Тридуктан МВ таблетки покрытые оболочкой с модифицированным высвобождением по 35 мг 3 блистера по 20 шт

Фармакодинамика. благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, испытывающих гипоксию или ишемию, триметазидин предотвращает снижение внутриклеточного уровня атф, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин тормозит β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА-тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот.

Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

У пациентов с ИБС триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Клинические исследования продемонстрировали эффективность и безопасность применения триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией как в монотерапии, так и в случае добавления к другим лекарственным средствам при их недостаточной эффективности.

Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование TRIMPOL-II продемонстрировало, что добавление триметазидина 60 мг/сут к метопрололу 100 мг (50 мг 2 раза в сутки) в течение 12 нед привело к достоверному улучшению показателей тестов с нагрузкой и улучшению клинических симптомов по сравнению с таковыми при применении плацебо.

Фармакокинетика. После перорального применения триметазидин быстро всасывается в пищеварительном тракте. C_max в плазме крови достигается за 2 ч и составляет 55 нг/мл после однократного приема в дозе 20 мг. Стадия равновесной концентрации в плазме крови наступает через 24–36 ч от начала лечения. Объем распределения составляет 4,8 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы крови низкое, ≈16% по данным измерений in vitro. Триметазидин выводится в основном с мочой, преимущественно в неизмененном виде. Т_½ составляет ≈6 ч. У пациентов пожилого возраста из-за возрастного снижения функции почек концентрация триметазидина в организме может повышаться.

Фармакокинетика Тридуктана МВ. C_max триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема концентрация триметазидина в плазме крови ≥75% C_max. Состояние равновесной концентрации устанавливается позже, на 60-й час. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики Тридуктана МВ. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое и составляет 16%. Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью — в неизмененном виде.

Т_½ составляет в среднем 7 ч для здоровых молодых добровольцев и 12 ч для лиц пожилого возраста. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина, и в меньшей степени — с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови повышается у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) и у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин).

Симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

Тридуктан назначают внутрь по 1 таблетке 3 раза в сутки во время еды. после 3 мес лечения необходимо оценить его результаты и при отсутствии эффекта триметазидин необходимо отменить.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек. Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуется применять по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером во время еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для лиц с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером во время еды. Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Тридуктан МВ назначают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки утром и вечером во время еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и течения заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 мес.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Пациенты пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина — 30–60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов препарата.

Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному.

Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 30 мл/мин).

Обычно лечение препаратом тридуктан хорошо переносится. побочные реакции, которые были определены как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, приведены ниже.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром беспокойных ног и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеуказанному, которые имеют обратимый характер после отмены препарата; нарушения сна (бессонница, сонливость).

Кардиальные нарушения: пальпитация, экстрасистолия, тахикардия.

Сосудистые нарушения: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица.

Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, крапивница, острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Общие нарушения: астения.

Препарат не следует применять для купирования приступов стенокардии. его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда как первичную терапию на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение болезни и откорректировать лечение (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или ухудшить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые необходимо регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять к невропатологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром беспокойных ног, неустойчивость походки, необходима отмена препарата. Эти случаи имеют низкую частоту и обычно исчезают после прекращения лечения, у большинства пациентов — в течение 4 мес после прекращения приема триметазидина. Если симптомы паркинсонизма сохраняются 4 мес после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять у пациентов с умеренным нарушением функции почек; лиц пожилого возраста (старше 75 лет).

Наличие в составе препарата красителей желтый закат (Е110) и понсо 4R (Е124) может вызвать реакции аллергического типа.

Для достижения модифицированного (замедленного) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, которое обеспечивает терапевтический эффект Тридуктана МВ, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через систему пищеварения. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из организма в форме таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Применение в период беременности и кормления грудью. Данные относительно применения препарата в период беременности отсутствуют. Неизвестно, проникает ли триметазидин и его метаболиты в грудное молоко. Тридуктан не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью.

Дети. Безопасность и эффективность триметазидина для детей не установлены. Данные отсутствуют.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Триметазидин не влияет на гемодинамику. Зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ), которые могут повлиять на способность к управлению транспортными средствами или работе с механизмами.

Тридуктан. взаимодействие препарата тридуктан с другими лекарственными средствами, которые приводили бы к негативному действию, не описано.

Применение Тридуктана в комбинации с нитратами, блокаторами β-адренорецепторов или антагонистами кальция обеспечивает дополнительный терапевтический эффект у больных стенокардией.

Триметазидин можно назначать в комбинации с гепарином, антагонистами витамина К (без потенцирования их действия), а также с ингибиторами АПФ, пероральными гиполипидемическими препаратами, ацетилсалициловой кислотой.

Тридуктан МВ. К настоящему времени о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщалось. Триметазидин может назначаться в комбинации с гепарином, кальципарином, антагонистами витамина K, пероральными липидоснижающими препаратами, ацетилсалициловой кислотой, блокаторами β-адренорецепторов, антагонистами кальция, препаратами дигиталиса (триметазидин не влияет на уровень дигоксина в плазме крови), другими антиангинальными препаратами.

Данные о передозировке триметазидина ограничены. лечение симптоматическое.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °с.

ACIN-PIM-122016-005

Действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидин дигидрохлорид 35 мг;

Другие составляющие: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, воск монтановый гликолевой, магния стеарат, аммонийно-метакрилатный сополимер (тип В), покрытие для нанесения оболочки Opadry II Pink (железа оксид красный (Е 172), полиэ Е 172), спирт поливиниловый, тальк, диоксид титана (Е 171), железа оксид черный (Е 172).

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с модифицированным высвобождением.

Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой розового цвета.

Кардиологические препараты. Триметазидин.

Код АТХ С01Е В15.

Фармакодинамика

Механизм деяния.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, подвергшихся влиянию гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшение внутриклеточного уровня АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-СоА тиолазу (3-КАТ), что повышает окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньшего кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем окисления жирных кислот.

Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и, соответственно, поддерживает метаболизм энергии в условиях ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, сохраняя внутриклеточные уровни высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических изменений.

Клиническая эффективность и безопасность.

Известно, что в клинических исследованиях была продемонстрирована эффективность и безопасность триметазидина для лечения пациентов со стабильной стенокардией и в случае применения как монотерапии, и в случае добавления других антиангинальных лекарственных средств при их недостаточной эффективности.

Исследование TRIMPOL-II. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием 426 пациентов добавление триметазидина 60 мг в сутки к метопрололу 100 мг (50 мг дважды в сутки) в течение 12 недель продемонстрировало достоверное улучшение показателей тестов с нагрузкой общая продолжительность нагрузки – +20,1 с, p = 0,023; общая выполненная работа – +0,54 MET с, p = 0,001; время до появления понижения ST-сегмента на 1 мм - +33,4 с, p = 0,003; время до возникновения приступа стенокардии – +33,9 с, p – –0,73, p = 0,014; применение нитратов короткого действия/неделя – 0,63, p = 0,032, без изменения показателей гемодинамики.

Исследование SELLIER. Рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование с участием 223 пациентов продемонстрировало, что в подгруппе пациентов (n = 173), которым добавляли триметазидин, таблетки модифицированного высвобождения, по 35 мг (два раза в сутки) до 50 мг атенолола (один) в течение 8 недель отмечалось достоверное увеличение (+34,4 с, p = 0,03) времени до появления снижения ST-сегмента на 1 мм в тестах с нагрузкой по сравнению с таковым при применении плацебо через 12 ч после приема препарата. Также подтверждена достоверная разница по показателю времени до возникновения приступа стенокардии (p = 0,049). По другим показателям вторичных конечных точек между двумя группами пациентов достоверной разницы не выявлено (общая продолжительность нагрузки, общая выполненная работа и клинические конечные точки).

Исследование VASCO. В ходе рандомизированного двойного слепого исследования с участием 1962 пациентов, которое длилось 3 месяца, к терапии атенололом в дозе 50 мг/сут добавляли триметазидин в дозе 70 мг/сут или 140 мг/плацебо. В общей популяции, включавшей пациентов с симптомами и без них, триметазидин не продемонстрировал преимуществ как по эргометрическим показателям (общее время физической нагрузки, время до появления снижения ST-сегмента на 1 мм и время до возникновения приступа стенокардии), так и по клиническим конечным. точками. Однако пост-xoк анализ подгруппы пациентов с симптомами (n = 1574) показал, что при применении триметазидина в дозе 140 мг/сут наблюдалось достоверное улучшение общего времени физической нагрузки (+23,8 с против +13,1 с плацебо; p = 0,001 ) и времени до возникновения приступа стенокардии (+46,3 с против +32,5 с плацебо; p = 0,005).

Фармакокинетика

Максимальная концентрация триметазидина в крови наблюдается в среднем через 5 ч после приема таблетки. В течение суток концентрация в плазме крови стабильна: в течение 11 ч после приема таблетки концентрация триметазидина в плазме крови равна или выше 75% от максимальной концентрации.

Состояние стабильной концентрации устанавливается, самое позднее, на 60 часов. Прием пищи не влияет на фармакокинетические характеристики триметазидина. Объем распределения составляет 4,8 л/кг, связывание с белками низкое и составляет 16%. Триметазидин выводится в основном с мочой, большей частью в неизмененной форме. Период полувыведения составляет в среднем 7 часов для здоровых молодых добровольцев и 12 часов для пожилых людей. Полное выведение триметазидина является результатом почечного клиренса, который напрямую связан с креатининовым клиренсом и в меньшей степени – с печеночным клиренсом, который с возрастом уменьшается.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Проведено специальное клиническое исследование с участием пациентов пожилого возраста, которым применяли триметазидин по 35 мг (1 таблетка) 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал повышение концентрации триметазидина в плазме крови. У пациентов пожилого возраста возможно повышение концентрации триметазидина из-за снижения функции почек. Специальное фармакокинетическое исследование с участием пациентов в возрасте 75–84 года или ≥ 85 лет показало, что у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30–60 мл/мин) концентрация триметазидина повышалась соответственно в 1,0 и 1,3 раза. пациентами (в возрасте 30-65 лет) с умеренной почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек. Концентрация триметазидина в крови увеличивается в 1,7 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) и в 3,1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Симптоматическое лечение взрослых пациентов со стабильной стенокардией при недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных лекарственных средств первой линии.

