АЦЕТИЛЦИСТЕИН САНДОЗ® АМПУЛЫ

Состав

Действующее вещество: ацетилцистеин;

1 ампула (3 мл) содержит 300 мг ацетилцистеина;

Другие составляющие: динатрия эдетат, натрия гидроксид 10 % раствор, кислота аскорбиновая, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: бесцветный прозрачный водный раствор со слабым серным запахом.

Фармакотерапевтическая группа

Муколитическое средство. Код ATX R05C B01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Ацетилцистеин разжижает мокроту. Наличие в структуре ацетилцистеина сульфгидрильных групп способствует разрыву дисульфидных связей кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполяризации мукопротеидов и уменьшению вязкости слизи.

Препарат сохраняет активность при наличии гнойной мокроты.

Ацетилцистеин также оказывает прямое антиоксидантное пневмопротекторное действие за счет наличия нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), легко отдающей водород, нейтрализуя окислительные радикалы.

Защитный механизм ацетилцистеина основан на способности его реактивных сульфгидрильных групп связывать свободные радикалы.

Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется к L-цистеину, из которого синтезируется внутриклеточный глютатион. Глютатион – высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, захватывающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предотвращает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глютатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, способствуя таким образом детоксикации вредных веществ.

Фармакокинетика

Ацетилцистеин проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется преимущественно в печени, почках, легких, бронхиальном секрете.

При введении 600 мг ацетилцистеина максимальная концентрация его в плазме крови (Cmax) составляет 300 ммоль/л, период полувыведения из плазмы крови (t1/2) – 2 часа. Общий клиренс – 0,21 л/ч/кг, а объем распределения при плато – 0,34 л/кг.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, связанными с токсическим алкогольным циррозом печени (оценка по Чайлду-Пью 7-13) или первичным или вторичным билиарным циррозом печени (оценка по Чайлду-Пью 5-7), t1/ 2 уменьшается на 80% по сравнению с У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, связанными с токсическим алкоголем циррозом печени (оценка Чайлда-Пью 7-13) или первичным или вторичным билиарным циррозом печени (оценка Чайлда-Пью 5- 7), период полувыведения уменьшается на 80% по сравнению с

У пациентов с severo hepatic impairment asocied with toxic alcohol cirrhosis (Child-Pugh score 7-13) or primary or secondary biliary cirrhosis (Child-Pugh score 5-7), полумозок является уменьшенным по 80% по сравнению с

У больных с тяжелой печеночной impairement, связанной с циррозом печени алкоголя токсичен (ребенок-Пью счет 7-13) или первичный или вторичный билиарный цирроз печени (ребенок-Пью счет 5-7), то полувыведения уменьшаются на 80 % по сравнению с

У пациентов с severo hepatic impairement asocied with cirrhosis life alcohol toxic (child-pew score 7-13), або primární nebo secondary biliary cirrhosis liver (child-pew score 5-7), polo-lives является reduced by 80 % compared with

Не удалось загрузить все результаты.

Повторить

Повторная попытка…

Повторная попытка…

Контрольной группой, а элиминация уменьшается на 30%.

Нет данных о пациентах с нарушениями функции почек.

N-ацетилцистеин может проникать через плацентарный барьер и определяется в пуповинной крови. Данных о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко нет.

Данных о проникновении ацетилцистеина через гематоэнцефалический барьер у человека нет.

Показания

Острые и хронические заболевания органов дыхания, сопровождающиеся повышенным образованием мокроты.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ацетилцистеину или любому компоненту препарата.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканья, легочное кровотечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Противокашлевые средства (средства от кашля)

Одновременное применение ацетилцистеина и противокашлевых средств (средств кашля) может привести к нарушению отхождения мокроты из-за угнетения кашлевого рефлекса. Ацетилцистеин не следует назначать одновременно с противокашлевыми средствами.

Препарат можно применять одновременно с обычными бронходилататорами, вазоконстрикторами и т. п.

Антибиотики

Данные об инактивации антибиотиков (тетрациклинов, аминогликозидов, пенициллинов) под влиянием ацетилцистеина до сих пор поступали только из экспериментов in vitro, при непосредственном смешивании исследуемых веществ, поэтому не рекомендуется смешивать антибиотики с раствором ацетилцистеина.

В целях безопасности пероральные антибиотики следует принимать отдельно от препарата, соблюдая как минимум двухчасовой интервал. Это не касается цеффикса и лоракарбефа.

Нитроглицерин

Одновременный прием с ацетилцистеином может привести к выраженной гипотензии и расширению височной артерии. Если необходимо совместное применение ацетилцистеина с нитроглицерином, пациент должен находиться под наблюдением врача по поводу развития гипотензии, которая может быть тяжелой. Пациента нужно предупредить о возможности возникновения головных болей.

Изменение лабораторных параметров

Ацетилцистеин может оказывать негативное влияние на колориметрический анализ салицилатов и на результаты определения кетоновых тел в анализе мочи.

Особенности применения

При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо получить консультацию врача и немедленно отменить прием ацетилцистеина (см. также раздел «Побочные реакции»).

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой, и пациентам с пептической язвой в стадии обострения, в том числе в анамнезе, следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного средства, особенно в случае сопутствующего приема других лекарственных средств, раздражающих слизистую желудка.

Есть некоторые свидетельства, что пациенты с атопией или астмой в анамнезе имеют повышенный риск развития анафилактоидных реакций. Пациентам, больным бронхиальной астмой, в период терапии данным лекарственным средством необходимо находиться под контролем врача.

