ЗИКАЛОР

Состав

действующее вещество: арипипразол;

1 таблетка содержит арипипразол 5 мг или 10 мг, или 15 мг, или 30 мг;

другие составляющие: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая (тип 101); гидрокси-пропилцеллюлоза; крахмал кукурузный; натрия кроскармелоза; стеарат магния, красители: индигокармин (E 132) (для 5 мг); железа оксид желтый (Е 172) (для 15 мг); железа оксид красный (Е 172) (для 10 и 30 мг).

Лекарственная форма

Таблетки.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 5 мг: голубые прямоугольные таблетки с закругленными краями размером примерно 8,0 х 4,5 мм;

таблетки по 10 мг: розовые прямоугольные таблетки с округленными краями, размером примерно 8,5 х 4,0 мм, с линией разлома с одной стороны. Таблетка может быть поделена на две равные части;

таблетки по 15 мг: светло-желтые круглые таблетки с приблизительным диаметром 7,0 мм;

таблетки по 30 мг: круглые розовые таблетки с приблизительным диаметром 9,5 мм, с линией разлома с одной стороны. Таблетка может быть поделена на две равные части.

Фармакотерапевтическая группа

Психолептические средства. Антипсихотические средства. Прочие антипсихотические средства. Арипипразол.

Код АТН N05A X12.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм деяния. Предполагается, что эффективность арипипразола в случае шизофрении и биполярного расстройства типа I опосредуется через комбинацию его активности как частичного агониста к дофаминовым рецепторам D2 и серотониновым рецепторам 5HT1а, и антагонисту к серотониновым рецепторам 5HT2. Арипипразол проявляет свойства антагониста у животных с допаминергической гиперактивностью и свойства агониста у животных с допаминергической гипоактивностью. Арипипразол проявляет высокую связующую аффинность in vitro для дофаминовых D2 и D3 рецепторов, серотониновых 5HT1a и 5НТ2 рецепторов и умеренное родство для дофаминовых D4, серотониновых 5HT2c и 5НТ7, адренергических альфа-1 и альфа-1. Арипипразол проявляет также умеренную связующую аффинность для обратного захвата серотонина и никакой заметной аффинности для рецепторов мускарина. Взаимодействие с другими рецепторами, кроме дофаминовых и серотониновых подтипов, может объяснить некоторые из других клинических эффектов арипипразола. Арипипразол, назначенный здоровым лицам в дозе от 0,5 до 30 мг 1 раз в день в течение 2 недель, привел к зависимому от дозы снижению связывания.11C-раклоприда, лиганда рецептора D2/D3, для обнаружения хвостатого ядра и шелухи с помощью позитронно-эмиссионной томографии.

Клиническая эффективность и безопасность

Шизофрения. Арипипразол эффективен в поддержании клинического улучшения во время продолжения терапии у взрослых пациентов, показавших первоначальный ответ на лечение.

Увеличение массы тела. Установлено, что арипипразол не вызывает клинически значимого увеличения массы тела.

Показатели липидов. Арипипразол не вызывает клинически значимых изменений в общем уровне содержания холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Пролактин. Распространение гиперпролактинемии или увеличение пролактина в сыворотке крови у пациентов, лечившихся арипипразолом (0,3%), были подобны плацебо (0,2%).

Эпизоды маниакального характера при биполярном расстройстве I типа. Арипипразол продемонстрировал лучшую эффективность по сравнению с плацебо в уменьшении маниакальных симптомов более 3-х недель.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Арипипразол хорошо всасывается и пиковая концентрация плазмы проявляется через 3-5 ч после введения дозы. Арипипразол проходит минимальный пресистемный метаболизм. Абсолютная биодоступность составляет 87%. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Пища с высоким содержанием жира не влияет на фармакокинетические свойства арипипразола.

Деление. Арипипразол интенсивно распределяется в тканях организма. Объем распределения составляет 4,9 л/кг, что указывает на экстраваскулярное распределение. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола и дегидроарипипразола связывается с белками сыворотки крови, преимущественно с альбумином.

Биотрансформация. Арипипразол активно метаболизируется печенью, прежде всего, тремя путями биотрансформации: дегидрогенизация, гидроксилирование, N-деалкилирование. По данным исследований in vitro, дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит под действием ферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование катализируется ферментом CYP3A4. Арипипразол является доминирующим веществом лекарственного препарата в большом круге кровообращения. В устойчивом состоянии дегидроарипипразол, активный метаболит, представляет около 40% величины AUC арипипразола в плазме крови.

Вывод. Средний период полувыведения арипипразола составляет около 75 часов у лиц с активным метаболизмом CYP2D6 и примерно 146 часов у лиц со слабым метаболизмом CYP2D6.

Общий клиренс арипипразола составляет 0,7 мл/мин/кг, главным образом за счет выведения печени. После одной пероральной дозы арипипразола примерно 27% выводится с мочой и примерно 60% определяется в моче и кале соответственно. Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится с калом.

Фармакокинетика в специальных группах пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Различия между фармакокинетикой арипипразола у здоровых добровольцев пожилого возраста и более молодых пациентов не выявлены, нет никакого заметного влияния возраста пациентов на фармакокинетический анализ пациентов с шизофренией.

Стать. Не выявлено различий в фармакокинетических свойствах арипипразола между здоровыми представителями женского и мужского пола, нет никакого заметного влияния пола населения на фармакокинетический анализ у пациентов с шизофренией.

Курение и роса.Фармакокинетическая оценка групп пациентов не выявила клинически значимых, связанных с расой различий или влияния курения на фармакокинетику арипипразола.

Почечная недостаточность. Фармакокинетические характеристики арипипразола и гидроарипипразола оказались подобными у больных с острой болезнью почек по сравнению с молодыми здоровыми лицами.

Печеночная недостаточность. Однодозовое клиническое исследование у пациентов с различными степенями цирроза печени (классы A, B и C по классификации Чайлда-Пью) не выявило значительного влияния печеночной недостаточности на фармакокинетические свойства арипипразола и гидроарипипразола, однако исследование проводилось только на 3 пациентах с циррозом. недостаточно для получения выводов об их метаболических способностях.

Показания

Лечение шизофрении у взрослых.

Лечение умеренных и тяжелых маниакальных эпизодов биполярного расстройства I типа, а также для профилактики новых маниакальных эпизодов у пациентов, уже перенесших эти эпизоды и отвечавших на лечение арипипразолом.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к арипипразолу или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

В результате антагонизма к α1-адренергическим рецепторам арипипразол может усиливать эффект некоторых антигипертензивных препаратов.

Учитывая основное влияние арипипразола на ЦНС, следует соблюдать осторожность при назначении арипипразола с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в связи с возможными перекрестными нежелательными реакциями, такими как седативное действие.

Также необходимо отказаться от употребления алкоголя во время терапии арипипразолом. Следует с осторожностью применять арипипразол в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или нарушающими электролитный баланс.

Потенциальное влияние других лекарственных средств на действие арипипразола. Ингибитор секреции соляной кислоты, антагонист H2-гистаминовых рецепторов фамотидин снижает скорость всасывания арипипразола, но этот эффект не считается клинически значимым. Арипипразол метаболизируется несколькими способами с участием ферментов CYP2D6 и CYP3A4, но не ферментов CYP1A. Таким образом, курильщикам корректировать дозу не нужно.

Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6. Дозу арипипразола следует уменьшить примерно наполовину в случае его одновременного приема с хинидином. Другие мощные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, предположительно оказывают аналогичное влияние, поэтому снижение дозы в случае их применения должно быть таким же.

Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4. У лиц с пониженным метаболизмом CYP2D6 одновременный прием мощных ингибиторов CYP3A4 (кетаконазол) может привести к появлению более высоких концентраций арипипразола в плазме крови по сравнению с таковым у пациентов с активным метаболизмом CYP2D6. В случае необходимости одновременного применения кетоконазола или других ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны превышать возможные риски для пациента. При одновременном применении арипипразола и кетоконазола дозу арипипразола необходимо уменьшить примерно наполовину. Другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, теоретически могут иметь такие же эффекты, следовательно, нужно аналогично снижать дозы.

После прекращения приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует повысить до уровня, применяемого до начала сопутствующего лечения.

Возможно незначительное повышение концентраций арипипразола при одновременном использовании слабых ингибиторов CYP3A4 (например дилтиазема) или CYP2D6 (эсциталопрама).

Карбамазепин и другие ингибиторы CYP3A4. Дозу арипипразола следует удвоить при его одновременном приеме с карбамазепином. Другие мощные индукторы CYP3A4 (такие как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренз, невирапин и зверобой обыкновенный) теоретически оказывают аналогичное влияние, поэтому необходимо соответствующее повышение дозы. После прекращения приема мощных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой.

