Габалепт капсулы по 300 мг 3 блистера по 10 шт

Эпилепсия

• Габалепт применяется как дополнительная терапия при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.
• Габалепт применяют как монотерапию при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Периферическая нейропатическая боль

• Габалепт показан для лечения периферической нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

• действующее вещество: габапентин;
• 1 капсула содержит габапентин 300 мг;
• другие составляющие: крахмал кукурузный, тальк, желатин, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Инфекционные и паразитарные заболевания. Очень часто вирусная инфекция. Часто пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы. Часто: лейкопения. Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ и питания. Часто: анорексия, повышение аппетита. Нечасто: гипергликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом). Редко: гипогликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом).

Психические расстройства. Часто враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление. Нечасто: ажитация. Частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны нервной системы. Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия. Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов. Нечасто: гипокинезия, нарушение умственной деятельности.

Со стороны органов зрения. Часто: нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия.

Со стороны органов слуха и равновесия. Часто вертиго.Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сосудов.Часто: повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.Редко: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.Часто: рвота, тошнота, аномалии зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, вздутие живота.

При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, описанную в таблице 3. Приведенная схема рекомендована взрослым и детям от 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей младше 12 лет указаны в отдельном подразделе этого раздела.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и ответом на лечение.

Взрослые и дети от 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и ответа на лечение дозу можно увеличивать на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Общую суточную дозу следует разделить на 3 приема, при этом максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети от 6 лет: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей от 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови не изменяется.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, иначе стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 одинаковые дозы. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Самый короткий срок достижения дозы 1800 мг/сутки – 1 неделя, 2400 мг/сутки – 2 недели, 3600 мг/сутки – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучали в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза матери явно превышает возможный риск для плода.

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, применение габапентина кормящим грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормящим грудью женщинам оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Дети

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия у детей от 6 лет и как монотерапия у детей от 12 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Габапентин влияет на ЦНС и может привести к сонливости, головокружению или другим подобным симптомам. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

Не отмечалось развитие острых, опасных для жизни токсических реакций в случае приема габапентина в дозе до 49 г. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, летаргию и легкую диарею. При проведении поддерживающей терапии состояние всех пациентов полностью восстанавливалось.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарства и уменьшить токсические эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, подавляющих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз до 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, понижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Имеющиеся спонтанные сообщения и данные литературы о случаях угнетения дыхания и/или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых из них авторы считают, что это вызывает особый интерес в связи с применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащим 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (600 мг), отмечалось увеличение среднего AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.

Не наблюдалось взаимодействия габапентина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии подобна здоровым добровольцам и пациентам с эпилепсией, получавшим эти противоэпилептические средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное применение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Почечная экскреция габапентина не сменяется пробенецидом.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Действующее вещество:габапентин;

1 капсула содержит габапентин 300 мг;

Другие составляющие:крахмал кукурузный, тальк, желатин, лаурилсульфат натрия, железа оксид желтый (Е 172), титана диоксид (Е 171).

Капсулы жесткие желатиновые.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размера 1, желтого-желтого цвета, содержащие белый кристаллический порошок, свободно перемещающийся по капсуле.

Противоэпилептические средства. Код ATX N03A X12.

Фармакодинамика

Механизм действия

Габапентин легко проникал в мозг и предупреждал судороги в ряде моделирующих эпилепсию исследований на животных. Габапентин не изменяет метаболизм гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), а также не имеет сродства к ГАМК А- или ГАМК В-рецепторам. Он не связывается с другими нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга и не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин с высокой степенью сродства связывается с альфа2-дельта (α2-δ) субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов, что, по предположениям, вызывает противосудорожный эффект у животных. Широкий спектр скрининговых исследований не установил, что габапентин связывается с другими мишенями, кроме α2-δ.

Данные нескольких доклинических исследований свидетельствуют о том, что фармакологическая активность габапентина может быть опосредована связыванием с α2-δ субъединицей из-за снижения высвобождения возбуждающих нейромедиаторов в различных отделах центральной нервной системы (ЦНС). Такая активность может лежать в основе противосудорожного эффекта габапентина, однако ее роль в достижении этого эффекта у людей еще не изучена.

Габапентин также проявлял эффективность в ряде доклинических исследований на животных с моделированием боли. Предполагается, что специфическое связывание габапентина с субъединицей α2-δ вызывает несколько различных эффектов, которые могли обеспечивать анальгезирующее действие при моделировании боли у животных. Габапентин может оказывать анальгезирующее действие как на уровне спинного мозга, так и высших центров головного мозга путем взаимодействия с нисходящими тормозными путями болевой чувствительности. Роль этих свойств в клинической эффективности препарата у человека не изучена.

Клиническая эффективность и безопасность

Клинические исследования вспомогательной терапии парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет показали численно большее, но статистически незначимое различие в частоте получения ответов у 50% исследуемых в пользу габапентина по сравнению с плацебо. Дополнительный анализ post-hoc частоты респондеров в зависимости от возраста не показал наличия значимого эффекта возраста при использовании как непрерывных, так и бинарных переменных (возрастные группы 3-5 лет и

6-12 лет). Результаты данного анализа представлены в таблице 1.

Таблица 1

* MITT (модифицированная популяция пациентов, принимавших хотя бы одну дозу того или иного препарата) включает всех пациентов, рандомизированных в исследования, которые смогли в достаточной степени для оценки степени восполнить дневники приступов в течение 28 дней во время начальной и двойно-слепой фазы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается в течение 2-3 часов. Наблюдается тенденция снижения биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приеме капсул 300 мг составляет около 60%. Употребление пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина.

Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя плазменная концентрация в рамках клинических исследований варьировала от 2 до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность применения препарата. Фармакокинетические параметры указаны в таблице 2.

Таблица 2

Резюме средних (%CV) равновесных фармакокинетических параметров после введения препарата каждые 8 часов

Cmax – максимальная равновесная плазменная концентрация;

tmax – время до достижения Cmax;

T1/2 – элиминационный период полувыведения;

AUC (0-8) – равновесная площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата;

Ae% - процент выведенной с мочой в неизмененном виде дозы с момента времени 0 до 8 часов после введения препарата;

НД ‒ недоступно.

Распределение

Габапентин не связывается с белками плазмы. Объем распределения составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМР) пациентов с эпилепсией составляет примерно 20% равновесной минимальной плазменной концентрации. Габапентин проникает в грудное молоко.

Биотрансформация

Не получены данные о метаболизме габапентина у человека. Препарат не индуцирует окислительные ферменты печени, участвующие в метаболизме лекарственных средств.

Вывод

Габапентин выводится исключительно почками в неизмененном виде. T1/2 габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 часов.

У пациентов пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функции почек или находящимся на гемодиализе рекомендуется просмотр дозы препарата (см. Способ применения и дозы).

Фармакокинетика габапентина у детей оценивалась у 50 здоровых субъектов в возрасте от 1 месяца до 12 лет. В целом при расчете дозы на килограмм массы тела (мг/кг) плазменные концентрации габапентина у детей от 5 лет не отличались от таковых у взрослых.

В фармакокинетическом исследовании 24 здоровых детей в возрасте от 1 до 48 месяцев было установлено AUC примерно на 30% меньше, ниже Cmax и более высокий клиренс при расчете на единицу массы тела по сравнению с данными, полученными у детей старше 5 лет.

Линейность/нелинейность

Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно – параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T1/2), имеет линейную закономерность. Равновесная плазменная концентрация габапентина предполагается исходя из данных однократного приема препарата.

Эпилепсия

Габалепт применяется как дополнительная терапия при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет.

Габалепт применяют как монотерапию при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет.

Периферическая нейропатическая боль

Габалепт показан для лечения периферической нейропатической боли, например при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Имеющиеся спонтанные сообщения и данные литературы о случаях угнетения дыхания и/или седации, связанные с одновременным применением габапентина и опиоидов. В некоторых из них авторы считают, что это вызывает особый интерес в связи с применением комбинации габапентина и опиоидов, особенно у пациентов пожилого возраста.

В исследовании, включавшем здоровых добровольцев, принимавших капсулы с контролируемым высвобождением, содержащим 60 мг морфина, за 2 часа до приема габапентина (600 мг), отмечалось увеличение среднего AUC габапентина на 44% по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном применении морфина и габапентина необходимо тщательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина.

Не наблюдалось взаимодействия габапентина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, фенобарбиталом. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии подобна здоровым добровольцам и пациентам с эпилепсией, получавшим эти противоэпилептические средства. Одновременное применение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норетистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов.

Одновременное применение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24%. Прием габапентина рекомендован не ранее чем через 2 ч после приема антацидов.

Почечная экскреция габапентина не сменяется пробенецидом.

При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение.

Медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS-синдром)

Тяжелые, угрожающие жизни системные реакции гиперчувствительности, такие как медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), были зарегистрированы у пациентов, принимавших противоэпилептические лекарственные средства, включая габапентин (см. раздел «Побочные реакции»).

Необходимо учитывать, что ранние проявления повышенной чувствительности, такие как лихорадка или лимфаденопатия могут появиться еще до возникновения высыпаний. При наличии таких признаков и симптомов пациента следует немедленно осмотреть. Если альтернативная причина появления этих симптомов не установлена, лечение габапентином следует немедленно прекратить.

Анафилаксия

Габапентин может вызвать анафилаксию. Симптомы зарегистрированных случаев включали затруднение дыхания, отек губ, горла и языка, артериальную гипотензию, нуждающуюся в неотложной помощи. Пациентам следует немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за медицинской помощью, если у них появляются какие-либо признаки анафилаксии (см. раздел «Побочные реакции»).

Суицидальное мышление и поведение

Суицидальные мысли и поведение наблюдались у пациентов, получавших противоэпилептические средства при определенных показаниях. По данным мета-анализа рандомизированных плацебо контролируемых исследований противоэпилептических средств, имеется несущественно повышенный риск суицидальных мыслей и поведения. Механизм развития этого риска неизвестен, имеющиеся данные не исключают повышенного риска, связанного с применением габапентина.

Таким образом, за пациентами следует тщательно наблюдать предмет суицидальных мыслей и поведения, а также рассматривать целесообразность применения соответствующей терапии. Пациентам и лицам, осуществляющим уход за ними, следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей и поведения.

Острый панкреатит

При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. «Побочные реакции»).

Судороги

Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных приступов при применении габапентина, внезапная отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может вызвать развитие эпилептического статуса (см. «Способ применения и дозы»).

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты приступов или возникновение новых типов судорожных приступов при применении габапентина.

Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств для перехода на монотерапию габапентином у пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными.

Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично генерализованных приступов, таких как абсансы. Габапентин может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине препарат следует применять с осторожностью у пациентов со смешанными судорожными приступами, включая абсансы.

Лечение габапентином связано с головокружением и сонливостью, что может повышать вероятность получения травмы (падения). Также в послерегистрационном периоде сообщалось о спутанности сознания, потере сознания и психических нарушениях, поэтому пациентам следует проявлять осторожность до тех пор, пока они не будут ознакомлены с этим потенциальным влиянием препарата.

Одновременное применение с опиоидами

Пациентам, требующим одновременного применения опиатов и габапентина, необходимо тщательное наблюдение для своевременного выявления симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, седация и угнетение дыхания.

При одновременном применении морфина и габапентина возможно увеличение концентрации габапентина, поэтому дозу габапентина или опиатов необходимо снизить (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Угнетение дыхания

Применение габапентина было связано со случаями тяжелого угнетения дыхания. Пациенты с нарушениями дыхательной функции, респираторными или неврологическими заболеваниями, нарушениями функции почек, одновременным применением подавляющих ЦНС средств и пациенты пожилого возраста могут подвергаться повышенному риску развития этой тяжелой побочной реакции. У этих пациентов может потребоваться коррекция дозировки.

Пациенты пожилого возраста

Не проводили систематические исследования применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором приняли участие пациенты с нейропатической болью, у пациентов старше 65 лет чаще, чем у младших пациентов, развивались сонливость, периферические отеки и слабость. Кроме этих данных, клинические исследования в данной возрастной группе не получили доказательств отличий профиля нежелательных явлений от такового в популяции пациентов младшего возраста.

Педиатрическая популяция

Влияние долгосрочного (более 36 недель) применения габапентина на обучаемость, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В этой связи при решении вопроса о необходимости длительной терапии следует учитывать возможные риски.

Злоупотребление и зависимость

В послерегистрационных исследованиях были зарегистрированы случаи злоупотребления и зависимости. В этой связи необходимо тщательно мониторить пациентов на предмет наличия в анамнезе злоупотребления лекарственными средствами и наблюдать за появлением возможных признаков злоупотребления габапентином, например, когда пациент стремится раздобыть препарат, требует повышения дозы или при возникновении толерантности.

Лабораторные тесты

Могут оказаться ложноположительными результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с использованием других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями) или применять их с начала лечения.

Беременность

Общие риски, связанные с эпилепсией и противоэпилептическими препаратами

Риск врожденных пороков развития у детей, матери которых принимали противоэпилептические препараты, увеличивался в 2–3 раза. Чаще сообщали о развитии заячьей губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией может ассоциироваться с более высоким риском пороков развития, поэтому, если это возможно, рекомендуется применять монотерапию. Всем беременным и репродуктивным женщинам, которым необходима противоэпилептическая терапия, перед ее началом необходимо проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности необходимо пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Внезапное прекращение приема противоэпилептических препаратов недопустимо, поскольку это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребенка. Задержку развития у детей, матери которых имели эпилепсию, наблюдали редко. Невозможно дифференцировать, есть ли задержка развития последствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приема противоэпилептических препаратов.