При развитии бронхоспазма следует немедленно прекратить прием препарата и начать соответствующее лечение.

Следует соблюдать осторожность при непереносимости гистамина. Этим пациентам следует избегать длительного лечения, поскольку препарат негативно влияет на метаболизм гистамина и может привести к признакам непереносимости, таких как головная боль, ринит и зуд.

Применение ацетилцистеина, особенно в форме аэрозоля, в основном в начале лечения, может привести к разжижению мокроты и увеличению ее количества. Если пациент не может эффективно откашливать мокроту, необходимо принять меры по удалению мокроты (например, постуральный дренаж или бронхоаспирацию).

Внутривенное лечение ацетилцистеином требует тщательного медицинского наблюдения. Нежелательные эффекты после перфузии ацетилцистеина возникают чаще, если лекарственное средство вводится слишком быстро или в высоких дозах. Поэтому рекомендуется строго следовать инструкциям в разделе «Способ применения и дозы».

Применение ацетилцистеина в дозах, указанных для лечения отравления может увеличить протромбиновое время (снизить протромбиновый индекс, увеличить международное нормализованное отношение (МНО)).

Серный запах, появляющийся при вскрытии ампулы, является характерным запахом действующего вещества и никак не влияет на возможность применения препарата.

Раствор ацетилцистеина при хранении в открытых ампулах или его перемещении в аэрозольное оборудование в редких случаях может приобретать легкий фиолетовый цвет, не влияющий на эффективность и переносимость препарата.

Одна ампула содержит 21,26 ммоль (489 мг) натрия. Это следует учитывать при назначении препарата пациентам, которые соблюдают диету с низким содержанием натрия (низкосолевая диета).

Применение в период беременности и кормлении грудью

В период беременности или кормления грудью применение ацетилцистеина возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка и под непосредственным наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Неизвестно, влияет ли ацетилцистеин на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами.

Способ применения и дозы

Местное применение

Ингаляционное введение : взрослым – по 1 ампуле 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней, детям в возрасте от 6 лет – до 1 ампулы 1–2 раза в сутки по назначению врача в течение 5–10 дней.

Эндобронхиальное введение: взрослым и детям в возрасте от 6 лет – до 1 ампулы 1–2 раза в сутки.

Системное применение

Внутривенный ввод

Лекарственное средство медленно вводить капельно в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы.

Взрослым – по 1 ампуле 300 мг 1–2 раза в сутки.

Дети.

Для введения детям препарат не применяют.

Для местного применения лекарственное средство назначать детям в возрасте от 6 лет.

Передозировка

При внутривенном введении

Симптомы Симптомы передозировки схожи с симптомами побочных реакций, имеющих большую степень тяжести.

Лечение Лечение требует немедленного прекращения введения препарата и проведения симптоматической терапии и реанимационных мероприятий. Специфический антидот отсутствует. Эффективно проведение диализа.

При местном применении

Симптомы

Случаи передозировки не зарегистрированы. Высокие дозы могут инициировать выделение большого количества бронхолегеневого секрета, что приведет к обструкции дыхательных путей.

Лечение

Проведение бронхоаспирации.

Побочные реакции

Для оценки побочных реакций было использовано следующее разделение частоты их проявлений: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100 -

Ингаляционное применение

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Со стороны дыхательной системы.

Частота неизвестна: бронхоспазм, ринорея, бронхиальная обструкция.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматит, рвота, тошнота.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: крапивница, сыпь, зуд, лихорадка, экзантема.

Парентеральное применение

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: реакции повышенной чувствительности.

Редкие: анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции.

Со стороны органов грудной клетки и средостения.

Редкие: бронхоспазм, диспноэ.

Со стороны сердца.

Нечасто: тахикардия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Нечасто: стоматит, абдоминальная боль, рвота, тошнота, изжога и диарея.

Редкие: диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Нечасто: ангионевротический отек, крапивница, покраснение, сыпь, зуд, экзантема.

Со стороны нервной системы.

Нечасто: головная боль.

Со стороны органов слуха и лабиринта.

Нечасто: звон в ушах.

Со стороны сосудов.

Единичные: геморрагии.

Частота неизвестна: приливы.

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Нечасто: гипертермия.

Частота неизвестна: отек лица.

Со стороны крови и лимфатической системы.

Частота неизвестна: анемия.

Исследование.

Единичные: удлинение протромбинового времени, снижение АД.

В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых кожных реакциях, таких как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В большинстве случаев, как минимум, еще одно лекарственное средство может с большей вероятностью являться причиной появления кожно-слизистого синдрома.

Поэтому при появлении любых поражений кожи или слизистых оболочек необходимо получить консультацию врача и немедленно отменить прием ацетилцистеина.

Кроме того, очень редко сообщалось о случаях кровотечения при применении ацетилцистеина, иногда из-за реакции повышенной чувствительности.

Снижение агрегации тромбоцитов при приеме ацетилцистеина было подтверждено некоторыми исследованиями. Клиническая важность этих результатов до сих пор не определена.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

Несовместимость

Раствор ацетилцистеина не должен контактировать с резиновыми и металлическими поверхностями. Рекомендуется использовать стеклянное или пластмассовое оборудование для проведения ингаляций, после использования следует промыть водой.

Упаковка

По 5 или по 10 ампул, содержащих 3 мл раствора для инъекций, в картонном лотке в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Лек Фармацевтическая компания д. д. Салютас Фарма ГмбХ.

Адрес

Веровшкова 57, Любляна 1526 г., Словения. Отто-вон-Гюрике-Аллее 1, 39179, Барлебен, Германия.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины