Моносан

Состав:

Таблетки 1 табл.

активное вещество:

• изосорбида-5-мононитрат 20 мг или 40 мг
• (тритурация изосорбида-5-мононитрата и моногидрата лактозы в соотношении 80% : 20% 25 мг или 50 мг)

Другие составляющие: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат.

Форма выпуска:

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 3 блистера.

Моносан купить можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Моносан 40 мг цена и Моносан 20 мг цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Увеличивает содержание оксида азота в эндотелии, стимулирует гуанилатциклазу и образование цГМФ, уменьшает концентрацию кальция в клетках гладких мышц, снижает тонус стенки сосудов и вызывает вазодилатацию. Преимущественно воздействует на венозные сосуды — за счет расширения периферических вен уменьшает венозный возврат к сердцу. Расширяя артериолы, снижает ОПСС, систолическое и среднее АД. В результате уменьшения пред- и постнагрузки уменьшает потребность миокарда в кислороде. Непосредственно расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает давление заклинивания в легочных артериях, конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок.

Максимальная концентрация Моносана в плазме крови после приема внутрь достигается через 1 час. Биодоступность составляет около 100%. При первом прохождении через печень изосорбида мононитрат биологической трансформации не подвергается, не связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 4-5 часов. Фармакокинетика изосорбида мононитрата не зависит от наличия сердечной, почечной и печеночной недостаточности.

Купить Моносан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Моносан цена указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

• ИБС: профилактика приступов стенокардии;
• хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Купить Моносан таблетки можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на таблетки Моносан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Фармакодинамика

Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Стимулирует образование оксида азота (эндотелиального релаксирующего фактора) в эндотелии сосудов, вызывающего активацию внутриклеточной гуанилатциклазы, следствием чего является увеличение цГМФ (медиатор вазодилатации). Изосорбид мононитрат расширяет одновременно периферические вены и артерии, что приводит к увеличению емкости венозных сосудов и уменьшению обратного венозного оттока к сердцу и, как следствие, к редуцированию желудочкового конечного диастолического давления и преднагрузки. Воздействие на артериальные сосуды приводит к снижению их системного сопротивления (постнагрузки), облегчая работу сердца. Кроме того, изосорбид мононитрат вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным слоям, когда венечный кровоток частично уменьшается благодаря наличию атеросклеротических бляшек. Дилатация, вызванная нитратами, улучшает перфузию постстенотичного участка миокарда. Нитраты устраняют эксцентричный коронарный стеноз, уменьшая венозные спазмы. Нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.  Уменьшает потребность миокарда в кислороде за счет снижения преднагрузки и постнагрузки. Обладает коронарорасширяющим действием. Снижает приток крови к правому предсердию, способствует снижению давления в малом круге кровообращения и регрессии симптомов при отеке легких. Способствует перераспределению коронарного кровотока в области со сниженным кровообращением. Повышает толерантность к физической нагрузке у больных ИБС, стенокардией. Расширяет сосуды головного мозга, твердой мозговой оболочки, что может сопровождаться головной болью. Ингибирует агрегацию тромбоцитов, снижает внутритромбоцитарный синтез тромбоксана. Как и к другим нитратам, развивается перекрестная толерантность. После отмены (перерыва в лечении) чувствительность к нему быстро восстанавливается. Антиангинальный эффект наступает через 30–45 мин после приема внутрь и продолжается до 8–10 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь изосорбида мононитрат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Обладает высокой биодоступностью — около 100%, т.к. нет эффекта «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме крови после приема препарата внутрь достигается в течение 1 ч. Индивидуальные различия в плазматической концентрации после приема препарата внутрь невелики. Эффективный уровень изосорбида мононитрата в крови — около 100 мг/мл. Препарат не связывается с белками плазмы крови. Фармакокинетика при дозах 10–80 мг имеет линейный характер. В отличие от изосорбида динитрата, метаболизируется не в печени, а в почках, где образуются изосорбид и два глюкуронида изосорбид-5-мононитрата. T1/2 составляет около 4–5 ч. Выводится почками, преимущественно в форме глюкуроновых метаболитов, 2% — в неизмененном виде. Почечный клиренс препарата — 115 мл/мин. При гепатоцеллюлярной и почечной недостаточности фармакокинетика изосорбида мононитрата существенно не изменяется.

Использование во время беременности

По соображениям безопасности Моносан может применяться при беременности и в период лактации только строго по назначению врача, после тщательной оценки пользы и возможного риска, поскольку к настоящему моменту недостаточно данных о последствиях его применения у беременных и кормящих матерей. Если кормящая мать все же принимает Моносан, необходимо установить наблюдение за ребенком на предмет развития возможных эффектов от препарата.

• повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата;
• острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс);
• кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие;
• токсический отек легких;
• выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 100 мм рт.ст., дАД менее 60 мм рт.ст.);
• одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют антигипертензивное действие нитратов;
• наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

• гипертрофическая кардиомиопатия, констриктивный перикардит, тампонада перикарда;
• низкое давление наполнения при остром инфаркте миокарда, левожелудочковая недостаточность. Не следует допускать снижения сАД менее 90 мм рт. ст.;
• аортальный и/или митральный стеноз;
• тенденция к ортостатическим нарушениям сосудистой регуляции;
• закрытоугольная глаукома;
• тиреотоксикоз;
• тяжелая анемия;
• заболевания, сопровождающиеся повышением внутричерепного давления (в т.ч. геморрагический инсульт, ЧМТ);
• выраженная почечная недостаточность;
• печеночная недостаточность.

Со стороны ССС: «нитратная» головная боль, головокружение, преходящая гиперемия кожи лица, ощущение жара, тахикардия, выраженное снижение АД; в редких случаях — усиление приступов стенокардии (парадоксальная реакция), ортостатический коллапс.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, возможно появление ощущения легкого жжения языка, сухость во рту.

Со стороны ЦНС: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям (особенно в начале лечения).

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — эксфолиативный дерматит.

Прочие: развитие толерантности (в т.ч. перекрестной к другим нитратам).

Внутрь, после еды, проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости.

Дозу препарата и кратность приема устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. Начинают с 10–20 мг по 1–3 раза в день (доза 10 мг соответствует 1/2 таблетки 20 мг). В зависимости от выраженности клинического эффекта с 3–4 дня терапии дозу препарата можно увеличить до 20–40 мг 2 раза в сутки, увеличивая дозу при необходимости до 60 мг/сут (для таблеток 20 мг) и до 80 мг/сут (для таблеток 40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг.

Симптомы: коллапс, обморочные состояния, рефлекторная тахикардия, слабость, головокружение, заторможенность, головная боль, зрительные расстройства, гипертермия, покраснение кожи, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, диарея, метгемоглобинемия (цианоз, аноксия — обычно при хронической передозировке), гиперпноэ, диспноэ, повышение внутричерепного давления, судороги, паралич, кома.

Лечение: помимо общих рекомендаций, таких как промывание желудка и укладывание пациента в горизонтальное положение с приподнятыми ногами, следует контролировать основные показатели жизненных функций и при необходимости их корректировать. Больным с выраженной артериальной гипотензией и/или в состоянии шока следует восполнить объем циркулирующей крови; в исключительных случаях для улучшения кровообращения можно проводить инфузии норэпинефрина и/или допамина.

Введение эпинефрина (адреналина) и родственных соединений противопоказано. При метгемоглобинемии в зависимости от степени тяжести назначаются в/в аскорбиновая кислота в форме натриевой соли (ранее применялся метилтиониния хлорид (метиленовый синий) 0,1–0,15 мл/кг 1% раствора до 50 мл); оксигенотерапия, гемодиализ, обменное переливание крови.

Повышает концентрацию дигидроэрготамина в плазме крови.

Снижает эффект вазопрессоров.

Барбитураты ускоряют биотрансформацию и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.

При совместном применении с другими вазодилататорами, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами, БКК, диуретиками, нейролептиками или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфодиэстеразы-5, в т.ч. силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно потенцирование антигипертензивного действия изосорбида мононитрата.

При комбинации с амиодароном, пропранололом, БКК (верапамил, нифедипин и др.) возможно усиление антиангинального эффекта.

Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение выраженности антиангинального эффекта (тахикардия, чрезмерное снижение АД).

При комбинированном применении с м-холиноблокаторами (атропин и др.) возрастает вероятность повышения внутриглазного давления.

Адсорбенты, вяжущие и обволакивающие средства уменьшают всасывание изосорбида мононитрата в ЖКТ.

Терапевтический эффект норэпинефрина (норадреналина) уменьшается при одновременном приеме с нитросоединениями.

Препарат не применяют для купирования приступов стенокардии.

В период терапии необходим контроль АД и частоты сердечных сокращений. В случае необходимости использовать препарат на фоне артериальной гипотензии, следует одновременно принимать препараты, обладающие положительным инотропным эффектом. Частое назначение и высокие дозы могут вызывать развитие толерантности; в этом случае, после 3–6 нед регулярного приема, рекомендуется отмена препарата на 24–48 ч, либо перерыв в лечении препаратом Моносан на 3–5 дней с его заменой на это время другими антиангинальными ЛС.

Необходимо избегать резкой отмены препарата и снижать дозу постепенно.

В период лечения препаратом следует исключить употребление алкоголя.

Возможно снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, поэтому следует с осторожностью управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности в период терапии препаратом.

При несоблюдении рекомендуемого интервала между дозами при длительном применении высоких доз возможно развитие нитратной толерантности в результате истощения тканевых запасов сульфгидрильных групп. Этого можно избежать, соблюдая режим с безнитратным периодом. Также для предотвращения развития толерантности использовать введение в организм сульфгидрильных групп с помощью, например, ацетилцистеина, метионина или каптоприла.

Может возникнуть перекрестная толерантность к другим нитратам. Чтобы предотвратить ослабление эффекта от применения или полной неэффективности лекарственного средства, рекомендуется избегать непрерывного применения высоких доз в течение длительного времени.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C.

Срок годности - 48 мес.

Купить препарат Моносан можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по привлекательной стоимости.
Актуальная цена на лекарство Моносан указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.