Тригрим таблетки по 10 мг 3 блистера по 10 шт

Фармакодинамика. торасемид — петлевой диуретик. при применении угнетает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящей части петли генле. антигипертензивное действие торасемида обусловлено снижением опсс за счет нормализации нарушенного электролитного баланса и главным образом снижения активности свободного кальция в клетках мышечного слоя артерий.

Фармакокинетика. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, C_maxв плазме крови достигается через 1–2 ч. Более 90% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Распределение. Связывание торасемида с белками крови — более 99%. Объем распределения торасемида составляет 12–15 л. У пациентов с циррозом печени объем распределения увеличивается почти вдвое.

Выведение. Т_½ торасемида составляет около 4 ч. Процесс выведения обеспечивается метаболизмом в печени (около 80% общего клиренса) и выделением почками (около 20% у пациентов с нормальной функцией почек) за счет выведения соединения через проксимальные канальцы с мочой.

У пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью печеночный и ренальный клиренс снижаются, Т_½ и AUC удлиняются.

У пациентов с почечной недостаточностью ренальный клиренс торасемида значительно снижен, показатель общего клиренса существенно не меняется. Необходимый мочегонный эффект у этой группы пациентов обеспечивается повышением дозирования.

Отеки, обусловленные застойной сердечной недостаточностью, заболеваниями почек или печени.

Эссенциальная АГ (как монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами).

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от употребления пищи и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Застойная сердечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 10–20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить вдвое (20–40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Хроническая почечная недостаточность. Общая начальная доза составляет 20 мг 1 раз в сутки.

При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу следует повысить вдвое (40 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Цирроз печени. Общая начальная доза составляет 5–10 мг 1 раз в сутки при сочетанном применении с препаратами-антагонистами альдостерона или мочегонными средствами, способствующими задержке калия в организме. При отсутствии необходимого мочегонного действия дозу необходимо повысить в 2 раза (10–20 мг/сут) до достижения необходимого эффекта.

Данных относительно однократного приема в дозах 40 мг/сут нет.

Эссенциальная гипертензия. Рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг торасемида 1 раз в сутки. Максимальная эффективность достигается после 12 нед беспрерывного лечения.

Если необходимо, доза может быть повышена до 5 мг/сут. Известно, что повышение дозы больше чем 5 мг/сут не приводит к снижению АД.

В случае необходимости следует применять комплексную терапию с другими антигипертензивными средствами.

Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы.

Пациентам с почечной недостаточностью может потребоваться повышение дозирования для достижения необходимого мочегонного эффекта в связи со сниженным клиренсом торасемида.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени необходимо учитывать, что повышенный ренальный клиренс торасемида может сопровождаться снижением выведения ионов натрия.

Повышенная чувствительность к торасемиду или вспомогательным веществам препарата, производным сульфонилмочевины. почечная недостаточность с анурией, печеночная кома, предкоматозное состояние, артериальная гипотензия, аритмия, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы-галактозы. период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (1/10), часто (1/100, 1/10), иногда (1/1000, 1/100), редко (1/10 000, 1/1000), очень редко (1/10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны обмена веществ: иногда — гиперхолестеринемия, гиперлипидемия, полидипсия.

Со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль, сонливость; иногда — судороги нижних конечностей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — экстрасистолия, ускоренное сердцебиение, тахикардия, гиперемия лица.

Со стороны дыхательной системы: иногда — носовые кровотечения.

Со стороны ЖКТ: часто — диарея; иногда — боль в животе, метеоризм.

Со стороны мочевыводящей системы: часто — повышение частоты мочевыделения, полиурия, ночная полиурия; иногда — позывы к мочеиспусканию.

Общие нарушения: иногда — жажда, слабость, утомляемость, повышенная активность, нервозность.

Изменения лабораторных показателей: иногда — снижение уровня тромбоцитов.

Другие побочные реакции могут проявляться в виде тошноты, рвоты, гипергликемии, гиперурикемии, гиповолемии, артериальной гипотензии, импотенции, тромбозов, кожных реакций, синкопе.

В начале лечения необходим контроль у пациента электролитного обмена — гипокалиемии, гипонатриемии, гиповолемии и нарушения мочеиспускания.

При продолжительном лечении торасемидом рекомендуется регулярный мониторинг электролитного баланса, уровня глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и липидов крови.

Рекомендуется тщательный мониторинг пациентов с тенденцией к гиперурикемии и подагре.

Необходимо контролировать углеводный обмен у больных с латентной и тяжелой формой сахарного диабета.

Препарат Тригрим следует с особой осторожностью применять пациентам с заболеваниями печени, которые сопровождаются циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением Тригрима (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат необходимо назначать с препаратами-антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

После приема торасемида отмечали явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), имеющие обратимый характер, но прямой связи с применением препарата не установлено.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, вялости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии, олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты. Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению ОЦК, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушением водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения побочных эффектов восстановить терапию Тригримом, начиная с более низких доз.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно в случае приема сердечных гликозидов, гипокалиемия, возникающая при приеме мочегонных средств, может повысить риск развития аритмии.

При назначении препарата необходимо проводить регулярный лабораторный контроль показателей уровня калия и других электролитов в плазме крови.

Применение в период беременности и кормления грудью. Нет данных о действии торасемида на эмбрион и плод человека, а также о проникновении в грудное молоко, поэтому не рекомендуется принимать торасемид в период беременности и кормления грудью.

Дети. Данные относительно безопасности и эффективности применения торасемида у детей отсутствуют, поэтому не следует назначать препарат Тригрим этой возрастной категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Препарат может менять скорость реакции человека, снижая ее во время управления автотранспортными средствами или работы с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому нужно избегать управления транспортными средствами или работы с потенциально опасными механизмами во время лечения препаратом.

При одновременном применении тригрима с блокаторами β-адренорецепторов, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами апф, препаратами наперстянки, органическими нитратами не было выявлено новых или непредусмотренных побочных явлений.

Прием Тригрима не влияет на способность связывания глибенкламида или варфарина с белками плазмы крови, не меняет также противосвертывающих свойств фенпрокумона, не влияет на фармакокинетические характеристики дигоксина или карведилола. В случае сочетанного применения торасемида со спиронолактоном снижается почечный клиренс последнего, однако не возникает потребности в коррекции доз препаратов.

При сочетанном применении с салицилатами в высоких дозах токсическое действие салицилатов повышается. НПВП (в том числе ацетилсалициловая кислота) при сочетанном применении с препаратом и другими мочегонными средствами, точка действия которых — петля Генле, могут нарушать функцию почек.

При сочетанном применении с индометацином частично подавляется мочегонное действие торасемида (только при условии ограниченного поступления натрия в организм — 50 мэкв/сут), в условиях нормального поступления натрия (150 мэкв/сут) подобные явления не отмечены.

Циметидин, спиронолактон не меняют эффективность торасемида.

Дигоксин может увеличивать AUC торасемида на 50%, однако в коррекции дозы нет необходимости.

Сочетанную терапию с колестирамином рекомендуется проводить в разные промежутки времени.

При одновременном приеме с пробенецидом снижается мочегонное действие торасемида.

Мочегонные средства снижают почечный клиренс лития, повышая его токсическое действие, и могут увеличивать выраженность ототоксического действия аминогликозидов и этакриновой кислоты, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Исследование данных взаимодействий с Тригримом не проводили.

Отсутствует типичная картина интоксикации.

Симптомы: усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности.

Лечение. Специального антидота нет. Необходимо снизить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно проводить восполнение объема жидкости и коррекцию электролитов.

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °с. хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество: торасемид;

1 таблетка содержит торасемид 10 мг;

Другие составляющие: лактозы моногидрат; крахмал кукурузный; кремния диоксид коллоидный безводный; стеарат магния.

Таблетки.

Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, плоские, с распределительной чертой. Диаметр: 8,9-9,3 мм.

Высокоактивные диуретики. Простые препараты сульфонамидов. Код АТХ С03С А04.

Фармакодинамика

Торасемид – петлевой диуретик. Однако при низких дозах его фармакодинамический профиль напоминает тиазидные диуретики с точки зрения уровня и продолжительности диуреза. В высших дозах торасемид ускоряет диурез дозозависимым способом, причем этот эффект может быть очень сильно выражен.

Фармакокинетика

Всасывание. После перорального приема торасемид быстро и почти полностью абсорбируется, пиковые уровни сыворотки крови достигаются через 1–2 часа.

Связывание с белками. Более 99% торасемида связывается с белками плазмы крови.

Распределение . Объем распределения торасемида составляет 16 л.

Биотрансформация. Торасемид биотрансформируется до трех метаболитов – М1, М3 и М5 – путем степенного окисления, гидроксилирования и гидроксилирования ароматического кольца.

Элиминация. Период полувыведения торасемида составляет около 3–4 часов. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, ренальный клиренс – примерно 10 мл/мин. Около 80% принимаемой дозы выделяется в виде неизмененного торасемида (24%) и его метаболитов: М1 (12%), М3 (3%), М5 (41%). При почечной недостаточности период полувыведения торасемида не меняется, а период полувыведения метаболитов М3 и М5 удлиняется. Торасемид и его метаболиты практически не выводятся путем гемодиализа или гемофильтрации. У пациентов с нарушенной функцией печени или сердечной недостаточностью периоды полувыведения торасемида и метаболита М5 незначительно удлиняются, однако кумуляция торасемида и его метаболитов маловероятна.

Отеки, обусловленные сердечной недостаточностью.

• Повышенная чувствительность к торасемиду, производным сульфонилмочевины или вспомогательным веществам, лекарственному средству.

• Почечная недостаточность, сопровождающаяся анурией.

• Печеночная кома и прекоматозное состояние.

• Артериальная гипотензия.

• Период беременности или кормления грудью.

• Тахиаритмия.

• Одновременный прием аминогликозидных антибиотиков или цефалоспоринов или почечная недостаточность после применения других лекарственных средств, вызывающих повреждение почек.

• Гиповолемия.

• Гипонатриемия.

• Гипокалиемия.

• Значительное нарушение мочеиспускания, например вследствие гипертрофии предстательной железы.

• Подагра.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.

При одновременном применении торасемида с сердечными гликозидами может повышаться чувствительность сердечной мышцы к этим лекарственным средствам вследствие дефицита калия или магния. При одновременном применении с минерало- и глюкокортикоидами слабительными средствами повышается риск возникновения дефицита калия.

Торасемид, как и другие диуретики, может усиливать гипотензивный эффект лекарственных средств при их одновременном применении. Одновременное применение торасемида с ингибиторами АПФ может привести к гипотензии. Этот эффект можно минимизировать путем снижения начальной дозы ингибитора АПФ и (или) уменьшения дозы торасемида за 2–3 дня до начала применения ингибиторов АПФ (или его временной отмены).

Торасемид может ослаблять сосудосуживающий эффект адреналина и норадреналина.

Торасемид ослабляет действие противодиабетических средств.

Применение торасемида, особенно в высоких дозах, может усугублять нефротоксические и ототоксические эффекты антибиотиков из группы аминогликозидов (например, канамицина, гентамицина, тобрамицина), токсические эффекты препаратов платины (цисплатина) и нефротоксические эффекты цефалоспорина.

Торасемид усиливает действие теофиллина и курареподобных миорелаксантов.

Нестероидные противовоспалительные лекарственные средства НПВС (например, индометацин, производные пропионовой кислоты) и пробенецид могут уменьшать диуретическое и гипотензивное действие торасемида.

При одновременном применении торасемида и препаратов лития может повышаться концентрация лития в крови, в результате чего усиливаться кардио- и нейротоксичность последнего.

При терапии салицилатами в высоких дозах торасемид может усиливать их токсическое действие на ЦНС.

При одновременном применении с холестирамином всасывание торасемида может снижаться, в результате чего ослабляться его действие.

Перед применением препарата необходимо устранить существующую гипокалиемию, гипонатриемию или гиповолемию и откорректировать нарушения мочеотделения.

При длительном лечении торасемидом рекомендуется регулярно контролировать электролитный баланс, особенно уровень калия в плазме крови (особенно у пациентов, одновременно применяющих гликозиды наперстянки, глюкокортикостероиды, минералокортикостероиды или слабительные средства), уровни глюкозы, мочевой кислоты, креатинина и ли.

В особом наблюдении нуждаются пациенты с тенденцией к развитию гиперурикемии и подагры.

Пациентам, больным явным или латентным сахарным диабетом, необходимо контролировать метаболизм углеводов.

Из-за отсутствия достаточного опыта клинического применения не рекомендуется назначать торасемид при патологических изменениях кислотно-щелочного равновесия; при патологических изменениях картины крови, например тромбоцитопения или анемия у больных без почечной недостаточности; одновременно с литием, аминогликозидами, цефалоспоринами; при нарушении функции почек, вызванном нефротоксическими веществами; детям; пациентам пожилого возраста (рекомендации по дозировке отсутствуют).

Торасемид следует с особой осторожностью применять пациентам, страдающим заболеваниями печени, сопровождающимися циррозом печени и асцитом, поскольку внезапные изменения водно-электролитного баланса могут привести к печеночной коме. Терапию с применением торасемида (как и других мочегонных средств) пациентам этой группы необходимо проводить в условиях стационара. Для предупреждения гипокалиемии и метаболического ацидоза препарат следует назначать с антагонистами альдостерона или препаратами, способствующими задержке калия в организме.

После приема торасемида наблюдались явления ототоксичности (шум в ушах и потеря слуха), которые носили обратимый характер, но прямая связь с применением препарата не установлена.

При назначении мочегонных средств необходимо тщательно контролировать клинические симптомы нарушения электролитного баланса, гиповолемии, экстраренальной азотемии и других нарушений, которые могут проявляться в виде сухости во рту, жажды, слабости, дряблости, сонливости, возбуждения, мышечной боли или судорог, миастении, гипотонии. , олигурии, тахикардии, тошноты, рвоты Чрезмерный диурез может стать причиной обезвоживания организма, привести к снижению объема циркулирующей крови, тромбообразованию и эмболии кровеносных сосудов, особенно у пожилых пациентов. Следует обращать внимание на признаки гемоконцентрации и потери электролитов в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Пациентам с нарушениями водно-электролитного баланса необходимо прекратить применение препарата и после устранения нежелательных эффектов возобновить терапию, начиная с более низких доз.

При назначении препарата следует проводить регулярный лабораторный контроль показателей содержания калия и других электролитов в сыворотке крови. Следует также регулярно контролировать клетки крови (количество эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов).

Информация о дозировке препарата пациентам с почечной или печеночной недостаточностью ограничена. Пациентам с печеночной недостаточностью следует назначать препарат с осторожностью, поскольку возможно увеличение плазменной концентрации торасемида.

При лечении торасемидом возможны положительные результаты при проведении допинг-тестов.

Лекарственное средство содержит лактозу. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство.

Беременность. Лекарственное средство противопоказано применять в период беременности. Достоверные данные относительно влияния торасемида на эмбрион и плод у человека отсутствуют. Имеется информация о репродуктивной токсичности торасемида. Торасемид проникает через плацентарный барьер. В связи с вышеприведенным торасемидом можно применять в период беременности только по жизненным показаниям и в минимально возможной эффективной дозе.

Диуретики непригодны для стандартной схемы лечения артериальной гипертензии или отеков у беременных, поскольку они способны снижать перфузию плацентарного барьера и оказывать токсическое влияние на внутриутробное развитие плода. Если торасемид применять для лечения беременных с сердечной или почечной недостаточностью, то необходимо проводить тщательный мониторинг электролитами и гематокритом, а также развитием плода.

Период кормления грудью. В настоящее время не установлено, проникает ли торасемид в грудное молоко животных или человека. Нельзя исключить риск применения препарата у новорожденных/грудных детей. Поэтому применение торасемида в период кормления грудью противопоказано. Если необходимо применять торасемид в этот период, кормление грудью следует прекратить.

Фертильность. Исследование влияния торасемида на фертильность у людей не проводилось.

Препарат может изменять скорость реакции человека, снижая его при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, особенно при одновременном применении с алкоголем. Поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с потенциально опасными механизмами при лечении препаратом.

Таблетки следует принимать, не разжевывая и не измельчая, независимо от еды и от времени суток, запивая небольшим количеством жидкости.

Продолжительность лечения зависит от течения болезни; лечение должно продолжаться до исчезновения отеков.

Терапию начинать с дозы 5 мг/сут. Обычно эта доза считается поддерживающей. Если суточная доза 5 мг недостаточна, следует применять суточную дозу 10 мг, которую следует назначать ежедневно. В зависимости от тяжести состояния больного суточная дозировка может быть постепенно повышена до 20 мг торасемида (1 раз в сутки).

