Этацизин таблетки покрытые оболочкой по 50 мг 5 блистеров по 10 шт

Фармакодинамика. этацизин — антиаритмический препарат iс класса. обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не меняет потенциал покоя. влияет преимущественно на натриевые каналы (как на внешней, так и на внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого потока. блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. удлиняет продолжительность рефрактерных периодов предсердий и av-узла. замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по av-узлу и пучку кента. подавляет синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусного узла, расширяет комплекс qrs на экг (примерно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе гиса — пуркинье). имеет отрицательное инотропное действие, проявляет местноанестезирующую и спазмолитическую активность. этацизин не изменяет чсс при кратковременном применении и снижает при длительном применении.

Фармакокинетика. При приеме внутрь Этацизин быстро всасывается в пищеварительном тракте и определяется в крови через 30–60 мин. C_max Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 ч. Биодоступность — 40%. 90% связывается с белками плазмы крови. Т_½ составляет в среднем 2,5 ч. Все перечисленные параметры фармакокинетики подвержены значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первичном прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью. Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия, пароксизмы фибрилляции и трепетания предсердий, желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

Внутрь независимо от приема пищи, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. в случае недостаточного клинического эффекта дозу повышают (под обязательным контролем экг) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг) или 100 мг 3 раза в сутки (300 мг).

При достижении устойчивого антиаритмического эффекта проводят поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных эффективных дозах. Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и блокаторами β-адренорецепторов.

Повышенная чувствительность к препарату или вспомогательным веществам; выраженные нарушения проводимости (в том числе синоатриальная блокада, av-блокада ii–iii степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости; выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка; наличие постинфарктного кардиосклероза; кардиогенный шок; острый коронарный синдром; острый инфаркт миокарда и период 3 мес после острого инфаркта миокарда; выраженное расширение полости сердца; снижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокг), остановка синусового узла; выраженная артериальная гипотензия; хроническая сердечная недостаточность ііі и іv класса; выраженные нарушения функции печени и/или почек; нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия); одновременный прием ингибиторов мао; одновременное применение антиаритмических средств ic (морацизин (этмозин), пропафенон, аллапинин) и ia класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин); нарушения ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе пучок гиса — волокна пуркинье.

Зависят от величины дозы, и во избежание возникновения побочных эффектов, не следует назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: остановка синусного узла, АV-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока, аритмия. Аритмогенное действие, вероятность которого наиболее высока после перенесенного инфаркта миокарда и при других видах сердечной патологии, которое приводит к снижению сократительной функции миокарда и развитию сердечной недостаточности, проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.

Изменения на ЭКГ: удлинение интервала P–Q, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, пошатывание при ходьбе или поворотах головы, небольшая сонливость; в отдельных случаях отмечены диплопия, парез аккомодации.

Со стороны ЖКТ: тошнота, боль в эпигастральной области.

Возможно уменьшение побочных эффектов или их исчезновение после применения препарата на протяжении 3–4 дней. При длительном лечении Этацизином побочные реакции не усиливаются, а с прекращением приема препарата быстро исчезают.

При инфаркте миокарда препарат можно назначать при условии строгого контроля врача

Желательно начинать лечение через 3 мес после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью назначают при синдроме слабости синусного узла, брадикардии, AV-блокаде I степени, ИБС, тяжелых нарушениях периферического кровообращения, хронической сердечной недостаточности I функционального класса, закрытоугольной форме глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), пациентам с кардиостимуляторами (увеличение риска аритмии), печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам, Этацизин может действовать аритмогенно. Поэтому при назначении Этацизина необходимо:

1. Строго учитывать противопоказания к применению препарата.

2. Предварительно выявить и устранить гипокалиемию.

3. Предотвратить применение Этацизина одновременно с антиаритмическими препаратами IA и IC класса.

4. Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно на протяжении первых 3–5 дней применения препарата и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

5. Немедленно прекратить курсовое лечение в случае учащения эктопических желудочковых комплексов, проявления блокад или брадикардии. Лечение Этацизином следует также немедленно прекратить при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ 0,12 с или интервалов Q–T 500 мс. Препарат следует применять с осторожностью, если интервал Q–T 400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизина считаются: органические поражения сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие препарата не напрямую зависит от дозы. Для ее снижения рекомендуется одновременное применение Этацизина и блокаторов β-адренорецепторов в невысоких дозах.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, ЭхоКГ).

Не следует применять препарат у пациентов с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахарозы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель желтый закат (Е110), который может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синусовым синдромом, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ-контроль через 2–3 дня от начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функции печени применение противопоказано).

При лечении препаратом Этацизин нельзя употреблять алкоголь.

Применение в период беременности или кормления грудью. В период беременности или кормления грудью применение препарата противопоказано.

Дети. Применение препарата у детей противопоказано.

Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.

Одновременное применение антиаритмических средств класса iс — морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона — противопоказано. комбинация блокаторов β-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами iс класса (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, которые провоцируются физической нагрузкой или стрессом. такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в невысоких дозах, что снижает частоту проявления его побочного действия. эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно сочетать с амиодароном (III класс). В таких случаях следует снизить дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин + этацизин + пропранолол.

При одновременном применении Этацизина и дигоксина усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их сочетанном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в плазме крови. В этом случае требуется снизить дозу дигоксина.

Применение глутаминовой кислоты в сочетании с Этацизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать одновременно с ингибиторами МАО.

При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому легко может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы: удлинение интервала P–R и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение АД, головокружение, затуманенность зрения, головная боль, расстройства ЖКТ.

Лечение: симптоматическое; для лечения желудочковой тахикардии не применять антиаритмические средства IА и IС классов; натрия гидрокарбонат способен устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию.

При температуре не выше 25 °c. хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество:этацизин;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит этацизин 50 мг;

Другие составляющие:крахмал картофельный, метилцеллюлоза, сахароза, стеарат кальция; оболочка: сахароза, повидон, кальция карбонат, магния карбонат легкий, кремния диоксид коллоидный безводный, карнаубский воск, красители: хинолиновый желтый (Е 104), желтый запад FCF (Е 110), титана диоксид (Е 171).

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства:круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета. На поперечном разрезе видны оболочка и ядро почти белого цвета.

Антиаритмические средства, класс ИС. Код АТХ С01ВС09.

Фармакодинамика

Этацизин – антиаритмический препарат класса IC. Обладает выраженным и длительным антиаритмическим действием. Угнетает скорость нарастания фронта потенциала действия, не изменяет потенциал покоя. Влияет преимущественно на натриевые каналы (как на наружной, так и внутренней поверхности клеточной мембраны), уменьшает амплитуду и замедляет процессы инактивации и реактивации быстрого натриевого тока. Блокирует вход ионов кальция по медленным каналам мембраны. Удлиняет длительность рефрактерных периодов предсердий и артриовентрикулярного узла. Замедляет скорость нарастания потенциала действия в предсердных и желудочковых волокнах Пуркинье и дополнительных путях проведения возбуждения по атриовентрикулярному (АВ) узлу и пучку Кента. Угнетает синоатриальное проведение, особенно при синдроме слабости синусового узла, распространяет комплекс QRS на электрокардиограмме (приблизительно на 25%), поскольку замедляет проводимость желудочков (в системе Гиса - Пуркинье). Обладает отрицательным изотропным действием, оказывает местноанестезирующую и спазмолитическую активность.

Этацизин не изменяет частоту сердечных сокращений при кратковременном применении и уменьшает при длительном применении.

Фармакокинетика

При приеме внутрь этицизин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и определяется в крови за 30–60 минут. Максимальная концентрация Этацизина в плазме крови регистрируется через 2,5–3 часа. Биодоступность – 40%. 90% связывается с белками крови. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 часа. Все указанные параметры фармакокинетики подлежат значительным индивидуальным колебаниям. Этацизин интенсивно метаболизируется при первом прохождении через печень. Некоторые из образующихся метаболитов обладают антиаритмической активностью.

Из организма выводится с мочой в виде метаболитов.

Желудочковая и наджелудочковая экстрасистолия; пароксизмы мерцания и трепетания предсердий; желудочковая и наджелудочковая тахикардия, в том числе и при синдроме преждевременного возбуждения желудочков.

- повышенная чувствительность к этацизину или к вспомогательным веществам лекарственного средства;

- выраженные нарушения проводимости (в т. ч. синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада II–III степени при отсутствии искусственного водителя ритма), нарушение внутрижелудочковой проводимости;

- выраженная гипертрофия миокарда левого желудочка;

- наличие постинфарктного кардиосклероза;

- кардиогенный шок;

- острый коронарный синдром;

– острый инфаркт миокарда и период три месяца после острого инфаркта миокарда;

- выраженное расширение полости сердца;

- понижение фракции выброса левого желудочка (данные эхокардиографии), остановка синусового узла;

- выраженная артериальная гипотензия;

- хроническая сердечная недостаточность ІІІ и ІV класса;

- выраженные нарушения функции печени и/или почек;

- нарушение электролитного баланса (гипокалиемии, гиперкалиемии, гипомагниемии);

- одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);

– одновременное применение антиаритмических средств ИС (морацизин (этмозин), пропафенон, алапинин) и ИА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид, аймалин);

- нарушение ритма сердца в сочетании с блокадами проведения по системе Гиса – волокна Пуркинье;

- период беременности кормления грудью;

– возраст пациента до 18 лет.

Взаимодействие с лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение антиаритмических средств класса 1С – морацизина, энкаинида, флекаинида, пропафенона – противопоказано. Комбинация блокаторов b-адренорецепторов с антиаритмическими средствами класса 1С (этацизин) усиливает противоаритмический эффект, особенно в отношении аритмий, провоцируемых физической нагрузкой или стрессом. Такая комбинация позволяет применять антиаритмический препарат в небольших дозах, что снижает частоту их побочного действия. Эта комбинация показана для лечения и профилактики пароксизмальных тахикардий, включая желудочковые.

Этацизин можно принимать вместе с амиодароном (III класс). В этих случаях следует снижать дозы обоих препаратов. Для профилактики мерцания желудочков или желудочковой пароксизмальной тахикардии можно применять комбинацию мексилетин+этацизин+анаприлин.

При одновременном применении этицизина с дигоксином усиливается антиаритмическое действие препаратов и улучшается сократительная способность миокарда. При их совместном применении возможны тошнота, анорексия, что связано с повышением концентрации дигоксина в сыворотке крови. В этом случае следует уменьшить дозу дигоксина.

Применение глютаминовой кислоты вместе с этицизином нивелирует кардиодепрессивное действие последнего у больных с начальными признаками нарушения кровообращения.

Этацизин не следует назначать вместе с ингибиторами МАО.

При лечении Этацизином следует учитывать его взаимодействие с этанолсодержащими препаратами.

При лечении этицизином нельзя употреблять алкоголь.

Лечение аритмий, вызванных инфарктом миокарда, требуетсясм. г. «Противопоказания» начинать не ранее чем через 3 месяца после развития инфаркта миокарда.

С особой осторожностью Этацизин следует назначать при:

Синдроме слабости синусового узла, брадикардии, АВ-блокаде I степени, неполной блокаде ножек пучка Гисса, тяжелых расстройствах кровообращения (ишемической болезни, хронической сердечной недостаточности), кардиомегалии (повышается риск развития аритмогенного действия), наличия кардиостимулятора глаукомы, доброкачественной гипертрофии предстательной железы, печеночной/почечной недостаточности.

Подобно другим антиаритмическим препаратам Этацизин может действовать аритмогенно, поэтому при его назначении следует соблюдать следующие правила:

Тщательно изучить противопоказания к применению препарата.

- До начала лечения устранить гипокалиемию, если таковая будет обнаружена.

- не применять одновременно с антиаритмическими препаратами 1А и ИС класса.

- Курсовое лечение желательно начинать в стационаре (особенно в течение первых 3–5 дней применения и с учетом динамики ЭКГ после пробной и повторной доз Этацизина или данных мониторинга ЭКГ).

- Немедленно прекратить курсовое лечение при увеличении количества эктопических желудочковых комплексов, проявлений блокад или брадикардии, при расширении желудочковых комплексов более чем на 25%, при уменьшении их амплитуды, при расширении зубца Р на ЭКГ более 0,12 секунды или интервалов QT более 500 мс. Лекарственное средство следует применять с осторожностью, если QT интервал больше 400 мс.

Факторами риска аритмогенного действия Этацизином считаются: органическое поражение сердца (особенно перенесенный инфаркт миокарда), снижение фракции выброса левого желудочка.

Аритмогенное действие напрямую не зависит от дозы препарата. Для снижения вероятности аритмогенного действия рекомендуется одновременное применение Этацизина с небольшими β-адреноблокаторами.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать состояние больного и функции сердечно-сосудистой системы (ЭКГ, АД, эхокардиография).

Этацизин содержит сахарозу, поэтому препарат не следует применять пациентам с редкой врожденной непереносимостью фруктозы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы или недостаточностью сахаразы-изомальтазы.

В состав оболочки таблеток входит краситель «Желтая мера» (Е 110), которая может вызвать аллергические реакции.

Пациентам с синдромом слабости синусового узла, особенно при первом применении препарата, необходим ЭКГ контроль через 2–3 дня после начала приема препарата.

Пациентам с нарушением функций печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, поскольку возможно гепатотоксическое действие (при тяжелых нарушениях функций печени противопоказано).

Беременность

Отсутствуют данные клинических исследований применения этацизина в период беременности. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода. Применение в период беременности противопоказано.

Кормление грудью

Этацизин удаляется с грудным молоком, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано.

Применение этацизина может вызвать головокружение, нарушение зрения, поэтому в этих случаях следует воздерживаться от вождения транспортных средств и работы с потенциально опасными механизмами.

Этацизин принимать перорально, независимо от еды, начиная с 50 мг 2–3 раза в сутки. При недостаточном клиническом эффекте дозу следует увеличить (с обязательным ЭКГ-контролем) до 50 мг 4 раза в сутки (200 мг).

При достижении стойкого антиаритмического эффекта проводить поддерживающую терапию в индивидуально подобранных минимальных дозах.

Некоторым пациентам для достижения стабильного антиаритмического действия необходимо комбинированное лечение Этацизином и β-адреноблокаторами.

Пациенты пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста следует соблюдать осторожность, применяя этацизин. Необходимо снизить начальную дозу и осторожно увеличивать дозу.

Нарушение функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени при длительном лечении следует соблюдать осторожность, так как возможно гепатотоксическое действие. При тяжелых нарушениях функции печени противопоказано применение.

Дети.

Применение лекарственного средства для детей противопоказано.

Этацизин имеет малую терапевтическую широту, поэтому может возникнуть тяжелая интоксикация (особенно при одновременном применении других антиаритмических средств).

Симптомы:Удлинение интервалов PR и расширение комплекса QRS, увеличение амплитуды зубцов Т, брадикардия, синоатриальная и АВ-блокада, асистолия, пароксизмы полиморфной и мономорфной желудочковой тахикардии, снижение сократимости миокарда, стойкое снижение артериального давления, головокружение, головокружение, кишечные расстройства.

Лечение:Промывание желудка. Симптоматическая терапия: гидрокарбонат натрия, способный устранить расширение комплекса QRS, брадикардию и артериальную гипотензию. Не использовать антиаритмические средства ИА и ИС классов для лечения желудочковой тахикардии.

Тщательное наблюдение за пациентом с контролем АД и ЭКГ (мониторинг минимум в течение 6 часов до исчезновения нежелательных изменений на ЭКГ).

Классификация побочных реакций по частоте развития: очень часто (≥1/10); часто (≥ 1/100 до редко (≥ 1/10 000 до редко)

Побочные реакции появляются не у всех пациентов и частенько зависят от величины дозы. Чтобы их избежать, не следует сразу назначать максимальные дозы препарата.

У лиц с индивидуальной непереносимостью возможны аллергические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – остановка синусового узла, АВ-блокада, нарушение внутрижелудочковой проводимости, снижение сократимости миокарда, уменьшение коронарного кровотока; очень редко - аритмогенное действие, особенно после перенесенного инфаркта миокарда и при другой сердечной патологии, что приводит к снижению сократимости миокарда и развитию сердечной недостаточности; очень редко – проаритмогенный эффект с риском внезапного летального исхода.

Изменения на ЭКГ: очень редко – удлинение интервала РQ, расширение зубца Р и комплекса QRS.

Со стороны центральной нервной системы: часто – головокружение, расстройства аккомодации (в начале лечения); редко – головная боль, незначительная сонливость; очень редко – расстройства равновесия при ходьбе или резких поворотах головы; очень редко – диплопия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: редко – тошнота, боль в эпигастральном участке.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25оС.

Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 5 блистеров в картонной пачке.

По рецепту.

АТ «Олайнфарм»/ JSC «Olainfarm».

Адрес

Улица Рупница 5, Олайне, LV-2114, Латвия/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Латвия.