Пикцеф

Состав

1 флакон содержит цефепима 1 г в виде дигидрохлорида моногидрата;

вспомогательные вещества: L- аргинин;

растворитель: вода для инъекций.

Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций (по 1 г во флаконах № 1 в комплекте с растворителем (вода для инъекций)).

Фармакодинамика

Цефепим обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, в том числе штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновых антибиотиков третьего поколения, таких как цефтазидим. Цефепим очень устойчив к гидролизу большинства бета-лактамаз.

Цефепим активен в отношении широкого спектра микроорганизмов. Соотношение минимальной бактерицидной концентрации (МБК) / минимальной подавляющей концентрации (МПК) для цефепима более чем для 80% изолятов всех чувствительных грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов составляло <2. Было продемонстрировано наличие синергического действия по аминогликозидов при исследовании in vitro .

Фармакокинетика

В моче, желчи, перитонеальный жидкости, слизистом секрете бронхов, мокроте, простате, аппендиксе и желчном пузыре также достигаются терапевтические концентрации цефепима.

В среднем период полувыведения цефепима из организма составляет примерно 2:00. У здоровых людей, получающих дозы до 2 г с интервалом 8:00 в течение 9 дней, не наблюдалось кумуляции препарата в организме.

Средний общий клиренс составляет 120 мл / мин. Цефепим выделяется почти исключительно за счет почечных механизмов регуляции, главным образом путем клубочковой фильтрации (средний почечный клиренс равен 110 мл / мин).

Метаболитом цефепима является N- метилпирролидин (NMP), который быстро превращается в N- оксид (NMP-N-оксид). С мочой выводится около 85% введенной дозы в виде неизмененного цефепима, 1% NMP, 6,8% как NMP-N-оксид и 2,5% как эпимер цефепима. Связывание цефепима с белками плазмы составляет менее 19% и не зависит от концентрации препарата в сыворотке крови.

Больные старше 65 лет с нормальной функцией почек не требуют коррекции дозы цефепима.

Исследования, проведенные на больных с разной степенью почечной недостаточности, продемонстрировали увеличение периода полувыведения из организма. В среднем период полувыведения у больных с тяжелыми нарушениями функции почек, требующих лечения диализом, составляет 13 часов для гемодиализа и 19 - часов для перитонеального диализа.

У больных с нарушенной функцией почек доза должна подбираться индивидуально.

Фармакокинетика препарата цефепима у больных с нарушенной функцией печени или муковисцидозом не меняется. Коррекция дозы для таких больных не требуется.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции нижних дыхательных путей, включая пневмонию и бронхит;
• инфекции мочевых путей, как осложненные, например пиелонефрит, так и неосложненные;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• интраабдоминальные инфекции, включая перитонит и инфекции желчных путей
• гинекологические инфекции;
• септицемия,
• эмпирическое лечение при фебрильной нейтропении.

Гиперчувствительность к цефепима или L-аргинина, а также к антибиотикам цефалоспоринового ряда, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Дозы и путь введения варьируют в зависимости от чувствительности микроорганизмов-возбудителей, тяжести инфекции, а также состояния функции почек у больного.

Взрослые.

Инфекции мочевого тракта, легкой и средней степени тяжести 500 мг -1г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00.

Другие инфекции легкой и средней степени тяжести 1 г внутривенно или внутримышечно каждые 12:00.

Тяжелые инфекции: 2 г каждые 12:00.

Очень тяжелые и инфекции, угрожающие жизни 2 г каждые 8:00.

Дети (от 2 месяцев до 16 лет).

Максимальная доза для детей не должна превышать рекомендуемую дозу для взрослых. Рекомендуемая доза детям с массой тела до 40 кг при осложненных или неосложненных инфекциях мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекциях кожи и мягких тканей, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки составляет 50 мг / кг массы тела каждые 12:00 (больным с нейтропенической лихорадкой каждые 8:00).

Введение препарата

Максипим можно вводить или с помощью глубокой внутримышечной инъекции, в большую мышечную массу (например, в верхней, наружный квадрант ягодичной мышцы).

Введение

Внутривенный путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.