Вальпроат и литий. В случае одновременного приема вальпроата или лития с арипипразолом не было отмечено клинически значимых изменений концентрации арипипразола.

Серотониновый синдром. У пациентов, принимавших арипипразол, наблюдались случаи серотонинового синдрома; особенно при одновременном применении с другими серотонинергическими препаратами, такими как СИОЗС (селективный ингибитор обратного захвата серотонина/селективный ингибитор обратного захвата серотонина/норадреналина), или с препаратами, повышающими концентрацию арипипразола.

Потенциальное влияние арипипразола на действие других лекарственных средств. Маловероятно, что арипипразол способен вызвать клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные ферментами CYP2D6 (соотношение декстрометорфана/3-метоксиморфин), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан).

При одновременном приеме арипипразола с вальпроатами, литием или ламотриджином не было отмечено клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина.

Особенности применения

При лечении нейролептиками улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. В этот период следует вести тщательное наблюдение за состоянием пациентов.

Склонность к суициду: появление суицидального поведения присуще пациентам с психотическими заболеваниями и аффективными расстройствами и в некоторых случаях наблюдалось вскоре после начала применения нейролептиков или перехода с одного нейролептика на другой нейролептик, включая лечение арипипразолом. Лечение нейролептиками должно сопровождаться тщательным наблюдением за пациентами, относящимися к группе повышенного риска.

Известно, что нет повышенного риска суицидальной предрасположенности при применении арипипразола по сравнению с применением других нейролептиков.

Сердечно-сосудистые расстройства: арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в анамнезе которых имеются сердечно-сосудистые заболевания (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушение проводимости), цереброваскулярные нарушения, состояния, обусловливающие склонность пациентов к гипотензии, обезвоживание, гиповолемию. ) или гипертензии, включая прогрессирующую или злокачественную гипертензию.

При лечении нейролептиками наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ).

Поскольку у пациентов, принимающих нейролептики, часто наблюдаются приобретенные факторы риска ВТЭ, до и во время лечения арипипразолом необходимо выявить все возможные факторы риска ВТЭ и принять все профилактические меры.

Удлинение интервала QT: как и другие нейролептики, арипипразол следует с осторожностью применять пациентам, в семейном анамнезе которых случаи удлинения интервала QT.

Поздняя дискинезия: при появлении симптомов поздней дискинезии у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы препарата или прекращения лечения. Указанные симптомы могут временно обостриться или даже возникнуть после прекращения лечения.

Другие экстрапирамидные симптомы: при применении арипипразола у детей наблюдались акатизия и паркинсонизм. При появлении признаков других экстрапирамидных симптомов следует рассмотреть возможность снижения дозы и вести тщательный клинический мониторинг состояния пациента.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС): ЗНС представляет собой комплекс симптомов, связанный с применением лекарственных средств нейролептиков, который потенциально может иметь летальное последствие.

Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия (крайне высокая температура тела), мышечная ригидность, измененный психический статус и признаки расстройства вегетативной нервной системы (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, усиленное потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышение уровня креатинкиназы, миоглобинурию (рабдомиолиз) и ОПН. Однако наблюдались и частные случаи повышения уровня креатинкиназы и рабдомиолиза, не обязательно связанные с ЗНС. В случае появления у пациента симптомов ЗНС или очень высокой температуры тела без дополнительных клинических проявлений ЗНС прием всех нейролептических лекарственных средств, в том числе арипипразола, необходимо прекратить.

Эпилептические приступы: наблюдались редкие случаи эпилептических приступов при лечении арипипразолом. Поэтому арипипразол следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией в анамнезе или наличием состояний, связанных с эпилептическими приступами.

Пациенты пожилого возраста с психозом на фоне деменции.

Повышенная летальность: при применении арипипразола пожилым пациентам с психозом на фоне болезни Альцгеймера риск летального исхода повышен. Хотя причины летальных исходов были разными, большинство из них имели сердечно-сосудистую (например, сердечную недостаточность, внезапное летальное последствие) или инфекционную (например, пневмония) природу.

Нежелательные реакции цереброваскулярного характера: у пациентов пожилого возраста с психозом на фоне болезни Альцгеймера наблюдались нежелательные реакции цереброваскулярного типа (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), в том числе с летальным исходом.

Была отмечена выраженная взаимосвязь между дозами препарата и появлением нежелательных реакций цереброваскулярного типа у пациентов, принимавших арипипразол.

