Рабиджем

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг или 20 мг рабепразола;

Вспомогательные вещества: магния оксид, манит, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, сансел рН 102, магния стеарат, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, гипромеллоза, диэтилфталат, ПЭГ 6000, титана диоксид, железа оксид желтый (Рабиджем 10) или железа оксид красный (Рабиджем 20)

Форма выпуска

Таблетки по 10 штук в стрипе, по 1 стрипа в картонной коробке.

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые не обладают свойствами антагонистов холинергических или Н2-рецепторов, однако подавляют желудочную кислотную секрецию, ингибируя желудочную Н + -, К + -АТФ-азу на секреторной поверхности желудочной париетальной клетки. Поскольку этот фермент считается кислотным (протонным) насосом внутри париетальной клетки, рабепразол считается желудочным ингибитором протонного насоса. Рабепразол блокирует последний этап желудочной кислотной секреции. В желудочных париетальных клетках рабепразол химически активируется при рН = 1,2 с периодом полураспада 78 секунд.

Фармакокинетика

Биодоступность рабепразола 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%. В случае применения рабепразола с пищей, богатой жирами, его максимальной концентрации изменяется и может замедлять всасывание в 4:00 или дольше, однако максимальная концентрация и количество абсорбированного рабепразола (AUC) значительно не менялись. Итак, рабепразол можно принимать независимо от времени еды.

До 96,3% рабепразола связывается с белками плазмы крови.

Первичными метаболитами, которые проявляются в плазме крови человека, является тиоэфир и сульфон. Было показано, что эти метаболиты не имеют значительной противосекреторными действия. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени, прежде всего цитохрома Р450 ЗА (CYP3A) до метаболита сульфона и цитохрома Р450 2С19 (CYP2C19) до десметилрабепразолу.

Примерно 90% выводится с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, его глюкуронидов метаболитов и соединений меркаптуриновои кислоты. Остатки дозы выводятся с калом. Ни с мочой, ни с калом рабепразол в неизменном состоянии не выводится.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.

Язва желудка.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами).

Синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.

Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.

Функциональная диспепсия.

Рабепразол противопоказан пациентам, у которых отмечалась повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в случае отсутствия H. pylori.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетке (20 мг) РАБИДЖЕМу 1-2 раза в день в течение 2-4 недель.

Язвенная болезнь желудка при отсутствии H. pylori.

По 1 таблетке (20 мг) 1-2 раза в сутки в течение 2-6 недель.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Рекомендуемая доза - 1 таблетка (20 мг) РАБИДЖЕМу 1-2 раза в день в течение 4-8 недель.

Симптомы: не описаны.

Лечение: специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Со стороны организма в целом астения, лихорадка, аллергические реакции, озноб, недомогание, боль за грудиной, ригидность шеи, реакции чувствительности к свету. Редкие: вздутие живота, отек лица.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, изменения на кардиограмме, мигрень, обморок, стенокардия, блокада ножки пучка Гиса, сердцебиение, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие: брадикардия, эмболия легочной артерии, наджелудочковая тахикардия, тромбофлебит, дилатация сосудов, увеличение QTс -интервалу, желудочковая аритмия.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, гастроэнтерит, ректальное кровотечение, мелена, анорексия, желчекаменная болезнь, язвы во рту, стоматит, дисфагия, гингивит , холецистит, повышение аппетита, нарушение стула, колит, эзофагит, воспаление языка, панкреатит, проктит. Редкие: кровавая диарея, воспаление желчных путей, воспаление двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная энцефалопатия, гепатит, гепатома, жировые отложения в печени, увеличение слюнных желез, жажда.

Со стороны эндокринной системы: гипертиреоз, гипотиреоз.

Со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, подкожные кровоизлияния, увеличение лимфатических узлов, гипохромная анемия.

Нарушение питания и обмена веществ: отеки, в т.ч. периферические, увеличение массы тела, подагра, обезвоживание, потеря веса.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артрит, судороги в ногах, боли в костях, артроз, бурсит. Редкие: подергивания мышц.

Со стороны нервной системы: бессонница, беспокойство, головокружение, депрессия, нервозность, сонливость, невралгия, вертиго, судороги, нарушение сна, снижение либидо, невропатия, парестезии, тремор. Редкие: возбуждение, амнезия, головокружение сознания, экстрапирамидные симптомы, гиперкинез.

Со стороны дыхательной системы: одышка, астма, кровотечение из носа, ларингит, икота, гипервентиляция. Редкие: апноэ, гиповентиляция.

Со стороны кожи и придатков: сыпь, зуд, потоотделение, крапивница, алопеция. Редкие: сухость кожи, опоясывающий герпес (лишай), псориаз, обесцвечивание кожи.

Со стороны органов чувств: катаракта, амблиопия, глаукома, сухость в глазах, нарушения зрения, шум в ушах, средний отит. Редкие: помутнение роговицы, нечеткость зрения, диплопия, боль в глазах, дистрофия сетчатки, косоглазие, глухота.

Со стороны мочеполовой системы: цистит, частое мочеиспускание, болезненные менструации, болезненное мочеиспускание, камни в мочевом пузыре, маточное кровотечение, полиурия. Редкие: гипертрофия молочных желез, гематурия, импотенция, лейкорея, меноррагия, орхит, недержание мочи.

Данные лабораторных анализов побочными эффектами были признаны такие изменения показателей лабораторных анализов: появление аномальных тромбоцитов и эритроцитов, альбуминурия, повышенное содержание КФК, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипемия, гипокалиемия, гипонатриемия, лейкоцитоз, лейкорея, отклонения показателей печеночных тестов, повышенное содержание простатспецифического антигена, повышенный содержание аланин-аминотрансферазы, отклонения в составе мочи, отклонения показателей лейкоцитов.

Применение в период беременности или кормления грудью

Противопоказано

Дети

Противопоказано

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данных нет.

Рабепразол метаболизируется с помощью ферментной симбионтов системы цитохрома Р450 (CYP450). Исследование с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого взаимодействия рабепразола с другими препаратами, которые метаболизируются системой CYP450, такими как варфарин и теофиллин в виде разовой пероральной дозы, диазепам, в виде разовой дозы, и фенитоин в виде разовой дозы внутривенно (с дополнительными оральными дозами). Взаимодействие рабепразола в стационарном состоянии с другими препаратами, которые метаболизируются ферментной системой, у пациентов не исследовались. Были сообщения о росте МЧС и ПВ у пациентов, сопутствующее употребляли ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, и варфарин. Рост МЧС и ПВ может приводить к аномальной кровотечения и даже смерти.

Рабепразол вызывает существенное угнетение секреции желудочного сока, таким образом, он может изменять эффекты препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока. Например, при одновременном приеме рабепразола и кетоконазола биодоступность последнего уменьшалась на 33%, а при одновременном применении рабепразола и дигоксина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась на 20%. Таким образом, пациенты, которые одновременно с рабепразолом применяют препараты, абсорбция которых зависит от уровня рН желудка, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки доз этих препаратов.

Одновременное применение рабепразола и антацидных препаратов не вызывает клинически значимых изменений концентраций рабепразола в плазме крови.

Хранить при температуре от 15 до 25 ºC в недоступном для детей месте.

Срок годности - 2 года.