действующее вещество: meropenem;
1 флакон содержит меропенема тригидрат, эквивалентный 500 мг или 1000 мг меропенема безводного;
вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный.
Порошок для приготовления раствора для инъекций (в стеклянных флаконах с системой упаковки Flip-Off, по 1 или 10 флаконов в картонной коробке).
Белый или почти белый кристаллический порошок.
Меропенем является карбапенемов антибиотиком для парентерального применения, относительно стабильным к воздействию человеческой дигидропептидазы-1 (DHP-1), поэтому не требует добавления ингибитора DHP-1.
Меропенем оказывает бактерицидное действие путем вмешательства в жизненно важный синтез стенок бактериальной клетки. Легкость, с которой он проникает в стенки бактериальной клетки, высокий уровень стабильности ко всем сериновых бета-лактамаз и выраженное сродство с белками, связывающим пенициллин (PBP), объясняют сильным бактерицидным действием меропенема против широкого спектра аэробных и анаэробных бактерий. Минимальные бактерицидные концентрации (МВД) обычно являются такими же, как и минимальные ингибирующие концентрации (МИС). Для 76% бактерий соотношение МВД: МИС составило 2 или меньше.
Тесты in vitro показывают, что меропенем действует синергично с различными антибиотиками. Как было продемонстрировано in vitro и in vivo , меропенем имеет постантибиотическим эффект.
Антибактериальный спектр меропенема in vitro включает большинство клинически значимых грамположительных и грамотрицательных, аэробных и анаэробных штаммов бактерий, как указано ниже.
Инфузия в течение 30 мин однократной дозы Меросайзу у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 11 мкг / мл для дозы 250 мг, 23 мкг / мл для дозы 500 мг и 49 мкг / мл для дозы 1 г.
Однако не существует абсолютной фармакокинетической пропорциональности между введенной дозой и показателями максимальной концентрации в плазме (C max ) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Кроме того, наблюдалось снижение клиренса с 287 до 205 мл / мм для доз в пределах 250 мг - 2 г.
Болюсная инъекция Меросайзу в течение 5 мин у здоровых добровольцев приводит к пиковым плазменных концентраций, составляющих примерно 52 мкг / мл для дозы 500 мг и 112 мкг / мл - для дозы 1 г.
Внутривенные инфузии по 1 г в течение 2, 3 и 5 мин сравнивали в ходе трехстороннего перекрестного исследования. Эти продолжительности инфузии приводили к пиковым плазменных концентраций, составляли 110, 91 и 94 мкг / мл соответственно.
После введения дозы 500 мг уровень меропенема в плазме через 6:00 после введения снижается до 1 мкг / мл или меньше.
При многократном применении с интервалом 8:00 у пациентов с нормальной функцией почек накопления меропенема не происходит.
В субъектах с нормальной функцией почек период полувыведения меропенема составляет примерно 1:00.
Связывание меропенема с белками плазмы составляет около 2%.
Примерно 70% введенной дозы выводится в неизмененном виде меропенема с мочой за 12:00, после чего наблюдается незначительное дальнейшее выведение с мочой. Концентрации меропенема в моче, превышающие 10 мкг / мл, хранятся до 5:00 после введения дозы 500 мг. Накопление меропенема в плазме или моче у добровольцев с нормальной функцией почек при режиме введения дозы 500 мг каждые 8:00 или 1 г каждые 6:00 не наблюдалось.
Единственный метаболит меропенема является микробиологически неактивным.
Меропенем хорошо проникает в ткани и жидкости организма, включая СМЖ у пациентов с бактериальным менингитом, достигая концентраций, превышающих уровень, необходимый для ингибирования большинства бактерий.
Исследования, проведенные с участием детей, показали, что фармакокинетика Меросайзу у детей является такой же, как у взрослых. Период полувыведения меропенема у детей до 2 лет равен 1,5-2,3 часа, а фармакокинетика была линейной в пределах доз 10-40 мг / кг.
Фармакокинетические исследования у пациентов с почечной недостаточностью показали, что клиренс меропенема соотносится с клиренсом креатинина. Пациентам с почечной недостаточностью необходимо корректировать дозы.
Фармакокинетические исследования у лиц пожилого возраста показали снижение клиренса меропенема, что соотносится с возрастным снижением клиренса креатинина.
Фармакокинетические исследования у пациентов с заболеванием печени не показали влияния заболевания печени на фармакокинетику меропенема.
Меросайз показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными к меропенема бактериями:
Доказана эффективность Меросайзу как при самостоятельном применении, так и в комбинации с другими противомикробными средствами при лечении полимикробных инфекций.
Введение меропенема эффективно при применении у пациентов с кистозным фиброзом и хроническими инфекциями нижних дыхательных путей в качестве монотерапии или в комбинации с другими противомикробными средствами.
Повышенная чувствительность к препарату.
Перед началом применения необходимо провести тест на переносимость препарата.
Взрослые
Дозировка и длительность терапии устанавливают в зависимости от типа, тяжести инфекции и состояния пациента.
Рекомендуемая суточная доза.
При лечении пневмонии, инфекций мочевыводящих путей, гинекологических инфекций, таких как эндометрит, инфекций кожи и мягких тканей - 500 мг Меросайзу каждые 8:00.
При лечении госпитальных пневмоний, перитонита, подозреваемых инфекций у пациентов с нейтропенией, септицемией - 1000 мг Меросайзу каждые 8:00.
При кистозный фиброз рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.
При менингите рекомендуемая доза составляет 2 г каждые 8:00.
Как и в случае с другими антибиотиками, следует быть особенно осторожными при применении меропенема в качестве монотерапии тяжелобольным пациентам с известной или подозреваемой инфекцией Pseudomonas aeruginosa нижних дыхательных путей.
При лечении инфекции Pseudomonas aeruginosa следует регулярно проводить тест на чувствительность.
Дети
Для детей от 3 месяцев до 12 лет рекомендуемая доза составляет 10-20 мг / кг каждые 8:00 в зависимости от типа и тяжести инфекции, чувствительности патогена и состояния пациента. Детям с массой тела более 50 кг следует применять дозу для взрослых.
Детям в возрасте от 4 до 18 лет с кистозным фиброзом, а также для лечения обострения хронических инфекций нижних дыхательных путей применяют дозы в пределах 25-40 мг / кг каждые 8:00. При менингите рекомендуемая доза составляет 40 мг / кг каждые 8:00.
Способ применения
Встряхивать приготовленный раствор перед применением.
Меросайз можно вводить болюсно в течение 5 мин или инфузионно в течение примерно 15-30 мин.
Меросайз для применения болюсно следует растворить в стерильной воде для инъекций (5 мл на 250 мг меропенема), в результате чего получают концентрацию 50 мг / мл. Приготовленный раствор прозрачный и бесцветный или бледно-желтого цвета.
Меросайз для инфузии можно приготовить с помощью совместимых жидкостей для инфузий (50-200 мл).
Меросайз совместим с такими жидкостями для инфузий
Ограничен постмаркетинговый опыт указывает, что побочные эффекты после передозировки соответствуют характеристикам побочных реакций, описанных в разделе "Побочные реакции". Лечение симптоматическое; гемодиализ.
Меросайз, как правило, хорошо переносится. Побочные реакции редко требуют прекращения лечения. О серьезных побочных реакциях сообщалось очень редко. Для оценки частоты возникновения нежелательных явлений применяли следующие критерии: часто (³ 1%, <10%), редко (³ 0,1%, <1%) и очень редко (³ 0,01%, <0,1%).
| Часто (³ 1%, <10%) | Расстройства кровеносной и лимфатической систем | Тромбоцитемия |
|---|---|---|
| Расстройства нервной системы | Головная боль | |
| гастроинтестинальные расстройства | Тошнота, рвота, диарея, боль в животе | |
| гепатобилиарной системы | Повышение концентраций трансаминаз, щелочной фосфатазы, лактатдегидрогеназы в сыворотке | |
| Со стороны кожи и подкожной ткани | Сыпь, зуд | |
| Общие нарушения и состояние места введения | Воспаление, боль | |
| редко (³ 0,1%, <1%) | Расстройства кровеносной и лимфатической систем | Эозинофилия, тромбоцитопения |
| гепатобилиарной системы | Повышение концентрации билирубина | |
| Очень редко (³ 0,01%, <0,1%) | Расстройства нервной системы | судороги |
| Частота не установлена | Нарушение системы кровообращения и лимфатической системы | Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия |
| Нарушения иммунной системы | Ангионевротический отек, проявления анафилаксии | |
| Нарушение нервной системы | парестезии | |
| Со стороны ЖКТ | псевдомембранозный колит | |
| Со стороны кожи и подкожной ткани | Крапивница, синдром Стивенса - Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз | |
| Общие нарушения и состояние места введения | Тромбофлебит, оральный и вагинальный кандидоз |
Меросайз не следует применять в период беременности и кормления грудью, за исключением случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
В каждом случае препарат следует применять под непосредственным наблюдением врача.
Препарат применяют детям в возрасте до 3 месяцев и детям с нарушениями функции печени и почек.
Опыт применения у детей с нейтропенией или первичным или вторичным иммунодефицитом отсутствует.
Данные отсутствуют, однако не ожидается влияния Меросайзу на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Меросайзу одновременно с потенциально токсичными для почек лекарствами.
Пробенецид конкурирует с меропенемом по тубулярного вывода и таким образом подавляет почечную секрецию, что приводит к увеличению периода полураспада и повышения концентрации меропенема в плазме. Несмотря на это, не рекомендуется вводить пробенецид и меропенем одновременно.
Потенциальное воздействие Меросайзу на связывание белков другими препаратами или их метаболизм не изучали.
Меросайз может уменьшить сывороточные концентрации вальпроевой кислоты. У некоторых пациентов эти уровни могут достичь субтерапевтической.
Меросайз предназначался одновременно с другими лекарственными средствами без всякой нежелательной фармакологической взаимодействия (кроме пробенецида, о котором упомянуто выше).
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
Приготовленный продукт следует использовать немедленно или хранить при необходимости в соответствии с условиями, приведенными ниже:
Растворы Меросайзу не следует замораживать.
Во время приготовления раствора следует применять стандартные асептические методики.
Встряхивать приготовленный раствор перед применением.
Все флаконы предназначены только для одноразового применения.
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Меросайз на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