Зикалор не показан для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Гипергликемия и сахарный диабет: гипергликемия, в некоторых случаях чрезвычайно тяжелая и связанная с кетоацидозом или гиперосмолярной запятой, в т.ч. с летальным исходом, была отмечена у пациентов, принимавших атипичные нейролептики, в том числе арипипразол. Факторы риска тяжелых осложнений включают в себя ожирение и наличие диабета в семейном анамнезе. Отсутствует точная сравнительная оценка рисков нежелательных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, использовавших арипипразол и другие атипичные нейролептики. Необходимо тщательно наблюдать за состоянием пациентов, принимающих какие-либо нейролептики, включая арипипразол, фиксируя симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а состояние пациентов с сахарным диабетом или факторами риска развития сахарного диабета необходимо регулярно контролировать по повышению уровня глюкозы.

Гиперчувствительность: как и при применении других лекарственных средств, при использовании арипипразола могут развиваться реакции гиперчувствительности.

Увеличение массы тела: у пациентов с шизофренией и биполярной манией часто наблюдается увеличение массы тела вследствие сопутствующих заболеваний, применение нейролептиков, которые, как известно, приводят к увеличению массы тела, а также отсутствию здорового образа жизни; это явление может привести к серьезным осложнениям. При лечении арипипразолом случаи увеличения массы тела обычно наблюдались у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушения со стороны щитовидной железы или аденома гипофиза в анамнезе.

Зикалор не влечет за собой клинически значимого увеличения массы тела у взрослых.

Дисфагия: нейролептики, включая арипипразол, могут вызвать нарушение моторики пищевода и аспирацию содержимого желудка. Зикалор и другие нейролептики следует с осторожностью применять пациентам с повышенным риском аспирационной пневмонии.

Патологическая склонность к азартным играм: у пациентов, которым был назначен арипипразол, были отмечены случаи патологической склонности к азартным играм независимо от того, была ли подобная зависимость у них в прошлом. Пациенты с патологической склонностью к азартным играм в анамнезе могут входить в группу повышенного риска, за их состоянием следует тщательно наблюдать.

Лактоза: таблетки препарата Зикалор содержат лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями, такими как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение всасывания глюкозы-галактозы, не следует принимать это лекарственное средство.

Пациенты с сопутствующим синдромом дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ): несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний биполярного расстройства типа I и СДВГ, очень ограничены данные по безопасности одновременного применения арипипразола и стимуляторов, поэтому при одновременном назначении этих лекарственных средств необходима чрезвычайная осторожность.

Падения: арипипразол может вызвать сонливость, ортостатическую гипотензию, двигательную и сенсорную нестабильность, что может привести к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с повышенным риском и назначать меньшую начальную дозу (например для пациентов пожилого возраста или ослабленных; см. раздел «Способ применения и дозы»).

Зикалор содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть практически не содержит натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность. Адекватные контролируемые исследования арипипразола с участием беременных женщин не проводились. Сообщались врожденные аномалии, однако наличие причинно-следственной связи с арипипразолом установлено не было. Исследования на животных не исключили потенциальное неблагоприятное влияние на внутриутробное развитие. Пациенты должны сообщать врачу о наступлении беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. В связи с недостаточной информацией о безопасности людей и проблемами, выявленными репродуктивными исследованиями на животных, этот препарат не следует применять при беременности, если только ожидаемая польза четко оправдывает потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотические средства (включая арипипразол) в течение III триместра беременности, возможны нежелательные реакции, включая экстрапирамидные симптомы и/или синдром отмены, которые после родов могут изменяться по тяжести и длительности. Сообщалось об ажитации, гипертензии, гипотонии, треморе, сонливости, респираторном дистрессе или нарушениях питания. Следовательно, новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Грудное кормление. Арипипразол/метаболиты проникают в грудное молоко. Необходимо принять решение о прекращении кормления грудью или отказе от терапии арипипразолом, учитывая пользу от кормления грудью для ребенка и пользу от терапии для женщины.

фертильность. По данным исследований репродуктивной токсичности, арипипразол не усугубляет фертильность.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Арипипразол оказывает незначительное и умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами из-за воздействия на нервную систему и органы зрения, вызывая такие побочные реакции, как седация, сонливость, обморок, размытость зрения, диплопия (см. раздел «Побочные реакции»).

