Эдем таблетки покрытые оболочкой по 5 мг блистер 30 шт

Действующее вещество: desloratadine;

Состав

• 1 таблетка содержит дезлоратадина в пересчете на 100% безводное вещество 5 мг;
• дополнительные вещества: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромеллоза, кальция стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue (железа оксид красный (Е 172), спирт поливиниловый, спирт поливиниловый (Е 132), полиэтиленгликоль).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакодинамика. Дезлоратадин - неседативный антигистаминный препарат длительного действия, имеющий селективное антагонистическое действие на периферические h1-рецепторы. После перорального введения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые h1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические свойства. Это проявлялось угнетением выделения противовоспалительных цитокинов, таких как интерлейкин (ИЛ)-4, -6, -8 и -13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин.

Результаты многочисленных исследований свидетельствуют о том, что, кроме антигистаминной активности, дезлоратадин оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие. Дезлоратадин не вызывает изменений со стороны сердечно-сосудистой системы, не проникает в ЦНС и не влияет на психомоторную функцию.

У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 ч.

Фармакокинетика. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после введения. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, C_max достигается приблизительно через 3 ч; T_½ ≈27 ч. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T_½ (≈27 ч) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87%). При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено.

Пища (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области неба и кашель), крапивницей (зуд, сыпь).

Взрослым и детям в возрасте от 12 лет препарат назначают в дозе 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки независимо от приема пищи. препарат рекомендуется принимать регулярно в одно и тоже время суток. таблетку необходимо глотать целой, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды. продолжительность лечения зависит от тяжести и течения заболевания.

Лечение при интермиттирующем аллергическом рините (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 нед) необходимо проводить с учетом данных анемнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после повторного их возникновения. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 нед) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Повышенная чувствительность к активному веществу или к какому-либо компоненту препарата, или к лоратадину.

Обычно дезлоратадин хорошо переносится, но иногда возможно возникновение побочных эффектов.

Психические расстройства: галлюцинации.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги.

Со стороны сердца: тахикардия, сильное сердцебиение.

Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, диарея, боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина, гепатит.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: миалгия.

Общие нарушения: реакции гиперчувствительности (включая анафилаксию, ангионевротический отек, одышку, зуд, сыпь и крапивницу), повышенная утомляемость.

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата эдем следует осуществлять под контролем врача. пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Клинически значимых изменений концентрации препарата в плазме крови при неоднократном сочетанном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином не выявлено. в связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, вероятность взаимодействия с другими лекарственными средствами полностью исключить нельзя.

В клинико-фармакологических исследованиях дезлоратадин, который принимали вместе с алкоголем, не усиливал негативного действия этанола на психомоторную функцию.

В случае передозировки необходимо применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. в клинических исследованиях, где дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышавших рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. дезлоратадин не выводится путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: desloratadine;

1 таблетка содержит дезлоратадина в пересчете на 100% безводное вещество 5 мг;

Другие составляющие: кальция гидрофосфат дигидрат, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гипромелоза, кальция стеарат, Opadry II 85F 30571 Blue (железа оксид красный (Е 172), спирт поливиниловый, ти 132), полиэтиленгликоль).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой голубого цвета.

Антигистаминные средства для системного использования.

Код ATХ R06A X27.

Фармакодинамика

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального использования дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы.

В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также угнетение экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует подтверждения.

В клинических исследованиях высоких доз, где дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдались. В клинически-фармакологическом исследовании при применении 45 мг/сут (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось.

У пациентов с аллергическим ринитом ^Эдем эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделение из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Препарат эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов.

Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг/сут частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность.

Препарат эффективно облегчает тяжесть сезонного аллергического ринита с учетом суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при рынкеонъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и повседневной деятельностью, которые ограничивали симптомы.

Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно упрощать симптомы при других формах крапивницы, кроме хронической идиопатической крапивницы.

В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарии до конца первого интервала дозировки. В каждом исследовании эффект длился в течение 24-часового интервала дозировки. Облегчение зуда более чем на 50% отмечалось у 55% пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19% пациентов, принимавших плацебо. Прием препарата не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Фармакокинетика

Всасывание.

Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 мин после приема препарата. Дезлоратадин хорошо всасывается, максимальная концентрация достигается примерно через 3 часа; период полувыведения составляет около 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и частоте приема (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов сравнимы с общей группой пациентов с сезонным аллергическим ринитом, у 4% участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Максимальная концентрация дезлоратадина была примерно в 3 раза выше примерно 7 часов, терминальный период полувыведения составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей группе пациентов.

Деление.

Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87%). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции не выявлено.

Биотрансформация.

Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не обнаружен, поэтому невозможно полностью исключить некоторое взаимодействие с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo ; исследования in vitro продемонстрировали, что препарат не ингибирует CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина.

Вывод.

В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг еды (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок тоже не влияет на фармакокинетику дезлоратадина.

Устранение симптомов, связанных с:

– аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»);

– крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата или лоратадина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий

В клинических исследованиях дезлоратадина в форме таблеток при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось.

По данным клинико-фармакологических исследований, при применении препарата вместе с алкоголем не отмечалось усиление негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольная интоксикация при применении препарата. Поэтому необходимо быть осторожными при употреблении алкоголя в период лечения ^Эдемом .

У больных с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата ^Эдем следует осуществлять под контролем врача.

Дезлоратадин следует применять с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с наследственной предрасположенностью. У пациентов, у которых наблюдается приступ во время лечения, необходимо рассмотреть вопрос о прекращении применения дезлоратадина.

Пациентам с редкими наследственными проявлениями непереносимости галактозы, врожденной недостаточностью лактозы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.

Дезлоратадин не показал тератогенность в исследованиях на животных.

Безопасность применения препарата в период беременности не установлена, поэтому применение препарата ^Эдем в этот период не рекомендуется.

Период кормления грудью.

Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата Эдем^® кормящим грудью не рекомендуется.

Влияние дезлоратидина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не обнаружено. Однако пациентам следует проинформировать, что очень редко некоторые люди испытывают сонливость, что может повлиять на их способность управлять автомобилем и сложной техникой.

Взрослые и дети от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от еды, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермитирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей.

Терапию интермитирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и восстановить после повторного их возникновения.

При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Дети.

Эффективность и безопасность применения таблеток ^Эдем у детей до 12 лет не установлена.

При передозировке необходимо применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. В клинических исследованиях, при которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (в 9 раз превышали рекомендованные), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа. Возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг/сут, сообщали на 3% чаще, чем у пациентов, получавших плацебо.

Чаще по сравнению с плацебо сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2%), сухость во рту (0,8%) и головная боль (0,6%).

Дети. В клинических исследованиях с участием 578 подростков в возрасте от 12 до 17 лет наиболее распространенным побочным эффектом была головная боль; он наблюдался у 5,9% пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9% пациентов, получавших плацебо.

Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (который может проявляться в виде злобы и агрессии, а также возбуждения).

Суммарная таблица частоты побочных реакций.

Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100,

В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмия и брадикардия.

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 или 30 таблеток в блистере. По 1 блистеру в пачке.

Без рецепта.

АО «Формак».

Адрес

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.