Пікцеф

Склад

1 флакон містить цефепіму 1 г у вигляді дигідрохлориду моногідрату;

допоміжні речовини: L- аргінін;

розчинник: вода для ін'єкцій.

Форма випуску

Порошок для приготування розчину для ін'єкцій (по 1 г у флаконах № 1 в комплекті з розчинником (вода для ін'єкцій)).

Фармакодинаміка

Цефепім має широкий спектр дії щодо грампозитивних і грамнегативних бактерій, в тому числі штамів, резистентних до аміноглікозидів або цефалоспоринових антибіотиків третього покоління, таких як цефтазидим. Цефепім дуже стійкий до гідролізу більшості бета-лактамаз.

Цефепім активний щодо широкого спектра мікроорганізмів. Співвідношення мінімальної бактерицидної концентрації (МБК) / мінімальної переважної концентрації (МПК) для цефепіму більш ніж для 80% ізолятів усіх чутливих грампозитивних і грамнегативних мікроорганізмів становило <2. Було продемонстровано наявність синергічного дії по аміноглікозидів при дослідженні in vitro.

Фармакокінетика

У сечі, жовчі, перитонеальний рідини, слизовому секреті бронхів, мокротинні, простаті, апендиксі та жовчному міхурі також досягаються терапевтичні концентрації цефепіму.

В середньому період напіввиведення цефепіму з організму становить приблизно 2:00. У здорових людей, які отримують дози до 2 г з інтервалом 8.00 в протягом 9 днів, не спостерігалося кумуляції препарату в організмі.

Середній загальний кліренс становить 120 мл/хв. Цефепім виділяється майже виключно за рахунок ниркових механізмів регуляції, головним чином шляхом клубочкової фільтрації (середній нирковий кліренс дорівнює 110 мл/хв).

Метаболітом цефепіму є N- метилпіролідин (NMP), який швидко перетворюється в N- оксид (NMP-N-оксид). Із сечею виводиться близько 85% введеної дози у вигляді незміненого цефепіму, 1% NMP, 6,8% як NMP-N-оксид і 2,5% як епімер цефепіму. Зв'язування цефепіму з білками плазми становить менше 19% і не залежить від концентрації препарату в сироватці крові.

Хворі старше 65 років з нормальною функцією нирок не потребують корекції дози цефепіму.

Дослідження, проведені на хворих з різним ступенем ниркової недостатності, продемонстрували збільшення періоду напіввиведення з організму. В середньому період напіввиведення у хворих з тяжкими порушеннями функції нирок, що потребують лікування діалізом, становить 13 годин для гемодіалізу та 19 - годин для перитонеального діалізу.

У хворих з порушенням функції нирок доза повинна підбиратися індивідуально.

Фармакокінетика препарату цефепіму у хворих з порушеною функцією печінки або муковісцидозом не змінюється. Корекція дози для таких хворих не потрібно.

Інфекції, спричинені чутливими до препарату мікроорганізмами:

• інфекції нижніх дихальних шляхів, включаючи пневмонію і бронхіт;
• інфекції сечових шляхів, як ускладнені, наприклад пієлонефрит, так і неускладнені;
• інфекції шкіри і м'яких тканин;
• інтраабдомінальні інфекції, включаючи перитоніт та інфекції жовчних шляхів
• гінекологічні інфекції;
• септицемія,
• емпіричне лікування при фебрильної нейтропенії.

Гіперчутливість до цефепіму або L-аргініну, а також до антибіотиків цефалоспоринового ряду, пеніцилінів та інших бета-лактамних антибіотиків.

Дози та шлях введення варіюють залежно від чутливості мікроорганізмів-збудників, тяжкості інфекції, а також стану функції нирок у хворого.

Дорослі.

Інфекції сечового тракту, легкого та середнього ступеня тяжкості 500 мг -1г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12.00.

Інші інфекції легкого та середнього ступеня тяжкості 1 г внутрішньовенно або внутрішньом'язово кожні 12.00.

Важкі інфекції: 2 г кожні 12.00.

Дуже важкі та інфекції, що загрожують життю 2 г кожні 8:00.

Діти (від 2 місяців до 16 років).

Максимальна доза для дітей не повинна перевищувати рекомендовану дозу для дорослих. Рекомендована доза дітям з масою тіла до 40 кг при ускладнених або неускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекціях шкіри та м'яких тканин, пневмонії, а також при емпіричному лікуванні нейтропенической лихоманки становить 50 мг/кг маси тіла кожні 12:00 (хворим з нейтропенической лихоманкою кожні 8:00).

введення препарату

Максипім можна вводити або за допомогою глибокої внутрішньом'язової ін'єкції, у велику м'язову масу (наприклад, у верхній, зовнішній квадрант сідничного м'яза).

Вступ

Внутрішньовенний шлях введення кращий для хворих з тяжкими або загрозливими для життя інфекціями, особливо при загрозі шоку.