- повышенная индивидуальная чувствительность к триметазидину или к любому из компонентов препарата.

- болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства.

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

До этого времени о взаимодействии с другими лекарственными средствами не сообщали.

Препарат не применять для купирования приступов стенокардии. Его не следует назначать при нестабильной стенокардии или инфаркте миокарда в качестве первичной терапии на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае возникновения приступа нестабильной стенокардии на фоне текущей терапии необходимо пересмотреть течение заболевания и откорректировать лечение пациента (медикаментозную терапию и возможность реваскуляризации).

Триметазидин может вызвать или усугубить течение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно исследовать, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять в невропатолог для соответствующего обследования.

При появлении двигательных расстройств, таких как симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног», неустойчивость походки, необходимо отменить препарат.

Частота развития двигательных нарушений низкая. В общем, они имеют обратимый характер, исчезают после прекращения применения триметазидина у большинства пациентов в течение 4 месяцев. Если симптомы паркинсонизма сохраняются свыше 4 месяцев после отмены препарата, необходимо обратиться к невропатологу.

Могут быть падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов при применении антигипертензивных средств.

С осторожностью следует применять пациентам из групп риска повышения концентрации препарата:

- с умеренным нарушением функции почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Фармакокинетика»);

- пациентам пожилого возраста (≥ 75 лет) (см. «Способ применения и дозы»).

Для достижения модифицированного (вялотекущего) высвобождения активной субстанции разработана специальная структура таблетки (матрица). Действующее вещество, обеспечивающее терапевтический эффект препарата, постепенно высвобождается из таблетки при ее прохождении через пищеварительную систему. Однако в некоторых случаях каркасная структура матрицы может выйти из человеческого организма в виде таблетки. Эта особенность не влияет на терапевтические свойства препарата.

Спортсмены. Это лекарственное средство содержит действующее вещество, которое может давать положительный результат антидопингового теста.

Это лекарственное средство содержит маннит, поэтому может оказывать мягкое слабительное действие.

Беременность.

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного токсического воздействия на репродуктивную систему. Для предотвращения какого-либо риска применения триметазидина в период беременности не рекомендовано.

Кормление грудью.

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Для предотвращения какого-либо риска для новорожденных/младенцев применение триметазидина не рекомендовано в период кормления грудью.

Триметазидин не влияет на гемодинамику. Были отмечены случаи головокружения и сонливости, которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами.

Препарат принимают внутрь по 1 таблетке 2 раза в сутки: утром и вечером, во время еды, запивая достаточным количеством воды. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от характера и хода заболевания. При необходимости схема лечения может быть пересмотрена через 3 месяца.

Особые группы пациентов.

Пациенты с нарушением функции почек.

Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время завтрака.

Пациенты пожилого возраста.

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к действию триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 1 таблетку в сутки утром во время еды.

Для пациентов пожилого возраста титровать дозу необходимо с осторожностью.

Дети.

Безопасность и эффективность триметазидина детям (до 18 лет) не установлены. Данные отсутствуют.

Количество данных по передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции, определенные как побочное действие, которое может быть связано с применением триметазидина, указаны с определенной частотой: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

- со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; частота неизвестна – возможно возникновение симптомов паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), неустойчивость походки, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому, имеющие обратимый характер после отмены препарата; расстройства сна (бессонница, сонливость);

- со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – вертиго;

- со стороны сердца: редко – пальпитация, экстрасистолия, тахикардия;

- со стороны сосудов: редко – артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, которая может быть ассоциирована с недомоганием, головокружением или падением (в частности, у пациентов, применяющих антигипертензивные средства), покраснение лица;

- со стороны пищеварительного тракта: часто – абдоминальная боль, диарея, диспепсия, тошнота и рвота; частота неизвестна – запор;

- со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – гепатит;

- со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь, зуд, крапивница; частота неизвестна – острая генерализованная экзантематозная пустулезная сыпь, ангионевротический отек;

- со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура;

- общие нарушения: часто – астения.

3 года.

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере, по 3 или 6 блистеров в картонной пачке.

По 20 таблеток в блистере, по 1, 3 или 4 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

ООО «Фарма Старт», Украина.

Адрес

Украина, 03124, г. Киев, бульвар Вацлава Гавела, 8