Морал

Состав

• действующее вещество: монтелукаст;
• 1 таблетка жевательная содержит монтелукаста натрия эквивалентно монтелукаста 4 мг или 5 мг;
• вспомогательные вещества: лактоза, маннит (Е 421), гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия крахмала, аспартам (Е 951), ананаса смакозаминник, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Форма выпуска

Таблетки жевательные (по 10 таблеток жевательных в блистере. По 3 блистера в картонной пачке)

Основные физико-химические свойства:

Круглые, двояковыпуклые, от белого до почти белого цвета, гладкие таблетки без оболочки с ананасовым вкусом, допустимо наличие вкраплений.

Фармакодинамика

Лечение монтелукастом подавляет бронхоспазм как на ранней, так и на поздней стадии, снижая реакцию на антигены. В отдельном исследовании прием монтелукаста значительно уменьшал число эозинофилов в дыхательных путях (по замерам мокроты). У взрослых пациентов и детей в возрасте от 2 до 14 лет монтелукаст по сравнению с плацебо уменьшает число эозинофилов периферической крови и улучшает клинический контроль астмы.

Фармакокинетика

• Абсорбция

После приема монтелукаст быстро и практически полностью всасывается. После применения натощак препарата в форме жевательных таблеток в дозе 4 мг C_max в возрасте от 2 до 5 лет достигается через 2:00. C_max на 66% выше, а C_min - ниже по сравнению со значениями, полученными для взрослых при приеме таблеток 10 мг.

• Распределение

Более 99% монтелукаста связывается с белками плазмы. Равновесный объем распределения в среднем составляет от 8 до 11 литров. При исследовании радиоактивно меченого монтелукаста прохождение через гематоэнцефалический барьер был минимальным. Во всех остальных тканях концентрации обозначенного радиоизотопом материала через 24 часа после приема дозы также оказались минимальными.

• Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. В исследованиях с терапевтическими дозами концентрации метаболитов монтелукаста в стационарном состоянии плазмы крови у взрослых и пациентов детского возраста не определяются.

Во время исследований in vitro с использованием микросом печени человека доказано, что цитохромы Р450 ЗА 4, 2А 6 и 2С 9 участвуют в метаболизме монтелукаста. На основании результатов дальнейших исследований микросом печени человека in vitro показано, что в терапевтических концентрациях монтелукаст не подавляет цитохромы Р450 ЗА 4, 2С 9, 1А 2, 2А 6, 2С 19 и 2D6. Участие метаболитов в терапевтическом действии монтелукаста минимальна.

• Вывод

Клиренс монтелукаста из плазмы здоровых взрослых добровольцев в среднем составляет 45 мл / мин. После приема дозы меченого изотопом монтелукаста 86% выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% - с мочой. В совокупности с биодоступностью монтелукаста при пероральном назначении этот факт указывает, что его метаболиты почти полностью выводятся с желчью.

Таблетки жевательные 4 мг показаны детям в возрасте от 2 до 5 лет.

Таблетки жевательные 5 мг показаны детям в возрасте от 6 до 14 лет.

• Как дополнительная терапия бронхиальной астмы при персистирующей астме легкой и средней степени, что недостаточно контролируется ингаляционными ГКС, а также при недостаточном клиническом контроле астмы с помощью бета-агонистов краткосрочного действия, применяемые при необходимости;
• как альтернативный низким дозам ингаляционных кортикостероидов метод лечения при персистирующей астме легкой степени, при отсутствии недавних серьезных приступов астмы, требующих приема внутрь кортикостероидов, а также при обнаружении непереносимости ГКС;
• профилактика астмы, доминирующим компонентом которой является бронхоспазм, индуцированный физическими нагрузками;
• облегчения симптомов сезонного и круглогодичного аллергического ринита.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Препарат следует применять детям под присмотром взрослых.

Детям в возрасте от 2 до 5 лет необходимо принимать перорально 1 жевательную таблетку в дозе 4 мг 1 раз в сутки, вечером.

Детям в возрасте от 6 до 14 лет необходимо принимать перорально 1 жевательную таблетку в дозе 5 мг 1 раз в сутки, вечером.