Способ применения и дозы

Шизофрения: рекомендованная начальная доза Зикалора составляет 10 или 15 мг 1 раз в сутки с поддерживающей дозой – 15 мг 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Препарат Зикалор эффективен в диапазоне дозировки от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности препарата при применении дозы более 15 мг не продемонстрировано, хотя некоторые пациенты, возможно, нуждаются в более высокой дозе. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза Зикалора составляет 15 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Препарат можно назначать в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

Профилактика повторных маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или при комбинированной терапии, лечение следует продолжать в тех же дозах. Корректировку суточной дозы или уменьшение дозы определяет врач, учитывая клиническое состояние пациента.

Пациенты с нарушением функции печени: пациентам от средней до умеренной степени печеночной недостаточности коррекция дозы не требуется. Для предоставления рекомендаций пациентам с тяжелым нарушением функции печени существующих данных недостаточно. Таким пациентам дозу следует подбирать очень осторожно. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени максимальную суточную дозу 30 мг следует применять с осторожностью.

Пациенты с нарушением функции почек: корректировка дозы не требуется.

Пациенты пожилого возраста: эффективность препарата Зикалор при лечении шизофрении и биполярного расстройства I типа у пациентов от 65 лет не изучали. Учитывая более высокую чувствительность популяции пациентов, следует рассмотреть целесообразность применения более низких начальных доз препарата, если позволяют другие клинические факторы.

Пол: коррекция дозы в зависимости от пола пациента не требуется.

Курение: учитывая путь метаболизма Зикалора, курильщикам коррекция доз не требуется.

Корректировка дозы при взаимодействии: при сопутствующем применении ингибиторов CYP3А4 или CYP2D6 с арипипразолом дозу арипипразола следует уменьшить. Если из схемы комбинированного лечения исключается ингибитор CYP3A4 или CYP2D6, то дозу арипипразола следует увеличить.

При сопутствующем применении индуктора CYP3А4 с арипипразолом дозу препарата следует увеличить. При применении индуктора CYP3A4 при комбинированной терапии дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой дозы.

Дети.

Препарат Зикалор в данной дозировке не рекомендован для использования детям.

Передозировка

Были сообщения о случайной или преднамеренной передозировке арипипразола с однократным приемом до 1260 мг, не сопровождавшихся летальным исходом. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдаемыми симптомами были летаргия, повышенное артериальное давление, сонливость, тахикардия, тошнота, рвота и диарея.

Кроме этого, были получены данные о случайной передозировке исключительно арипипразолом (в дозе до 195 мг) у детей, не имевших летального исхода. Потенциально важными с медицинской точки зрения наблюдаемыми симптомами были сонливость, кратковременная потеря сознания и экстрапирамидные симптомы.

Лечение передозировки должно включать в себя поддерживающую терапию, обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенотерапию, искусственную вентиляцию легких, а также контроль симптомов. Следует учитывать возможность передозировки многочисленными лекарственными средствами. Поэтому необходимо немедленно начать контроль состояния сердечно-сосудистой системы, который должен включать постоянный мониторинг ЭКГ для выявления возможных аритмий.

После подтвержденной или вероятной передозировки арипипразолом необходим тщательный медицинский надзор и контроль состояния пациента до его восстановления.

Активированный уголь (50 г), применявшийся через 1 час после приема арипипразола, снижал показатель Cmax арипипразола примерно на 41%, а показатель AUC – примерно на 51%, что указывает на возможную эффективность активированного угля в лечении передозировки.

Хотя информация о влиянии гемодиализа на лечение передозировки арипипразолом отсутствует, маловероятно, чтобы гемодиализ мог быть полезен в лечении передозировки, поскольку арипипразол в значительной степени связывается с белками плазмы крови.

Побочные реакции

В исследованиях арипипразола наиболее частыми побочными реакциями (более 3% от общего числа пациентов, принимавших арипипразол) были акатизия и тошнота.

Далее побочные реакции указаны в соответствии с классификацией систем органов и частоты возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до единичных (≥ 1/10000 до неизвестно (нельзя определить по имеющимся данным)). Постмаркетинговое применение нельзя определить, поскольку информацию о побочных реакциях получают из спонтанных сообщений, поэтому частота этих побочных реакций классифицируется неизвестна.

Со стороны крови и лимфатической системы. Неизвестно: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы. Неизвестно: аллергические реакции (например, анафилактическая реакция, ангиоэдема, включая опухший язык, отек языка, отек лица, аллергический зуд или крапивница).

Со стороны эндокринной системы. Нечасто гиперпролактинемия. Неизвестно: диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия.

