Виракса

 Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 125 мг: белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, со скошенными краями;

таблетки по 250 мг: белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, с риской с одной стороны, со скошенными краями;

таблетки по 500 мг: белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, овальные, двояковыпуклые, с риской с обеих сторон.

Фармакодинамика

При пероральном применении фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, который активен в отношении вирусов Herpes simplex I и II типа и Varicella zoster , а также вируса Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.

Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который, в свою очередь, с участием клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловир трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках более 12 часов, подавляя в них синтез вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты) и репликацию вирусов. Период полувыведения пенцикловира трифосфата в клетках, пораженных вирусами Varicella zoster , Herpes simplex I и II типа, составляет 9, 10 и 20 часов соответственно. Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную обусловленную, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не влияет на неинфицированные клетки. Вероятность его токсического действия слишком низка, и для неинфицированных клеток маловероятны повреждения терапевтическими концентрациями пенцикловира.

Пенцикловир активен относительно недавно обнаруженных устойчивых к ацикловиру штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой.

Частота возникновения резистентности к фамцикловиру (пенцикловиру) не превышает 0,3% у пациентов с нормальным иммунитетом, а у пациентов с нарушенным иммунитетом – 0,19%. Резистентность проявлялась только в начале лечения и не развивалась в процессе лечения или после завершения терапии.

У пациентов с опоясывающим герпесом существенно снижается выраженность и продолжительность постгерпетической невралгии.

У пациентов с нарушенным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки уменьшает количество дней выделения вируса Herpes simplex (как с клиническими проявлениями, так и без них).

Фармакокинетика

При пероральном применении фамцикловир быстро и эффективно абсорбируется и превращается в активное антивирусное соединение пенцикловир.

Биодоступность пенцикловира – 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме крови происходит параллельно с увеличением одноразовой дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. Максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл соответственно. В других исследованиях Сmax пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира составляла 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл соответственно.

Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезоксипредшественника, которые экскретируются с мочой в неизмененном виде. Фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения пенцикловира из плазмы крови в конечной фазе после однократного и многократного приема фамцикловира составляет около 2 часов.

Пациенты с печеночной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени AUC не меняется. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалась. Нельзя исключить возможность нарушения процесса превращения фамцикловира в активный пенцикловир метаболит у данной группы пациентов, что может сопровождаться снижением концентрации пенцикловира в плазме крови и, как следствие, снижением эффективности фамцикловира.

Вирус ветряной оспы (VZV), инфекции - опоясывающий герпес:

• лечение герпеса и офтальмологического лишая для иммунокомпетентных взрослых;
• лечение герпеса у взрослых с ослабленным иммунитетом.
• Вирус простого герпеса (HSV), инфекции - генитальный герпес:
• лечение первых проявлений и рецидивов генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов;
• лечение рецидивов генитального герпеса у взрослых с ослабленным иммунитетом;
• супрессия рецидивирующего генитального герпеса в иммунокомпетентных пациентов и у пациентов с ослабленным иммунитетом.

Купить лекарственный препарат можно с помощью сайта МИС Аптека 9-1-1 по самым доступным ценам в Украине.

Повышенная чувствительность к фамцикловиру или другим компонентам препарата, а также чувствительность к пенцикловиру.

Со стороны крови: тромбоцитопения.

Со стороны психики: спутанность сознания (преимущественно у пациентов пожилого возраста), галлюцинации (редко).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота.

Со стороны пищеварительной системы: изменены показатели функционального состояния печени, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, ангионевротический отек, может отекать лицо, век, периорбитальный отек, отек гортани, крапивница, тяжелые кожные реакции (например полиморфная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), лейкоцитокластический васкулит.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкальциемия, изменение клиренса креатинина, гемолитико-уремический синдром (при применении высоких доз фамцикловиру у пациентов со сниженным иммунитетом).

Другие: повышенная потливость, лихорадка.

С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью и тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции печени (отсутствует опыт применения).

• Пациенты с почечной недостаточностью. Особое внимание необходимо обратить на больных с нарушенной функцией почек, которым необходима коррекция дозы.
• Пациенты с печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью действие фамцикловира не изучали.
• Применение при лечении опоясывающего герпеса. Необходимо тщательно следить за клиническим ответом, особенно у пациентов с ослабленным иммунитетом. Необходимо рассмотреть возможность применения внутривенной противовирусной терапии в случае, когда ответ на пероральную терапию считается недостаточной.
• Передача генитального герпеса. Генитальный герпес - болезнь, которая передается половым путем. Риск передачи увеличивается в острой фазе заболевания. Пациентам необходимо рекомендовать избегать половых актов при наличии симптомов, даже если антивирусная терапия уже начата. В процессе супрессивной терапии антивирусными средствами частота выделения вируса существенно снижается. Однако риск передачи остается, поэтому больные должны применить соответствующие средства контрацепции.

Применение в период беременности или кормления грудью

В ходе исследований применения внутренне фамцикловира отмечалось проникновение пенцикловира в грудное молоко. Неизвестно, проникает ли пенцикловир в грудное молоко. Назначение препарата в период беременности и кормления грудью возможно только в случае, если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Дети

Препарат не применять детям.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Данные о нарушениях способности пациентов управлять автотранспортом или другими механизмами под влиянием препарата отсутствуют. Однако пациенты, у которых наблюдаются головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы во время применения препарата Виракса, должны воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Поскольку системная биодоступность пенцикловира не изменялась, когда принимали фамцикловир вместе с пищей, фамцикловир можно применять независимо от приема пищи.

Опоясывающий лишай у иммунокомпетентных пациентов

По 500 мг 3 раза в день в течение 7 дней. Для лечения опоясывающего лишая с глазными осложнениями – 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение дает лучшие результаты, если оно начато сразу после появления сыпи.

Опоясывающий лишай у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 3 раза в день в течение 10 дней. Начинать лечение рекомендуется сразу после появления сыпи.

Генитальный герпес у иммунокомпетентных пациентов

Первое проявление генитального герпеса

По 250 мг 3 раза в день в течение 5 дней. Начинать лечение рекомендуется сразу после проявления генитального герпеса.

Рецидивный генитальный герпес

По 125 мг 2 раза в день в течение 5 дней. Начинать лечение рекомендуется в продромальном периоде (ощущение пощипывания, зуд, жжение, боль) или сразу после генетального герпеса.

Рецидив генитального герпеса у пациентов с ослабленным иммунитетом

По 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней. Начинать лечение рекомендуется в продромальном периоде (ощущение пощипывания, зуд, жжение, боль) или сразу после появления сыпи.

Супрессия рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов

По 250 мг 2 раза в день. Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания, но лечение должно быть прекращено после 12 месяцев непрерывной терапии, чтобы переоценить тяжесть рецидивов и их частоту. Минимальный период переоценки должен включать два рецидива. Доза 500 мг 2 раза в сутки была эффективна для пациентов с ослабленным иммунитетом.

Опоясывающий лишай у пациентов с нормально функционирующей иммунной системой

и пациентов с нарушенной иммунной системой

Таблица 1

Дозировка для пациентов с нарушенной функцией почек

Поскольку снижение клиренса пенцикловира связано с нарушением функции почек, в соответствии с изменением клиренса креатинина, особое внимание следует обратить на дозировку для пациентов с нарушенной функцией почек.

Пациенты с нарушенной функцией почек, находящихся на гемодиализе

4-часовой гемодиализ приводит к снижению концентрации пенцикловира в плазме крови примерно на 75% - дозу фамцикловира следует применять непосредственно после диализа. Режим дозирования для пациентов, находящихся на диализе, включен в таблицы выше, согласно каждому из случаев.

Стоимость на медикамент указана в каталоге сайта МИС Аптека 9-1-1.

Сообщения о случайных острых передозировках ограничены. Длительное применение (10 г в сутки в течение 2 лет) препарата не вызывало осложнений. В случае передозировки необходимо применять поддерживающую терапию. Описаны единичные случаи острой почечной недостаточности у пациентов с заболеваниями почек в анамнезе, для которых доза Виракса не была соответственно снижена. Концентрация препарата снижается примерно на 75% в течение 4-часового гемодиализа.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30°С. Хранить в недоступном для детей месте.