Етацизин таблетки вкриті оболонкою по 50 мг 5 блістерів по 10 шт

Фармакодинаміка. етацизин - антиаритмічний препарат IС класу. має виражену і тривалим антиаритмічну дію. пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду і уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого потоку. блокує вхід іонів кальцію по повільним каналам мембрани. подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і av-вузла. уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по av-вузлу і пучку кента. пригнічує Синоатріальна проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, розширює комплекс qrs на ЕКГ (приблизно на 25%), оскільки уповільнює провідність шлуночків (в системі Гіса - Пуркіньє). має негативну інотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність. етацизин не змінює ЧСС при короткочасному застосуванні та знижує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика. При прийомі всередину Етацизин швидко всмоктується в травному тракті та визначається в крові через 30-60 хв. C _max Етацизином в плазмі крові реєструється через 2,5-3 ч. Біодоступність - 40%. 90% зв'язується з білками плазми крові. Т _½ становить в середньому 2,5 ч. Всі перераховані параметри фармакокінетики схильні до значних індивідуальних коливань. Етацизин інтенсивно метаболізується при первинному проходженні через печінку. Деякі з утворюються метаболітів мають антиаритмічну активність. З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Шлуночкова і надшлуночкова екстрасистолія, пароксизми фібриляції і тріпотіння передсердь, шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі та при синдромі передчасного збудження шлуночків.

Всередину, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2-3 рази на добу. в разі недостатнього клінічного ефекту дозу підвищують (під обов'язковим контролем ЕКГ) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг) або 100 мг 3 рази на добу (300 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводять підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах. Деяким пацієнтам для досягнення стабільного антиаритмічної дії необхідно комбіноване лікування Етацизином і блокаторами β-адренорецепторів.

Підвищена чутливість до препарату або допоміжних речовин; виражені порушення провідності (в тому числі синоатріальна блокада, av-блокада ii-iii ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової провідності; виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка; наявність постінфарктного кардіосклерозу; кардіогенний шок; гострий коронарний синдром; гострий інфаркт міокарда і період 3 місяці після гострого інфаркту міокарда; виражене розширення порожнини серця; зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ЕхоКГ), зупинка синусового вузла; виражена артеріальна гіпотензія; хронічна серцева недостатність ІІІ і іv класу; виражені порушення функції печінки та / або нирок; порушення електролітного балансу (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія); одночасний прийом інгібіторів мао; одночасне застосування антиаритмічних засобів ic (морацизин (етмозін), пропафенон, аллапинин) і ia класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалин); порушення ритму серця в поєднанні з блокадами проведення по системі пучок Гіса - волокна Пуркіньє.

Залежать від величини дози, і щоб уникнути виникнення побічних ефектів, не слід призначати максимальні дози препарату.

У осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: зупинка синусового вузла, АV-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровотоку, аритмія. Аритмогенное дію, ймовірність якого найбільш висока після перенесеного інфаркту міокарда і при інших видах серцевої патології, яка призводить до зниження скоротливої функції міокарда і розвитку серцевої недостатності, проаритмогенну ефект з ризиком раптового летального результату.

Зміни на ЕКГ: подовження інтервалу P-Q, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, похитування при ходьбі або поворотах голови, невелика сонливість; в окремих випадках відзначені диплопія, парез акомодації.

З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, біль в епігастральній ділянці.

Можливе зменшення побічних ефектів або їх зникнення після застосування препарату протягом 3-4 днів. При тривалому лікуванні Етацизином побічні реакції не посилюються, а з припиненням прийому препарату швидко зникають.

При інфаркті міокарда препарат можна призначати за умови суворого контролю лікаря

Бажано починати лікування через 3 міс після розвитку інфаркту міокарда.

З особливою обережністю призначають при синдромі слабкості синусового вузла, брадикардія, AV-блокаді I ступеня, ІХС, тяжких порушеннях периферичного кровообігу, хронічної серцевої недостатності I функціонального класу, закритокутовій формі глаукоми, доброякісної гіпертрофії передміхурової залози, кардиомегалии (підвищується ризик розвитку аритмогенного дії), пацієнтам з кардіостимуляторами (збільшення ризику аритмії), печінкової / ниркової недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів, Етацизин може діяти аритмогенність. Тому при призначенні Етацизином необхідно:

1. Строго враховувати протипоказання до застосування препарату.

2. Попередньо виявити та усунути гіпокаліємію.

3. Запобігти застосування Етацизином одночасно з антиаритмічними препаратами IA і IC класу.

4. Курсове лікування бажано починати в стаціонарі (особливо протягом перших 3-5 днів застосування препарату і з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизином або даних моніторування ЕКГ).

5. Негайно припинити курсове лікування в разі почастішання ектопічних шлуночкових комплексів, прояви блокад або брадикардії. Лікування Етацизином слід також негайно припинити при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25%, зменшення їх амплітуди, при розширенні зубця Р на ЕКГ 0,12 с або інтервалів Q-T 500 мс. Препарат слід застосовувати з обережністю, якщо інтервал Q-T 400 мс.

Факторами ризику аритмогенного дії Етацизином вважаються: органічні ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Аритмогенное дія препарату не безпосередньо залежить від дози. Для її зниження рекомендується одночасне застосування Етацизином і блокаторів β-адренорецепторів в невисоких дозах.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функції серцево-судинної системи (ЕКГ, АТ, ЕхоКГ).

Не слід застосовувати препарат у пацієнтів з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарози-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник жовтий захід (Е110), який може викликати алергічні реакції.

Пацієнтам з синусовим синдромом, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ-контроль через 2-3 дні від початку прийому препарату.

Пацієнтам з порушенням функції печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функції печінки застосування протипоказано).

При лікуванні препаратом Етацизин не можна вживати алкоголь.

Застосування в період вагітності або годування груддю. У період вагітності або годування груддю застосування препарату протипоказано.

Діти. Застосування препарату у дітей протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами. Під час лікування препаратом слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу ІС - морацизин, енкаїніду, флекаинида, пропафенона - протипоказано. комбінація блокаторів β-адренорецепторів з антиаритмічними препаратами IС класу (етацизин) підсилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат в невисоких дозах, що знижує частоту прояви його побічної дії. ця комбінація показана для лікування і профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна поєднувати з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знизити дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин + етацизин + пропранолол.

При одночасному застосуванні Етацизином і дигоксину посилюється антиаритмічну дію препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов'язано з підвищенням концентрації дигоксину в плазмі крові. В цьому випадку потрібно знизити дозу дигоксину.

Застосування глутамінової кислоти в поєднанні з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих з початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати одночасно з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з вживанням препаратами.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалу P-R і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і AV-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфной шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення зору, головний біль, розлади шлунково-кишкового тракту.

Лікування: симптоматичне; для лікування шлуночкової тахікардії не застосовувати антиаритмічні засоби IА і IС класів; натрію гідрокарбонат здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та гіпотензію.

При температурі не вище 25 °C. зберігати в недоступному для дітей місці.

діюча речовина: етацизин;

1 таблетка, вкрита оболонкою, містить етацизину 50 мг;

допоміжні речовини: крохмаль картопляний, метилцелюлоза, сахароза, кальцію стеарат; оболонка: сахароза, повідон, кальцію карбонат, магнію карбонат легкий, кремнію діоксид колоїдний безводний, віск карнаубський, барвники: хіноліновий жовтий (Е 104), жовтий захід FCF (Е 110), титану діоксид (Е 171).

Таблетки, вкриті оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: круглі двоопуклі таблетки, вкриті оболонкою жовтого кольору. На поперечному розрізі видні оболонка і ядро майже білого кольору.

Антиаритмічні засоби, клас ІС. Код АТХ С01ВС09.

Фармакодинаміка

Етацизин – антиаритмічний препарат IC класу. Має виражену і тривалу антиаритмічну дію. Пригнічує швидкість наростання фронту потенціалу дії, не змінює потенціал спокою. Впливає переважно на натрієві канали (як на зовнішній, так і на внутрішній поверхні клітинної мембрани), зменшує амплітуду та уповільнює процеси інактивації і реактивації швидкого натрієвого струму. Блокує вхід іонів кальцію по повільних каналах мембрани. Подовжує тривалість рефрактерних періодів передсердь і артріовентрикулярного вузла. Уповільнює швидкість наростання потенціалу дії в передсердних і шлуночкових волокнах Пуркіньє і додаткових шляхах проведення збудження по атріовентрикулярному (АВ) вузлу і пучку Кента. Пригнічує синоатріальне проведення, особливо при синдромі слабкості синусового вузла, поширює комплекс QRS на електрокардіограмі (приблизно на 25 %), оскільки уповільнює провідність шлуночків (у системі Гіса — Пуркіньє). Має негативну ізотропну дію, проявляє місцевоанестезуючу і спазмолітичну активність.

Етацизин не змінює частоту серцевих скорочень при короткочасному застосуванні і зменшує при тривалому застосуванні.

Фармакокінетика

При вживанні внутрішньо Етацизин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту і визначається в крові за 30–60 хвилин. Максимальна концентрація Етацизину в плазмі крові реєструється через 2,5–3 годин. Біодоступність – 40 %. 90 % зв’язується з білками крові. Період напіввиведення становить у середньому 2,5 год. Усі вказані параметри фармакокінетики підлягають значним індивідуальним коливанням. Етацизин інтенсивно метаболізується під час першого проходження крізь печінку. Деякі з утворюваних метаболітів мають антиаритмічну активність.

З організму виводиться з сечею у вигляді метаболітів.

Шлуночкова та надшлуночкова екстрасистолія; пароксизми мерехтіння і тріпотіння передсердь; шлуночкова і надшлуночкова тахікардія, у тому числі і при синдромі передчасного збудження шлуночків.

- Підвищена чутливість до етацизину або до допоміжних речовин лікарського засобу;

- виражені порушення провідності (у т. ч. синоатріальна блокада, атріовентрикулярна блокада II–III ступеня при відсутності штучного водія ритму), порушення внутрішньошлуночкової провідності;

- виражена гіпертрофія міокарда лівого шлуночка;

- наявність постінфарктного кардіосклерозу;

- кардіогенний шок;

- гострий коронарний синдром;

- гострий інфаркт міокарда і період три місяці після гострого інфаркту міокарда;

- виражене розширення порожнини серця;

- зниження фракції викиду лівого шлуночка (дані ехокардіографії), зупинка синусового вузла;

- виражена артеріальна гіпотензія;

- хронічна серцева недостатність ІІІ і ІV класу;

- виражені порушення функції печінки і/або нирок;

- порушення електролітного балансу (гіпокаліємії, гіперкаліємії, гіпомагніємії);

- одночасний прийом інгібіторів моноаміноксидази (МАО);

- одночасне застосування антиаритмічних засобів ІС (морацизин (етмозин), пропафенон, алапінін) і ІА класу (хінідин, прокаїнамід, дизопірамід, аймалін);

- порушення ритму серця у поєднанні з блокадами проведення за системою Гіса − волокна Пуркіньє;

- період вагітності годування груддю;

- вік пацієнта до 18 років.

Взаємодія з лікарськими засобами та інші види взаємодій

Одночасне застосування антиаритмічних засобів класу 1С − морацизину, енкаїніду, флекаїніду, пропафенону − протипоказане. Комбінація блокаторів b-адренорецепторів з антиаритмічними засобами класу 1С (Етацизин) посилює протиаритмічний ефект, особливо відносно аритмій, що провокуються фізичним навантаженням або стресом. Така комбінація дозволяє застосовувати антиаритмічний препарат у невеликих дозах, що знижує частоту їхньої побічної дії. Ця комбінація показана для лікування та профілактики пароксизмальних тахікардій, включаючи шлуночкові.

Етацизин можна приймати разом з аміодароном (III клас). У таких випадках слід знижувати дози обох препаратів. Для профілактики мерехтіння шлуночків або шлуночкової пароксизмальної тахікардії можна застосовувати комбінацію мексилетин+етацизин+анаприлін.

При одночасному застосуванні Етацизину з дігоксином посилюється антиаритмічна дія препаратів і покращується скоротлива здатність міокарда. При їх сумісному застосуванні можливі нудота, анорексія, що пов’язано з підвищенням концентрації дигоксину в сироватці крові. У такому разі слід зменшити дозу дигоксину.

Застосування глютамінової кислоти разом з Етацизином нівелює кардіодепресивну дію останнього у хворих із початковими ознаками порушення кровообігу.

Етацизин не слід призначати разом з інгібіторами МАО.

При лікуванні Етацизином слід враховувати його взаємодію з етанолвмісними препаратами.

При лікуванні Етацизином не можна вживати алкоголь.

Лікування аритмій, викликаних інфарктом міокарда, потрібно див. р. «Протипоказання» розпочинати не раніше ніж через 3 місяці після розвитку інфаркту міокарда.

З особливою обережністю Етацизин слід призначати при:

синдромі слабкості синусового вузла, брадикардії, АВ-блокаді І ступеня, неповній блокаді ніжок пучка Гісса, тяжких розладах кровообігу (ішемічній хворобі, хронічній серцевій недостатності), кардіомегалії (підвищується ризик розвитку аритмогенної дії), наявності кардіостимулятора (збільшення ризику аритмії), закритокутовій формі глаукоми, доброякісній гіпертрофії передміхурової залози, печінковій/нирковій недостатності.

Подібно до інших антиаритмічних препаратів Етацизин може діяти аритмогенно, тому при його призначенні слід дотримуватись таких правил:

- Ретельно вивчити протипоказання до застосування препарату.

- До початку лікування усунути гіпокаліємію, якщо таку буде виявлено.

- Не застосовувати одночасно з антиаритмічними препаратами 1А і ІС класу.

- Курсове лікування бажано розпочинати у стаціонарі (особливо протягом перших 3–5 днів застосування та з урахуванням динаміки ЕКГ після пробної та повторної доз Етацизину або даних моніторингу ЕКГ).

- Негайно припинити курсове лікування в разі збільшення кількості ектопічних шлуночкових комплексів, проявів блокад чи брадикардії, при розширенні шлуночкових комплексів більше ніж на 25 %, при зменшенні їхньої амплітуди, при розширенні зубця Р на ЕКГ більше 0,12 секунди або інтервалів QT більше 500 мс. Лікарський засіб слід застосовувати з обережністю, якщо інтервал QT більше 400 мс.

Факторами ризику аритмогенної дії Етацизину вважаються: органічне ураження серця (особливо перенесений інфаркт міокарда), зниження фракції викиду лівого шлуночка.

Аритмогенна дія безпосередньо не залежить від дози препарату. Для зниження ймовірності аритмогенної дії рекомендується одночасне застосування Етацизину з невеликими дозами β-адреноблокаторів.

Під час лікування необхідно регулярно контролювати стан хворого і функції серцево-судинної системи (ЕКГ, артеріальний тиск, ехокардіографія).

Етацизин містить сахарозу, тому не слід застосовувати препарат пацієнтам з рідкісною вродженою непереносимістю фруктози, мальабсорбцією глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази.

До складу оболонки таблеток входить барвник «Жовтий захід» (Е 110), який може викликати алергічні реакції.

Пацієнтам із синдромом слабкості синусового вузла, особливо при першому застосуванні препарату, необхідний ЕКГ контроль через 2–3 дні від початку прийому препарату.

Пацієнтам з порушенням функцій печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, оскільки можлива гепатотоксична дія (при тяжких порушеннях функцій печінки застосування протипоказане).

Вагітність

Відсутні дані клінічних досліджень щодо застосування етацизину у період вагітності. Дослідження на тваринах не вказують на прямий або непрямий шкідливий вплив на вагітність, розвиток ембріона/плода. Застосування в період вагітності протипоказано.

Годування груддю

Етацизин видаляється з грудним молоком, тому застосування препарату в період годування груддю протипоказано.

Застосування етацизину може викликати запаморочення, порушення зору, тому в цих випадках слід утримуватися від керування транспортними засобами та роботи з потенційно небезпечними механізмами.

Етацизин приймати перорально, незалежно від прийому їжі, починаючи з 50 мг 2–3 рази на добу. При недостатньому клінічному ефекті дозу слід збільшити (з обов’язковим ЕКГ контролем) до 50 мг 4 рази на добу (200 мг).

При досягненні стійкого антиаритмічного ефекту проводити підтримуючу терапію в індивідуально підібраних мінімальних ефективних дозах.

Деяким пацієнтам для досягнення стабільної антиаритмічної дії необхідне комбіноване лікування Етацизином і β-адреноблокаторами.

Пацієнти похилого віку

Пацієнтам похилого віку слід дотримуватися обережності, застосовуючи етацизин. Необхідно зменшити початкову дозу та обережно збільшувати дозу.

Порушення функції печінки

Пацієнтам з порушеннями функції печінки при тривалому лікуванні слід дотримуватися обережності, тому що можлива гепатотоксична дія. При тяжких порушеннях функції печінки застосування протипоказано.

Діти.

Застосування лікарського засобу дітям протипоказано.

Етацизин має малу терапевтичну широту, тому легко може виникнути тяжка інтоксикація (особливо при одночасному застосуванні інших антиаритмічних засобів).

Симптоми: подовження інтервалів PR і розширення комплексу QRS, збільшення амплітуди зубців Т, брадикардія, синоатріальна і АВ-блокада, асистолія, пароксизми поліморфної і мономорфної шлуночкової тахікардії, зниження скоротливості міокарда, стійке зниження артеріального тиску, запаморочення, затуманення чи погіршення зору, головний біль, шлунково-кишкові розлади.

Лікування: промивання шлунка. Симптоматична терапія: натрію гідрокарбонат, що здатний усунути розширення комплексу QRS, брадикардію та артеріальну гіпотензію. Не застосовувати антиаритмічні засоби ІА і ІС класів для лікування шлуночкової тахікардії.

Ретельне спостереження за пацієнтом з контролем артеріального тиску та ЕКГ (моніторинг мінімум протягом 6 годин до зникнення небажаних змін на ЕКГ).

Класифікація побічних реакцій за частотою розвитку: дуже часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до рідко (≥ 1/10 000 до рідко (

Побічні реакції виникають не у всіх пацієнтів і часто залежать від величини дози. Щоб їх уникнути, не слід відразу призначати максимальні дози препарату.

В осіб з індивідуальною непереносимістю можливі алергічні реакції.

З боку серцево-судинної системи: рідко – зупинка синусового вузла, АВ-блокада, порушення внутрішньошлуночкової провідності, зниження скоротливості міокарда, зменшення коронарного кровоплину; дуже рідко – аритмогенна дія, особливо після перенесеного інфаркту міокарда та при іншій серцевій патології, що призводить до зниження скоротливості міокарда і розвитку серцевої недостатності; дуже рідко ‒ проаритмогенний ефект з ризиком раптового летального наслідку.

Зміни на ЕКГ: дуже рідко ‒ подовження інтервалу РQ, розширення зубця Р і комплексу QRS.

З боку центральної нервової системи: часто ‒ запаморочення, розлади акомодації (на початку лікування); рідко ‒ головний біль, незначна сонливість; дуже рідко — розлади рівноваги при ходьбі або різких поворотах голови; дуже рідко — диплопія.

З боку шлунково-кишкового тракту: рідко ‒ нудота, біль в епігастральній ділянці.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 ^оС.

Зберігати в недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері. По 5 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

АТ «Олайнфарм»/ JSC «Olainfarm».

Адреса

Вулиця Рупніцу 5, Олайне, LV-2114, Латвія/ 5 Rupnicu street, Olaine, LV-2114, Latvia.