ИБУПРОФЕН

Состав

Действующее вещество: ibuprofen;

1 капсула содержит ибупрофена 400 мг;

Другие составляющие: крахмал картофельный, гипромелоза, кремния диоксид коллоидный безводный, кросповидон, магния стеарат; оболочка капсулы содержит диоксид титана (Е 171), желатин.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: желатиновые твердые капсулы белого цвета. Содержимое капсул – смесь, содержащая гранулы и порошок от белого до почти белого цвета. Допускается наличие агломератов частиц.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ибупрофен – это нестероидное противовоспалительное средство (НПВС), производное пропионовой кислоты, оказывающее направленное действие против боли, жара и воспаления путем подавления синтеза простагландинов – медиаторов боли и воспаления. Кроме того, ибупрофен обратимо угнетает агрегацию тромбоцитов.

Экспериментальные данные свидетельствуют, что ибупрофен может конкурентно ингибировать эффект низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов при одновременном применении этих препаратов. В некоторых исследованиях фармакодинамики при применении однократных доз ибупрофена по 400 мг в пределах 8 ч до или в пределах 30 минут после применения ацетилсалициловой кислоты немедленного высвобождения (81 мг) наблюдалось снижение влияния ацетилсалициловой кислоты на образование тромбоксана или агрегацию. Хотя возможность экстраполяции данных на клиническую ситуацию не определена, не исключена вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

Фармакокинетика

Ибупрофен хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и связывается с белками плазмы крови.

Максимальная концентрация в сыворотке крови (Cmax) определяется через 45 минут после применения (при приеме натощак). При применении этого препарата во время еды Cmax наблюдается через 1–2 ч после приема. Ибупрофен метаболизируется в печени, выводится почками в неизмененном виде или в виде метаболитов. Период полувыведения – около 2 часов. У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных отличий в фармакокинетическом профиле.

Показания

Симптоматическое лечение головных болей, в том числе при мигрени, зубной боли, дисменорее, невралгии, боли в спине, суставах, мышцах, при ревматических болях, а также при признаках простуды и гриппа.

Противопоказания

· повышенная чувствительность к ибупрофену или к любому из компонентов лекарственного средства.

· Реакции гиперчувствительности в анамнезе (например, астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), наблюдавшиеся после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

· Язвенная болезнь желудка/кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два или более выраженных эпизода подтвержденной язвенной болезни или кровотечения).

· наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанных с применением НПВС.

· Тяжелая сердечная недостаточность [класс IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)], тяжелое нарушение функции печени и/или почек.

· последний триместр беременности.

· цереброваскулярные или другие кровотечения.

· нарушение кроветворения или свертывания крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Ибупрофен , как и другие НПВС, не следует применять в комбинации со следующими лекарственными средствами:

- Ацетилсалициловая кислота – может увеличиться риск возникновения побочных реакций. Применять только в случаях, когда ацетилсалициловую кислоту (в дозе не выше 75 мг/сут) назначал врач;

Данные свидетельствуют о том, что при одновременном применении ибупрофен может конкурентно ингибировать влияние низкой дозы ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Хотя возможность экстраполяции данных на клиническую ситуацию не определена, не исключена вероятность того, что регулярное длительное применение ибупрофена может уменьшить кардиопротекторный эффект низких доз ацетилсалициловой кислоты. При несистематическом применении ибупрофена такой клинически значимый эффект считается маловероятным.

- другие НПВС, в том числе селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации со следующими лекарственными средствами :

- антикоагулянты. НПВС могут усилить лечебный эффект таких антикоагулянтов, как варфарин.

- антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики . НПВС могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушениями функции почек (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибитора ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих циклооксигеназу, может вызывать, включая острую почечную недостаточность, обычно имеющую обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВС.

- кортикостероиды. Повышают риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

- Литий . Есть доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови.

- Метотрексат . Есть доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови.

- Зидовудин . Известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном.

- сердечные гликозиды . НПВС могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови.

- антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина . Повышается риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

- циклоспорин, такролимус . Возможно повышение риска нефротоксичности.

- Мифепристон . НПВС не следует применять раньше чем через 8–12 суток после применения мифепристона, поскольку они снижают его эффективность.

- Хинолоновые антибиотики . Одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог.

- препараты группы сульфонилмочевины и фенитоин . Возможно усиление эффекта.

Особенности применения

Побочные реакции ибупрофена, как и всех НПВС, в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов в течение кратчайшего периода.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с:

• системной красной волчанкой и смешанным заболеванием соединительной ткани;

• заболеваниями желудочно-кишечного тракта и хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона);

• артериальной гипертензией и (или) сердечной недостаточностью;

• нарушениями функции почек;

• нарушения функции печени;

• нарушениями свертывания крови (ибупрофен может удлинять время кровотечения).

Воздействие на сердечно-сосудистую и цереброваскулярную систему.

Пациентам с артериальной гипертензией и/или умеренной или средней степенью застойной сердечной недостаточности в анамнезе следует с осторожностью начинать длительное лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВС, сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии.

Имеются данные в подтверждение того, что применение ибупрофена, особенно в высоких дозах (по 2400 мг/сут), связано с некоторым повышением риска артериальных тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт). Однако в целом не ожидается, что низкая доза ибупрофена (например, ≤ 1200 мг/сут) будет повышать риск артериальных тромботических осложнений.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью (класс II–III по классификации NYHA), ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями следует лечить ибупрофеном только после тщательной оценки клинической картины. Следует избегать высоких доз (2400 мг/сут). Также следует тщательно оценивать клиническую картину перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение), особенно если необходимы высокие дозы ибупрофена (2400 мг/сут).

Воздействие на органы дыхания.

Бронхоспазм может возникнуть у пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеющих эти заболевания в анамнезе.

Другие НПВС.

Одновременное применение ибупрофена с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.

Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани.

С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани из-за повышенного риска асептического менингита.

Воздействие на почки.

Длительный прием НПВС может привести к дозозависимому снижению синтеза простагландинов и провоцировать развитие почечной недостаточности. Высокий риск этой реакции имеют пациенты с нарушениями функции почек, сердечными нарушениями, нарушениями функции печени, принимающие диуретики и пациенты пожилого возраста. У таких пациентов необходимо контролировать функции почек.

Есть риск почечной недостаточности у детей и подростков с обезвоживанием.

Воздействие на печень.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов с нарушением функции печени.

Воздействие на фертильность у женщин.

По некоторым данным, лекарственные средства, ингибирующие синтез циклооксигеназы/простагландина, могут влиять на процесс овуляции. Этот процесс обратим после прекращения лечения. Длительное применение ибупрофена (касается суточной дозы 2400 мг, а также продолжительности лечения более 10 дней) может нарушить женскую фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Женщинам, которые испытывают трудности с наступлением беременности или проходят обследование по причине бесплодия, это лекарственное средство применять не следует.

Воздействие на желудочно-кишечный тракт.

НПВС следует с осторожностью применять пациентам с хроническими воспалительными заболеваниями кишечника (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Известно о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, иногда летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВС, независимо от наличия предупредительных симптомов или тяжелых расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.

Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если осложнена кровотечением или перфорацией, и у пациентов пожилого возраста. Эти пациенты должны начинать лечение с минимальных дозировок. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды или антикоагулянты (например, варфарин) или антитромбоцитарные средства (например, ацетилсалициловая кислота). При длительном лечении этих пациентов, а также пациентов, нуждающихся в сопутствующем применении низких доз ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые могут увеличить риск желудочно-кишечного тракта, врачу следует рассмотреть назначение комбинированной терапии мизопростолом или ингибиторами протонной помпы.

Пациенты с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (преимущественно кровотечение), особенно о желудочно-кишечном кровотечении в начале лечения. В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует прекратить.

Тяжелые кожные реакции.