Риск, связанный с терапией габапентином

Габапентин проникает через плаценту. Данные по применению габапентина беременными женщинами ограничены или отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен.

Не сделан вывод о способности габапентина, который применяют в период беременности, повышать риск развития врожденной патологии у детей вследствие наличия у матерей эпилепсии самой по себе и применения в связи с этим габапентина, так и комбинированного применения других противоэпилептических препаратов.

Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза матери явно превышает возможный риск для плода.

Нет единственного вывода о том, способен ли габапентин, применяемый женщинами в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врожденной патологии у потомства как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением. других противоэпилептических препаратов.

Период кормления грудью

Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, применение габапентина кормящим грудью следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормящим грудью женщинам оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца.

Фертильность

В исследованиях на животных габапентин не влиял на фертильность.

Габапентин может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Габапентин влияет на ЦНС и может привести к сонливости, головокружению или другим подобным симптомам. Эти побочные эффекты, даже легкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасны при управлении транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

При всех показаниях для начала терапии следует использовать схему подбора, описанную в таблице 3. Приведенная схема рекомендована взрослым и детям от 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей младше 12 лет указаны в отдельном подразделе этого раздела.

Отмена габапентина

Согласно текущим клиническим показаниям, рекомендуется отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания.

Эпилепсия

При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и ответом на лечение.

Взрослые и дети от 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии от 900 до 3600 мг/сут. Лечение начинается с титрования дозы, как описано в Таблице 3, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки в 1-й день. Затем в зависимости от индивидуальной переносимости и ответа на лечение дозу можно увеличивать на 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной дозы 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сут хорошо переносилась пациентами. Общую суточную дозу следует разделить на 3 приема, при этом максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов во избежание перерывов в противосудорожной терапии и предупреждения возникновения судорожных приступов.

Дети от 6 лет: стартовая доза препарата должна составлять 10-15 мг/кг/сут. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей от 6 лет составляет 25-35 мг/кг/сут. Доказано, что доза 50 мг/кг/сут хорошо переносилась пациентами в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (прием 3 раза в сутки); максимальный интервал между приемами препарата не должен превышать 12 часов.

Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не меняется концентрация габапентина в плазме крови или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови.

Периферическая нейропатическая боль

Взрослые: лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 3, иначе стартовая доза 900 мг/сут должна быть разделена на 3 одинаковые дозы. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг/сут каждые 2-3 дня до максимальной – 3600 мг/сут. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Кратчайший срок достижения дозы 1800 мг/сут – 1 неделя, 2400 мг/сут – 2 недели, 3600 мг/сут – 3 недели.

Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучали в рамках долгосрочных клинических исследований продолжительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии.

Инструкции для всех показаний

Пациентам с тяжелым общим состоянием или определенными отягощающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшать шаговую дозу, или удлинять интервалы между увеличением дозы.

Применение пациентам пожилого возраста (65 лет)

Пациентам пожилого возраста иногда необходим индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. Таблицу 4). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отеков и слабости.

Применение пациентам с почечной недостаточностью

Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам с гемодиализом требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. Таблицу 4). Для этих пациентов рекомендуется применение капсул габапентина по 100 мг.

Таблица 4

* Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приема. Сниженные дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина)

** Назначать в дозе 300 мг через день.

*** Для пациентов с клиренсом креатинина в дозу необходимо снизить в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациенты с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин должны получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин).

Дозы для пациентов, находящихся на гемодиализе

Для пациентов с анурией, которые находятся на гемодиализе и никогда ранее не получали габапентин, рекомендуемая насыщающая доза препарата должна составлять 300–400.* мг, затем необходимо назначать 200*300 мг габапентина после каждых 4 часов гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, нельзя использовать габапентин.

Поддерживающую дозу габапентина для пациентов с нарушениями функции почек, находящихся на гемодиализе, следует определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 4. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам, находящимся на гемодиализе, рекомендуется применять 200*-300 мг после каждые 4 часа гемодиализа.

Габалепт предназначен для перорального применения.

Габалепт можно принимать независимо от еды. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).

*применять препараты габапентина в соответствующей дозировке.

Дети.

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: как дополнительная терапия у детей от 6 лет и как монотерапия у детей от 12 лет.

Не отмечалось развитие острых, опасных для жизни токсических реакций в случае приема габапентина в дозе до 49 г. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, летаргию и легкую диарею. При проведении поддерживающей терапии состояние всех пациентов полностью восстанавливалось.

Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать абсорбцию лекарства и уменьшить токсические эффекты от передозировки.

Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приемом других препаратов, подавляющих ЦНС, может приводить к развитию комы.