Для введения Максипим растворяют в 5 или 10 мл стерильной воды для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида, как указано в приведенной ниже таблице, вводят внутривенно в течение 3-5 минут. Для ввода внутривенно капельно, приготовленный раствор совмещают с другими растворами для внутривенных вливаний и вводят не менее 30 минут.

Введение

Максипим растворяют в стерильной воде для инъекций, 5% растворе глюкозы для инъекций, 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, бактериостатической воде для инъекций с парабеном или бензиловым спиртом, 0,5% или 1% раствором лидокаина гидрохлорида, как указано ниже в таблице.

Как и другие парентеральные лекарственные препараты, приготовленные растворы препарата перед введением должны проверяться на отсутствие механических включений.

В случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушенной функцией почек, применение диализа ускорит выведение цефепима из организма перитонеальный диализ малоэффективен.

Максипим обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата Максипим, была низкой (0,1 - 1%). Наиболее частыми побочными эффектами были нарушения со стороны пищеварительного тракта и реакции гиперчувствительности.

Гиперчувствительность: сыпь, зуд, анафилаксия, лихорадка.

Пищеварительный тракт: диарея, тошнота, рвота, запоры, боль в животе, диспепсия, стоматит, колит (включая псевдомембранозный).

Сердечно-сосудистая система: боли в грудной клетке, тахикардия

Отклонение данных лабораторных анализов: эозинофилия, анемия, увеличение протромбинового и частичного тромбопластинового времени, снижение гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения, положительный результат теста Кумбса без гемолиза, повышение азота мочевины крови и / или креатинина сыворотки. Во время клинических испытаний приведены выше побочные эффекты имели преходящий характер.

Дыхательная система: кашель, боль в горле, одышка

Центральная нервная система: головная боль, головокружение, бессонница, парестезии, спутанность сознания, беспокойство, судороги.

Прочее: астения, потливость, вагинит, периферические отеки, боль в спине.

Местные реакции в области введения (флебиты и воспаление) и при введении наблюдались редко.

Применение в период беременности и кормления грудью

Испытания на животных показало отсутствие влияния на репродуктивную функцию и любой вредного воздействия на плод, однако адекватных и хорошо контролируемых испытания по применению препарата в период беременности не проводили. Препарат применять во время беременности только по абсолютным показаниям под наблюдением врача.

Максипим проникает в грудное молоко в очень низких концентрациях, однако в период лактации применять препарат следует с осторожностью.

Применение у детей. Безопасность и эффективность цефепима при лечении неосложненных и осложненных инфекций мочевых путей (включая пиелонефрит), неосложненных инфекций кожи и мягких тканей, пневмонии, а также при эмпирическом лечении нейтропенической лихорадки были установлены для возрастных групп от 2 месяцев до 16 лет. Целесообразность применения препарата Максипим в этих возрастных группах подтверждается результатами адекватных и хорошо контролируемых испытаний цефепима у взрослых и дополнительными данными по фармакокинетике и безопасности, полученными при педиатрических испытаниях.

Дети

Безопасность и эффективность у детей до 2 месяцев не установлена. Достаточно клинические данные, подтверждающие целесообразность использования препарата Максипим в возрасте до 2 месяцев или при лечении детей с тяжелыми инфекциями, вероятно, вызванными Haemophilus influenzae типа b, отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Влияние на способность управлять автомобилем и использовать механизмы не изучался.

Применяя одновременно аминогликозиды в высоких дозах, необходимо контролировать функцию почек. Нефротоксичность отмечали при одновременном применении с диуретиками (типа фуросемида). Во избежание возможного лекарственного взаимодействия с другими препаратами, растворы препарата Максипим (как и большинство других бета-лактамных антибиотиков) не должны вводиться одновременно с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и Нетромицина сульфата. В случае назначения препарата Максипим с вышеперечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.

Максипим в концентрации от 1 до 40 мг / мл совместим со следующими парентеральными растворами: 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций 5% или 10% растворами глюкозы для инъекций М / a раствором натрия лактата для инъекций, раствором 5% глюкозы и 0,9% натрия хлорида для инъекций раствором Рингера с лактатом и 5% раствором глюкозы для инъекций.

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности - 2 года.