Динар раствор для инъекций 50 мг/мл в ампулах по 5 мл 10 шт

Фармакодинамика. динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. препарат повышает резистентность организма к действию различных повреждающих факторов, к кислородозависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов, стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе, оказывает гиполипидемическое действие, снижает содержание общего ХС и ЛПНП, уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Он ингибирует перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид–белок, уменьшает вязкость мембраны, активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимой фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что усиливает их возможность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорту нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Динар повышает содержание в головном мозге дофамина, вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания АТФ и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой являются хроническая ишемия и гипоксия, улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, повышая остроту зрения.

Фармакокинетика. При в/м введении препарат определяется в плазме крови в течение 4 ч после введения. Время достижения C_max составляет 0,45–0,5 ч. C_max при дозах 400–500 мг — 3,5–4,0 мкг/мл. Динар быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и элиминируется из организма. Препарат выводится с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительном количестве — в неизмененном виде.

Острые нарушения мозгового кровообращения; черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм; дисциркуляторная энцефалопатия; нейроциркуляторная дистония; легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза; тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях; острый инфаркт миокарда (с первых суток), в составе комплексной терапии; первичная открытоугольная глаукома разных стадий, в составе комплексной терапии; купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и нейроциркуляторных нарушений; острая интоксикация антипсихотическими средствами; острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит), в составе комплексной терапии.

Динар назначают в/м или в/в (струйно или капельно). при инфузионном способе введения препарат следует разводить в физиологическом р-ре натрия хлорида (200 мл). начинают лечение взрослых с дозы 50–100 мг 1–3 раза в сутки, постепенно повышая дозу до получения терапевтического эффекта. струйно динар следует вводить медленно в течение 5–7 мин, капельно — со скоростью 40–60 капель в минуту. максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения Динар назначают в комплексной терапии в первые 2–4 дня в/в струйно или капельно взрослым по 200–300 мг 1 раз в сутки, потом — в/м по 100 мг 3 раза в сутки. Срок лечения составляет 10–14 сут.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Динар применяют в течение 10–15 дней путем в/в капельного введения по 200–500 мг 2–4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Динар следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 100 мг 2–3 раза в сутки в течение 14 дней. Потом препарат вводят в/м по 100 мг/сут в течение следующих 2 нед.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 100 мг 2 раза в сутки в течение 10–14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных состояниях препарат вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг в течение 14–30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Динар вводят в/в или в/м в течение 14 сут на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, которая включает нитраты, блокаторы β-адренорецепторов, ингибиторы АПФ, тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 сут для достижения максимального эффекта желательно в/в введение Динара, в следующие 9 сут возможно в/м введение Динара. В/в введение проводят путем капельной инфузии, медленно (чтобы избежать побочных эффектов), на 0,9% р-ре хлорида натрия или 5% р-ре декстрозы (глюкозы) в объеме 100–150 мл в течение 30–90 мин. В случае необходимости возможно медленное струйное введение Динара в течение не менее 5 мин.

Введение Динара (в/в или в/м) осуществляют 3 раза в сутки через каждые 8 ч. Суточная терапевтическая доза составляет 6–9 мг/кг массы тела, разовая доза — 2–3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая — 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии Динар вводят в/м в суточной дозе 100–300 мг 1–3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме Динар вводят в дозе 100–200 мг в/м 2–3 раза в сутки или в/в капельно 1–2 раза в сутки в течение 5–7 сут.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 50–300 мг/сут в течение 7–14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационный, так и в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна проводиться постепенно, только после стойкого положительного клинико-лабораторного эффекта. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Динар назначают по 100 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Легкая степень некротического панкреатита: по 100–200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) и в/м. Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида). Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки при двухразовом введении; далее — по 300 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы. Очень тяжелое течение: в начальной дозе — 800 мг/сут до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, после стабилизации состояния — по 300–400 мг 2 раза в сутки в/в капельно (в изотоническом р-ре натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Острая печеночная или почечная недостаточность; повышенная индивидуальная чувствительность к препарату; беременность и период кормления грудью; детский возраст.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение ад, снижение ад.

Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение процесса засыпания, ощущение тревожности, эмоциональная реактивность, головная боль, нарушение координации.

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость слизистой оболочки рта.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе, гиперемия, кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, возможны тяжелые реакции гиперчувствительности, бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: дистальный гипергидроз, изменения в месте введения.

При в/в введении, особенно струйном, возможно возникновение металлического привкуса во рту, ощущения жара во всем теле, неприятного запаха, царапанья в горле и дискомфорта в грудной клетке, одышки, ощущения сердцебиения, тахикардии, тремора, гиперемии лица. Как правило, указанные явления связаны с чрезмерной скоростью введения препарата и носят кратковременный характер.

На фоне длительного введения препарата возможно возникновение таких побочных эффектов: метеоризм, слабость, периферические отеки.

В отдельных случаях, особенно у склонных пациентов, у пациентов с ба при повышенной чувствительности к сульфитам возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. с осторожностью следует применять у пациентов с диабетической ретинопатией (курс не должен превышать 7–10 дней) в связи со свойством потенцировать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержки достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата перорально в виде таблеток.

Применение в период беременности или кормления грудью. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата в период беременности и кормления грудью не проводилось, поэтому Динар не следует применять в этот период.

Дети. Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводилось, поэтому Динар не следует применять у этой категории пациентов.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо быть осторожными при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопы), потенцирует эффект нитросодержащих препаратов, гипотензивных средств, уменьшает токсический эффект этилового спирта.

Несовместимость. Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Использовать только растворители, указанные в инструкции.

При передозировке возможна сонливость или бессонница, при в/в введении в отдельных случаях возможно кратковременное и незначительное повышение ад. лечение — дезинтоксикационная терапия.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °c.

Действующее вещество: етилметилгидроксипиридину сукцинат;

1 мл етилметилгидроксипиридину сукцината (в пересчете на 100% сухое вещество) - 50 мг

Вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, вода для инъекций.

Раствор для инъекций.

Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость.

Средства, влияющие на нервную систему. Код АТХ N07X X.

Фармакодинамика

Динар является ингибитором свободнорадикальных процессов, мембранопротектором, оказывает антигипоксическое, стресс-протекторное, ноотропное, противосудорожное и анксиолитическое действие. Препарат повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающий факторов, к кисневозалежних патологических состояний (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими средствами (нейролептиками)).

Препарат улучшает мозговой метаболизм i кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает содержание общего холестерина и липопротеидов низкой плотности (ЛПНП). Уменьшает ферментативную токсемии и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия обусловлен его антиоксидантными и мембранопротекторными свойствами. Biн iнгiбyе перекисное окисление липидов, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезалежнои фосфодиэстеразы, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), ацетилхолинового), что усиливает их способность связываться с лигандами, способствует сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспортировке нейромедиаторов i улучшению синаптической передачи. Динар повышает содержание в головном мозге дофамина. Вызывает усиление компенсаторной активации аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением содержания аденозинтрифосфата (АТФ) и креатинфосфата, активацию энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран.

Динар нормализует метаболические процессы в ишемизированной миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальное активность нитропрепаратов. Динар способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, последствиями которой является хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Фармакокинетика

При введении лекарственное средство определяется в плазме крови в течение 4:00 после введения. Время достижения максимальной концентрации составляет 0,45-0,5 часа. Максимальная концентрация при дозах 400-500 мг - 3,5-4,0 мкг/мл. Динар быстро всасывается из кровяного русла в органы i ткани и быстро выводится из организма. Выводится из организма с мочой, в основном в глюкуроноконьюгований форме и в незначительных количествах - в неизмененном виде.

- Гocтpi нарушения мозгового кровообращения

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых нарушений;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

Острая печеночная или почечная недостаточность, повышенная чувствительность к препарату. Период беременности и кормления грудью. Детский возраст.

Лекарственное средство Динар усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепин), противопаркинсонических средств (леводопа). Потенцирует эффект нитровмисних препаратов, гипотензивных средств. Уменьшает токсический эффект этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов, у пациентов с бронхиальной астмой, при повышенной чувствительности к сульфитов возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности. С осторожностью следует применять пациентам с диабетической ретинопатией (курс не более 7-10 дней) в связи со свойством усиливать пролиферативные процессы.

После завершения парентерального введения для поддержания достигнутого эффекта рекомендуется продолжить применение препарата внутрь в виде таблеток.

Лекарственное средство Динар противопоказан в период беременности или кормления грудью.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, учитывая вероятность побочных эффектов, которые могут влиять на скорость реакции и способность концентрировать внимание.

Внутримышечно (в / м) или внутривенно (в / в) (капельно). При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9% растворе натрия хлорида.

Струйно препарат Динар вводить медленно в течение 5-7 минут, капельно - со скоростью 40-60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

При острых нарушениях мозгового кровообращения препарат Динар назначать в первые 10-14 дней - в / в капельно по 200-500 мг 2-4 раза в сутки, затем - в / м по 200-250 мг 2-3 раза в сутки в течение 2 недель.

При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм лекарственное средство Динар применять в течение 10-15 дней в / в капельно введение по 200-500 мг 2-4 раза в сутки.

При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации лекарственное средство Динар следует назначать в / в капельно в дозе 200-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. Затем в / м по 100-250 мг в сутки в течение 2 недель.

Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводить в / м в дозе 200-250 мг 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При легких когнитивных нарушениях у пациентов пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат вводить в / м в суточной дозе 100-300 мг в сутки в течение 14-30 дней.

При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии препарат Динар вводить в / в или в / м в течение 14 суток на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включая нитраты, бета-блокаторы, ингибиторы АПФ (АПФ), тромболитиков, антикоагулянтные и антиагрегантными средства, а также симптоматические средства по показаниям. В первые 5 суток для достижения максимального эффекта желательно введение лекарственного средства Динар, в последующие 9 суток возможно внутримышечное введение препарата. Введение проводить путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов), на 0,9% растворе хлорида натрия или 5% растворе глюкозы (глюкозы) в объеме 100-150 мл в течение 30-90 минут. В случае необходимости возможно медленное струйное введение лекарственного средства Динар течение не менее 5 минут.

Введение лекарственного средства Динар (внутривенно или внутримышечно) осуществлять 3 раза в сутки через каждые 8:00. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела, разовая доза - 2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

При открытоугольной глаукоме разных стадий в составе комплексной терапии препарат Динар вводить в / м по 100-300 мг 1-3 раза в сутки в течение 14 дней.

При абстинентном алкогольном синдроме лекарственное средство Динар вводить в дозе 200-500 мг в / в капельно или в / м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 суток.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводить в / в в дозе 200-500 мг в сутки в течение 7-14 дней.

При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) лекарственное средство назначать в первые сутки как в предоперационном, так i в послеоперационный период. Дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмену препарата следует проводить постепенно, только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите лекарственное средство Динар назначать по 200-500 мг 3 раза в сутки в / в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в / м.

Легкая степень некротического панкреатита: по 100-200 мг 3 раза в сутки в / в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) и в / м.

Средняя степень: по 200 мг 3 раза в сутки в / в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида).

Тяжелое течение: в пульс-дозировке 800 мг в сутки при двукратном введении, далее - по 200-500 мг 2 раза в сутки с постепенным снижением суточной дозы.

Очень тяжелое течение: в начальной дозе - 800 мг в сутки до устойчивого купирования проявления панкреатогенного шока, после стабилизации состояния - по 300-400 мг 2 раза в сутки в / в капельно (в 0,9% растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозы.

Дети.

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата у детей не проводились, поэтому препарат Динар противопоказано применять этой категории пациентов.

Симптомы:Сонливость, бессонница.

Лечение:В связи с низкой токсичностью передозировки маловероятно. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводить поддерживающее и симптоматическое лечение.

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорости введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но (≥ 0,1%, но

Со стороны иммунной системы: очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

Со стороны психики: очень редко - сонливость.

Со стороны нервной системы: очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны сосудов: очень редко - повышение артериального давления, снижение артериального давления (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затрудненное дыхание (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и бывает кратковременным).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.

Общие нарушения и реакции в месте введения: очень редко - ощущение тепла.

2 года.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат не смешивать с другими лекарственными средствами.

Использовать только растворители, указанные в инструкции.

По 2 мл или 5 мл в ампуле. По 10 ампул в пачке. По 5 ампул в блистере.

По 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «Фармак».

ООО НПФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии).

Адрес

Украина, 04080, Киев, улица Кирилловская, дом 74 (АО «Фармак»).

Украина, 93000, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33 (ООО НПФ «МИКРОХИМ»).

ООО НПФ «МИКРОХИМ».

Местонахождение заявителя.

Украина, 93000, Луганская обл., Г. Рубежное, ул. Ленина, д. 33.