| Торговое название | Беталок |
| Действующие вещества | Метопролол |
| Количество действующего вещества: | 100 мг |
| Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
| Количество в упаковке: | 30 таблеток |
| Первичная упаковка: | флакон |
| Способ применения: | Оральные |
| Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
| Температура хранения: | от 5°C до 30°C |
| Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
| Признак: | Импортный |
| Происхождение: | Химический |
| Рыночный статус: | Брендированный дженерик |
| Производитель: | АСТРА ЗЕНЕКА АБ |
| Страна производства: | Швеция |
| Заявитель: | AstraZeneca |
| Условия отпуска: | По рецепту |
|
Код АТС C Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы C07 Средства для лечения сердечной аритмии и гипертонии (Бета-адреноблокаторы) C07A Блокаторы бета-адренорецепторов C07AB Селективные блокаторы бета-адренорецепторов C07AB02 Метопролол |
|
Таблетки «Беталок Зок» применяются при следующих показаниях:
Действующее вещество - метопролол (одна таблетка содержит 95 мг метопролола сукцината, что соответствует 100 мг метопролола тартрата).
Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).
«Беталок Зок» применять 1 раз в сутки, желательно утром. Таблетки с замедленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки следует запивать не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.
Дозу следует подбирать индивидуально, во избежание развития брадикардии. Рекомендуется дозирования, которые указаны ниже.
50-100 мг 1 раз в сутки. Если дозы 100 мг недостаточно для достижения терапевтического эффекта, препарат можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу лекарственного средства.
100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости «Беталок Зок» можно комбинировать с нитратами или увеличить дозу.
Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без эпизодов декомпенсации в течение не менее 6-ти недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2-х недель. Лечение сердечной недостаточности бета-блокаторами может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продолжение терапии или уменьшение дозы лекарственного средства, в отдельных случаях может потребоваться отмена препарата. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию лекарственным средством «Беталок Зок» должен только опытный специалист.
Рекомендованная начальная доза лекарственного средства «Беталок Зок» в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2-х недель дозу можно увеличить до 50-ти мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые две недели. Целевая доза лекарственного средства «Беталок Зок» для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.
Рекомендованная начальная доза составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1-2 недель приема препарата «Беталок Зок» дозу лекарственного средства можно увеличить до 25-ти мг 1 раз в сутки. Через две недели дозу лекарственного средства можно увеличить до 50-ти мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят высокие дозы, можно удваивать дозу каждые две недели до достижения максимальной дозы 200 мг в сутки.
В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость уменьшить дозу сопутствующего лекарственного средства или уменьшить дозу лекарственного средства «Беталок Зок». Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу лекарственного средства «Беталок Зок» необходимо уменьшать. Однако дозу следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может потребоваться тщательный контроль функции почек.
100-200 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.
Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 200 мг 1 раз в сутки.
100 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить.
100-200 мг 1 раз в сутки.
Препарат «Беталок Зок» не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза превышает возможный вред для плода/ребенка.
Безопасность и эффективность лекарственного средства «Беталок Зок» у детей по указанным показаниям в настоящее время еще не определены.
Во время лечения лекарственным средством «Беталок Зок» может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, например, управление автомобилем и работа с другими механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
У взрослого человека прием дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг лекарственного средства 5-летним ребенком не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренную интоксикацию вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г - у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г - очень серьезную интоксикацию.
Важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и лиц молодого возраста, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, блокада I-III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, падение артериального давления, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут - 2 часа после приема препарата.
Лечение проводится в условиях отделения, способного предложить меры поддержки, контроль и надзор.
Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов, обычно они дозозависимы. Побочные реакции связаны с применением метопролола.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто (≥ 1/10) - утомляемость; часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - головокружение, головная боль.
Сердечные расстройства: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - холодные конечности, брадикардия, ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - одышка при физической активности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, запор.
Хранить при температуре не выше 30°С, в недоступном для детей месте.
Срок годности - 3 года.
Отказ от ответственноти: Описание товара составлено исключительно на основании предоставленной производителем информации и заверено Астра зенека. Описание товара предоставляется потребителю во исполнение требований Закона Украины «О защите прав потребителей».
Описание лекарственного средства/медицинского изделия Беталок Зок табл. п/о 100мг №30 на этой странице подготовлено на основании инструкции о его применении и предоставляется исключительно для выполнения требований Закона Украины «О защите прав потребителей». Перед применением лекарственного средства/медицинского изделия следует ознакомиться с инструкцией по его применению и проконсультироваться с врачом. Помните, самолечение может быть вредным для Вашего здоровья.
Полными аналогами Беталок Зок табл. п/о 100мг №30 являются:
Упаковка / 30 шт.
Действующее вещество: метопролол;
1 таблетка содержит 23,75 мг или 47,5 мг, или 95 мг сукцината метопролола, что соответствует 25 мг или 50 мг, или 100 мг метопролола тартрата;
Другие составляющие: этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, гипромелоза, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, макрогол, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат, титана диоксид (E 171).
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, с замедленным высвобождением.
Основные физико-химические свойства:
25 мг: белая или почти белая, овальная, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на обеих сторонах и гравировкой на одной стороне;
50 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне;
100 мг: белая или почти белая, круглая, двояковыпуклая, покрытая пленочной оболочкой таблетка, с риской на одной стороне и гравировкой на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа . Селективные блокаторы бета-адренорецепторов. Метопролол.
Код АТХ С07А В02.
Метопролол – селективный блокатор бета1-адренорецепторов. Метопролол влияет на бета1-рецепторы сердца в более низких дозах, чем требуется для воздействия на бета2-рецепторы периферических сосудов и бронхов. Селективность лекарственного средства Беталок Зок дозозависима, но максимальная концентрация в плазме крови при применении лекарственной формы с замедленным высвобождением значительно ниже, чем при приеме такой же дозы в форме обычной таблетки. Более высокая степень бета1-селективности достигается благодаря дозировке в лекарственной форме с замедленным высвобождением.
Метопролол не оказывает бета-стимулирующего эффекта и оказывает незначительный мембраностимулирующий эффект. Блокаторы бета-рецепторов демонстрируют отрицательный инотропный и хронотропный эффект. Лечение метопрололом уменьшает действие катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке и приводит к уменьшению частоты сердечных сокращений, сердечного выброса и АД. В стрессовых ситуациях, сопровождающихся повышенным высвобождением адреналина из надпочечников, метопролол не препятствует нормальному физиологическому расширению сосудов. В терапевтических дозах метопролол оказывает меньшее спазмующее влияние на мышцы бронхов, чем неселективные бета-блокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами бета2-рецепторов. Метопролол в меньшей степени влияет на высвобождение инсулина и углеводный обмен, чем неселективные блокаторы бета, следовательно, он может быть также назначен пациентам с сахарным диабетом. Метопролол меньше влияет на сердечно-сосудистую реакцию в условиях гипогликемии, например на тахикардию, и возврат уровня сахара в крови к нормальным значениям происходит быстрее, чем при применении неселективных блокаторов бета-рецепторов.
При артериальной гипертензии Беталок Зок существенно снижает АД в течение более 24 часов как в положении лежа, так и в положении стоя, а также во время физической нагрузки. В начале лечения метопрололом наблюдается повышение сопротивления периферическим сосудам. Однако при длительном лечении снижение АД может происходить вследствие уменьшения общего периферического сопротивления сосудов и неизмененного сердечного выброса.
Дети.
В 4-недельном исследовании с участием 144 пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с эссенциальной артериальной гипертензией Беталок Зок в дозах 1 и 2 мг/кг снижал скорректированное относительно плацебо систолическое артериальное давление на 4–6 мм рт. ст. Диастолическое артериальное давление показало откорректированное относительно плацебо снижение показателей на 5 мм рт. ст. при применении более высоких доз лекарственного средства, а также снижение дозозависимых показателей давления при применении лекарственного средства в дозах 0,2, 1 и 2 мг/кг. Достойны внимания различия между возрастом, показателями шкалы Таннера (шкала физического развития подростков) или расой не обнаружены.
Метопролол снижает риск сердечно-сосудистых летальных исходов у мужчин с умеренной/тяжелой артериальной гипертензией. Нарушения со стороны электролитного баланса не наблюдались.
Эффект при хронической сердечной недостаточности: в исследовании MERIT-HF (исследовании выживаемости, в котором участвовал 3991 пациент с хронической сердечной недостаточностью (класс II–IV NYHA) и пониженной фракцией выброса (≤ 0,40)), Беталок Зок показал повышение показателей выживаемости и уменьшение количества случаев госпитализации При продолжительном лечении пациенты достигали общего улучшения симптомов (по классам Нью-Йоркской Ассоциации сердца и шкале общей оценки лечения).
Кроме того, было показано, что лечение лекарственным средством Беталок Зок увеличивает фракцию выброса и уменьшает конечный систолический и конечный диастолический объем левого желудочка.
При тахиаритмии эффект повышенной симпатолитической активности блокируется, и это приводит к более низкой частоте сердечных сокращений, прежде всего за счет снижения автоматической функции в клетках водителя ритма, а также за счет удлиненного времени суправентрикулярной проводимости. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и кардиальной смерти, особенно внезапной смерти после инфаркта миокарда.
Таблетка Беталок Зок с замедленным высвобождением состоит из микрокапсул, содержащих гранулы сукцината метопролола, и каждая капсула является отдельной единицей содержимого. Каждая капсула покрыта полимерной мембраной, контролирующей скорость высвобождения лекарственного средства. Таблетка быстро разрушается при контакте с жидкостью, после чего капсулы распределяются по значительной гастроинтестинальной поверхности тракта. Высвобождение не зависит от рН окружающей жидкости и продолжается почти постоянной скоростью в течение 20 часов. Эта форма дозирования лекарственного средства обеспечивает равномерную концентрацию сукцината метопролола в плазме крови и длительность действия в течение 24 часов.
Беталок Зок полностью всасывается после приема внутрь, и вещество абсорбируется вдоль всего пищеварительного тракта, а также в толстой кишке. Биодоступность лекарственного средства Беталок Зок составляет 30-40%. Метопролол метаболизируется в печени, предпочтительно CYP2D6. Были определены три основных метаболита, хотя ни один из них не имеет клинически значимого бета-блокирующего эффекта. Приблизительно 5% метопролола выводится в неизмененном виде почками, остальная доза выводится в виде метаболитов.
Фармакокинетика метопролола у детей и подростков (6–17 лет) напоминает фармакокинетику у взрослых. Клиренс при приеме внутрь метопролола (CL/F) увеличивается с линейной зависимостью относительно массы тела.
· артериальная гипертензия.
· стенокардия.
· стабильная симптоматическая хроническая сердечная недостаточность с нарушением систолической функции левого желудочка.
· предупреждение сердечной смерти и повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда.
· сердечные аритмии, включая суправентрикулярную тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах.
· функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
· Профилактика мигрени.
Кардиогенный шок. Синдром слабости синусового узла (при отсутствии постоянного кардиостимулятора). Атриовентрикулярная блокада II и III степени. Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (отек легких, гипоперфузия или артериальная гипотензия); длительная или периодическая инотропная терапия, направленная на стимулирование бета-рецепторов. Симптоматическая брадикардия или артериальная гипотензия.
Метопролол не следует назначать пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при частоте сердечных сокращений 45 уд/мин, интервале PQ > 0,24 c, систолическом артериальном давлении 100 мм рт. ст. При наличии симптомов сердечной недостаточности состояние пациентов с повторяющимися показателями АД ниже 100 мм рт. ст. в положении лежа перед началом лечения необходимо повторно оценить. Серьезное заболевание периферических сосудов с опасностью гангрены. Повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства или другим бета-блокаторам.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другими видами взаимодействий.
Метопролол является субстратом фермента CYP 2D6. На концентрацию метопролола в плазме крови могут влиять лекарственные средства, ингибирующие CYP 2D6, например хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин. В начале лечения этими лекарственными средствами может потребоваться уменьшить дозы Беталок Зок.
Следует избегать одновременного приема лекарственного средства Беталок Зок с указанными ниже лекарственными средствами.
Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследовано для пентобарбитала) стимулируют метаболизм метопролола путем индукции фермента.
Пропафенон : у четырех пациентов, получавших лечение метопрололом, после приема пропафенона концентрации метопролола в плазме крови увеличивались в 2–5 раз, а у двух пациентов возникли побочные эффекты, типичные для метопролола. Взаимодействие было подтверждено у восьми здоровых добровольцев. Это взаимодействие, возможно, объясняется тем, что пропафенон, подобно хинидину, ингибирует метаболизм метопролола через систему цитохрома P450 2D6. Результат такой комбинации, вероятно, непредсказуем, поскольку пропафенон также обладает бета-блокирующими свойствами.
Верапамил : в сочетании с бета-блокаторами (описано для атенолола, пропранолола и пиндолола) верапамил может вызвать развитие брадикардии и снижение артериального давления. Верапамил и блокаторы бета оказывают аддитивное ингибиторное действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусного узла.
Одновременное применение лекарственного средства Беталок Зок с нижеперечисленными лекарственными средствами может потребовать корректировки доз.
Амиодарон:Сообщения о клинических случаях позволяют предположить, что у пациентов, принимающих амиодарон, может развиться выраженная синусовая брадикардия при одновременном применении с метопрололом. Амиодарон имеет чрезвычайно длительный период полувыведения (приблизительно 50 суток), что означает, что взаимодействие может возникать в течение длительного времени после отмены этого лекарственного средства.
Антиаритмические лекарственные средства класса I: антиаритмические средства I класса и бета-адренорецепторы оказывают аддитивное отрицательное инотропное действие, что может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать применения этой комбинации при синдроме слабости синусового узла и нарушении атриовентрикулярной проводимости. Такое взаимодействие лучше всего описано для дизопирамида.
Нестероидные противовоспалительные/противоревматические лекарственные средства (НПВП) : показано, что НПВП противодействуют антигипертензивному действию бета-блокаторов. Главным образом изучали индометацин. Вероятно, это взаимодействие не происходит с сулиндаком. Исследование отрицательного взаимодействия было проведено с диклофенаком.
Гликозиды наперстянки : одновременный прием гликозидов наперстянки и блокаторов бета-рецепторов может увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызвать брадикардию.
Дифенгидрамин : дифенгидрамин уменьшает (в 2,5 раза) клиренс метопролола к альфа-гидроксиметопрололу через систему CYP 2D6 у лиц, имеющих быструю гидроксиляцию. Эффекты метопролола усиливаются.
Дилтиазем:Дилтиазем и блокаторы β-рецепторов оказывают аддитивное ингибирующее действие на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При лечении в комбинации с дилтиаземом наблюдалась (сообщение о случаях) выраженная брадикардия.
Эпинефрин:После введения эпинефрина (адреналина) пациентам, применявшим неселективные блокаторы бета-рецепторов (включая пиндолол и пропранолол), развивалась выраженная артериальная гипертензия и брадикардия (приблизительно 10 сообщений). Эти клинические наблюдения подтверждены в исследовании со здоровыми добровольцами. Также было сделано предположение, что находящийся в анестетиках местного действия эпинефрин может спровоцировать развитие этих реакций в случае внутрисосудистого введения лекарственного средства. Риск, вероятно, меньше при применении с кардиоселективными блокаторами бета-рецепторов.
Фенилпропаноламин : фенилпропаноламин (норефедрин) в разовой дозе 50 мг может приводить к патологическому увеличению диастолического артериального давления у здоровых добровольцев. Пропранолол в целом противодействует повышению АД фенилпропаноламином. Однако блокаторы бета-рецепторов могут провоцировать парадоксальные гипертензивные реакции у пациентов, применяющих высокие дозы фенилпропраноламина. В двух случаях был описан гипертензивный криз при лечении только фенилпропаноламином.
Хинидин : хинидин ингибирует метаболизм метопролола у так называемых быстрых метаболизаторов (более 90% в Швеции) со значительным повышением уровней в плазме крови и вследствие этого усилением блокады бета-рецепторов. Соответствующее взаимодействие может наблюдаться с другими бета-блокаторами, метаболизируемыми тем же ферментом (цитохром P450 2D6).
Клонидин : бета-адренорецепторы могут потенцировать гипертензивную реакцию при внезапной отмене клонидина. Если необходимо отменить сопутствующую терапию клонидином, бета-блокатор следует отменить за несколько дней до отмены клонидина.
Рифампицин : Рифампицин может стимулировать метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его уровней в плазме крови.
Пациенты, получающие одновременно с метопрололом другие бета-адренорецепторы (например глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. Назначение ингаляционных анестетиков пациентам, получающим лечение блокаторами бета-рецепторов, усиливает кардиодепрессивный эффект. У пациентов, получающих бета-блокаторы, может возникнуть необходимость повторной корректировки дозы пероральных противодиабетических средств. Концентрация метопролола в плазме крови может увеличиться, если одновременно вводить циметидин или гидролазин.
Пациентам, получающим лечение бета-блокаторами, не следует вводить внутривенно верапамил.
Метопролол может усугублять симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, такие как перемежающаяся хромота. При тяжелых нарушениях функции почек, серьезных острых состояний с метаболическим ацидозом и при сопутствующем лечении лекарственными средствами наперстянки пациентам следует уделять особое внимание.
У пациентов со стенокардией Принцметала частота и тяжесть приступов стенокардии может увеличиться вследствие опосредованного альфа-рецепторами сужения коронарных сосудов. Поэтому таким пациентам не следует назначать неселективные бета-блокаторы. Селективные бета1-адренорецепторы следует применять с осторожностью.
При лечении больных с бронхиальной астмой или другими обструктивными заболеваниями легких следует одновременно назначить адекватную бронхолитическую терапию. Возможно, потребуется увеличение дозы стимуляторов бета2-рецепторов.
При лечении метопрололом риск воздействия на метаболизм углеводов или риск возникновения скрытой гипогликемии меньше, чем при применении неселективных бета-блокаторов.
Очень редко состояние пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости средней степени тяжести может ухудшиться (возможно, до полной атриовентрикулярной блокады).
Терапия бета-блокаторами может осложнять лечение анафилактической реакции. Лечение адреналином в обычных дозах не всегда приводит к ожидаемому терапевтическому эффекту.
Больным феохромоцитомой при лечении лекарственным средством Беталок Зок необходимо рассмотреть одновременное назначение альфа-блокатора.
Данные контролируемых клинических исследований эффективности и безопасности применения лекарственного средства пациентам с тяжелой стабильной симптоматической сердечной недостаточностью (класс IV по NYHA) ограничены. Лечение таких пациентов должны проводить только врачи со специальными навыками и опытом (см. «Способ применения и дозы»).
Пациенты с симптоматической сердечной недостаточностью, сопровождающейся острым инфарктом миокарда и нестабильной стенокардией, были исключены из исследования, где устанавливали возможность применения лекарственного средства при сердечной недостаточности. Следовательно, эффективность и безопасность лечения острого инфаркта миокарда, сопровождающегося сердечной недостаточностью, не имеет подтверждения. Противопоказано применять Беталок Зок при нестабильной, некомпенсированной сердечной недостаточности (см. «Противопоказания»).
Внезапная отмена бета-блокаторов опасна, особенно для пациентов группы высокого риска, и может усугублять хроническую сердечную недостаточность, а также повышать риск развития инфаркта миокарда и внезапной смерти. Поэтому прекращать лечение лекарственным средством Беталок Зок по любым причинам необходимо, по возможности, постепенно в течение по меньшей мере 2 недель, когда доза лекарственного средства на каждом этапе уменьшается вдвое до последней дозы 12,5 мг (половина таблетки 25 мг). Последнюю дозу следует принимать в течение по меньшей мере 4-х суток до полной отмены лекарственного средства. При возобновлении симптомов рекомендуется замедлить снижение дозы.
При хирургическом вмешательстве необходимо предупредить анестезиолога, что пациент принимает Беталок Зок. Пациентам, которым должно быть проведено хирургическое вмешательство, не рекомендуется прекращать лечение бета-блокаторами. Срочное инициирование применения высоких доз метопролола пациентам, перенесшим несердечные хирургические вмешательства, следует избегать, поскольку это связано с развитием брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска.
Лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободно от натрия.
Беременность
Беталок Зок не следует применять в период беременности и кормления грудью, если врач не считает, что польза преобладает над возможным вредом для плода/ребенка. В целом бета-блокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может привести к задержке развития плода, внутриутробной гибели плода, выкидышу и преждевременным родам.
Поэтому предлагается проводить соответствующее наблюдение за беременной и плодом, если женщина получает терапию метопрололом. Блокаторы бета-рецепторов могут вызвать брадикардию у плода и новорожденного, что следует учитывать, если эти лекарственные средства назначаются в последнем триместре и в связи с родами. Прием лекарственного средства Беталок Зок следует постепенно прекращать за 48–72 часа до запланированных родов. Если это невозможно, новорожденного следует контролировать в течение 48–72 часов после родов на наличие симптомов бета-блокады (таких как сердечные и легочные осложнения).
Кормление грудью
Грудное вскармливание не рекомендуется. Количество метопролола, попадающего с грудным молоком, не должно привести к значительным бета-блокирующим эффектам у новорожденных, если мать применяет обычные терапевтические дозы.
При лечении лекарственным средством Беталок Зок может возникнуть головокружение и утомляемость. Пациентов, деятельность которых связана с напряжением внимания, например, управление автомобилем и работа с другими механизмами, следует предупредить о возможности возникновения таких эффектов.
Беталок Зок применять 1 раз в сутки, желательно с утра. Таблетки с медленным высвобождением можно делить, но их не следует разжевывать или крошить. Таблетки следует запросить не менее 0,5 стакана жидкости. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность лекарственного средства.
Дозу следует подбирать индивидуально во избежание развития брадикардии. Рекомендуется следующая дозировка:
Артериальная гипертензия
50–100 мг 1 раз в день. Если доза 100 мг недостаточно для достижения терапевтического эффекта, лекарственное средство можно комбинировать с другими антигипертензивными лекарственными средствами, желательно диуретиками и антагонистами кальция дигидропиридинового типа, или же увеличить дозу лекарственного средства.
Стенокардия
100–200 мг 1 раз в день. В случае необходимости Беталок Зок можно сочетать с нитратами или увеличить дозу.
Дополнительная терапия при лечении ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, диуретиками и, возможно, лекарственными средствами наперстянки стабильной симптоматической сердечной недостаточности.
Пациенты должны иметь стабильную хроническую сердечную недостаточность без эпизодов декомпенсации не менее 6 недель и без существенных изменений базисной терапии в течение последних 2 недель.
Лечение сердечной недостаточности бета-адренорецепторов может привести к временному ухудшению симптомов. В некоторых случаях возможно дальнейшее продление терапии или уменьшение дозы лекарственного средства, в некоторых случаях может потребоваться отмена лекарственного средства. У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (IV функциональный класс по классификации NYHA) начинать терапию лекарственным средством Беталок Зок должен только опытный специалист (см. раздел «Особенности применения»).
Стабильная сердечная недостаточность, II функциональный класс.
Рекомендуемая начальная доза лекарства Беталок Зок в первые две недели составляет 25 мг 1 раз в сутки. После 2 нед дозу можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки, и далее дозу можно удваивать каждые 2 недели. Целевая доза лекарственного средства Беталок Зок для продолжительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.
Стабильная сердечная недостаточность, III–IV функциональный класс.
Рекомендуемая начальная дозировка составляет 12,5 мг (половина таблетки 25 мг) 1 раз в сутки. Доза лекарственного средства корректируется индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением врача, поскольку у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. После 1–2 нед приема Беталок Зок дозу лекарственного средства можно увеличить до 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 нед дозу лекарственного средства можно увеличить до 50 мг 1 раз в сутки. Пациентам, которые хорошо переносят более высокие дозы, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг/сут.
В случае развития артериальной гипотензии и/или брадикардии может возникнуть необходимость снизить дозу сопутствующего лекарственного средства или уменьшить дозу лекарственного средства Беталок Зок. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает на то, что дозу лекарственного средства Беталок Зок необходимо снижать. Однако дозу не следует повышать, пока состояние пациента не стабилизируется. Также может возникнуть потребность в тщательном контроле функции почек.
Сердечная аритмия.
100–200 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактическое лечение после инфаркта миокарда.
Рекомендуемая поддерживающая дозировка составляет 200 мг 1 раз в сутки.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся сердцебиением.
100 мг 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить.
Профилактика мигрени.
100–200 мг 1 раз в день.
Пациенты с нарушением функции почек.
Корректировать дозы лекарственного средства не нужно, поскольку скорость выведения незначительным образом зависит от функции почек.
Пациенты с нарушением функции печени.
Обычно Беталок Зок пациентам с циррозом печени следует назначать в той же дозе, что и пациентам с нормальной функцией печени. Только при очень тяжелом нарушении функции печени (например, у пациентов после операции шунтирования) может потребоваться уменьшение дозы.
Пациенты пожилого возраста.
Корректировка дозы не требуется.
Дети.
Безопасность и эффективность лекарственного средства Беталок Зок для лечения детей по указанным показаниям еще не определены. Данные отсутствуют.
Токсичность.
У взрослого человека приём дозы 7,5 г стал причиной летальной интоксикации. Прием 100 мг лекарственного средства 5-летнему ребенку не сопровождался симптомами интоксикации после промывания желудка. Умеренная интоксикация вызвала доза 450 мг у 12-летнего ребенка и доза 1,4 г у взрослого человека, серьезную интоксикацию у взрослого человека вызывала доза 2,5 г, а доза 7,5 г – очень серьезную интоксикацию.
Симптомы.
Важнейшими являются сердечно-сосудистые симптомы, однако в некоторых случаях, особенно у детей и молодых людей, могут преобладать симптомы со стороны центральной нервной системы и угнетение дыхания. Брадикардия, атриовентрикулярная блокада I–III степени, удлинение интервала QT (исключительные случаи), асистолия, падение АД, недостаточная периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок. Угнетение дыхания, остановка дыхания. Другие: утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания, мелкоразмашистый тремор, судороги, потение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможно спазм пищевода, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия. Воздействие на почки. Временный миастенический синдром. Одновременное употребление алкоголя, прием гипотензивных лекарственных средств, хинидина или барбитуратов может усугубить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20 минут – 2 ч после приема лекарственного средства.
Лечение.
Лечение проводится в условиях отделения, способного предложить меры поддержки, контроль и надзор.
Если оправдано, можно использовать промывание желудка, прием активированного угля. Атропин, стимулятор адренорецепторов или кардиостимулятор для лечения брадикардии и нарушений проводимости.
Может потребоваться интубация и использование аппарата искусственного дыхания по общим показаниям. Кардиостимулятор как способ выбора. Если передозировка привела к остановке кровообращения, могут потребоваться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.
Гипотензию, острый инфаркт миокарда и шок следует лечить с введением соответствующего количества жидкости, введением глюкагона (после которого следует провести внутривенную инфузию глюкагона, если это необходимо), внутривенным введением стимулятора адренорецепторов, например добутамина, с добавлением агонистов рецептора. Также можно рассмотреть внутривенное применение Са2 + .
Бронхоспазм обычно компенсируется применением бронходилататоров.
Побочные реакции наблюдаются примерно у 10% пациентов, обычно они являются дозозависимыми. Побочные реакции, относящиеся к применению метопролола, приведены ниже в зависимости от класса органов и частоты. Частоты определяются следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (от ≥ 1/100 до 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до редко (от ≥ 1/10000 до редко (
|
Со стороны крови и лимфатической системы |
|
|
Редко |
Тромбоцитопения |
|
Психические расстройства |
|
|
Нечасто |
Депрессия, ночные кошмары, нарушение сна |
|
Редко |
Нарушение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, нервозность, тревожность |
|
Частота неизвестна |
Ослабление концентрации внимания |
|
Со стороны центральной и периферической нервной системы |
|
|
Очень часто |
Утомляемость |
|
Часто |
Головокружение, головная боль |
|
Нечасто |
Парестезии |
|
Редко |
Нарушение вкуса |
|
Частота неизвестна |
Мышечные судороги |
|
Со стороны органов зрения |
|
|
Редко |
Нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз |
|
Частота неизвестна |
Симптомы, напоминающие конъюнктивит |
|
Со стороны органов слуха и равновесия |
|
|
Редко |
Чувство шума/звон в ушах |
|
Сердечные расстройства |
|
|
Часто |
Холодные конечности, брадикардия, сердцебиение |
|
Нечасто |
Временное ухудшение симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда |
|
Редко |
Удлинение атриовентрикулярной проводимости, сердечная аритмия |
|
Частота неизвестна |
Гангрена у пациентов с тяжелыми нарушениями периферических сосудов |
|
Со стороны дыхательной системы |
|
|
Часто |
Одышка при физической активности |
|
Нечасто |
Бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или астматическими проблемами |
|
Частота неизвестна |
Ринит |
|
Со стороны желудочно-кишечного тракта |
|
|
Часто |
Абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, запор |
|
Частота неизвестна |
Сухость во рту |
|
Со стороны печени и желчевыводящей системы |
|
|
Редко |
Повышение уровней трансаминаз |
|
Частота неизвестна |
Гепатит |
|
Со стороны кожи и подкожных тканей. |
|
|
Нечасто |
Реакции гиперчувствительности кожи |
|
Редко |
Обострение псориаза, фотосенсибилизация, гипергидроз, выпадение волос |
|
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани |
|
|
Частота неизвестна |
Артралгия |
|
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез |
|
|
Редко |
Оборотная дисфункция либидо |
|
Общие расстройства |
|
|
Нечасто |
Боль в грудной клетке, отеки, увеличение массы тела |
Сообщения о подозреваемых побочных реакциях
Важно сообщать о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства. Это позволяет продолжать контролировать соотношение пользы и риска применения лекарственного средства. Работники отрасли здравоохранения обязаны сообщать о каждой подозреваемой побочной реакции.
3 года.
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить при температуре выше 30 °C.
Таблетки по 25 мг: по 14 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке.
Таблетки по 50 мг: по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
Таблетки по 100 мг: по 30 таблеток во флаконе, по 1 флакону в картонной коробке.
По рецепту.
АстроЗенека ОБ.
Адрес
Гертуневеген, Содерталье, 151 85, Швеция.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}
