Травонекст

Состав

действующее вещество: травопрост;

1 мл травопроста 40 мкг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, полиэтиленгликоль-15-гидроксистеарат, трометамин, кислота борная, натрия эдетат (трилон Б), манит (Е 421), натрия гидроксид или кислота соляная 1N, вода для инъекций.

Форма выпуска

Капли глазные, раствор.

По 2,5 мл в белом пластиковом флаконе-капельнице, закрытом винтовой крышкой с защитным кольцом; по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

Фармакодинамика

механизм действия

Травопрост, аналог F 2 a простагландина, является его полным селективным агонистом, который имеет высокую степень родства с FP-рецепторами простагландина, он снижает внутриглазное давление, увеличивая отток внутриглазной жидкости по трабекулярной сетке и увеосклеральному пути. Снижение внутриглазного давления у человека начинается примерно через 2:00 после применения препарата, а максимальный эффект достигается через 12:00. Значительное снижение внутриглазного давления при применении однократной дозы может сохраняться в течение более 24 часов.

Клиническая эффективность и безопасность

Данные по применению травопроста в сочетании с тимололом 0,5% и ограниченные данные по применению его в комбинации с Бримонидина 0,2% были получены при проведении клинических исследований, которые продемонстрировали дополнительное действие травопроста при его применении с этими антиглаукомных препаратами. Клинических данных относительно его совместного применения с другими офтальмологическими гипотензивными лекарственными средствами нет.

вторичная фармакология

Травопрост значительно увеличивал приток крови к диску зрительного нерва у кроликов после 7 дней местного применения в глаз (1,4 мкг 1 раз в сутки).

Фармакокинетика

абсорбция

Травопрост относится к эфирных пролекарства. Он абсорбируется через роговицу, где изопропиловый эфир гидролизуется до активного свободной кислоты. Исследования на кроликах показали, что максимальная концентрация 20 нг / мл свободной кислоты во внутриглазной жидкости достигается через 1-2 часа после местного введения препарата ТравоНекст. Концентрации лекарственного вещества в внутриглазной жидкости снижаются с периодом полувыведения около 1,5 часа.

распределение

После закапывания препарата ТравоНекст в глаза здоровым добровольцам выявлен низкий системное влияние активной свободной кислоты. Через 10-30 минут после введения дозы наблюдались пиковые концентрации свободной активной кислоты в плазме крови на уровне 25 пг / мл или меньше. Таким образом, уровне вещества в плазме крови быстро снижается в течение

1:00 после введения до уровня ниже за пределы количественного определения 10 пг / мл. Через низкие концентрации в плазме крови и быстрое выведение после местного применения период полувыведения свободной активной кислоты в человека не определялся.

Метаболизм

Метаболизм является основным путем выведения как травопроста, так и активной свободной кислоты. Пути системного метаболизма параллельные путям метаболизма эндогенного простагландина F 2 a , которые характеризуются восстановлением двойной связи 13-14, окислением 15-гидроксильной и b-окислительного расщепления верхнего боковой цепи.

вывод

Свободная кислота травопроста и его метаболиты главным образом выводятся почками. Действие травопроста исследовалась у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Корректировать дозу таким пациентам нет необходимости.

• Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с глазной гипертензией или открытоугольной глаукомой.
• Снижение повышенного внутриглазного давления у детей в возрасте от 2 месяцев до 18 лет с глазной гипертензией или детской глаукомой.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.

Для офтальмологического применения.

Применение у взрослых, включая пациентов пожилого возраста

По 1 капле препарата ТравоНекст в конъюнктивальный мешок (мешки) пораженного глаза (глаз) 1 раз в сутки. Оптимальный эффект достигается при введении дозы вечером.

После закапывания рекомендуется зажать носослезный канал или слегка закрыть веки. Это снижает системную абсорбцию лекарств, введенных в глаза, что может уменьшить вероятность возникновения системных побочных эффектов.