Для пациентов пожилого возраста не требуется дополнительная коррекция дозы.

Пациентам с тяжелым нарушением функции печени лечение следует проводить с осторожностью, поскольку возможно повышение концентрации торасемида в плазме крови.

Дети.

Нет достаточных клинических данных по безопасности применения торасемида детям.

Симптомы. Отсутствует типичная картина интоксикации. Симптомами передозировки является усиление диуреза с угрозой обезвоживания и потери электролитов, что может привести к сонливости и спутанности сознания, артериальной гипотензии, сердечно-сосудистой недостаточности. Возможны также нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.

Лечение. Специального антидота не существует. В зависимости от симптомов передозировки рекомендуется уменьшить дозу или прекратить применение торасемида и одновременно восстанавливать объем жидкости и электролитов. Торасемид не выводится из крови с помощью гемодиализа. Лечение при гиповолемии: замещение объема жидкости. Лечение при гипокалиемии: назначение препаратов калия. Лечение сердечно-сосудистой недостаточности: сидячее положение больного и, при необходимости, назначение симптоматической терапии.

Анафилактический шок (немедленные меры). При первом появлении кожных реакций (таких как, например, крапивница или покраснение кожи), возбужденного состояния больного, головной боли, потливости, тошноты, цианоза провести катетеризацию вены; больного положить в горизонтальное положение, обеспечить свободное поступление воздуха, назначить кислород. При необходимости применить введение эпинефрина, растворов, замещающих объем жидкости, глюкокортикоидных гормонов.

Побочные реакции классифицированы по частоте их возникновения: очень часто 1/10; часто ³ 1/100 и 1/10; нечасто ³ 1/1000 и 1/100; редко 1/10000 и 1/1000; очень редко 1/10000; неизвестно (частота не может быть оценена из-за отсутствия данных).

Со стороны обмена веществ: часто – усиление метаболического алкалоза; гипокалиемия при сопутствующей диете с низким содержанием калия, рвоте, диарее, после чрезмерного применения слабительных средств, а также у пациентов с хронической дисфункцией печени. В зависимости от дозировки и продолжительности лечения могут развиваться нарушения водного и электролитного баланса, например гиповолемия, гипокалиемия, гипонатриемия. При значительных потерях жидкости и электролитов вследствие сильного мочеотделения могут наблюдаться артериальная гипотензия, головные боли, астения, сонливость, особенно в начале лечения и у пациентов пожилого возраста.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – тромбозы, артериальная гипотензия, кардиальная и церебральная ишемия с возможным развитием сердечного ритма, стенокардии, острого инфаркта миокарда, синкопе.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение (особенно в начале лечения); нечасто – парестезия.

Со стороны пищеварительного тракта: часто – потеря аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, расстройство желудка, диарея, запор, метеоризм, главным образом в начале лечения; нечасто – сухость во рту; очень редко – панкреатит.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – у пациентов с расстройствами мочеиспускания, например при гипертрофии предстательной железы, возможна задержка мочи и чрезмерное растяжение мочевого пузыря; позывы к мочеиспусканию.

Со стороны гепатобилиарной системы: часто повышение уровня некоторых печеночных ферментов (γ-глутамил-транспептидазы) в плазме крови.

Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – уменьшение количества тромбоцитов, эритроцитов и/или лейкоцитов.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - аллергические реакции: зуд, сыпь, экзантема, фоточувствительность, сообщали о тяжелых кожных реакциях (например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны органов зрения: очень редко – расстройства зрения.

Со стороны органов слуха: очень редко – шум в ушах, потеря слуха.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительных тканей: часто спазмы мышц (особенно в начале лечения).

Общие нарушения: часто – спутанность сознания, повышенная утомляемость, общая слабость (особенно в начале лечения).

Лабораторные исследования: часто повышение концентрации мочевой кислоты, глюкозы и липидов (холестерина, триглицеридов) в плазме крови; нечасто возможно повышение уровня креатинина и мочевины в сыворотке крови.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический завод "Польфарма" С. А., Польша/

Pharmaceutical Works «Polpharma» SA, Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места его деятельности.

Ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша/

19, Пеллинская Str., 83-200 Старогард Гданьски, Польша.