нервозность, бессонница, возбуждение, агрессивность, беспокойство, делирий, галлюцинации.
3 стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии, дисгевзия, обморок, судороги, психомоторная повышенная активность, аносмия, паросмия, агевзия, миастения гравис, гипестезия.
3 стороны органов зрения: зрительные расстройства.
3 стороны органов слуха: нарушение слуха, вертиго, ухудшение слуха, включая глухоту и/или звон в ушах.
3 стороны сердца: пальпитация, трепетание-мерцание желудочков (torsade de pointes), аритмия, включая желудочковую тахикардию, удлинение QT-интервала на ЭКГ.
3 стороны сосудов: приливы, артериальная гипотензия.
3 стороны респираторной системы: одышка, носовое кровотечение.
3 стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, боль в животе, тошнота, гастрит, запоры, метеоризм, диспепсия, дисфагия, сухость во рту, отрыжка, язвы в ротовой полости, гиперсекреция слюны, панкреатит, изменение цвета языка, частый жидкий стул.
3 стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность (которая редко приводила к летальному исходу), гепатит, фульминантной гепатит, некротический гепатит.
3 стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, гипергидроз, фотосенсибилизация, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, полиморфная эритема.
3 стороны костно-мышечной системы: остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее, артралгия.
3 стороны мочевыделительной системы: дизурия, боль в почках, острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
3 стороны репродуктивной системы и молочных желез: маточное кровотечение, тестикулярные нарушения.
Общие нарушения и местные реакции: боль в груди, отек, недомогание, астения, повышенная утомляемость, отек лица, гипертермия, боль, периферические отеки.
Лабораторные показатели: снижение уровня бикарбоната крови, повышение уровня базофилов, повышение уровня моноцитов, повышение уровня нейтрофилов, повышенный уровень АсАТ, повышенный уровень АлАТ, повышенный уровень билирубина в крови, повышенный уровень мочевины в крови, повышенный уровень креатинина в крови, изменения показателей калия в крови, повышение уровня щелочной фосфатазы, повышение уровня хлорида, повышение уровня глюкозы, повышение уровня тромбоцитов, снижение уровня гематокрита, повышение уровня бикарбоната, отклонение уровня натрия.
Поражения и отравления: осложнения после процедуры.
3 года.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
Таблетки, покрытые оболочкой 500 мг по 3 или 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в пачке.
По рецепту.
ПАО «Киевмедпрепарат».
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
Юник фармасьютикал лабораториз (Индия)
АЗИТРОМИЦИН
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}