Хотя габапентин может быть удален с помощью гемодиализа, на основе предыдущего опыта это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан.

В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на применение доз до 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затрудненное дыхание, птоз, понижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

В процессе исследований эпилепсии (дополнительной терапии или монотерапии) и нейропатической боли были отмечены следующие нежелательные реакции (приведенные с учетом их частоты): очень часто (>1/10), часто (>1/100 - 1/1000 - 1/10,000 -

Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные послерегистрационном периоде, имеют категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить из имеющихся данных).

В каждой группе по частоте нежелательные эффекты отмечены в порядке снижения тяжести их проявлений.

Инфекционные и паразитарные заболевания.

Очень часто вирусная инфекция.

Часто пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, отит среднего уха.

Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы.

Часто: лейкопения.

Частота неизвестна: тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы.

Нечасто: аллергические реакции (например, крапивница).

Частота неизвестна: синдром гиперчувствительности (системные реакции с различными проявлениями, которые могут включать лихорадку, сыпь, гепатит, лимфаденопатию, эозинофилию и иногда другие проявления и симптомы), анафилаксия (см. Особенности применения).

Со стороны обмена веществ и питания.

Часто: анорексия, повышение аппетита.

Нечасто: гипергликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом).

Редко: гипогликемия (чаще наблюдается у пациентов с диабетом).

Частота неизвестна: гипонатриемия.

Психические расстройства.

Часто враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, патологическое мышление.

Нечасто: ажитация.

Частота неизвестна: галлюцинации.

Со стороны нервной системы.

Очень часто: сонливость, головокружение, атаксия.

Часто: судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головные боли, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, повышение, снижение или отсутствие рефлексов.

Нечасто: гипокинезия, нарушение умственной деятельности.

Редко потеря сознания.

Частота неизвестна: другие двигательные расстройства (например, хореоатетоз, дискинезия, дистония).

Со стороны органов зрения.

Часто: нарушения зрения, такие как амблиопия, диплопия.

Со стороны органов слуха и равновесия.

Часто: вертиго.

Частота неизвестна: звон в ушах.

Со стороны сердца.

Нечасто: ощущение усиленного сердцебиения.

Со стороны сосудов.

Часто: повышение АД, вазодилатация.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения.

Часто: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит.

Редко: угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Часто: рвота, тошнота, аномалии зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или горле, вздутие живота.

Нечасто: дисфагия.

Частота неизвестна: панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей.

Частота неизвестна: гепатит, желтуха.

Со стороны кожи и подкожных тканей.

Часто: отек лица, пурпура (чаще всего описывается как кровоподтеки после травмы), сыпь, зуд, акне.

Частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция, лекарственные реакции с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) (см. «Особенности применения»).

Со стороны скелетной мускулатуры и соединительной ткани.

Часто: артралгия, миалгия, боли в спине, подергивание мышц.

Частота неизвестна: рабдомиолиз, миоклонические судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей.

Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, недержание мочи.

Со стороны половых органов и молочной железы.

Часто: импотенция.

Частота неизвестна: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (включая изменения либидо, нарушения эякуляции и аноргазмии).

Общие нарушения и нарушения в месте введения.

Очень часто: повышенная утомляемость, лихорадка.

Часто: периферический отек, нарушение походки, слабость, боль, недомогание, гриппоподобный синдром.

Нечасто: генерализованный отек.

Частота неизвестна: реакции отмены (в основном тревожность, бессонница, тошнота, боль, повышенная потливость), боль в груди. Были описаны случаи внезапного летального исхода, однако четкая взаимосвязь с приемом габапентина не была установлена.

Лабораторные и инструментальные данные

Часто: понижение количества лейкоцитов, повышение массы тела.

Нечасто повышение показателей функции печени (АСТ, АЛТ) и билирубина.

Частота неизвестна: повышение уровня креатинофосфокиназы крови.

Травмы и отравления.

Часто: случайные повреждения, переломы, царапины.

Нечасто: падение.

Были описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Особенности применения»).

У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы.

Случаи инфекции дыхательных путей, средних отитов, судорог и бронхитов были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, у детей довольно часто наблюдалось агрессивное поведение и гиперкинезы.

3 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистера в коробке из картона.

По рецепту.

МИКРО ЛАБС ЛИМИТЕД/MICRO LABS LIMITED.

Адрес

Участок №. S.155 – S.159 и N1, Промышленная зона Верна, Фаза III и Фаза IV, Верна Салкетт, In-403 722, Индия/PLOT NO. S.155 TO S.159 & N1 VERNA INDUSTRIAL ESTATE, PHASE III&PHASE IV, VERNA SALCETTE, IN-403722, Индия.