Для лечения астмы или астмы и аллергического ринита (сезонного или круглогодичного) препарат следует принимать за 1:00 до или через 2:00 после приема пищи.

Для симптоматического облегчения аллергического ринита дозу следует выбирать индивидуально.

Никакой специальной информации по лечению передозировки препаратом нет. В исследованиях хронической астмы монтелукаст назначали в дозах до 200 мг / день взрослым пациентам в течение 22 недель, а при кратковременных исследованиях - до 900 мг / день в течение примерно одной недели, клинически значимые побочные реакции отсутствовали.

При постмаркетинговом применении и при клинических исследований поступали сообщения о острая передозировка препарата. Они включали прием препарата взрослыми и детьми в дозах, превышающих 1000 мг (примерно 61 мг / кг, ребенок в возрасте 42 месяцев). Полученные клинические и лабораторные данные соответствовали профилю безопасности для взрослых и детей.

В большинстве сообщений о случаях передозировки никаких побочных эффектов не наблюдалось. Чаще всего наблюдались побочные эффекты, соответствовали профилю безопасности препарата и включали боль в животе, сонливость, жажду, головную боль, рвоту и психомоторную гиперактивность.

Неизвестно, выводится монтелукаст с помощью перитонеального диализа или гемодиализа. Лечение симптоматическое.

Инфекции и инвазии: инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны нервной системы: головная боль, вялость, головокружение, парестезии / гипостезия, нападения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.

Общие расстройства: чувство жажды.

Со стороны кровяной и лимфатической систем: тенденция к усилению кровоточивости.

Со стороны иммунной системы: реакции повышенной чувствительности, в том числе анафилактические, эозинофильная инфильтрация печени.

Со стороны психики: нарушение сна, в том числе ночные кошмары, галлюцинации, бессонница, раздражительность, страх, возбуждение, включая агрессивное поведение, тремор, дезориентация, депрессия, очень редко - суицидальные намерения и поведение (суицидальность).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АСТ, АЛТ), гепатит, в том числе холестатический, гепатоцеллюлярный, и смешанные поражения печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отек, гематома, крапивница, зуд, сыпь, нодозная узловатая эритема.

Со стороны костно-мышечного аппарата и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги.

Общие нарушения: астения / усталость, ощущение дискомфорта, отек, лихорадка.

В редких случаях у пациентов с бронхиальной астмой при лечении монтелукастом описано возникновение синдрома Чаргях-Страуса

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность.

Исследования на животных не демонстрируют вредного воздействия на беременность или эмбриональный / фетальный развитие.

Ограниченная информация базы данных относительно беременностей не указывает на причинно-следственную связь между применением монтелукаста и возникновением мальформаций (таких как дефекты конечностей), о которых редко сообщалось в ходе постмаркетингового применения.

Морал можно применять в период беременности, только если это считается безусловно необходимым.

Кормление грудью.

Исследования на животных показали, что монтелукаст проникает в молоко. Неизвестно, выводится монтелукаст с грудным молоком у женщин.

Морал можно применять в период кормления грудью, только если это считается безусловно необходимым.

Дети

Препарат предназначен для применения у детей.

Препарат применяют детям в возрасте от 2 до 5 лет в дозе 4 мг.

Препарат применяют детям в возрасте от 6 до 14 лет в дозе 5 мг.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не ожидается, что монтелукаст может влиять на способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами. Однако очень редко сообщалось о сонливости или головокружение.

Препарат можно назначать вместе с другими препаратами для профилактики или длительного лечения астмы. При исследовании взаимодействия между лекарственными средствами рекомендованная клиническая доза монтелукаста не имела значительного клинического влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол / норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин.

У пациентов, которые одновременно принимали фенобарбитал, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) для монтелукаста снижалась примерно на 40%. Поскольку монтелукаст метаболизируется СYР ЗА 4, необходимо быть осторожным, особенно в отношении детей, если монтелукаст назначают одновременно с индукторами СYР ЗА 4, например фенитоином, фенобарбиталом и рифампицином.

Хранить в оригинальной упаковке в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности - 2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.