ДЕЗРАДИН®

Состав

Действующее вещество: дезлоратадин;

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит 5 мг дезлоратадина;

Другие составляющие: целлюлоза микрокристаллическая, гипромелоза, кислота хлористоводородная, натрия гидроксид, крахмал кукурузный (высушенный), лактозы моногидрат, тальк, макрогол 400, титана диоксид (E 171), индигокармин (E 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: голубые круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой со скошенными краями.

Фармакотерапевтическая группа

Антигистаминные средства – антагонисты H1-рецепторов.

Код ATХ R06A X27.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После введения перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. Дезлоратадин является первичным активным метаболитом лоратадина.

В исследованиях in vitro дезлоратадин показал на клеточках эндотелия свои антиаллергические характеристики. Это проявлялось угнетением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13 из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

Многочисленные исследования показали, что кроме антигистаминной активности препарат оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались.

Препарат не проникает через гематоэнцефалический барьер. Не влияет на сердечно-сосудистую систему, не влечет за собой удлинение интервала QT на ЭКГ. Не влияет на центральную нервную систему, не замедляет скорость психомоторных реакций, не производит седативного эффекта. Предупреждает развитие и облегчает протекание аллергических реакций, оказывает противозудное и противоэкссудативное действие (снижает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, спазма гладкой мускулатуры).

Дезлоратадин не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Фармакокинетика

Абсорбция

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после применения. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается через 3 часа. Период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнили с общей популяцией с сезонными аллергическими ринитами, у 4% испытуемых наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Этот процент может изменяться в зависимости от этнического происхождения. Максимальная концентрация дезлоратадина была приблизительно в 3 раза выше ориентировочно через 7 часов с терминальным периодом полувыведения приблизительно 89 часов. Профиль сохранности этих субъектов не отличался от профиля общей популяции.

Распределение

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока еще не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo , исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг не выявлено влияния пищи (жирный высококалорийный завтрак) на фармакокинетику дезлоратадина. В другом исследовании установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Показания

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);

– крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому вспомогательному веществу или лоратадину.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

В клинических исследованиях при совместном применении таблеток дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось (см. раздел Фармакодинамика).

Дети.

Исследование взаимодействия было проведено с участием взрослых пациентов.

В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на снижение производительности (см. раздел Фармакодинамика). Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем применении с алкоголем.

Особенности применения

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью прием препарата следует осуществлять под контролем врача (см. раздел Фармакокинетика).

Дезлоратадин следует назначать с осторожностью пациентам, имеющим приступ судорог в анамнезе/семейном анамнезе, особенно детям (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Особые оговорки относительно неактивных ингредиентов

Беременность

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение лекарственного средства в этот период не рекомендуется.

Кормление грудью

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение лекарственного средства кормящим грудью женщинам не рекомендуется.

Фертильность

Отсутствуют доступные данные о влиянии на фертильность мужчин и женщин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или другими механизмами

Дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами на основе клинических испытаний. Пациентам следует сообщить, что большинство людей не испытывают сонливости. Однако, поскольку существуют индивидуальные различия в реакции на какие-либо лекарственные средства, рекомендуется советовать пациентам не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, например, управлять автомобилем или работать с другими механизмами, пока они не установят собственную реакцию на лекарственное средство.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети от 12 лет

Рекомендуемой дозой препарата Дезрадин является 1 таблетка 1 раз в сутки.

Лечение интермитирующего аллергического ринита (присутствие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) осуществляется с учетом истории болезни пациента до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении. При лечении персистирующего аллергического ринита (присутствие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) можно предлагать пациентам длительное лечение в период аллергена.

Способ применения и дозы

Применять препарат перорально независимо от еды.

Дети.

Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина у подростков от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»).

Эффективность и безопасность применения таблеток Дезрадин у детей до 12 лет не установлена.

Передозировка

Дети и взрослые пациенты.

Профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, который наблюдается во время постмаркетингового применения, похож на наблюдаемый в терапевтических дозах, но эффекты могут быть сильнее.

Лечение

При передозировке следует применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.

Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Симптомы

В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались.

Побочные реакции

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждении).

Другие побочные реакции, о которых сообщали в течение постмаркетингового периода, у детей с неизвестной частотой включали удлинение интервала QT, аритмию и брадикардию.

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

Со стороны обмена веществ:

Частота неизвестна: повышен аппетит.

Со стороны психики:

Очень редко: галлюцинации;

Частота неизвестна: аномальное поведение, злость.

Со стороны нервной системы:

Часто: головная боль;

Очень редко: головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца:

Очень редко: тахикардия, сердцебиение;

Частота неизвестна: удлинение QT интервала, суправентрикулярная тахиаритмия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Часто: сухость во рту;

Очень редко: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея.

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

Очень редко: увеличение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит;

Частота неизвестна: желтуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани :

Очень редко: миалгия.

Со стороны кожи и подкожных тканей:

Частота неизвестна: фоточувствительность.

Общие нарушения:

Часто: повышенная утомляемость;

Очень редко: реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, сыпь и крапивница);

Частота неизвестна: астения.

Исследование:

Частота неизвестна: увеличение массы тела.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях

Отчет о предполагаемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет немаловажное значение. Это позволяет вести непрерывное наблюдение баланса польза/риск применения лекарственного средства. Специалисты в области здравоохранения обязаны представлять информацию о любых подозреваемых побочных реакциях с помощью национальной системы отчетности.

Срок годности

5 лет.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Категория отпуска

Без рецепта.

Производитель

КРКА, д. д., Новое место, Словения/

KRKA, dd, Новое mesto, Словения.

Адрес

Шмарьєшка цеста 6, 8501 Ново место, Словения/

Smarjeska cesta 6, 8501 Новое место, Словения.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины