Венлаксор

Венлаксор (Venlaxor) — антидепрессант.

На Венлаксор цена зависит от дозировки. Лекарство выпускается в форме таблеток, содержащих 37,5 или 75 мг венлафаксина. Их фасуют по 10 шт. в блистеры, в картонную пачку вкладывают 3 блистера и медицинскую инструкцию к препарату.

Купить препарат Венлаксор в аптеке можно по рецепту врача.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия венлафаксина у человека связан с потенцированием нейромедиаторной активности в ЦНС. Венлафаксин и его активный метаболит орто-дезметилвенлафаксин (ОДВ) являются мощными селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина и слабыми ингибиторами обратного захвата дофамина. Венлафаксин и его активный метаболит при однократном или многократном введении снижают бета-адренергические реакции. Они одинаково эффективно влияют на оборотное захвата нейротрансмиттера и связывания с рецепторами.

Фармакокинетика

После приема разовой дозы венлафаксина быстрого высвобождения абсорбируется почти 92% венлафаксина. Биодоступность составляет 40-45% вследствие пресистемного метаболизма.

Венлафаксин экстенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень с образованием активного метаболита ОДВ. Период полувыведения венлафаксина составляет 5 ± 2 часа, а ОДВ - 11 ± 2 часа.

Связывание венлафаксина и OДВ с белками плазмы крови составляет 27% и 30% соответственно. Объем распределения венлафаксина при равновесной концентрации составляет 4,4 ± 1,6 л / килограмм после внутривенного введения.

Средний клиренс венлафаксина и ОДВ в стационарном состоянии составляет 1,3 ± 0,6 л / ч / кг и 0,4 ± 0,2 л / ч / кг соответственно.

Венлафаксин подвергается усиленному метаболизму в печени. Исследование иn vitro и in vivo показали, что венлафаксин метаболизируется в его активный метаболит ОДВ с помощью системы CYP2D6.

Венлафаксин потенцирует нейромедиаторную активность в центральной нервной системе, избирательно подавляет обратный захват серотонина, норадреналина и дофамина, благодаря чему повышает их концентрацию в синапсах.

У депрессивных пациентов препарат уменьшает раздражительность, беспокойство, тревогу, вялость, апатию и эмоциональное напряжение, улучшает настроение, повышает психическую активную деятельность.

Венлаксор используют для лечения больших депрессивных эпизодов и профилактики их рецидивов.

Лекарственное средство не назначают пациентам с повышенной чувствительностью к его компонентам, детям до 18 лет и лицам, получающим ингибиторы моноаминоксидазы.

Не следует применять Венлаксор при тяжелой артериальной гипертензии, закрытоугольной глаукоме, тяжелой почечной или печеночной недостаточности.

Противопоказано лекарство при заболеваниях и состояниях, сопровождающихся нарушением мочеиспускания (недостаточностью оттока мочи).

В исследованиях на животных выявлена репродуктивная токсичность венлафаксина, а опыта его применения у беременных женщин недостаточно, поэтому Венлаксор назначают только в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза от проведения антидепрессивной терапии для женщины определенно выше потенциальных рисков для плода.

Препарат в небольшом количестве проникает в молоко матери, поэтому не исключено, что он может негативно влиять на грудного ребенка. В связи с этим при диагностировании депрессии у женщины нужно решать, что важнее — проведение адекватного лечения или кормление ребенка грудью.

С осторожностью антидепрессант венлаксор должен применяться при терапии пациентов, в анамнезе которых были эпизоды агрессии.

Риск применения венлафаксина в сочетании с другими лекарственными средствами, которые имеют воздействие на ЦНС, ни был систематически исследован. Поэтому следует быть осторожными, применяя венлафаксин в комбинации с другими лекарственными средствами, влияющими на ЦНС.

Одновременное применение венлафаксина с предшественниками серотонина (такими как триптофан) не рекомендуется.

Во время лечения венлафаксином существует риск возникновения серотонинового синдрома, потенциально опасного для жизни состояния, особенно при одновременном применении других препаратов, влияющих на серотонинергическую систему нейромедиаторов.

Исследование взаимодействия с гормональными препаратами не проводилось.

У пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушением функции печени лекарственное взаимодействие может быть выраженным.

В ходе плацебо-контролируемых клинических исследований метаанализ применения антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами показал повышенный риск суицидального поведения по сравнению с плацебо у пациентов в возрасте до 25 лет.