Очень редко на фоне применения НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (см. раздел «Побочные реакции»). Высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии, в большинстве случаев такие реакции развивались в течение первого месяца лечения. Также сообщалось о случае острого генерализованного экзантематозного пустулеза, возникшего после применения лекарственных средств, содержащих ибупрофен. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или любых других признаках гиперчувствительности.

В исключительных случаях ветряная оспа может вызвать тяжелые инфекционные осложнения со стороны кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключать влияние НПВС на возникновение этих осложнений, поэтому рекомендуется избегать применения лекарственного средства в случае ветряной оспы.

Маскировка симптомов основных инфекций.

НПВС могут маскировать симптомы инфекционного заболевания и лихорадки, что может помешать диагностированию и своевременному лечению и тем самым осложнить течение заболевания. Такие случаи наблюдались при бактериальной внегоспитальной пневмонии и бактериальных осложнениях ветряной оспы. Когда НПВС применяют при повышении температуры тела или для облегчения боли при инфекции, рекомендуется проводить мониторинг инфекционного заболевания. В условиях лечения вне медицинского учреждения пациент должен обратиться к врачу, если симптомы сохраняются или усиливаются.

Применение в период беременности и кормлении грудью

Угнетение синтеза простагландинов может отрицательно влиять на беременность и/или развитие эмбриона/плода. Данные исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с менее чем 1% до примерно 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

По данным доклинических исследований, у животных применение ингибиторов синтеза простагландинов приводило к увеличению количества случаев пред- и послеимплантационных выкидышей и летальности эмбрионов/плодов. Кроме того, сообщалось о повышенной частоте различных пороков развития, включая пороки со стороны сердечно-сосудистой системы, у животных, получавших ингибиторы синтеза простагландинов в период органогенеза.

НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяется женщиной, которая пытается забеременеть или в течение I и II триместров беременности, следует применять наименьшую возможную дозу в кратчайшие сроки.

В течение ІІІ триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландина могут вызывать следующие риски:

- для плода: кардиопульмональная токсичность (характеризующаяся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которые могут прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнионом;

- для матери в конце беременности и новорожденного: возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарный эффект, который может развиться даже при очень низких дозах; угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличению продолжительности родов.

Лекарственное средство противопоказано во время ІІІ триместра беременности.

В некоторых исследованиях ибупрофен проявлялся в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на кормящего грудью младенца.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

При соблюдении рекомендаций по дозам и продолжительности лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Пациентам, испытывающим головокружение, сонливость, дезориентацию или нарушение зрения при приеме НПВС, следует отказаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Применять перорально. Только для кратковременного лечения.

Взрослые и дети от 12 лет . Препарат применять по 1 капсуле каждые 4 часа. Капсулы нужно запивать водой. Не принимать более 3 капсул в течение 24 часов. Максимальная суточная дозировка составляет 1200 мг.

Следует применять минимальную эффективную дозу в течение наименьшего периода, необходимого для избавления от симптомов (см. раздел «Особенности применения»). Если симптомы сохраняются более 3 дней после начала лечения или ухудшаются, следует обратиться к врачу.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальной дозировке.

Пациенты с нарушением функции почек и печени легкой или умеренной степени не требуют коррекции дозы.

Дети.

Не применять детям до 12 лет.

Передозировка

Применение препарата детям в дозе более 400 мг/кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5–3 часа.

Симптомы. У большинства пациентов применение значительного количества НПВС вызывало только тошноту, рвоту, боль в эпигастральной области, очень редко – диарею. Могут также возникать шум в ушах, головные боли, головокружение и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении могут возникать токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются в виде сонливости, нистагма, нарушения зрения, иногда возбужденного состояния и дезориентации или комы. Изредка у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может возникать гиперкалиемия и метаболический ацидоз, ОПН, повреждение печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой может наблюдаться обострение течения астмы.

Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдение за показателями жизненно важных функций нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже всосался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения выведения кислотного ибупрофена с мочой.

При частых или длительных судорогах следует вводить внутривенно диазепам или лоразепам. При бронхиальной астме следует применять бронходилататоры.

Побочные реакции

Чаще возникают побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, которые в основном зависят от дозы. Побочные реакции наблюдаются реже, когда максимальная суточная доза составляет 1200 мг.

Имеющиеся данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена, особенно в высокой дозе (2400 мг/сут), несколько повышает риск артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).

Побочные реакции ибупрофена классифицированы по системам органов и частоте их проявления: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 – редко (≥ 1/10000 – редко)

Со стороны сердечной системы:

Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек.

Со стороны пищеварительного тракта:

Нечасто: боль в животе, диспепсия и тошнота.

Редко: диарея, метеоризм, запор и рвота.

Очень редко: язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, молотая, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит, панкреатит, обострение колита и болезни Крона.

Со стороны нервной системы:

Нечасто: головная боль.

Редко вертиго.

Очень редко: асептический менингит ¹ , отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация) могут возникать у пациентов с имеющимися аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани.

Частота неизвестна: парестезия, сонливость.

Со стороны почек и мочевыделительной системы:

Очень редко: острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связано с повышением уровня мочевины в плазме крови и появлением отеков; гипернатриемия (задержка натрия), скудное мочеиспускание.

Частота не известна: почечная недостаточность, нефротоксичность, включая интерстициальный нефрит и нефротический синдром.

Со стороны печени:

Очень редко: нарушение функции печени.

Частота неизвестна: при продолжительном лечении могут возникать гепатит и желтуха.

Со стороны сосудистой системы:

Очень редко: артериальная гипертензия.

Частота неизвестна: артериальный тромбоз (инфаркт миокарда или инсульт).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

Редко: разные сыпи на коже.

Очень редко: тяжелые формы кожных реакций, таких как синдром Стивенса – Джонсона, мультиформная эритема и синдром Лайелла.

Частота неизвестна: острый генерализованный экзантематозный пустулез, реакции светочувствительности.

Со стороны системы крови и лимфатической системы:

Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз, которые могут возникать при длительном лечении, первыми признаками которых являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, невыясненная.

Со стороны психики:

Редко: только при длительном применении – психические расстройства, депрессия, бессонница, возбуждение, галлюцинация, спутанность сознания.

Со стороны органов зрения:

Частота неизвестна: при длительном лечении могут возникать нарушения зрения, неврит зрительного нерва.

Со стороны органов слуха:

Редко: при длительном лечении возможны звон в ушах и головокружение.

Со стороны иммунной системы:

Редко: реакции гиперчувствительности ² , включающие крапивницу и зуд.

Очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, гипотензию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок.

Частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.

Общие нарушения:

Недомогание и повышенная утомляемость.

Лабораторные исследования:

Очень редко: понижение уровня гемоглобина.

¹ Механизм патогенеза асептического менингита, обусловленного применением лекарственного средства, понятен не полностью. Однако имеющиеся данные по асептическому менингиту, связанному с применением НПВС, указывают на реакцию гиперчувствительности (симптомы возникали во время приема препарата и исчезали после его отмены). В частности, во время лечения ибупрофеном пациентов с имеющимися аутоиммунными нарушениями (такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани) наблюдались единичные случаи развития симптомов асептического менингита (таких как ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, рвота, рвота) .

² Сообщалось о возникновении реакций гиперчувствительности после лечения ибупрофеном. К таким реакциям относятся: (а) неспецифические аллергические реакции и анафилаксия; (б) реакции со стороны дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку; (в) различные нарушения кожи, включая сыпь различного типа, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек, реже – эксфолиативный и буллезный дерматоз (включая эпидермальный некролиз и мультиформную эритему).

Срок годности

3 года со дня производства препарата в упаковке in bulk.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Капсулы №10 (10×1), №20 (10×2) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая фирма Вертекс».

Адрес

Украина, 61085, Харьковская обл., город Харьков, улица Астрономическая, дом 33, лит. "В-1".

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины