Торговое название | Бетамакс |
Количество действующего вещества: | 50 мг |
Форма выпуска: | таблетки для внутреннего применения |
Количество в упаковке: | 30 таблеток |
Способ применения: | Внутреннее |
Взаимодействие с едой: | Не имеет значения |
Температура хранения: | от 5°C до 25°C |
Чувствительность к свету: | Не чувствительный |
Производитель: | ГРИНДЕКС АО |
Страна производства: | Латвия |
Код АТС N Препараты для лечения заболеваний нервной системы N05 Средства угнетающие нервную систему, в том числе успокоительные и снотворные N05A Антипсихотические средства N05AL Бензамиды N05AL01 Сульпирид |
БЕТАМАКС (BETAMAKS)
SULPIRIDUM N05A L01
СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:
табл. п/плен. оболочкой 50 мг контейнер, № 30
Сульпирид | 50 мг |
№ UA/11270/01/01 от 06.01.2011 до 06.01.2016
табл. п/плен. оболочкой 100 мг контейнер, № 30
Сульпирид | 100 мг |
№ UA/11270/01/02 от 06.01.2011 до 06.01.2016
табл. п/плен. оболочкой 200 мг контейнер, № 30
Сульпирид | 200 мг |
№ UA/11270/01/03 от 06.01.2011 до 06.01.2016
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:
Фармакодинамика. Сульпирид — антипсихотическое средство, относящееся к группе бензамидов. Для препарата характерен широкий спектр фармакологических свойств: умеренное антипсихотическое и легкое антидепрессивное действие, регулирующее влияние на вегетативную нервную систему и противорвотный эффект.
В отличие от других антипсихотических средств, которые одинаково влияют как на D1-, так и на D2-дофаминовые рецепторы, сульпириду свойственно избирательное действие на D2-дофаминовые рецепторы ЦНС. При применении сульпирида в небольших дозах отмечается торможение обратного захвата дофамина пресинаптическими рецепторами, что улучшает проведение дофаминергических импульсов в лимбической системе. В больших дозах сульпирид блокирует дофаминергическую проводимость в ЦНС.
Таким образом, фармакологическое действие препарата является дозозависимым. В небольших дозах сульпирид действует как антидепрессант, уменьшая негативную психическую симптоматику и устраняя реакции замедленного типа. При применении препарата в высоких дозах проявляется антипсихотическое действие сульпирида, которое сопровождается снижением продуктивной симптоматики психоза (галлюцинации, бредовые идеи) и подавлением агрессивности без угнетения психомоторных реакций. Для сульпирида, применяемого в терапевтических дозах, не характерен каталептогенный эффект. Препарат не взаимодействует с рецепторами ГАМК, холино- и адренорецепторами. Благодаря избирательному действию сульпирида во время его применения редко отмечаются экстрапирамидные реакции и другие побочные эффекты, свойственные нейролептическим средствам.
Сульпирид действует также на гипоталамус, нормализуя активность находящихся там высших вегетативных центров. Он благоприятно влияет на работу ЖКТ, устраняя спазмы ЖКТ и желчных путей. Поскольку сульпириду свойственно прокинетическое действие, препарат нормализует перистальтику пищеварительного тракта, подавляет рвоту, вызываемую дофаминергическими средствами (например апоморфином). Сульпирид улучшает защитные функции слизистой оболочки пищеварительного тракта, способствует предотвращению так называемой стрессовой язвы, а также стимулирует заживление язвы.
Фармакокинетика
После перорального применения Cmax в плазме достигается через 1,5–3 ч. Биодоступность сульпирида — 27%. Связывание сульпирида с белками плазмы составляет менее 40%. Быстро распределяется в тканях организма (печеночной, почечной, мозговой), проникает в грудное молоко и способен проникать через плацентарный барьер.
Сульпирид в организме человека не подвергается метаболизму и выводится в практически неизмененном виде почками. T½ значительно увеличивается у пациентов с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью. У таких пациентов следует снизить дозу сульпирида и/или увеличить интервал между приемами препарата.
ПОКАЗАНИЯ:
острые психические расстройства. Хронические психические расстройства (шизофрения, хронические нарушения нешизофренического характера: параноидальные состояния, хронический галлюцинаторный психоз).
ПРИМЕНЕНИЕ:
предназначен только для взрослых.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение должно быть начато с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Суточная доза составляет 200–1000 мг/сут.
Не рекомендуется принимать препарат во второй половине дня (после 16:00) в связи с повышением уровня активности.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:
гиперчувствительность к сульпириду или любому компоненту препарата;
острое отравление алкоголем, снотворными средствами, анальгетиками;
гипертоническая болезнь ІІ–ІІІ стадии;
маниакальный психоз;
феохромоцитома (известный или предполагаемый диагноз);
болезнь Паркинсона;
эпилепсия;
пролактинзависимые опухоли (в том числе рак молочной железы, пролактинсекретирующая аденома гипофиза);
гиперпролактинемия;
пациенты в состоянии аффекта и агрессии, у которых существует опасность провокации симптомов;
комбинация с антипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, кинаголид);
период кормления грудью;
детский возраст.
Бетамакс с осторожностью следует применять у пациентов с заболеваниями сердца и кровеносных сосудов или удлиненным интервалом Q–T в семейном анамнезе.
ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:
со стороны эндокринной системы: возможно развитие обратимой гиперпролактинемии, наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, нарушение менструального цикла, реже — гинекомастия, импотенция и фригидность, увеличение молочных желез и боль в молочных железах. Во время лечения Бетамаксом может отмечаться повышенное потоотделение.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гемолитическая анемия, лейкоцитоз.
Нарушения метаболизма: увеличение массы тела.
Со стороны ЖКТ: сухость во рту, изжога, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических антипаркинсонических препаратов, гипокинезия и гиперсаливация, экстрапирамидный синдром:
акинетические симптомы, сопровождающиеся или несопровождающиеся гиперкинезом, выраженность которых частично уменьшается при применении антихолинергических антипаркинсонических средств;
гиперкинетическая-гипертоническая, возбуждающая двигательная активность;
акатизия;
поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица, которая может наблюдаться в ходе продолжительных курсов лечения всеми нейролептиками; в этом случае антихолинергические антипаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления;
седативный эффект или сонливость;
судороги (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ);
потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см.ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ), в основном при назначении высоких доз Бетамакса.
При развитии гипертермии препарат следует отменить.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала Q–T, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия типа torsade de pointes и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапная смерть (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ); постуральная гипотензия.
Во время применения антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии, включая случаи эмболии легочной артерии и тромбоз глубоких вен; частота случаев не установлена.
Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, зуд, макулопапулезная сыпь.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:
поскольку сообщалось о случаях развития гипергликемии у пациентов, которые применяли атипичные антипсихотические средства, и у больных диабетом, а также лиц, имеющих факторы риска развития диабета, в начале лечения сульпиридом следует провести надлежащий мониторинг уровня глюкозы в крови.
Из-за стимулирующего эффекта Бетамакса его следует с осторожностью применять у пациентов с признаками гипомании и мании.
Следует иметь в виду, что препарат иногда может вызывать обострение психических нарушений у больных шизофренией.
У пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется снизить дозирование и усилить мониторинг; в случае тяжелой почечной недостаточности желательно проводить курсы лечения с перерывами.
Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует применять у пациентов с болезнью Паркинсона. При возникновении экстрапирамидного синдрома дозу Бетамакса следует снизить.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром: при развитии гипертермии невыясненной этиологии, которая является проявлением злокачественного нейролептического синдрома (бледность, гипертермия, нарушения сознания, ригидность мышц), лечение необходимо немедленно прекратить. Повышенное потоотделение и изменения АД могут развиваться до появления гипертермии и являются ранними тревожными симптомами. Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга.
Эффекты Бетамакса зависят от дозы, поэтому важно не превышать рекомендуемые дозы, особенно при неврозе и психомоторных нарушениях.
Во время лечения сульпиридом необходим более тщательный контроль за состоянием таких пациентов:
с эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, принимавших сульпирид (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ);
пожилого возраста, которые более восприимчивы к развитию постуральной гипотензии, седативного и экстрапирамидных эффектов препарата.
В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, особенно у больных пожилого возраста.
Среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, и принимающих антипсихотические средства, отмечен повышенный риск смерти.
Инсульт: пациентам, которые имеют факторы риска развития инсульта, сульпирид назначают с осторожностью. У пациентов пожилого возраста со старческим слабоумием отмечен более высокий риск инсульта.
В связи с тем, что Бетамакс уменьшает выраженность тошноты и подавляет рвотный рефлекс, он может маскировать симптомы интоксикации (в том числе сердечными гликозидами), непроходимости кишечника и опухолей головного мозга.
Следует избегать одновременного приема Бетамакса с нейролептическими средствами.
Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала Q–T. Этот эффект повышает риск развития серьезных желудочковых аритмий, в особенности двунаправленной веретеноподобной желудочковой тахикардии. Перед применением препарата следует определить наличие у пациентов факторов риска, которые могут привести к развитию этого вида аритмии:
брадикардия (менее 55 уд./мин);
гипокалиемия;
врожденное удлинение интервала Q–T;
применение лекарственных средств, которые могут стать причиной возникновения выраженной брадикардии, гипокалиемии, замедления внутрисердечной проводимости или удлинения интервала Q–T.
При одновременном применении лекарственных средств, повышающих риск развития желудочковых аритмий, рекомендуется регулярный контроль ЭКГ.
У больных с агрессивным поведением препарат необходимо применять вместе с седативными лекарственными средствами.
Венозная тромбоэмболия: сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии во время применения антипсихотических средств. Поскольку у пациентов, принимающих антипсихотические средства, часто отмечают приобретенные факторы риска развития венозной тромбоэмболии, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы развития венозной тромбоэмболии и принять предупреждающие меры.
Бетамакс содержит лактозу. У пациентов с редкой врожденной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или глюкозо-галактозной мальабсорбцией нельзя применять данное лекарственное средство.
Период беременности и кормления грудью. Безопасность применения сульпирида в период беременности не доказана. Не рекомендуется применять Бетамакс в период беременности, за исключением случаев, когда польза для матери превышает риск для плода/ребенка.
Сульпирид проникает в грудное молоко. Если в период кормления грудью необходимо принимать Бетамакс, грудное вскармливание следует прекратить.
Дети. Противопоказан детям.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Данное лекарственное средство может замедлять психомоторные реакции, поэтому в период его применения следует избегать работы, связанной с риском, выполнение которой требует быстрой реакции (работа с техническими устройствами, управление транспортными средствами и т.д.).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:
Противопоказанные комбинации (см. ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ).
С антипаркинсоническими агонистами допамина (каберголин, кинаголид).
Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Нежелательные комбинации (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes:
противопаразитарные препараты (галофантрин, люмефантрин, пентамидин).
Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить. Если одновременного лечения избежать невозможно, перед началом и во время терапии необходим контроль показателей ЭКГ;
антиаритмические препараты класса Іа (кинидин, гидрокинидин, дизопирамид) и класса ІІІ (амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид);
другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, эритромицин для в/в введения, мизоластин, винкамин для в/в введения, моксифлоксацин, спирамицин для в/в введения;
другие нейролептики: амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сультоприд, тиаприд, вералиприд;
метадон;
леводопа;
антипаркинсонические агонисты допамина (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинирол, селегилин).
Между агонистами допамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм. Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если у пациентов с болезнью Паркинсона, которые принимают агонисты допамина, необходимо применение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно снизить (резкая их отмена приводит к риску развития злокачественного нейролептического синдрома у пациента).
Алкоголь может усиливать седативное действие Бетамакса. Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт.
Пациентам с болезнью Паркинсона следует назначать минимальные эффективные дозы каждого из этих препаратов.
Комбинации, назначение которых требует осторожности:
блокаторы β-адренорецепторов, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Необходимо наблюдение за состоянием пациентов и контроль ЭКГ;
препараты, вызывающие брадикардию (в частности антиаритмические препараты класса Іа, блокаторы β-адренорецепторов, некоторые антиаритмические препараты класса ІІІ, некоторые блокаторы кальциевых каналов, гликозиды дигиталиса, пилокарпин, антихолинэстеразные средства), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Необходимо наблюдение за состоянием пациентов и контроль ЭКГ;
средства, вызывающие гипокалиемию (диуретики, стимулирующие слабительные средства, амфотерицин B в/в, глюкокортикоиды, тетракозактиды), — повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа torsade de pointes. Перед применением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии, наблюдение за состоянием пациентов, контроль электролитов и ЭКГ;
сукральфат, антациды и активированный уголь — уменьшение абсорбции сульпирида в ЖКТ. Между приемом этих препаратов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 ч, если это возможно).
Комбинации, на которые необходимо обратить особое внимание:
гипотензивные средства — существует повышенный риск развития ортостатической гипотензии;
блокаторы β-адренорецепторов (кроме эсмолола, соталола и блокаторов β-адренорецепторов, применяемых при сердечной недостаточности) — сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект);
нитраты, нитриты и родственные препараты — повышенный риск гипотензии, в частности постуральной;
седативные средства — усиление седативного эффекта препаратов, угнетающих ЦНС (производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительная терапия)), а также блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов, нейролептических средств, барбитуратов, бензодиазепинов, небензодиазепиновых анксиолитиков (мепробамата), гипнотических средств, седативных антидепрессантов (амитриптилина, доксепина, миансерина, миртазапина, тримипрамина), антигипертензивных препаратов центрального действия, баклофена и талидомида.
Одновременный прием нейролептиков и ингибиторов CYP 2D6 (флувоксамина, флуоксетина, пароксетина) или ингибиторов A CYP 3A4 (нефазодона) повышает уровень нейролептиков в сыворотке крови. Поэтому дозу Бетамакса следует снизить.
ПЕРЕДОЗИРОВКА:
отсутствуют специфические симптомы передозировки. Могут отмечаться: дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом, помутнение зрения, АГ, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, представляющие угрозу для жизни, или даже кома.
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск удлинения интервала Q–T и желудочковых аритмий), который должен продолжаться до полного выздоровления больного. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:
в сухом месте при температуре не выше 25 °С.
Описание препарата Бетамакс табл. п/о 50мг №30 на этой странице — упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Действующее вещество: sulpiridum;
1 таблетка содержит 50 мг или 100 мг, или 200 мг сульпирида;
Вспомогательные вещества: повидон, магния стеарат, кросповидон, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая;
Оболочка: Опадрай белый 33G28707 (гипромеллоза; титана диоксид (Е 171); лактоза, моногидрат; макрогол 3000; триацетин), воск карнаубский.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, покрытые пленочной оболочкой. На месте разлома белые.
Антипсихотические средства. Бензамиды. Код АТХ N05A L01.
Сульпирид влияет на дофаминергическую нервную передачу в головном мозге как дофаминомиметик, благодаря чему оказывает активирующее действие. В более высоких дозах сульпирид также уменьшает продуктивную симптоматику.
После перорального приема 50 мг сульпирида максимальная концентрация в плазме крови (0,25 мг/л) достигается через 3-6 часов.
Биодоступность пероральных лекарственных форм составляет 25-35 % с широкими индивидуальными колебаниями; сульпирид имеет линейный фармакокинетический профиль после введения в дозах от 50 до 300 мг.
Сульпирид быстро распределяется в тканях организма: видимый объем распределения в стационарном состоянии составляет 0,94 л/кг. Связывание с протеинами плазмы крови составляет 40 %.
Сульпирид в незначительных количествах обнаруживается в грудном молоке и может проникать сквозь плацентарный барьер.
Сульпирид практически не метаболизируется в организме человека.
Сульпирид выводится в основном почками путем клубочковой фильтрации. Его почечный клиренс составляет 126 мл/мин. Период полувыведения из плазмы крови – 7 часов.
Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний у взрослых в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов.
Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждение, стереотипия) у детей с 6 лет, особенно у пациентов с аутичным синдромом.
Седативные средства
Следует помнить, что многие лекарственные средства могут проявлять аддитивное тормозящее влияние на центральную нервную систему и приводить к уменьшению умственной активности. Эти средства включают производные морфина (анальгетики, средства от кашля и заместительную терапию), нейролептические средства, барбитураты, бензодиазепины, небензодиазепиновые анксиолитические средства (такие как мепробамат), гипнотические средства, седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), седативные H1-антигистаминные, антигипертензивные препараты с центральным действием, баклофен и талидомид.
Препараты, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes)
К этому серьезному нарушению сердечного ритма может приводить ряд лекарственных средств, которые имеют или не имеют антиаритмической активности. Провоцирующими факторами являются гипокалиемия (см. «Комбинации, назначение которых требует осторожности (с калийне-сберегающими препаратами)») и брадикардия (см. «Комбинации, назначение которых требует осторожности (с препаратами, вызывающими брадикардию)») или наличие врожденного или приобретенного удлинения интервала QT.
К таким средствам относятся, в частности, антиаритмические агенты классов Іa и III и некоторые нейролептики.
В такое взаимодействие вступают эритромицин, доласетрон, спирамицин и винкамин только в лекарственных формах для внутривенного введения.
Одновременное назначение двух препаратов, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию (torsades de pointes), в целом противопоказано. Однако исключение составляют метадон и некоторые другие вещества:
- противопаразитарные средства (галофантрин, люмефантрин, пентамидин) нежелательно комбинировать с другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes);
- нейролептики, которые могут повлечь пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes), также не рекомендуются, но не противопоказаны для применения в комбинации с другими препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Противопоказанные комбинации (см. раздел «Противопоказания»).
Циталопрам, эсциталопрам
Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Агонисты дофаминовых рецепторов не для лечения болезни Паркинсона (каберголин, хинаголид, ротиготин)
Между агонистами дофамина и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Леводопа и противопаркинсонические препараты (включая ропинорол)
Между леводопой, антипаркинсоническими препаратами (амантадин, апоморфин, бромокриптин, энтакапон, лизурид, перголид, пирибедил, прамипексол, ропинорол, разагилин, селегилин) и нейролептиками существует взаимный антагонизм.
Агонисты допамина могут вызывать или усиливать психические расстройства. Если пациентам с болезнью Паркинсона, получающим лечение агонистами допамина, необходимо назначение нейролептиков, дозы агонистов допамина следует постепенно уменьшать (резкая их отмена подвергает пациента риску злокачественного нейролептического синдрома), поскольку одновременное применение препаратов противопоказано.
Мехитазин Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии.
Нежелательные комбинации (см. Раздел «Особенности применения»).
С противопаразитарными препаратами, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (torsades de pointes) (галофантрин, люмефантрин, пентамидин)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Если возможно, лечение противогрибковыми азолами следует прекратить.
Если одновременного лечения избежать нельзя, перед его началом нужно оценить на ЭКГ состояние QT-интервала и в его ходе контролировать показатели ЭКГ.
С другими препаратами, которые могут вызвать пароксизмальную желудочковую тахикардию типа «пируэт» (torsades de pointes) (антиаритмические препараты класса Іa (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид) и класса III (амиодарон, дронедарон, соталол, дофетилида, ибутилид) и другие препараты, такие как бепридил, цизаприд, дифеманил, доласетрон, эритромицин для внутривенного введения, левофлоксацин, мизоластин, прукалоприд, винкамин для внутривенного введения, моксифлоксацин, спирамицин для введения и торамифен)
Высокий риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С другими нейролептиками, которые могут вызвать развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (амисульприд, хлорпромазин, циамемазин, дроперидол, флупентиксол, флуфеназин, галоперидол, левомепромазин, пимозид, пипотиазид, сертиндол, сульпирид, сультоприд, тиаприд, вералиприд, зуклопентиксол)
Высокий риск возникновения желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
С этанолом
Потенцирование седативных эффектов нейролептических средств.
Пациенты должны избегать употребления алкогольных напитков или применения лекарственных средств, содержащих этиловый спирт.
С метадоном
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Комбинации, назначение которых требует осторожности
Азитромицин Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С бета-блокаторами, которые применяют при сердечной недостаточности (бисопролол, карведилол, метопролол, небиволол)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
С препаратами, вызывающими брадикардию (такими как антиаритмические препараты класса Іa, бета-блокаторы, некоторые антиаритмические препараты класса III, некоторые блокаторы кальциевых каналов (дилтиазем, верапамил, клонидин, гуанфацин), гликозиды наперстянки, пилокарпин, антихолинэстеразные средства)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes). Необходим клинический мониторинг и контроль ЭКГ.
Кларитромицин Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С калийнесберегающими препаратами (калийнесберегающие диуретики, самостоятельно или в комбинации, стимулирующие слабительные средства, глюкокортикоиды, тетракозактид и амфотерицин В для внутривенного применения)
Повышенный риск желудочковых аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes).
Перед введением следует провести коррекцию имеющейся гипокалиемии и осуществлять клинический мониторинг и контроль электролитов и ЭКГ.
Препараты лития
Риск появления нейропсихиатрических признаков, указывающих на злокачественный нейролептический синдром или отравление литием.
Необходимо регулярно контролировать клиническую картину и результаты лабораторных анализов, особенно в начале одновременного применения.
Применение лития повышает риск возникновения экстрапирамидных побочных реакций.
Рокситромицин Повышенный риск развития желудочковых аритмий, особенно полиморфной желудочковой тахикардии. В период одновременного применения необходимо выполнять ЭКГ и осуществлять клинический контроль.
С сукральфатом
Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.
Между применением сукральфата и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).
С желудочно-кишечными средствами местного действия, антацидами и активированным углем
Уменьшение абсорбции сульпирида в желудочно-кишечном тракте.
Между применением этих агентов и сульпирида должен быть определенный интервал времени (более 2 часов, если это возможно).
Комбинации, которые следует принять во внимание
Другие седативные средства
Более выраженное угнетение центральной нервной системы. Из-за ухудшения способности к концентрации внимания управление транспортными средствами и работа с механизмами могут быть опасными.
Антигипертензивные средства
Повышение риска артериальной гипотензии, особенно ортостатической.
С бета-блокаторами (кроме эсмолола, соталола и бета-блокаторов, которые применять больным с сердечной недостаточностью)
Сосудорасширяющее действие и риск гипотензии, в частности постуральной (аддитивный эффект).
С нитратами, нитритами и родственными препаратами
Повышенный риск гипотензии, в частности постуральной.
Сульпирид может снижать эффективность ропинорола.
У пациентов, страдающих сахарным диабетом или имеющих факторы риска развития сахарного диабета, в начале терапии сульпиридом следует выполнять надлежащий контроль уровня глюкозы в крови. Кроме особых случаев, это лекарственное средство не следует назначать пациентам с болезнью Паркинсона.
Для пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется уменьшение дозирования и усиленный мониторинг; в случае серьезной почечной недостаточности желательно проводить прерывистые курсы лечения.
Во время лечения сульпиридом необходимо более тщательное наблюдение для больных эпилепсией, поскольку сульпирид может снижать судорожный порог; были сообщения о случаях возникновения судорог у пациентов, которые лечились сульпиридом (см. раздел «Побочные реакции»); для пациентов пожилого возраста, которые являются восприимчивыми к развитию постуральной гипотензии, седативного воздействия и экстрапирамидных эффектов препарата.
Для пациентов с агрессивным поведением или ажитацией с импульсивностью сульпирид следует назначать вместе с седативными средствами.
Сообщалось, что на фоне применения антипсихотиков, в том числе сульпирида, возникали лейкопения, нейтропения и агранулоцитоз. Инфекции неустановленной этиологии или повышение температуры тела неустановленной этиологии могут быть признаками лейкопении (см. раздел «Побочные реакции»): в таких случаях следует немедленно сделать анализ крови.
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром. В случае повышения температуры тела неясной этиологии лечение необходимо немедленно прекратить, поскольку это может быть одним из симптомов злокачественного синдрома, который может развиваться при применении нейролептических средств (бледность, гипертермия, автономные расстройства, нарушение сознания, ригидность мышц).
Признаки дисфункции вегетативной нервной системы, такие как усиленная потливость и изменения артериального давления, могут развиваться до появления гипертермии, в связи с чем их нужно рассматривать как ранние тревожные симптомы.
Хотя этот эффект нейролептиков может иметь идиосинкратическую природу, могут присутствовать факторы риска, такие как обезвоживание и органическое повреждение мозга. Удлинение интервала QT. Сульпирид может приводить к дозозависимому удлинению интервала QT. Этот эффект, который, как известно, повышает риск развития серьезных вентрикулярных аритмий, в частности пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт», чаще наблюдается у пациентов с брадикардией, гипокалиемией и врожденным или приобретенным удлинением интервала QT (если сульпирид принимать одновременно с лекарственным средством, которое приводит к удлинению интервала QT) (см. раздел «Побочные реакции»).
Несмотря на это, прежде чем вводить препарат (и если позволяет клиническая ситуация), следует проверить наличие у пациентов факторов риска, которые могут способствовать развитию этого типа аритмии: брадикардия менее 55 ударов в минуту, гипокалиемия, врожденное удлинение интервала QT, сопутствующее лечение лекарственным средством, которое может вызывать выраженную брадикардию (менее 55 ударов в минуту), гипокалиемию, замедление внутрисердечной проводимости или удлинение QT-интервала (см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
За исключением неотложных случаев, рекомендуется провести ЭКГ-исследование во время начального обследования пациентов, которые должны получать лечение нейролептическим препаратом. Инсульт Во время рандомизированных плацебо-контролируемых клинических исследований у пациентов пожилого возраста с деменцией, которые лечились некоторыми атипичными антипсихотическими средствами, наблюдали повышенный риск инсульта по сравнению с теми, кто получал плацебо. Механизм этого повышения риска неизвестен. Нельзя исключать существование повышенного риска при применении других антипсихотических препаратов или в других популяциях пациентов. Пациентам, имеющим факторы риска инсульта, это лекарственное средство следует назначать с осторожностью. Пациенты пожилого возраста с деменцией
Риск летального исхода повышается среди пациентов пожилого возраста с психозом, вызванным деменцией, которые получают лечение антипсихотическими средствами.
Анализ данных 17 плацебо-контролируемых исследований (со средней продолжительностью 10 недель), которые проводили с участием пациентов, принимавших атипичные антипсихотические средства, показал, что риск летального исхода увеличился в 1,6-1,7 раза среди пациентов, принимавших эти препараты, по сравнению с плацебо.
После завершения среднего срока лечения, длившегося 10 недель, риск летального исхода составил 4,5 % в группе пациентов, получавших лечение, по сравнению с 2,6 % в группе плацебо.
Хотя причины летального исхода во время клинических исследований с применением атипичных антипсихотических средств были различными, большинство летальных исходов наступало вследствие или сердечно-сосудистых (таких как сердечная недостаточность, внезапный летальный исход), или инфекционных заболеваний (например, пневмонии).
Эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что лечение стандартными антипсихотическими средствами может увеличивать летальность так же, как и в случае применения атипичных антипсихотических средств.
Соответствующая роль антипсихотического средства и характеристик пациента в повышении уровня летальности в эпидемиологических исследованиях остается неопределенной.
Венозная тромбоэмболия. При применении антипсихотических средств сообщалось об иногда летальных случаях венозной тромбоэмболии (ВТ). Поскольку больные, принимающие антипсихотические средства, часто имеют приобретенные факторы риска развития ВТ, до и во время лечения сульпиридом необходимо определить все потенциальные факторы риска развития ВТ и принять предупредительные меры (см. раздел «Побочные реакции»).
Не рекомендуется принимать этот препарат одновременно с алкоголем, леводопой, агонистами допаминовых рецепторов, противопаразитическими средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes), с метадоном, другими нейролептиками и лекарственными средствами, которые могут привести к пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» (torsades de pointes) (см. раздел «Побочные реакции»).
В случае применения препарата даже в низких дозах следует учитывать риск развития поздней дискинезии, в частности среди лиц пожилого возраста.
Сульпирид имеет антихолинергический эффект, поэтому препарат с осторожностью следует применять пациентам с глаукомой, кишечной непроходимостью, врожденным стенозом ЖКТ, задержкой мочи и гиперплазией простаты в анамнезе.
Сульпирид нужно применять с осторожностью пациентам со склонностью к гипертензии, особенно пациентам пожилого возраста, из-за риска возникновения гипертонического криза. Это лекарственное средство содержит лактозу, поэтому его не рекомендуется применять пациентам с непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или синдромом недостаточности всасывания глюкозы и галактозы (редкое наследственное заболевание).
Беременность.
У животных наблюдалось снижение фертильности, связанное с фармакологическими свойствами лекарственного средства (пролактин опосредованный эффект). Результаты исследования на животных не указывают на непосредственное или косвенное вредное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода и/или постнатальное развитие. По отношению к людям доступно очень ограниченное количество данных о влиянии на течение беременности. Почти во всех случаях нарушения развития плода или новорожденных, о которых сообщалось в контексте применения сульпирида в период беременности, допускаются альтернативные объяснения, которые кажутся более вероятными. Таким образом, из-за ограниченного опыта применения сульпирида в период беременности его применение не рекомендуется. Новорожденные, матери которых получали антипсихотики (включая сульпирид) во время III триместра беременности, после рождения имеют риск возникновения побочных эффектов, в том числе экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены препарата, с разной степенью тяжести и разной продолжительности. Сообщалось о таких побочных реакциях: возбуждение, гипертонус, гипотонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания и проблемы с питанием. В связи с этим состояние новорожденных необходимо тщательно контролировать.
Кормление грудью.
Поскольку сульпирид выявляется в грудном молоке, кормление грудью во время лечения не рекомендуется.
Следует предупредить пациентов, особенно тех, кто управляет транспортными средствами или работает с другими механизмами, о том, что прием этого лекарственного средства может приводить к развитию сонливости (см. раздел «Побочные реакции»). Во время применения препарата противопоказано управлять автотранспортом и работать с механизмами.
Для перорального применения.
Следует всегда назначать минимальную эффективную дозу. Если клиническое состояние пациента позволяет, лечение следует начинать с низкой дозы, после чего возможно постепенное титрование дозы.
Взрослые. Кратковременное симптоматическое лечение тревожных состояний в случае, когда обычные терапевтические меры не дали результатов: суточная доза составляет 50-150 мг в течение не более 4 недель.
ДетиС 6 лет. Серьезные поведенческие расстройства (ажитация, самоповреждение, стереотипия) у детей с 6 лет, особенно у пациентов с аутичными синдромами: 5 мг/кг массы тела в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 10 мг/кг массы тела в сутки).
Дети.
Поскольку эффективность и безопасность применения сульпирида детям изучены не в полном объеме, его следует применять с осторожностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Из-за влияния, которое оказывает препарат на когнитивные способности, рекомендуется ежегодно проводить клиническое обследование с целью оценки способности к обучению. Необходимо периодически корректировать дозу препарата, исходя из клинического статуса ребенка.
Применение твердых форм детям до 6 лет противопоказано, поскольку это может привести к обтурации дыхательных путей.
Симптомы
Опыт касательно применения сульпирида ограничен. Могут наблюдаться: дискинетические проявления со спазматической кривошеей, протрузией языка и тризмом, помутнение зрения, артериальная гипертензия, седативный эффект, тошнота, экстрапирамидные симптомы, сухость во рту, рвота, повышенное потоотделение и гинекомастия. У некоторых больных могут развиваться проявления паркинсонизма, которые представляют угрозу для жизни, или кома.
Лечение
Сульпирид частично выводится при гемодиализе. Специфического антидота нет. Лечение симптоматическое, реанимация при тщательном контроле сердечной деятельности и дыхательной функции (риск пролонгации интервала QT и желудочковых аритмий), который следует продолжать до полного выздоровления пациента. В случае развития тяжелого экстрапирамидного синдрома следует вводить антихолинергические препараты.
Побочные реакции, наблюдавшиеся во время клинических исследований, классифицированы по группам систем и органов в порядке уменьшения частоты возникновения.
Неврологические расстройства.
Ранняя дискинезия (спастическая кривошея, окулогирные кризисы, тризм), которая уменьшается при применении антихолинергических противопаркинсонических препаратов.
Экстрапирамидный синдром и связанные с ним нарушения:
Поздняя дискинезия, для которой характерны непроизвольные ритмические движения, в частности языка и/или лица (может проявляться в ходе продолжительных курсов лечения всеми нейролептиками); в этом случае антихолинергические противопаркинсонические препараты неэффективны и могут ухудшать клинические проявления.
Успокаивающий эффект или сонливость.
Сообщается о бессоннице, замешательстве.
Судороги (см. «Особенности применения»).
Потенциально летальный злокачественный нейролептический синдром (см. «Особенности применения»).
Общие расстройства.
Увеличение массы тела.
Со стороны иммунной системы. Анафилактические реакции, одышка и анафилактический шок.
Со стороны эндокринной системы.
Возможно развитие кратковременной гиперпролактинемии, которая исчезает после отмены лечения и наиболее частыми проявлениями которой являются галакторея, аменорея, гинекомастия, импотенция, фригидность, увеличение молочных желез и боль в молочных железах.
Кардиологические расстройства.
Удлинение QT-интервала, желудочковые аритмии, в частности пароксизмальная желудочковая тахикардия (torsades de pointes) и желудочковая тахикардия, которая может привести к фибрилляции желудочков или остановке сердца, внезапный летальный исход (см. «Особенности применения»).
Со стороны сосудов.
Ортостатическая артериальная гипотензия, повышение артериального давления.
Постуральная гипотензия.
При применении антипсихотических средств сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (включая летальные случаи), эмболии легочной артерии и тромбозе глубоких вен – частота возникновения неизвестна.
Со стороны крови и лимфатической системы.
Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз – частота возникновения неизвестна.
Со стороны гепатобилиарной системы.
Увеличение активности ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожной ткани.
Макулопапулезная сыпь, крапивница.
Общие расстройства.
Реакции гиперчувствительности.
Беременность, послеродовой и перинатальный периоды.
Синдром отмены у новорожденных ‒ частота возникновения неизвестна.
3 года.
Не применять после окончания срока годности, указаного на упаковке.
Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия влаги.
Хранить при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
По 30 таблеток в контейнере; по 1 контейнеру в картонной пачке.
По рецепту.
АО «Гриндекс».
Адрес
Ул. Крустпилс, 53, Рига, LV-1057, Латвия.
Источником информации для описания является Государственный Реестр Лекарственных Средств Украины
ВНИМАНИЕ! Цены актуальны только при оформлении заказа в электронной медицинской информационной системе Аптека 9-1-1. Цены на товары при покупке непосредственно в аптечных заведениях-партнерах могут отличаться от указанных на сайте!
Добавление отзыва
{{docMaster.documentName}}
{{docVisa.documentName}}