Со стороны метаболизма и питания. Часто сахарный диабет. Нечасто: гипергликемия. Неизвестно: гипонатриемия, анорексия, уменьшение или увеличение массы тела.

Со стороны психики. Часто: бессонница, тревожность, беспокойство. Нечасто: депрессия, гиперсексуальность.

Неизвестно: суицидальные попытки, суицидальные мысли и суицид, патологическая игромания, расстройства импульсного контроля, компульсивное переедание, непреодолимое влечение к покупкам, пориомания, агрессия, возбуждение, нервозность.

Со стороны нервной системы. Часто: акатизия, экстрапирамидные расстройства, тремор, головные боли, седация, сонливость, головокружение. Нечасто: дистония, поздняя дискинезия, синдром беспокойных ног.

Неизвестно: злокачественный нейролептический синдром, конвульсии grandmal, серотониновый синдром, нарушение речи.

Со стороны органов зрения Часто: нечеткость зрения. Нечасто: диплопия. светобоязнь. Неизвестно: окулогирный кризис

Со стороны сердца. Нечасто: тахикардия. Неизвестно: внезапное непонятное летальное последствие, torsades de pointes, удлинение QT-интервала, желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия.

Со стороны сосудов. Нечасто: ортостатическая гипотензия. Неизвестно: венозная тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и тромбоз глубоких вен), гипертензию, обмороки.

Со стороны органов дыхания, груди и средостения. Нечасто: икота. Неизвестно: аспирационная пневмония, ларингоспазм, орофарингеальный спазм.

Со стороны пищеварительной системы Часто: запор, диспепсия, тошнота, повышенное слюноотделение, рвота.

Неизвестно: панкреатит, дисфагия, диарея, дискомфорт в животе, дискомфорт в области желудка.

Со стороны гепатобилиарной системы. Неизвестно: печеночная недостаточность, гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей. Неизвестно: сыпь, реакция светочувствительности, алопеция, повышенная потливость, реакция на лекарственное средство с эозинофилией и системными симптомами (DRESS).

Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани. Неизвестно: рабдомиолиз, миалгия, скованность.

Со стороны почек и мочевыводящей системы. Неизвестно: недержание мочи, задержка мочи.

Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния. Неизвестно: синдром отмены лекарства у новорожденных.

Со стороны репродуктивной системы и груди. Неизвестно: приапизм.

Общие нарушения. Часто: усталость. Неизвестно: расстройства терморегуляции (гипотермия, пирексия), боль в груди, периферический отек.

Исследование. Неизвестно: увеличение массы тела, снижение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ), щелочной фосфатазы, повышение уровня глюкозы в крови, повышение уровня креатинфосфокиназы.

Описание отдельных побочных реакций.

Дистония.Симптомы дистонии, длительной аномальной контракции групп мышц, могут наблюдаться в первые несколько дней лечения. Симптомы дистонии включают: спазм мышц шеи, иногда прогрессирующий к сжатию в горле, трудностям проглатывания, трудностям дыхания, протрузии языка. Дистония возникает чаще и усиливается при увеличении дозы антипсихотических средств, включая арипипразол. Повышенный риск острой дистонии возникает у мужчин и пациентов помладше.

Пролактин. Арипипразол вызывал изменение концентрации пролактина в сыворотке крови (уменьшение или увеличение) по сравнению с исходной концентрацией.

Лабораторные характеристики. Клинически значимых отличий обычных лабораторных показателей и липидных параметров в группах пациентов, получавших арипипразол и плацебо, не обнаружено. Повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК) обычно временное и бессимптомное наблюдалось у 3,5% пациентов, получавших арипипразол, и у 2,0% пациентов, получавших плацебо.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях.

Отчет о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить непрерывный мониторинг соотношения пользы и рисков, связанных с применением лекарственного средства.

В случае возникновения побочных реакций и вопросов безопасности применения лекарственного средства просим обращаться через форму обратной связи веб-сайта: www.ukraine.medochemie.com

Срок годности

4 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3, 6 или 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Медокем ЛТД (Завод AZ)/Medochemie LTD (Factory AZ).

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

2 Михаэл Эраклеос Стрит, Ажиос Атанасиос Индустриальная зона, Ажиос Атанасиос, Лимассол, 4101, Кипр/2 Майкл Erakleous Street, Agios Athanassios Industrial Area, Agios Athanassios, Limassol, 4101, Кипр.

Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины