Метортрит

действующее вещество: methotrexate;

1 мл раствора содержит 10 мг метотрексата;

другие составляющие: натрия хлорид, 2 М раствор натрия гидроксида, 1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Антинеопластические средства. Антиметаболиты. Структурные аналоги фолиевой кислоты. Код ATX L01B A01.

Трофобластические опухоли; острые лейкозы (особенно лимфобластный и миелобластный варианты); нейролейкемия; неходжкинские лимфомы (включая лимфосаркому); рак молочной железы, плоскоклеточный рак головы и шеи, рак легкого, рак кожи, рак шейки матки, рак вульвы, рак пищевода, рак мочевого пузыря, рак яичка, рак яичников, рак полового члена, ретинобластома, медуллобластома; остеогенная саркома и саркома мягких тканей; грибовидный микоз (далеко зашедшие стадии); Тяжелые формы псориаза, псориатический артрит, ревматоидный артрит, ювенильный хронический артрит, дерматомиозит, системная красная волчанка, анкилозирующий спондилоартрит (при неэффективности стандартной терапии).

Повышенная чувствительность к метотрексату; выраженная почечная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; злоупотребление алкоголем; нарушения со стороны системы кроветворения в анамнезе (в частности, гипоплазия костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения или клинически значимая анемия); иммунодефицит; тяжелые острые и хронические инфекционные заболевания, такие как туберкулез и ВИЧ-инфекция; сопутствующая вакцинация живыми вакцинами; язвы ротовой полости, язвы ЖКТ в активной фазе; одновременное применение метотрексата в дозе ≥15 мг/нед. с ацетилсалициловой кислотой; беременность; период грудного вскармливания.

Сообщалось о серьезных побочных реакциях, в том числе и летальных исходах, неожиданном тяжелом угнетении костного мозга, апластической анемии и желудочно-кишечной токсичности, при одновременном применении НПВП (нестероидные противовоспалительные препараты) и высоких доз метотрексата. Если есть такие факторы риска, особенно при нарушении функции почек, одновременное применение метотрексата и НПВП не рекомендуется.

Алкоголь, гепатотоксические и гематотоксические препараты

Регулярное употребление алкоголя и применение дополнительных гепатотоксических лекарственных средств увеличивает вероятность гепатотоксических эффектов метотрексата. Поэтому пациентам, которые во время терапии метотрексатом принимают гепатотоксические препараты (например, лефлуномид, азатиоприн, сульфасалазин, ретиноиды), следует установить тщательный контроль из-за возможного усиления гепатотоксичности. Во время лечения Метортритом Ромфарм следует избегать употребления алкоголя.

Антибиотики

Такие антибиотики как пенициллины, гликопептиды, сульфонамиды, ципрофлоксацин и цефалотин в редких случаях могут снижать почечный клиренс метотрексата, вследствие чего может повышаться его концентрация в сыворотке крови и усиливаться токсическое воздействие на кроветворяющую систему и пищеварительный тракт.

Препараты, действующие неблагоприятно на костный мозг

При сопутствующей терапии препаратами, которые могут оказывать побочные эффекты на костный мозг (такие как производные амидопирина, фенитоин, сульфонамиды, триметоприм/сульфаметоксазол, хлорамфеникол, пириметамин, цитостатики), следует учитывать возможность развития более выраженных гематологических нарушений.

Препараты, содержащие фолиевую или фолиновую кислоту

Витаминные препараты и другие продукты, содержащие фолиевую кислоту, фолиновую кислоту или их производные могут снижать эффективность терапии с применением метотрексата.

Лекарственные средства с высоким уровнем связывания с белками плазмы крови

Салицилаты, фенилбутазон, фенитоин, барбитураты, транквилизаторы, оральные контрацептивы, тетрациклин, производные амидопирина, сульфаниламидов и парааминобензойной кислоты замещают метотрексат из белка плазмы крови и таким образом повышают биодоступность (косвенное увеличение дозы).

Применение в период беременности или кормления грудью

Метотрексат – это мощный тератоген человека, повышающий риск возникновения самопроизвольных абортов, внутриутробной задержки роста и врожденных пороков развития при применении препарата во время беременности.

В период лечения метотрексатом женщинам не следует беременеть, а эффективные контрацептивные меры следует применять во время лечения метотрексатом и по крайней мере 6 месяцев после этого.

Поскольку метотрексат проникает в грудное молоко и может вызвать токсические эффекты у грудных детей, кормление грудью во время лечения метотрексатом противопоказано.

Дети

Применение у детей в возрасте до 3 лет не рекомендуется, в связи с недостаточными данными относительно безопасности и эффективности применения метотрексата у данной возрастной группы.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

При лечении метотрексатом могут наблюдаться такие побочные эффекты со стороны ЦНС как утомляемость и спутанность сознания.

Назначать Метортрит Ромфарм могут только врачи, имеющие опыт применения метотрексата и которым известны все риски терапии этим лекарственным средством.

Метортрит Ромфарм следует применять только 1 раз в неделю. Ошибочная дозировка при применении препарата может привести к серьезным побочным эффектам, включая летальное последствие.

Взрослые пациенты, больные ревматоидным артритом

Рекомендуется вводить парентерально пробную дозу за 1 неделю до начала лечения с целью выявления побочных идиосинкразионных реакций.

Рекомендуемая начальная дозировка составляет 7,5 мг метотрексата, которую следует вводить подкожно 1 раз в неделю. В зависимости от конкретного течения заболевания и переносимости препарата исходную дозу можно постепенно увеличивать на 2,5 мг еженедельно. Не следует превышать максимальную недельную дозу 25 мг. Также введение доз, превышающих 20 мг в неделю, ассоциируется со значительным ростом токсического воздействия, особенно с угнетением функций костного мозга. Обычно реакцию на лечение можно ожидать примерно через 4–8 нед. После достижения желаемого терапевтического эффекта дозу следует постепенно снижать до самой низкой эффективной поддерживающей дозы. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Дети от 3 лет, больные полиартритной формой ювенильного (идиопатического) артрита

Рекомендуемая дозировка составляет 10–15 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю. При недостаточном действии недельную дозу можно увеличить до 20 мг/м² поверхности тела 1 раз в неделю. Следует также рассматривать вопрос об увеличении частоты мониторинга при повышении дозы.

В связи с отсутствием достоверной информации о внутривенном применении метотрексата у детей и подростков следует вводить метотрексат подкожно или внутримышечно. Данная группа пациентов должна проходить лечение под наблюдением врача-ревматолога, имеющего опыт применения препарата детям и подросткам.

Дозы для больных вульгарным псориазом и псориатическим артритом

Рекомендуется пробное парентеральное введение 5–10 мг метотрексата за 1 неделю до начала терапии с целью выявления нежелательных идиосинкразионных эффектов.

Рекомендуемая начальная доза – 7,5 мг метотрексата 1 раз в неделю подкожно, внутримышечно или внутривенно. Дозу можно постепенно увеличивать, однако не следует превышать недельную дозу 25 мг метотрексата. Прием доз, превышающих 20 мг/нед, может сопровождаться значительным увеличением токсичности, особенно угнетением костного мозга. Обычно реакцию на лечение можно ожидать примерно через 2-6 недель. В зависимости от клинической симптоматики и лабораторных показателей лечение затем продолжают или прекращают.

Пациенты с почечной недостаточностью

Препарат Метортрит Ромфарм следует с осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции почек. Дозу следует корректировать следующим образом:

• клиренс креатинина (мл/мин) ≥ 60 - 100% дозы;
• клиренс креатинина (мл/мин) 30-59 - 50% дозы;
• клиренс креатинина (мл/мин) < 30 - не следует назначать Метортрит Ромфарм.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Метотрексат следует назначать с особой осторожностью или вообще не назначать пациентам с существующим тяжелым заболеванием печени или заболеванием печени в анамнезе, особенно, если такое заболевание связано со злоупотреблением алкоголем.

Если уровень билирубина составляет 5 мг/дл (85,5 мкмоль/л), то применение метотрексата противопоказано.

Пациенты пожилого возраста

Поскольку с возрастом ухудшается функция печени и почек, а также снижаются резервы фолатов, возможно снижение доз для пациентов пожилого возраста.

Способ применения

Содержимое одного предварительно заполненного шприца предназначено только для одноразового применения.

Метортрит Ромфарм, раствор для инъекций, можно вводить внутримышечно, внутривенно или подкожно. Для детей (возрастом от 3 лет) и подростков применять только подкожные или внутримышечные инъекции. Введение взрослым следует проводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Внимание

При переходе от перорального к парентеральному применению может возникнуть потребность в снижении дозы из-за разной биодоступности метотрексата после перорального применения.

Лекарственное средство можно купить с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости. Актуальная на Метортрит цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Симптомы включают лейкопению, тромбоцитопению, анемию, панцитопению, нейтропению, угнетение костного мозга, воспаление слизистых оболочек, стоматит, изъязвления во рту, тошнота, рвота, желудочно-кишечные язвы и кровотечения.

Частота и тяжесть побочных реакций метотрексата зависят от дозы и частоты применения. Поскольку тяжелые побочные реакции могут возникнуть и при низких дозах, крайне важно, чтобы пациенты проходили врачебное обследование регулярно и с короткими интервалами времени.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.