Из-за риска развития дозозависимых побочных реакций повышение дозы следует проводить только после оценки клинической картины. Необходимо придерживаться минимальной эффективной дозы.

Во время терапии венлафаксином возможны судороги. Венлафаксин следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе.

Таблетки Венлаксор нужно принимать во время еды, желательно в одно и то же время.

Лечение рекомендуется начинать с суточной дозы 75 мг в 2 приема (дважды в сутки по 37,5 мг). Если в течение нескольких недель желаемого терапевтического эффекта достичь не удается, дозу повышают до 150 мг (дважды в сутки по 75 мг). В тяжелых случаях терапию сразу начинают с суточной дозы 150 мг. Далее при необходимости дозу постепенно (с интервалами 2–3 дня) продолжают повышать.

Максимально допустимая суточная доза — 375 мг.

Препарат может вызывать дозозависимые побочные эффекты, поэтому повышение дозы проводят после оценки переносимости венлафаксина. В процессе терапии эффективность Венлаксора периодически переоценивают и при необходимости корректируют дозу. Для профилактики рецидивов назначают минимальную эффективную дозу, которая применялась в лечебных целях. Лечение депрессивных эпизодов длительное, после стабилизации состояния пациента и наступления ремиссии продолжать прием антидепрессанта рекомендуется минимум в течение 6 месяцев.

Снижение дозы на 25–50% требуется больным с нарушениями функции почек и печени.

Во время терапии пациентам рекомендуется воздерживаться от употребления алкоголя.

При продолжительном лечении венлафаксином необходимо измерять уровень холестерина в сыворотке крови.

Во время применения препарата, особенно в условиях дегидратации или уменьшения объема крови, может отмечаться гипонатриемия и/или синдром недостаточной секреции антидиуретического гормона.

Лечение не следует прекращать внезапно, поскольку это, особенно после приема высоких доз, может вызвать синдром отмены, в связи с чем рекомендуется постепенно снизить дозу препарата под тщательным наблюдением врача.

Риск развития симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в том числе от продолжительности лечения и дозы, а также от скорости снижения дозы.

Применение в период беременности и кормления грудью

Не применяется, поскольку безопасность приема венлафаксина в период беременности не доказана. Венлафаксин и его метаболит О-дезметилвенлафаксин проникают в грудное молоко.

Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после воздействия СИОЗС/СИОЗСН за месяц до родов.

Эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение СИОЗС в период беременности, особенно в поздний период беременности, может увеличить риск персистирующей гипертензии легких новорожденных (ПГЛН).

Наиболее частыми, возникающими более чем у одного пациента из десяти, зарегистрированными побочными эффектами являются головная боль, нарушение сна, вялость, сухость во рту, тошнота, повышенная потливость.

Частые нежелательные реакции (от ≥ 1/100 до < 1/10):

• Нарушение метаболизма и расстройства питания: снижение аппетита;
• необычные сновидения, спутанность сознания, нервозность;
• парестезия, тремор;
• со стороны органов зрения и слуха: нарушения зрения, звон в ушах;
• тахикардия, снижение артериального давления;
• одышка;
• диарея, рвота;
• озноб;
• изменение массы тела.

При изменении режима дозирования и отмене препарата может меняться поведение, возникать суицидальные мысли, поэтому при снижении дозы и прекращении лечения пациенты должны находиться под тщательным наблюдением родственников и врачей.

В лечении депрессий большое значение имеет скорость наступления эффекта. Действие большинства популярных антидепрессантов проявляется примерно на третьей неделе терапии. Развитие антидепрессивного действия Венлаксора происходит быстрее: первый положительный ответ наблюдается уже на третий день, существенное улучшение отмечается примерно через 7 дней, значимые изменения — на второй неделе лечения.

Скорость достижения начального клинического ответа снижает риски суицидальных мыслей и поступков, а также частоту госпитализации амбулаторных пациентов.

При проведении метаанализов установлено, что венлафаксин обладает такой же эффективностью, как и более мощные трициклические антидепрессанты. При этом он характеризуется лучшей переносимостью. Побочные эффекты если и возникают, то обычно в начале лечения и в течение первой недели самостоятельно проходят. Спектр нежелательных явлений и их выраженность напрямую зависят от дозы препарата. Хорошая переносимость Венлаксора при длительном применении в суточной дозе 75 мг подтверждена отсутствием побочных явлений у 95% пациентов.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

1. GoodRX;
2. Государственный реестр лекарственных средств Украины;
3. JAMA.