Если применять более одного офтальмологического средства для местного применения, интервал между их применением должен составлять не менее 5 минут.

Если дозу пропущено, лечение необходимо продолжить со следующей запланированной дозы. Доза не должна превышать одной капли в пораженный глаз (глаза) 1 раз в сутки.

Если происходит замена другого офтальмологического антиглаукомных средства на ТравоНекст, применение иного препарата следует прекратить и на следующий день начать применение препарата ТравоНекст.

Применение при нарушениях функции печени и почек

Применение препарата ТравоНекст были исследованы у пациентов с нарушениями функции печени (от слабых до серьезных), а также у пациентов с нарушениями функции почек (от слабых до серьезных) (клиренс креатинина ниже 14 мл / мин). Нет необходимости в коррекции дозы таким пациентам.

Пациентам, которые носят контактные линзы.

Пациента следует предупредить, что необходимо разорвать верхнюю защитную упаковку флакона-капельницы непосредственно перед первым применением. Чтобы предупредить загрязнение края капельницы и содержимого флакона, необходимо быть осторожным и не касаться векам или других поверхностей краем флакона-капельницы.

Не было сообщений о каких-либо случаях передозировки. Местное передозировки вряд ли приведет к возникновению токсического эффекта или будет связано с ним. При местном передозировке препаратом ТравоНекст следует промыть глаз (глаза) теплой водой. В случае случайного проглатывания препарата следует провести симптоматическую и поддерживающую терапию.

Наиболее частыми побочными реакциями, которые наблюдались в течение клинических исследований травопроста, были гиперемия глаза и гиперпигментация радужки, которые встречались примерно в 20% и 6% пациентов соответственно.

Перечень побочных реакций, представленный в виде таблицы.

Следующие побочные реакции классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно оценить частоту их возникновения из существующих данных). В рамках каждой группы побочные эффекты указанные в порядке уменьшения их степени тяжести. Данные по побочных эффектов были получены в ходе клинических исследований и в течение постмаркетингового периода применения травопроста.

дети

По данным исследования фармакокинетических свойств с участием 102 детей, которым применяли травопроста, тип и характеристика побочных реакций, о которых сообщалось, были подобны тем, которые наблюдались у взрослых пациентов. Краткосрочные профили безопасности в различных подгруппах детей были также подобными взрослых. Наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщалось в детей, были: гиперемия глаза и рост ресниц.

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщали у детей, принимавших участие в 3-месячном исследовании, включали в себя эритема век, кератит, повышенное слезоотделение и фотофобия и регистрировались как имеющие частоту «редко».

Применение в период беременности и кормления грудью

беременность

Травопрост оказывает вредное фармакологическое действие на беременных и / или плод / новорожденного ребенка, поэтому его не следует применять в период беременности без очевидной необходимости.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает травопроста с глазных капель в грудное молоко. Исследования на животных показали, что травопроста и его метаболиты способны проникать в грудное молоко, поэтому применять ТравоНекст в период кормления грудью не рекомендуется.

Дети

ТравоНекст можно применять детям в возрасте от 2 месяцев до 18 лет по той же схеме дозировки, и взрослым. Однако данные по возрастной группы от 2 месяцев до 3 лет ограничены.

Безопасность и эффективность применения препарата ТравоНекст детям до 2 месяцев не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

ТравоНекст не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или другими механизмами, однако, как и при применении любых глазных капель, временное помутнение зрения или другие визуальные расстройства могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Если затуманивание зрения наступает во время закапывания, пациент должен подождать, пока зрение не прояснится, перед тем как управлять автомобилем или работать с механизмами.

Исследования по взаимодействию с другими лекарственными средствами не проводили.

Исследование специфического взаимодействия in vitro проводили с применением травопроста и препаратов, содержащих тиомерсал. Никаких доказательств преципитации не наблюдалось.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. 

Срок годности закрытого флакона - 2 года.

После вскрытия флакон использовать в течение - 4 недель.