Для введення Максипім розчиняють в 5 або 10 мл стерильної води для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій або 0,9% розчині натрію хлориду, як зазначено в наведеній нижче таблиці, вводять внутрішньовенно протягом 3-5 хвилин. Для введення внутрішньовенно крапельно, приготований розчин суміщають з іншими розчинами для внутрішньовенних вливань і вводять не менше 30 хвилин.

Вступ

Максипім розчиняють у стерильній воді для ін'єкцій, 5% розчині глюкози для ін'єкцій, 0,9% розчині натрію хлориду для ін'єкцій, бактеріостатичної води для ін'єкцій з парабеном або бензиловим спиртом, 0,5% або 1% розчином лідокаїну гідрохлориду, як зазначено нижче в таблиці.

Як і інші парентеральні лікарські препарати, приготовлені розчини препарату перед введенням повинні перевірятися на відсутність механічних включень.

У випадках значного перевищення рекомендованих доз, особливо у хворих з порушеною функцією нирок, застосування діалізу прискорить виведення цефепіму з організму перитонеальний діаліз малоефективний.

Максипім зазвичай добре переноситься. У клінічних випробуваннях частота побічних ефектів, пов'язаних із застосуванням препарату Максипім, була низькою (0,1 - 1%). Найбільш частими побічними ефектами були порушення з боку травного тракту і реакції гіперчутливості.

Гіперчутливість: висип, свербіж, анафілаксія, лихоманка.

Травний тракт: діарея, нудота, блювання, запори, біль в животі, диспепсія, стоматит, коліт (включаючи псевдомембранозний).

Серцево-судинна система: біль у грудній клітці, тахікардія

Відхилення даних лабораторних аналізів: еозинофілія, анемія, збільшення протромбінового і часткового тромбопластинового часу, зниження гематокриту, нейтропенія, тромбоцитопенія, лейкопенія, позитивний результат тесту Кумбса без гемолізу, підвищення азоту сечовини крові та / або креатиніну сироватки. Під час клінічних випробувань наведені вище побічні ефекти мали тимчасовий характер.

Дихальна система: кашель, біль у горлі, задишка

Центральна нервова система: головний біль, запаморочення, безсоння, парестезії, сплутаність свідомості, неспокій, судоми.

Інше: астенія, пітливість, вагініт, периферичні набряки, біль у спині.

Місцеві реакції в області введення (флебіти та запалення) та при введенні спостерігалися рідко.

Застосування в період вагітності та годування груддю

Досліди на тваринах показало відсутність впливу на репродуктивну функцію і будь-який шкідливого впливу на плід, проте адекватних і добре контрольованих випробування щодо застосування препарату в період вагітності не проводили. Препарат застосовувати під час вагітності тільки за абсолютними показаннями під наглядом лікаря.

Максипім проникає в грудне молоко в дуже низьких концентраціях, однак у період лактації застосовувати препарат слід з обережністю.

Застосування у дітей. Безпека і ефективність цефепіму при лікуванні неускладнених та ускладнених інфекцій сечових шляхів (включаючи пієлонефрит), неускладнених інфекцій шкіри та м'яких тканин, пневмонії, а також при емпіричному лікуванні нейтропенической лихоманки були встановлені для вікових груп від 2 місяців до 16 років. Доцільність застосування препарату Максипім в цих вікових групах підтверджується результатами адекватних і добре контрольованих випробувань цефепіму у дорослих і додатковими даними з фармакокінетики та безпеки, отриманими при педіатричних випробуваннях.

Діти

Безпека і ефективність у дітей до 2 місяців не встановлена. Досить клінічні дані, що підтверджують доцільність використання препарату Максипім у віці до 2 місяців або при лікуванні дітей з важкими інфекціями, імовірно, викликаними Haemophilus influenzae типу b, відсутні.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або іншими механізмами

Вплив на здатність керувати автомобілем і використовувати механізми не вивчався.

Застосовуючи одночасно аміноглікозиди у високих дозах, необхідно контролювати функцію нирок. Нефротоксичность відзначали при одночасному застосуванні з діуретиками (типу фуросеміду). Щоб уникнути можливої лікарської взаємодії з іншими препаратами, розчини препарату Максипім (як і більшість інших бета-лактамних антибіотиків) не повинні вводитися одночасно з розчинами метронідазолу, ванкоміцину, гентаміцину, тобраміцину сульфату і нетилміцину сульфату. У разі призначення препарату Максипім з вищепереліченими препаратами слід вводити кожний антибіотик окремо.

Максипім в концентрації від 1 до 40 мг/мл сумісний з такими парентеральними розчинами: 0,9% розчином натрію хлориду для ін'єкцій 5% або 10% розчинами глюкози для ін'єкцій М / a розчином натрію лактату для ін'єкцій, розчином 5% глюкози та 0, 9% натрію хлориду для ін'єкцій розчином Рінгера з лактатом і 5% розчином глюкози для ін'єкцій.

Зберігати в недоступному для дітей, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °C.

Термін придатності - 2 роки.